黄芪甲苷对大鼠肝微粒体酶活性影响

目的:研究黄芪甲苷对CYP450酶的影响,为制定合理用药方案提供科学依据。方法:以甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素、硝苯地平、非那西丁为探针药,HPLC测定探针药与相应代谢产物的浓度,在体外的孵育体系中研究黄芪甲苷对CPY2C9,CPY2E1,CPY2A6,CPY3A4和CPY1A2酶活性的影响。结果:黄芪甲苷对CYP1A2,CYP2A6,CYP2E1酶的活性没有明显的影响,而对CYP2C9和CYP3A4酶的IC50分别为35.40,88.22μmol.L-1。结论:黄芪甲苷对CYP2C9和CYP3A4酶有明显的抑制作用,在与经由CYP2C9,CYP3A4酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用。     

覆盆子鞣质对大鼠肝微粒体代谢酶活性的影响

目的探究覆盆子鞣质对大鼠肝微粒体内蛋白含量以及细胞色素p450(CYP450)和细胞色素b5(CYPb5)活性的影响。方法将30只SD雄性大鼠置于SPF环境中喂养1周后,随机分为5组,每组6只,分别为覆盆子鞣质高、中、低剂量组,阳性对照组和空白对照组。覆盆子鞣质高、中、低剂量组分别按150、100、75 mg·kg^-1·d^-1灌胃给药,空白对照组给予等量的生理盐水,连续灌胃给药7 d;苯巴比妥钠对照组连续5 d以80 mg·kg^-1·d^-1剂量经腹腔注射方式给药。结束给药后禁食12 h,利用一氧化碳(CO)还原差示光谱法测量各组肝微粒体中CYP450和CYPb5的含量。结果与空白对照组比较,覆盆子鞣质高、中、低剂量组均能降低CYP450和CYPb5含量,差异有统计学意义(P<0.01),且随着给药剂量的增加,抑制作用也随之增强。结论覆盆子鞣质对大鼠肝微粒体代谢酶CYP450和CYPb5的活性有显著的抑制作用,且呈现剂量依耐性。该结果为覆盆子鞣质的深度开发及临床应用等提供重要的实验依据。     

054 香须树中2个新的5-去氧黄酮类化合物

含羞草科植物香须树(Albizia odoratissima)为分布于印度西高止山脉地区的一种树木，在印度传统医学中用于治疗麻风病、溃疡和咳嗽等病症。本次从其根皮中分离出2个新的5-去氧黄酮类化合物。     

黄酮类化合物脂质体对亚砷酸盐诱导肝纤维化的肝保护作用

〔英〕/Manadal A K…∥JPharmacol Exp Ther.-2007,320(3).-994～1000环境非金属毒物亚砷酸盐可诱导氧化损害,进而导致肝纤维化。为研究槲皮素(QC)半乳糖化脂质体的最佳化和对肝纤维化的疗效进行了以下实验。30只雄性Swiss大鼠分为6组,每组5只。正常组单次量sc生理盐水;模型组     

莪术油对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性的影响

目的:建立非那西丁及其代谢产物的液质联用检测法,研究莪术油对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性的影响,为临床合理用药提供参考。方法:色谱柱为XDB-C18(150mm×2.1mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸,流速:0.4mL.min-1,柱温:30℃,以多反应监测方式采集数据。以非那西丁为探针药物,采用体外实验,实验组给予莪术油,对照组给予生理盐水,评价药物代谢酶CYP1A2酶活性的变化。结果:非那西丁和对乙酰氨基酚的检测浓度线性范围分别为4～1600ng.mL-1(r=0.9973)、3-2000ng.mL-1(r=0.9973)。实验组测得的扑热息痛/非那西丁的比值:11.30±0.71,对照组:9.60±1.04,t检验显示P<0.05,有统计学意义。结论:本法可用于检测大鼠肝微粒体孵育液中非那西丁及其代谢物浓度。莪术油对大鼠肝CYP1A2酶的活性,有体外诱导作用。     

金莲花中8种黄酮类成分的肝微粒体生物转化研究

目的:建立大鼠肝微粒体转化模型,研究金莲花黄酮类化学成分在肝微粒体中的代谢特征。方法:采用大鼠肝微粒体转化模型分别对金莲花中牡荆素、荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、异当药黄素、日本异当药素、2″-O-(2-甲基丁酰基)异当药黄素、金莲花碳苷Ⅰ和异槲皮素8种黄酮类化合物的肝代谢过程进行模拟研究,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-LTQ-Orbitrap MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果:8种黄酮类化学成分在肝微粒体酶作用下可以发生代谢转化,共鉴定了15个代谢产物的分子式,确定其中8个产物的结构式。结论:金莲花黄酮类化合物在肝微粒体中主要发生羟基化、乙酰化、糖基化以及脱甲基化反应,为金莲花成分的体内代谢特征研究和活性成分的确定提供了依据。     

杭白菊中黄酮类化合物及其抑制人源肿瘤细胞增殖活性的研究

 目的 分离和鉴定杭白菊中黄酮类化合物并对其进行抗肿瘤活性研究。方法 利用系统溶剂萃取法、聚酰胺柱色谱、半制备型高效液相色谱法分离。通过理化性质和IR、UV、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定化合物。采用MTT法测定化合物对人肿瘤细胞增殖的影响, 并以氟尿嘧啶（5-FU）作为阳性对照,比较其对正常细胞的毒性作用。流式细胞术检测细胞周期分布的改变。结果 分离得到8个黄酮化合物单体,分别鉴定为木犀草素(Ⅰ),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),木犀草素7-O-β-D (6″-O-丙二酸单酰) -葡萄糖苷(Ⅲ),芹菜素(Ⅳ),芹菜素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ),芹菜素 7-O-β-D-(6″-O-丙二酸单酰)-葡萄糖苷(Ⅵ),香叶木素(Ⅶ),香叶木素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。MTT法测定木犀草素抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞 和肝癌SMMC-7721细胞的IC₅₀分别为56.67和72.92 μmol·L^-1。结论 化合物Ⅲ和Ⅵ首次从杭白菊中分离得到。木犀草素能抑制MDA-MB-231和SMMC-7721增殖,阻滞其细胞周期于G2/M期,且对正常细胞无毒性。     

