先心病患者体外循环对舒芬太尼药代动力学的影响研究分析

目的研究分析先心病患者体外循环对舒芬太尼药代动力学的影响。方法选取我院2012年1月至2012年12月间收治的20例先心病的手术患者,根据手术方式的不同分为普通手术组与体外循环下矫治手术组,每组患者各10例。患者入室后在麻醉后静脉注射舒芬太尼(5μg/kg),于注射后的相应时段采集血浆进行肝素抗凝,对血药浓度进行测定,对药代动力学参数进行计算。结果三室模型能够对两组患者的药代动力学进行描述,两组t1/2π和t1/2α及t1/2β以及Vd,Vc,AUC,CL比较,P<0.05具有显著性差异,有统计学意义。结论三室模型能够对先心病患者体外循环对舒芬太尼药代动力学的影响进行描述,体位循环的血液稀释能够影响药代动力学的参数。     

枸橼酸芬太尼在中国手术病人中的药代动力学

１６例手术病人随机分两组，８例一次静脉推注２０μｇ／ｋｇ进口芬太尼，另８例一次静脉推注２０μｇ／ｋｇ国产芬太尼。用ＲＩＡ法测定０－１２ｈ的血药浓度和０－４８ｈ的回收率。研究结果表明，芬太尼在病人体内的药代动力学模型为三室模型。芬太尼入血后血浆浓度下降迅速，１０ｍｉｎ时已有９０％以上的入血药物被排除。药－时曲线显示，芬太尼在消除过程中血浆浓度有二次增加现象，主要是因为此药在人体存在肝肠循环。两组病人     

肾移植病人口服环孢素的药代动力学

本文用HPLC法测定环孢素的全血浓度,对8例异体肾移植病人口服环孢素后的药代动力学特性进行研究。病人在肾移植后用环孢素的时间为47天到11个月,平均给药剂量为8.26±1.41 mg/kg·d(5.88～10.0mg/kg·d),每12h一次。病人常规监测血样本300余次。测得病人的环孢素药代动力学参数:峰浓度(Cmax)664.9±87.5 ng/ml,达峰时间(Tmax)3.27±1.07h;t¹/₂β13.53h(6.13～44.3h)。     

盐酸阿芬太尼在手术病人中的药代动力学研究

本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中药代动力学研究。7例一次性iv 80μg·kg~(-1)阿芬太尼,另7例一次性iv 40μg·kg~(-1)。用RIA方法测定0-8 h阿芬太尼的血浆浓度和0-48 h尿中的回收率。研究表明:阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为3室模型。阿芬太尼的初级消除很快,给药后30 min内90％的原型药被消除。病人血浆浓度未发现2次上升现象。二者药-时曲线接近平行,说明阿芬太尼的代谢过程为1级消除。两组阿芬太尼的药代动力学数据经t检验无显著差异(P>0.05)。阿芬太尼的快、慢分布相和消除相的半衰期t_(1/2)π,t_(1/2)α和t_(1/2)β分别为0.71 min±s 0.37 min,11.66 min±s 3.46 min和86.12 min±s 19.15 min;平均总体和中心室的分布容积Vd、Vc分别为34.22L±s 8.27L和4.23L±s 1.72L;平均总体清除率Cl为0.29 L·min~(-1)±s 0.08L·min~(-1)。另外,k_(12)/k_(21)为1.5,k_(13)/k_(31)为3.5,k_(10)大于k_(31)。用药后48 h以内,40μg·kg~(-1)组和80μg·kg~(-1)组的病人尿中排出的原形阿芬太尼分别占总给药量的0.68％±s 0.72％和0.66％±s 0.54％。其肾清除率分别为0.0016 L·min~(-1)±s 0.0011 L·min~(-1)和0.0021 L·min~(-1)±s 0.0015 L·min~(-1)。     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

先心病患者体外循环对舒芬太尼药代动力学的影响

目的研究先心病心内矫治术患者低温体外循环对舒芬太尼药代动力学的影响。方法随机选择NYHAⅡ～Ⅲ级的先心病手术患者16例,分为先心病普通手术组(n=7)和体外循环下先心病矫治手术组(n=9)。入室后建立前臂静脉通路,麻醉后一次性静脉注射舒芬太尼5μg.kg-1。在静脉注射舒芬太尼后1,3,5,10,20,30,60,120,240,360 min采肝素抗凝血浆1 mL。用液相色谱-质谱联用法测定血药浓度,3P97药理学程序计算药代动力学参数。结果 2组患者药代动力学可用三室模型完整描述,其三指数函数方程分别为:Cp(t)=16.6e-1.786t+6.6e-0.171t+0.23e-0.025t和Cp(t)=12.8e-0.457t+3.3e-0.046t+0.4e-0.0048t,2组的t1/2π,t1/2α,t1/2β,Vc,Vd,CL和AUC差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论舒芬太尼在先心病患者药代动力学可用三室模型描述,低温体外循环血液稀释可影响其药代动力学特征。     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。     

