苦碟子注射液的药理作用和临床应用研究进展

苦碟子别名满天星，苦荬菜，主要分布于我国东北及内蒙古等地，为菊科植物抱茎苦荬菜（Ixeris Sonchifolia Hance）的当年生干燥全草，味苦、辛，性寒，具有清热解毒、凉血活血、排脓止痛之功效。化学成分比较复杂，主要为腺嘌呤核苷、黄酮、萜类、生物碱、木脂素、氨基酸、植物甾醇等各类型化合物。它来源丰富，价格低廉，民间常作为野菜食用。苦碟子（悦安欣、碟脉灵）注射液是以苦碟子为原料提取精制而成的静脉注射液，主要成分是黄酮和腺苷类物质。已上市多年，疗效确切。近年来随着对其药理活性和临床应用等方面研究的逐步展开，苦碟子注射液已日益显示出宝贵的价值，现将苦碟子注射液研究进展综述如下。     

苦碟子治疗中枢神经系统疾病机制研究进展

苦碟子为菊科苦荬菜属植物抱茎苦荬菜[Ixeris sonchifolia （Bge.） Hance]干燥全草。苦碟子在我国资源丰富,药理作用广泛,除对心血管疾病具有良好的治疗作用外,其在脑血管疾病等中枢神经系统疾病的治疗上也越来越受到人们的关注。本文综述了苦碟子治疗脑缺血等中枢神经系统疾病机制方面的研究新进展,包括清除自由基、抑制钙超载、炎症相关因子和相关通路、调节相关蛋白表达等,从而推动其在中枢神经系统疾病治疗方面的深入开发和应用。     

注射用苦碟子的抗凝与纤溶活性

目的观察注射用苦碟子抗凝和纤溶激活作用。方法采用测定全血凝块重量、凝血时间、优球蛋白溶解时间、血浆复钙凝血时间和凝血酶原时间的方法,观察注射用苦碟子对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响。结果注射用苦碟子对内源性凝血途径具有较强的抑制作用,能够增加纤溶系统的活性;小鼠静脉给予注射用苦碟子6、12 mg.kg-1与对照组相比可显著降低全血凝块重量;大鼠静脉给予注射用苦碟子3.6、7.2 mg.kg-1可显著延长凝血时间,静脉给予注射用苦碟子1.8、3.6、7.2 mg.kg-1可显著缩短优球蛋白溶解时间;注射用苦碟子质量浓度为1.25、2.55、g.L-1时可显著延长血浆复钙凝血时间,离体凝血酶原时间与对照组相比无显著性差异。结论注射用苦碟子具有较强的抗凝血作用和纤溶活性。     

苦碟子化学成分和药理作用研究进展

苦碟子,学名抱茎苦荬菜Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance,为菊科苦荬菜属植物,分布于我国东北及内蒙古等地。据《内蒙古中草药》记载,苦碟子味苦、性寒,具清热解毒、凉血、活血、排脓之功效〔1〕。药理学和临床试验表明,苦碟子有抗肿瘤、降血脂和心血管等多方面的活性。现就近20年来,国内外学者对苦碟子的化学成分、药理作用和含量测定方面的研究工作综述如下。1化学成分苦碟子的化学成分复杂,主要含腺苷、黄酮类、倍半萜内酯类和三萜皂苷类化合物,除此之外还含有甾醇、香豆素、木脂素、维生素、氨基酸、糖等类化合物。1.1黄酮类化合物苦碟…     

线性指纹定量法评价苦碟子注射液三波长融合指纹图谱

目的建立以线性指纹定量法(余弦法)评价苦碟子注射液三波长高效液相色谱融合指纹图谱,同时结合5组分定量鉴别苦碟子注射液质量的分析方法,并分析指纹图谱与体外抗氧化活性的相关性,综合提高注射剂质量控制。方法建立苦碟子注射液三波长融合指纹图谱和测定5组分含量,用5组分定量结果和定量指纹图谱共同评价30批苦碟子注射液质量,并考察30批苦碟子注射液对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力,探寻指纹图谱与体外抗氧化活性之间的谱-效关系。结果建立了苦碟子注射液三波长高效液相色谱融合指纹图谱,以线性指纹定量法(余弦法)评价30批样品全部合格,体外抗氧化试验显示326 nm下17个共有指纹峰中,11个共有峰面积和抗氧化活性正相关。结论三波长高效液相色谱融合指纹图谱可以全面揭示苦碟子注射液特征吸收波长下的指纹信息,该方法为科学评价与有效控制苦碟子注射液的质量提供了参考。     

