5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究

目的 改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法 通过引入一种溴化物关键性中间体，以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料，经6步反应合成了爱普列特，总产率为45％。结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论 该法可应用于工业规模生产。     

合成化合物1，4-二氯-3-丁烯-2-酮

吡唑及其衍生物不论在药物化学、染料化学以及生物化学领域里都占有重要的地位，而以β-氯代乙烯酮为原料合成1，3-取代吡唑类化合物是一种较好的方法，其中1，4-二氯-3-丁烯-2-酮是β-氯代乙烯酮的一个较典型的代表。     

4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性

为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。     

4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性

为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。     

11-酮基-△~9-炔诺酮的合成

在甾体分子的9-位、11-位引入二个双键往往可以增强或改变其生理活性,例如18-甲基三烯炔诺酮与三烯炔诺酮均有比母体18-甲基炔诺酮与炔诺酮更强的抗生育活性。将11-位双键改为11-位酮基,即在11-位引入氧原子,则有抗着床与降胆固醇作用,11-酮基-△~9-炔诺酮(9)100ν对大鼠有抗着床作用,法国Roussel-Uclaf公司进行了全合成,并作简单报道。我们采用炔诺酮中间体,19-羟基-△~4-雄甾烯-3,17-二酮(1)为原料,用半合成路线仅8步反应合成了化合物(9)。     

3β-羟基-5-雄甾烯-17-酮-丁二酸酯人工抗原的合成

目的 合成3β-羟基-5-雄甾烯-17-酮-丁二酸酯(5-烯雄甾酯)人工抗原.方法 以N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺为催化剂,采用活性酯法将5-烯雄甾酯与牛血清白蛋白偶联.结果 产物经元素分析、质谱和红外光谱确定,合成得到每个BSA载体连接6个半抗原小分子的人工抗原.结论 采用琥珀酸酐衍生化5-烯雄甾酯,活性酯法合成抗原,产率高、副产物少.     

19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮4-取代物的合成及其对睾丸素A环芳香化酶的抑制活性

以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。     

3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成

目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备.     

卡巴他赛关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ的合成新方法

目的:以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在7位、10位羟基引入保护基后,在13位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基,接着在7位、10位羟基上甲基化,后脱去13位保护基,从而得到7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ;经1H-NMR对目标化合物进行验证。结果:经过5步反应合成了7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ,纯度为95%,收率为97%,经验证确定为目标化合物。结论:该合成方法条件温和、操作方便、收率较高,适合大规模生产。     

苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨

目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征，设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物，用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR，^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。     

THE PRESENT STATUS OF THE AUTOREGULATION THEORY OF THE PATHOGENESIS OF HYPERTENSION

1. The autoregulation theory of hypertension has been attractive because it postulates a mechanism whereby an early rise in cardiac output becomes ‘transformed’ through normal autoregulatory processes into an elevated total peripheral resistance. 2. ‘Normal’ autoregulation involved in control of blood flow of regional beds is a rapid process compared with the slow changes postulated by the autoregulation theory. 3. Evidence is presented that under appropriate experimental conditions ‘volume’ factors (cardiac output) and ‘constrictor’ factors exert independent long-term effects in developing and in established hypertension. There is little evidence to support the autoregulation theory of hypertension.     

碱量法测定壳聚糖脱乙酰度的滴定误差

壳聚糖脱乙酰度采用碱量法,按强碱－强酸型测定,不管选用何种指示剂,均可产生不容忽视的滴定误差。     

磺胺脒制造过程中“硫化”阶段杂质的分离

在了解生产磺胺脒的过程中,我们发现有许多问题可以作进一步的研究。这些问题的解决可能会对生产上有一定的帮助。其中问题之一就是"硫化"工段产品中杂质的分离。目前生产磺胺脒的步骤如下:     

激光对香石竹愈伤组织生长和分化的影响

用一定剂量的激光处理香石竹愈伤组织能显著促进其生长和分化,其中用20 mw氦氖激光处理可使愈伤组织鲜重比对照增加170％,甩0.1w和1w氩离子激光处理可明显促进芽的分化。研究结果表明,引起上述结果的原因与光质无明显关系而与激光引起的某些特殊蛋白质的产生有关。     

麻黄碱的作用受体研究——家兔主动脉条肾上腺素能受体

麻黄碱对离体家兔主动脉条具兴奋作用,此种兴奋可被苯苄胺所阻断。高浓度的麻黄碱对苯苄胺的阻断具“自我保护”(self-protection)作用,对腎上腺素或去甲腎上腺素具“交叉保护”(cross-protection),而后二者对麻黄碱則无“交叉保护”作用。这些实驗指出,麻黄碱除作用于腎上腺素能受体外,对主动脉平滑肌尚可能有其它作用受体。     

附子理中丸薄层扫描鉴定

本文对附子理中丸进行了薄层扫描鉴定的研究,通过单味药与成药进行阴、阳双对照认定成药中各单味药的特征色谱峰,从而达到鉴定的目的,为中成药附子理中丸的质量标准提供一定的方法和依据。     

地塞米松促进骨形成作用的观察

将培养的原代成骨细胞调制成不同密度,在培养生长的不同时间点上和给予已知对骨形成有不同作用的药物刺激后,测其骨结节量,通过与不添加药物的空白组比较,结果在该成骨细胞培养的１～２５ｄ中,地塞米松组在各种条件下都显示出很强的促进骨形成作用。     

氟哌啶醇对人体淋巴细胞SCE频率的影响

本文研究抗精神病药物氟哌啶醇对离体培养的人体淋巴细胞的SCE频率影响的效应。并与对照组进行比较,差异“不显著”。