HPLC-MS法测定去氢骆驼蓬碱在人肝微粒体中代谢产物

目的:测定人肝微粒体中去氢骆驼蓬碱的代谢产物。方法:以去氢骆驼蓬碱为研究对象,采用高效液相色谱-离子阱-质谱系统分析去氢骆驼蓬碱经肝微粒体代谢的代谢产物。结果:去氢骆驼蓬碱在人肝微粒体中经Ⅰ相代谢后产物主要为哈尔酚。结论:哈尔酚为首次报道的代谢产物,本研究利用液质联用技术阐明了去氢骆驼蓬碱的体内代谢产物,为进一步研究奠定了基础。     

黄酮类化合物对贯叶金丝桃提取物光毒性的抑制

贯叶金丝桃提取物因其潜在的光毒性而使它在治疗抑郁症方面受到限制。作者用中性红试验评价了3种不同产地的贯叶金丝桃提取物及其主要成分对人角质细胞的光毒性。将人角质细胞HaCaT在一定条件下培     

黄酮类化合物抑制新型冠状病毒主蛋白酶的研究

目的 探讨部分黄酮类化合物对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法 以奈玛特韦为阳性对照化合物,利用主蛋白酶荧光偏振法筛选模型检验黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4’-葡萄糖苷和橙皮苷对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。结果 阳性对照物奈玛特韦在100、50、25μmol/L浓度对于主蛋白酶的抑制率分别为91%、76%和70%,而黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4’-葡萄糖苷和橙皮苷在对应药物浓度均未表现出对主蛋白酶的有效抑制活性。结论 上述黄酮类化合物在细胞水平具有抗新型冠状病毒的药理活性,其作用机理极可能为抑制新型冠状病毒RNA聚合酶,而并非抑制主蛋白酶,实验数据可为后续抗新型冠状病毒药物的研发提供思路和参考。     

黄酮类化合物对中枢神经系统的作用

目的 :综述有关黄酮类化合物对神经系统生物活性的研究进展。方法 :对近 10年来国内外期刊中有关黄酮对神经系统作用的文献进行了检索和综述。结果 :总结了黄酮在中枢神经系统方面的活性 ,其中以抗抑郁和抗焦虑等精神调节活性为主。结论 :黄酮类化合物对中枢神经系统具有多种生物活性 ,其作用机理涉及多种神经递质和途径 ,这些活性及其作用机理已经引起了人们的重视 ,黄酮化合物作为高效低毒的神经类药物的前景十分广阔。     

不同结构黄酮类化合物对人血清白蛋白亲和力的影响

目的:研究三种不同结构的黄酮类化合物与人血清白蛋白(HSA)的亲和力关系。方法:采用荧光法,双波长方程计算黄酮类化合物与人血清白蛋白的结合常数,研究结构对亲和力的影响。结果:化合物B环、C环上羟基数目不同,对亲和力影响很大,其中B环上羟基越多,亲和力越高;C环上羟基的存在会降低亲和力;糖基化会降低亲和力;C2=C3被氢化后,与人血清白蛋白的亲和力降低。结论:黄酮类化合物不同的结构,对其亲和力有明显的影响。     

黄酮类化合物和咖啡酸衍生物抑制次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶诱导的人细胞氧化损害

实验用黄酮类化合物为儿茶素、白杨黄素、杨梅黄酮、柑桔素、柑桔苷、表桔儿茶素桔酸酯、芹黄素、绿原酸、藤黄菌素葡糖苷、迷迭香酸、洋芫荽苷和金丝桃苷等，槲皮素做阳性对照。将人ECV304细胞与次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶与(或不与)不同浓度的上述黄酮类化合物和咖啡酸衍生物共同培养，用MTT法进行细胞毒试验。结果显示，     

没药倍半萜化合物M36抑制人肝癌细胞生长的作用

目的：针对从没药Myrrha中分离得到的倍半萜化合物M36对人肝癌Hep G2细胞的抗肿瘤活性开展观察和研究。方法：分别加入不同浓度M36(0、2、4、6、8、10μmol·L^-1)干预Hep G2细胞。首先采用噻唑蓝(MTT)比色法、集落形成实验、Ed U增殖实验来检测M36对人肝癌Hep G2细胞的增殖影响。再利用Hoechst染色、流式细胞术和蛋白免疫印迹法研究M36对人肝癌Hep G2细胞凋亡的影响。通过采用吖啶橙染色和蛋白免疫印迹法检测M36是否激活人肝癌Hep G2细胞发生自噬。最后借助蛋白免疫印迹法来检测相关通路的蛋白表达水平。结果：与空白组比较,M36能显著抑制人肝癌Hep G2细胞增殖(P<0.01),给药处理48 h的半数抑制浓度(IC₅₀)为5.03μmol·L^-1,且具有浓度和时间依赖性。M36还能够诱导人肝癌Hep G2细胞凋亡和自噬。8μmol·L^-1 M36作用于Hep G2细胞48 h,其细胞凋亡率为(42.03±9.65)%(P<0.01)。与空白组比较...