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1.
目的: 测定脱氢水飞蓟宾(DHS)的溶解度并探讨DHS在小肠的吸收动力学特征。方法: 采用HPLC测定DHS含量,流动相甲醇-0.2%甲酸水溶液(60:40),检测波长255 nm。应用大鼠在体肠循环模型考察DHS在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收特性。结果: DHS于20,37℃振荡24 h的溶解度分别为0.46,1.23 mg·L-1。DHS在十二指肠、空肠及回肠中单位时间吸收率(n=3, ±s)分别为(17.81±6.37)%,(8.41±2.43)%,(12.95±5.06)%,吸收速率常数(Ka)依次为(0.176±0.069),(0.089±0.053),(0.158±0.058)h-1;DHS在十二指肠的Ka随药物质量浓度的增加基本保持不变。结论: 温度对DHS溶解度存在一定影响。DHS在十二指肠、空肠、回肠均有吸收,在十二指肠段吸收量和Ka显著高于空肠段。DHS在小肠的吸收机制以被动扩散为主。  相似文献   

2.
目的: 考察安石榴苷的肠吸收特性. 方法: 采用离体外翻肠囊法考察石榴皮多酚中安石榴苷在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、不同质量浓度(153.34,301.70 mg·L-1)下、不同时间点(0,30,60,90,120 min)的肠吸收特性,采用 HPLC法[YMC-Triart C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相 甲醇-0.1%磷酸]测定样品浓度. 结果: 随着药液中安石榴苷浓度的上升,肠吸收速率常数(Ka)也随之增加;安石榴苷在各个肠段的吸收无显著性差异,低浓度时,吸收速率常数回肠>结肠>空肠>十二指肠,高浓度时,空肠>结肠>回肠>十二指肠;各肠段累积吸收量均随药物质量浓度的增加而增加,在高浓度时,安石榴苷在二十指肠、空肠、回肠结肠的累积吸收量分别为(0.60±0.10),(0.64±0.59),(0.71±0.13),(0.73±0.11) μg·cm-2. 结论: 安石榴苷在大鼠肠道内不存在特殊的“吸收窗”, 其吸收符合零级动力学方程.  相似文献   

3.
[目的] 考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法] 采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流液中4个成分的浓度,以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为评价指标,考察胡黄连总苷中4个成分分别在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收特性。[结果] 胡黄连总苷中4个成分在大鼠不同肠段均Ka>1.65×10-2/min,Peff>2.0×10-5cm/min,表明这4个成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力均良好,但各成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力存在一定差异。胡黄连苷Ⅰ在不同肠段的KaPeff值差异无统计学意义(P>0.05),胡黄连苷Ⅰ无主要吸收部位;胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷在不同肠段的KaPeff值差异均有统计学意义(P<0.05),且胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷主要吸收部位分别为十二指肠、空肠和结肠。此外,草夹竹桃苷与其他3个成分比较,KaPeff值差异均有统计学意义(P<0.05),且其在不同肠段中吸收均最佳。[结论] 本研究阐明了胡黄连总苷中4个成分在不同肠段中吸收特性,为胡黄连总苷的临床合理用药提供参考。  相似文献   

4.
在体单向肠灌流模型研究红景天苷的大鼠肠吸收特性   总被引:2,自引:2,他引:2  
目的:研究红景天苷在大鼠小肠的吸收特征。方法:运用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度、肠段红景天苷的吸收情况。结果:红景天苷在pH 5.5~8.0的Krebs-Ringer(K-R)试液中稳定性较好。不同浓度的红景天苷在大鼠各肠段的Peff无显著性差异,表明红景天苷在大鼠小肠内吸收无明显变化,且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收。十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠灌流的有效渗透系数(Peff)、吸收速率参数(Ka)值表明,红景天苷在十二指肠、空肠、回肠的吸收优于结肠。结论:红景天苷在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,且在肠道中易吸收。  相似文献   

