3－酮－地索高诺酮在家兔体内的药物动力学

以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。     

3－酮－地索高诺酮在家兔体内的药物动力学

以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。     

地索高诺酮联合炔雌醇对围绝经期子宫异常出血的疗效分析

目的观察地索高诺酮炔雌醇复方片对围绝经期子宫异常出血的临床疗效。方法按随机数字表法将144例围绝经期子宫异常出血患者分为对照组与观察组,每组72例。对照组患者在诊断性刮宫术后5d口服米非司酮片,同期观察组患者口服地索高诺酮炔雌醇复方片;比较两组患者治疗后的临床疗效及出血时间、子宫内膜厚度变化及不良反应。结果治疗后,两组的临床治疗总有效率分别为97.2%和84.7%,两组比较,差异具有统计学意义;观察组的出血控制时间(17.1±5.0)h及出血停止时间(34.2±10.5)h均明显低于对照组(均P<0.05);观察组子宫内膜厚度(5.6±0.7)mm明显小于对照组的(8.0±0.5)mm(P<0.05);两组不良反应发生率分别为1.4%、6.9%,两组比较,差异具有统计学意义。结论地索高诺酮炔雌醇复方片对围绝经期子宫异常出血疗效确切,安全可靠,值得临床推广。     

加那索酮的合成

目的:合成加那索酮.方法:以剑麻皂苷元制得的单烯醇酮醋酸酯为原料,通过6步反应合成目标化合物.结果和结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达51.6%.     

3位酮基红霉衍生物的半合成及其抗菌活性研究

设计合成了３位酮基－９－（２－甲氧基异丙基）－肟红霉素及其中间体,抗菌活性检测表明,目标化合物及其中间体均有不同程度的抗菌活性,其中Ｋ３和Ｋｍ对革兰氏阳性菌抗菌活性与红霉素相似,而Ｋｍ对红霉素耐药菌有较强作用。     

依普利酮的合成

以Δ9(11)坎利酮为起始原料,与氰化钠反应得到烯胺(化合物4),烯胺水解转化为二酮(化合物3)。然后,在甲醇钠条件下,发生开环消除反应得甲酯(化合物2)。最后,在三氯乙酰胺催化下,或者三氯乙酰胺和磷酸氢二钾的共同催化下,经双氧水氧化反应制得终产物依普利酮。     

测定家兔血清中3－酮－地索高诺酮的高效液相色谱分析法的建立

测定家兔血清中３－酮－地索高诺酮的高效液相色谱分析法的建立蒋国庆，郑淑蓉，严仁英（北京医科大学第一医院妇产科，北京１０００３４）３－酮－地索高诺酮（３－ｋｅｔｏ－ｄｅｓｏｇｅｓｔｒｅｌ，ＫＤＧ）为口服避孕药地索高诺酮（ｄｅｓｏｇｅｓｔｒｅｌ，ＤＳＧ）...     

DL-苯丙氨酸合成方法的改进

本文介绍DL-苯丙氨酸的合成,其中,用相转移催化法进行乙酰氯基丙二酸二乙酯的苄基化反应取得较好效果。     

氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100％,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。     

二丁基二异硫氰酸锡的合成

本文以二丁基二氯化锡与硫氰化钠反应合成了二丁基二异硫氰酸锡。     

均匀设计在3—苄基—6—氯硫色满酮合成中的应用

应用均匀设计选择抗真菌药３－苄基－６－氯硫色满酮的合成条件，在优化条件下收率达７７％。     

苄达里那的合成

本文报道了新型抗白内障药物苄达里那(Bendalina)的合成方法;对苄基化、编合两步反应的条件进行了改进,简化了工艺,并避免了副产物的产生。     

A-失碳甾体新衍生物中间体合成的改进

目的：改进Ａ－失碳甾体新衍生物合成方法。方法：对中间体α－双炔失碳酯（Ｉ）、α－双炔失碳氯乙酸酯（２）、α－双炔失碳－（α－哌嗪基）－乙酸酯（３）及１７β羟基－Ａ－失碳－５α－雄甾－２－酮（４）的分离或合成方法进行了改进。结果：使反应步骤缩短,操作简化,收率提高。     

2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究3 苯胺合成酮基布洛芬的工艺研究

以苯胺为起始原料，经酰胺化、环合，Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应、水解脱氨成２－（３－苄基苯基）丙酸（５），再经高锰酸钾氧化即得酮基布洛芬，总收率４９％。本法原料易得，反应条件温和，适合工业化生产。     

利胆酚合成路线研究

用水杨酸为原料制备水杨酰氯，再以甲苯－乙酸乙酯为溶剂，在一定ｐＨ值条件下与对－氨基酚反应得利胆酚，产品总收率８５％。操作简单。     

有机锗倍半硫化物合成方法的改进

用含结晶水的硫化钠代替无水硫化钠作为原料，通过与苯共沸脱水后，与三氯锗化物反应，制得高纯度、高产率的６个有机锗倍半硫化物，方法简便，有实用价值。     

Ethohexadiol的合成工艺改进

报道用ＡｒＯＭｇＢｒ和ＨＭＰＴ一步合成Ｅｔｈｏｈｅｘａｄｉｏｌ。方法简便，产品纯度高，收率高。