苦碟子治疗冠心病的研究 7.苦碟子及其有效成分腺苷对实验性心肌梗塞和心肌代谢作用的研究

本文用家免前降支高位双道结扎法形成实验性心肌梗塞,用苦碟子及其有效成分腺苷(苦碟子植物中提取的纯品)进行治疗,证明苦碟子和腺苷能明显降低心电图病理性 Q 波出现率和 ST 段的抬高;能明显降低梗塞后血清肌酸磷酸激酶活性的升高;能减轻或恢复心肌梗塞引起的红细胞电泳速度的减慢;用心肌 N-BT 染色法证明,生理盐水对照组心肌梗塞范围为20.4%,苦碟子和腺苷组梗塞范围分别缩小为8.8%和10.7%。证明苦碟子及其有效成分腺苷对实验性心肌梗塞有明显治疗作用。实验用 Warburg 呼吸计法测定了对心肌代谢的影响,证明苦碟子无论在有氧(充氧)和缺氧(10%和5%氧)条件下,均能显著抑制心肌氧代谢,对乳酸生成也有显著抑制作用。上述的作用,苦碟子均强于腺苷。苦碟子为菌科二年生草本植物,学名抱茎苦(?)菜(Ixe(?)is sonchifolia Hance)。东北三省,华北地区产量很大,是一种过去不作药用的野生植物。国外除一篇关于该植物的抗癌研究外,未见其它研究报道。我们曾研究证明,该药对循环系统具有增加冠脉流量,降低心肌耗氧量,改善心肌循环等作用;对血液系统能显著抑制血小板聚集功能,明显增加纤维蛋白溶解酶的活性。这些作用是防治血栓闭塞性症病的基础。临床证明,该药治疗冠心病、心绞痛和脑血栓病有明显疗效,为深入研究苦碟子的作用和扩大应用,本文研究了苦碟子及其有效成分腺苷对心肌梗塞的治疗作用。     

苦碟子注射液的临床应用

苦碟子注射液（以下简称苦碟子）是从菊科植物抱茎苦荬菜Ixeris Sonchifolia Hance中提取制成的制剂，其主要成分有腺嘌呤苷、黄酮类、萜类化合物等。因其具有活血止痛、清热祛瘀的功效，而被广泛用于心脑血管疾病的治疗。本文拟就苦碟子近年来临床应用情况作一综述。     

苦碟子注射液对大鼠急性脑缺血-再灌注损伤的保护作用

目的观察苦碟子注射液对脑缺血-再灌注损伤的保护作用并探讨其可能机制。方法用线栓法制作大鼠大脑中动脉栓塞模型(MCAO)。大鼠随机分成假手术组(sham)、脑缺血-再灌注损伤组(I/R)和苦碟子保护组(KD)。观察神经功能学评分,形态学观察(光镜和电镜),如脑梗塞面积(HE染色)及测定脑组织丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果苦碟子注射液可降低缺血-再灌注损伤后的神经功能学评分、脑梗死面积、缺血脑组织丙二醛含量,减轻形态结构损伤,提高超氧化物歧化酶活性。结论苦碟子注射液对于脑缺血-再灌注损伤有一定的保护作用,其作用机制与清除氧自由基和抗脂质过氧化有关。     

苦碟子注射液的药理作用

苦碟子异名满天星、苦荬菜,为菊科植物抱茎苦荬菜的全草。苦碟子(碟脉灵)注射液以菊科草本植物苦碟子(抱茎苦荬菜Ixeris Sonchifolia Hance)为原料提取精制而成的静脉注射液,经化学分析,其主要成分为腺苷及黄酮类物质。药理研究证明,苦碟子注射液具有抑制氧自由基、防治缺血/再灌注损伤、扩张血管、增加心脑血流量、增加纤溶活性、降低心肌耗氧量、改善微循环、镇痛、镇静及解除平滑肌痉挛的作用。临床观察,苦碟子注射液对缺血性心脑血管疾病、血管神经性头痛临床症状的改善取得较好疗效。在心血管疾病方面,能显著扩张冠状血管,增加冠脉血…     

苦碟子冻干粉针的制备及工艺研究

目的：制备苦碟子冻干粉针，并考察其优化工艺。方法：建立苦碟子冻干粉针中黄酮和腺苷含量的HPLC和UV检测方法。对赋形剂的种类和用量、冻干制品pH值、活性炭的用量和吸附时间以及冻干工艺进行优化筛选。以黄酮和腺苷含量及HPLC指纹图谱作为苦碟子冻干粉针的主要质量考察指标。结果：按照优化筛选的处方和工艺制得苦碟子冻干粉针，其黄酮和腺苷含量分别不低于25％和0．1％，其HPLC指纹图谱能与提取液或冷冻干燥前后中间制品的图谱特征基本吻合，其室温留样12个月稳定性良好。结论：本文所制苦碟子冻干粉针处方合理，制备工艺可行，质量可控。     

苦碟子对老年人2型糖尿病患者血脂及血液黏度的影响

为观察苦碟子在糖尿病中的治疗作用，我们选择了2003—06—20014—04收治的老年2型糖尿病伴高脂血症及高黏血症患者90例，分别采用苦碟子和川芎嗪治疗，以观察苦碟子的降血脂作用。现将结果报告如下。     