5.
银杏叶、黄芪总黄酮的协同抗氧化作用考察   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的: 考察银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的相互抗氧化作用。 方法: 采用UV测定总黄酮含量,检测波长507 nm。以清除率和半数抑制率质量浓度(IC50)为指标,通过DPPH自由基清除试验与等辐射分析法探讨银杏叶、黄芪醇提物单独和复配(质量浓度比分别为1:1.08,1:3.22,1:9.70)后总黄酮的抗氧化作用。 结果: 银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的IC50分别为3.45,12.01 mg·L-1,表明二者对DPPH自由基具有明显的清除作用。等辐射分析中银杏叶、黄芪醇提物复配后的效应点均在 相加线及95%可信限的下方,复配组(x±s,n=4)的理论值IC50 add分别为(5.49±0.05),(7.53±0.04),(9.82±0.07)mg·L-1, 试验值IC50 mix分别为(4.95±0.09),(6.56±0.15),(8.61±0.15)mg·L-1,相互作用指数分别为0.90,0.86,0.88。 结论: 银杏叶总黄酮清除DPPH自由基能力较黄芪总黄酮强,银杏叶、黄芪醇提物间存在协同抗氧化效应。  相似文献   

6.
目的:研究大鼠单剂量静脉注射丹红注射液后丹参素和原儿茶醛的药代动力学。方法:大鼠实施颈静脉插管手术后,单次尾静脉注射丹红注射液(10 mL·kg-1,含丹参素1.472 9 g·L-1,原儿茶醛0.229 0 g·L-1),用建立的超高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛的浓度,并计算药代动力学参数。结果:丹参素和原儿茶醛的主要药动学参数如下:最大浓度(Cmax)分别为(73.73±11.46),(4.60±3.39)mg·L-1,消除半衰期(t1/2)分别为(0.88±0.20),(1.13±0.61)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(30.19±5.12),(2.15±1.56)mg·L-1·h。结论:丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的动力学过程符合二室模型。  相似文献   

7.
目的: 研究黄连解毒汤有效部位(Huanglian Jiedu Tang active fraction,HLJDTAF)在脑缺血模型大鼠体内的整合药动学。 方法: 采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCA),建立脑缺血模型(MCAO),假手术组及模型组灌胃给予黄连解毒汤有效部位(HLJDTAF)后按不同时间点采血,用高效液相色谱法测定小檗碱、巴马汀、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的血药浓度,绘制药-时曲线,建立整合药动学模型。比较单一成分的药动学参数与整合药动学参数的差异。 结果: 假手术组血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)(0-t),Cmax分别为(17.95±3.18)mg·L-1·h,(1.37±0.51) mg·L-1,平均驻留时间(MRT)(0-t),t1/2z分别为(11.19±0.59) h,(68.28±44.56) h;模型组AUC(0-t),Cmax分别为(18.65±1.00) mg·L-1·h,(1.61±0.12) mg·L-1,MRT(0-t);t1/2z分别为(9.61±0.39)h,(15.04±3.73)h。可知,相对于假手术组,模型组AUC(0-t),Cmax较高,MRT(0-t),t1/2z较小。说明黄连解毒汤有效部位在脑缺血模型大鼠体内吸收较好,达峰浓度更高;同时代谢加快,在体内停留时间较短。 结论: 黄连解毒汤有效部位(HLJDTAF)的整合药动学特征与单个成分的药动学特征基本一致。所获参数能够最大程度上表征中药复方多效应成分整体的体内处置规律,为建立中药复方药代动力学研究提供了一种研究方法。  相似文献   

8.
冬凌草甲素大鼠在体肠吸收动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 研究冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征,建立同时测定肠循环液中冬凌草甲素及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法 采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的冬凌草甲素进行分析。结果 在5.0~15.0 μg·mL-1内冬凌草甲素的吸收速率与质量浓度呈线性关系,Ka值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为(0.047 5±0.006 2),(0.046 8±0.005 1),(0.034 6±0.003 7),(0.043 5±0.002 3)h-1结论 冬凌草甲素在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;冬凌草甲素在整个肠道均有吸收,可以将冬凌草甲素研制成缓释制剂。  相似文献   

9.
盐酸青藤碱大鼠肠吸收实验研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
 目的研究盐酸青藤碱在大鼠不同肠段的吸收特性,为其剂型设计提供理论依据。方法以酚红为标示物,采用在体单灌流法进行肠吸收实验研究,高效液相色谱法测定灌流液中盐酸青藤碱和酚红的浓度,计算吸收性能参数。结果盐酸青藤碱在十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透系数(Peff)分别为0.65±0.15,0.54±0.26,0.45±0.14,0.28±0.12(×10-4cm·s-1),表明该药在大鼠各肠段均有较好的吸收。结论盐酸青藤碱适于制成日服1次的缓控释制剂。  相似文献   