国产氧氟沙星药代动力学研究

本文报道国产氧氟沙星药代动力学研究结果。用ＨＬＣ法测定血清药物浓度。８名健康志愿者口服４００ｍｇ氧氛沙星后，体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于１．４７ｈ到达，为３．４８±０．７７μｇ／ｍｌ。ＡＵＣ为２５．３１±６．５０μｇ·ｈ／ｍｌ。半衰期为４．１３±０．８５ｈ。     

新生儿抗生素药代动力学研究

抗生素在新生儿中代谢无论从哪个角度考虑均不同于儿童和成年人。早产儿和足月儿也有较大的区别。某些原因影响新生儿抗生素的药代动力学,例如循环、呼吸、肾和肝功能改变与出生和过期月龄有关,而其他一些因素,例如在疾病或感染时发生脱水、酸中毒、发热、缺氧和呼吸衰竭。从生理学来说,新生儿肌肉和脂肪组织储存少,比婴儿的皮肤薄和渗透性好,并且有一个相对大的表面积。新生儿脑、心、肝和肾也相对较大,使体内水的容量增加。这些差异在患病早产儿中尤其显著,可能在抗生素的代谢方式上有重要影响。     

肝复肽动物药代动力学的研究

“肝复肽”(Liver Recover Peptide,简称LRP)是用超滤工艺制备的一类能明显促进肝细胞再生的制剂(属小分子多肽类物质)。能改善肝损伤小鼠的肝功能,提高D-氨基半乳糖所致大鼠急性肝功能衰竭动物的存活率。关于LRP的动物药代动力学国内尚未见报道,现就初步数学模型及有关药代动力学参数报告如下:     

头孢唑肟的人体药代动力学研究

本文报道头孢唑肟在9名健康志愿者单次和多次给药后的药代动力学研究。药物浓度以微生物法测定。 单次给药受试对象6人。按交叉设计每次肌注或静注头孢唑肟1g。肌注与静注后的药时数据分别符合一级动力学一室和二室开模型。静注后即刻浓度为159.32±14.24μg/ml,肌注后 1小时达峰浓度为38.87±5.57μg/ml。肌注和静注后血浆半衰期分别为1.72±0.15和1.73±0.06h,生物利用度为95.95±4.23％。肌注与静注后24小时尿药回收率分别为83.7％和93.6％。头孢唑肟的人血清蛋白结合率为23％。 多次给药受试对象3人,每12小时肌注头孢唑肟1g,连续6天。第1天与第6天平均峰浓度为31.36±6.43和30.98±9.91μg/ml。第2～5天首次给药后1小时平均血药浓度波动于36.64～38.60μg/ml,12小时平均血药浓度为1.02～1.1μg/ml。第1天与第 6天的消除速率常数及药物的肾清除率无显著统计学差异。本品间隔12小时多次重复给药无明显蓄积现象。     

Dirithromycin的药代动力学

Dirithromycin为新大环内酯类抗生素.用于口服的片剂为肠衣片,每片含Dir-ithromycin250mg.本品每日1次服用500mg可用于治疗各种呼吸道和皮下软组织感染.Dirithromycin和其具有抗菌活性的代谢产物红霉环胺(Erythromycyclamine)的抗菌谱和作用方式与红霉素相同.本文报告Dirithromycin的药代动力学.     

紫杉醇的药代动力学研究概况

紫杉醇（Ｐａｃｌｕｔａｒｅｌ）是从紫杉的树皮中提取的一种抗癌新药,由于其化学结构新颖,作用机理独特,故紫杉醇的开发利用被誉为９０年代抗肿瘤药三大成就之一。该药对铂类药物耐药的卵巢癌疗效较好［１］;作为新型的广谱抗肿瘤药物,它既是妇科卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌的一线用药,也是肿瘤晚期仍行之有效的化疗药物［２］。目前临床上对其给药方案和剂量确定有许多不同的观点,仍需借助药一时数据进行客观评价。近年来,随着ＨＰＬＣ检测方法及紫杉醇在临床＿广的广泛应用,国内、外对紫杉醉药代动力学研究逐渐增多,为确定合…