10.
目的:研究加味四物四藤汤不同工艺提取物(TFT-I,TFT-Ⅱ)对尿酸钠晶体诱导的大鼠急性痛风性关节炎的影响。方法:选用SD大鼠,分为空白组、模型组、双氯芬酸钠组(0.007 g·kg-1)、TFT-I低、高剂量组(1.24,2.48 g·kg-1)、TFT-Ⅱ低、高剂量组(1.48,2.96 g·kg-1),各组均连续灌胃给药7 d,于第5天用尿酸钠晶体法造模。观察造模24 h后大鼠步态;用纸带法测定不同时相大鼠踝关节肿胀度;用酶联免疫吸附法测定大鼠踝关节组织中炎性因子白介素-1β(IL-1β)和环氧化酶-2(COX-2)的水平,采用同分异构体原理测定大鼠关节组织中前列腺素-2(PGE2)的水平。结果:与正常组大鼠8 h关节肿胀(0.07±0.01)cm相比,模型组大鼠关节肿胀于8 h达到高峰(0.52±0.02)cm(P<0.05),踝关节组织中IL-1β,COX-2和PGE2水平均升高,分别为(4.79±0.34),(14.94±1.50)μg·L-1和(1.57±0.16)×10-2A)(P<0.05)。与模型组相比,TFT-I组对急性痛风性关节炎模型大鼠步态改善有显著性差异(P<0.05);TFT-I显著降低模型大鼠踝关节肿胀程度及关节组织中IL-1β,COX-2和PGE2水平,分别为(3.57±0.40),(11.72±1.17)μg·L-1和(1.20±0.11)×10-2AP<0.01);TFT-Ⅱ对急性痛风性关节炎模型大鼠步态、降低踝关节肿胀度及上述炎性因子无显著影响。结论:TFT-I对尿酸钠晶体诱导的大鼠急性痛风性关节炎关节肿胀有显著的改善作用,其机制与抑制炎性因子IL-1β,COX-2和PGE2的水平有关;在治疗痛风性关节炎时,加味四物四藤汤中来自“黄芪和四物汤”的醇溶性成分可能是本方剂的有效部位。  相似文献   

11.
邢潇琳  范春雷  丛晓东  杨培培  蔡宝昌 《中草药》2015,46(11):1645-1648
目的比较姜黄素葡甲胺共晶(MGC,姜黄素与葡甲胺通过氢键连接的新共晶化合物)与姜黄素的肠吸收参数变化。方法采用大鼠在体肠段单向灌流模型,用紫外分光光度法(UV)对药物的质量浓度进行检测,分别计算在大鼠各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果 MGC在十二指肠与结肠的Ka和Papp比较有明显差异(P0.05),其他各肠段间吸收特征相近(P0.05)。各肠段Ka数据排序:十二指肠空肠回肠结肠;Papp数据排序:十二指肠空肠结肠回肠,MGC的全肠段Ka为(9.966±0.030)×10-3 min-1,Papp为(6.871±0.013)×10-3 cm/min,较姜黄素分别提高了1.53和2.21倍。结论 MGC较姜黄素有更好的肠吸收特征,提示MGC生物利用度可能提高。  相似文献   

12.
目的:考察巴戟甲素大鼠在体肠吸收的动力学特征。方法:采用大鼠在体单向灌流法,利用HPLC-ELSD测定巴戟甲素的含量,研究巴戟甲素在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物质量浓度(43.92,87.84,175.68 mg·L-1),灌流液p H(5.4,6.8,7.4)和P糖蛋白(P-gp)抑制剂(0,0.2,0.5 mmol·L-1)对巴戟甲素吸收的影响。结果:巴戟甲素为全肠道吸收的药物,吸收速率与灌流液p H和肠段部位有关,其吸收速率按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降。在实验浓度范围内,十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别在2.752~2.861,1.435~1.574,1.353~1.403,1.144~1.301 h-1。与原药组相比,含高浓度P-gp抑制剂药物组Papp显著增加(P<0.05)。结论:巴戟甲素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收以被动扩散方式为主,其吸收动力学符合一级过程。  相似文献   

13.
目的:研究异绿原酸A在大鼠肠道吸收特性。方法:以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流模型研究异绿原酸A 3个质量浓度组(18,58,100 mg·L-1)在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况。结果:异绿原酸A在低、中、高3个浓度下,在十二指肠段、空肠、回肠与结肠段的有效渗透系数(Peff)在(0.69~6.64)×10-5cm·s-1内,且随浓度增加,有上升趋势,具有显著性差异(P<0.05),在回肠的Peff显著大于其他肠段,由此可推断回肠段是异绿原酸A的最佳吸收部位。结论:异绿原酸A在考察浓度范围内,吸收无自身浓度抑制作用,以被动扩散方式吸收,有特殊的吸收窗。  相似文献   

14.
焦放  侯子言  尹登科  杨晔  桂双英 《中草药》2016,47(8):1357-1360
目的考察黄连水煎液中不同固体微粒组分对有效成分小檗碱在体肠吸收的影响。方法以高速离心法去除黄连水煎液中较大粒径固体微粒;以大孔弱碱性阴离子交换树脂对上清液中固体微粒进一步分离;以大鼠在体肠吸收模型评价黄连水煎液中固体微粒对小檗碱肠吸收特性的影响。结果小檗碱在小肠各肠段均有吸收,空肠段吸收最好,吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)分别为(3.587 9±0.005 2)×10-4/s和(4.529 4±0.009 7)×10-5 cm/s;黄连水煎液经高速离心分离和离子交换色谱柱分离后,得到粒径相近、电位差异较大的微粒P1[粒径(272.7±25.2)nm,电位(-6.85±0.16)m V]和P2[粒径(264.8±21.4)nm,电位(-18.20±0.71)m V];在体肠循环灌注实验表明,微粒P1可显著提高小檗碱的在体肠吸收[Ka为(5.853 6±0.970 1)×10-4/s、Peff为(8.082 4±1.004 2)×10-5 cm/s]。结论黄连水煎液中固体微粒可以显著增加小檗碱的肠吸收,其中微粒表面电位可能是微粒影响小檗碱肠吸收的因素之一。  相似文献   

15.
莱菔子提取液中萝卜苷的大鼠肠吸收特性考察   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:考察莱菔子水提液中萝卜苷在大鼠小肠的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同药物质量浓度(0.02,0.05,0.1 g·mL-1)对萝卜苷肠吸收特性的影响,计算吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。采用HPLC测定萝卜苷含量,流动相0.1%磷酸溶液-乙腈(87∶13),检测波长225 nm。结果:萝卜苷在pH 5.12的K-R试液中稳定性最好。不同质量浓度的莱菔子水提液中萝卜苷在大鼠小肠的Ka分别为(7.750±1.744)×10-3,(7.204±1.045)×10-3,(7.148±0.837)×10-3min-1,Papp分别为(1.519±0.507)×10-3,(1.504±0.617)×10-3,(1.592±0.345)×10-3cm·min-1,均无显著性变化。结论:萝卜苷为易吸收成分,在大鼠小肠中的吸收机制为被动扩散。  相似文献   

16.
目的:研究斯皮诺素在大鼠胃、肠及各肠段的吸收动力学,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体胃肠吸收模型,用高效液相色谱法测定胃肠灌注液中药物的浓度.结果:不同质量浓度(10,20,40 mg·L-1)的斯皮诺素在大鼠胃部2h的吸收百分率分别为20.35%,21.88%,20.23%;药物在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数为(0.026 4±0.001 4),(0.023 4±0.0009),(0.022 6±0.0009),(0.026 5±0.0006) h-1;药物质量浓度为10,20,40 mg·L-1时,肠的吸收速率常数分别为(0.023 1±0.001 5),(0.024 1±0.001 6),(0.023 3±0.002 9)h-1;当pH为6.5,7.2,7.8时,肠的吸收速率常数分别为(0.023 5±0.001 5),(0.024 1±0.001 6),(0.022 1 ±0.002 6)h-1.结论:斯皮诺素在大鼠胃肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;药物在大鼠肠内吸收不受药物浓度和pH的影响;药物的吸收按十二指肠、结肠、空肠、回肠的顺序依次下降,药物在胃中的吸收较好.  相似文献   

17.
目的: 测定小檗碱和黄连总生物碱中小檗碱的油水分配系数,并研究小檗碱、黄连总生物碱和清热通腑片中小檗碱在大鼠空肠和回肠的吸收特性,同时比较两者的相关性。 方法: 采用摇瓶法测定小檗碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠循环灌流模型研究小檗碱的吸收特性,UPLC测定小檗碱质量浓度,计算小檗碱的油水分配系数、肠吸收速度常数(Ka)表观渗透系数(Papp)。 结果: 小檗碱和黄连总生物碱在肠液/正辛醇中油水分配系数分别为0.213 5,0.175 7。小檗碱在空肠中Ka=0.046 6,Papp=4.88×10-6cm·s-1,回肠中Ka=0.034 9,Papp=4.13×10-6cm·s-1;黄连总生物碱在空肠中Ka=0.035 1,Papp=3.92×10-6cm·s-1,回肠中Ka=0.026 6,Papp=3.21×10-6cm·s-1;清热通腑片在空肠中Ka=0.028 3,Papp=3.11×10-6cm·s-1,回肠中Ka=0.018 1,Papp=2.23×10-6cm·s-1结论: 小檗碱在空肠和回肠中均有吸收,且吸收速率较慢,但空肠吸收速率大于回肠,具有显著性差异;小檗碱的吸收快慢为小檗碱对照品>黄连生物碱物>清热通腑片,小檗碱油水分配系数的预测结果与肠吸收结果基本一致。  相似文献   

18.
侯雨  朱琳  张奇镔  叶小风  柯俏颖  徐志士  魏颖慧 《中草药》2023,54(12):3815-3823
目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜(transmission electron microscopy,TEM)下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为(33.01±0.12)nm、多分散指数(polydispersion index,PDI)为0.10±0.02、电位为(-10.10±1.00)m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数(Ka)及表观吸收系数(Papp)较回肠段均有显著提高;黄芪...  相似文献   

19.
对基于P-糖蛋白(P-gp)肠吸收单灌流模型进行验证。首先,通过酚红灌流,采用质量法进行水分校正,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,以验证肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好;其次,采用FDA指定阳性药地高辛对模型进行验证,给予大鼠不同质量浓度维拉帕米后,对大鼠回肠段地高辛吸收参数进行观察对比。酚红在大鼠体内回肠段存在吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.09±0.62)×10~(-6)cm·s~(-1),结果表明肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好,地高辛灌流不给予维拉帕米时,地高辛在回肠段存在一定程度的吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.07±0.59)×10~(-5)cm·s~(-1),给予大鼠0.01,0.1 mmol·L~(-1)浓度的维拉帕米后,地高辛在大鼠回肠的吸收呈上升趋势,吸收参数有效渗透系数Peff分别为(1.58±0.69)×10~(-5),(3.28±0.95)×10-5cm·s~(-1),高浓度时,数据差异具有统计学意义(P0.05)。地高辛灌流实验验证了小肠上皮P-gp表达完整,可以用于P-gp外排转运体的研究。  相似文献   

20.
目的:考察沙棘总黄酮在大鼠小肠的吸收特性.方法:运用大鼠在体单向灌流和离体外翻肠囊模型,采用HPLC测定槲皮素、山奈酚、异鼠李素含量,计算沙棘总黄酮在大鼠小肠的吸收参数.结果:沙棘总黄酮中槲皮素、山奈酚、异鼠李素的最佳吸收部位分别为回肠、回肠、十二指肠,吸收速率常数(Ka)分别为3.405×10-2,3.649×10-2,5.671×10-2,沙棘总黄酮质量浓度在50 ~200 mg·L-1时,Ka和表观吸收系数无显著性差异.累积吸收量随药物质量浓度升高呈线性增加.结论:沙棘提取物中3种黄酮类成分均呈现一级动力学特征,吸收机制均为被动扩散,且在小肠有特定吸收部位.  相似文献   

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