高效液相色谱法测定苦碟子注射液中腺嘌呤核苷的含量

苦碟子注射液系抱茎苦卖菜提取的灭菌水溶液。临床用于冠心病、脑血栓及心绞痛等，具有扩张冠状血管，改善心肌血氧供应．增加纤维蛋白溶解酶活性，抑制血栓形成的作用。其中腺嘌呤核苷和黄酮为两种主要的活性成分。在辽卫药字(1998)40号药政批件中质量标准中，苦碟子注射液的含量测定方法为薄层一紫外分光光度法测定腺嘌呤核苷的含量。因其操作复杂，检验周期长，且重现性较差，后改为紫外分光光度法测定另一主要     

苦碟子总黄酮对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

以菊科植物抱茎苦荬菜[Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance]全草为原料研制开发的苦碟子注射液已广泛应用于临床,在治疗冠心病心绞痛等方面收到了较好的疗效~([1]).为全面提高苦碟子注射液药品质量标准,降低生产成本,将苦碟子注射液按中药五类新药(冻干粉针剂)开发,其有效部位苦碟子总黄酮(total flavonoids of Sowthistle-leafixeris seedling,TFS)含量由原来的15%提升到90%.     

苦碟子治疗冠心病的研究 1.苦碟子注射液对狗冠脉流量及心肌耗氧量的影响

苦碟子为菊科二年生草本植物,学名包茎苦荬菜(Ixerisson chifolia Hance),在我省分布较广,资源丰富,过去不列为药用植物。我省建昌地区民间用春秋两季的“碟子”(即没抽茎的苦碟子)作头痛、胃肠痛和某些外伤的止痛用。过去经我们初步观察该药毒性小,有一定的镇痛、镇静和解平滑肌痉挛作用,临床证明,它对血管神经性头痛和一般的疼痛有一定的止痛作用。近年来在解放军204医院等临床实践中发     

苦碟子治疗冠心病的研究 5.苦碟子对纤维蛋白酶活性影响和毒性研究

作者研究了苦碟子(抱茎苦荬菜 Ixeris Sonchifolia Hance)对家兔、豚鼠、狗血液中纤维蛋白溶解酶(纤溶酶)的活性和狗的亚急性毒性。用26只家兔分别静注生理盐水、苦碟子和止血芳酸,结果给苦碟子后20、50分钟时纤溶酶活性显著增高,由给药前28.3单位分别增至59.4和42.9单位(P<0.001～0.01),90分钟时作用不明显(P>0.05),给止血芳酸后 20～90分钟纤溶酶活性均明显降低。给12只豚鼠静注苦碟子后20、50分钟纤溶酶活性均显著增高,由给药前287.2单位分别增至524.6和493.1单位(P<0.1～0.001)。给5只狗静注苦碟子后20、50分钟纤溶酶活性明显增高,由给药前226.1单位分别增至362.4和206.3单位,90分钟时略有增高(240.8单位)。8只兔连续静注苦碟子7天(每天一次),结果末次给药后20分钟纤溶酶活性显著增高,由给药前29.7单位增至50.9单位(P<0.01),停药24小时后酶活性仅有轻度增高(32.6单位)。给9条狗连续静注苦碟子9、18、27天,凡于前次给药24小时后测定,其酶活性增加均不显著。表明苦碟子能显著增加兔、豚鼠狗纤溶酶活性,但持续时间短,给药后24小时已没有明显作用。本文用9条狗以人用量10和20倍剂量每天静注苦碟子一次,连续一个月。结果体重增加,一般状态良好,红白血球总数、肝功、肾功等均没有明显改变,大体解剖没发现异常,主要脏器病理切片检查与对照组比较也没发现明显病理改变,表明苦碟子毒性较小。(*药学43期毕业生)     

苦碟子治疗冠心病的研究 2.苦碟子注射液对心血管系统的某些药理作用

苦碟子为菊科二年生草本植物,学名抱茎苦荬菜 Ixeris sonchifolia Hance,在我省分布较广,资源丰富,过去不列为药用植物。我省建昌地区民间用春秋两季的“碟子”(即没抽茎的苦碟子)作头痛、胃肠痛和某些外伤的止痛用。过去经我们初步观察,该药毒性小,有一定的镇痛、镇静和解平滑肌痉挛作用,临床证明,它对血管神经性头痛和一般的疼痛有一定的止痛作用。近年的临床实践中,由解放军第二○四医院发现,苦碟子制剂对心肌梗塞病人的剧痛有明显的治疗作用,相继治疗几例效果满意,又试用于10例冠心病的治疗,疗效尚好。为证明该药对冠心病的治疗作用和为临床深入研究提供必要的资料,我们对苦碟子(春夏季开花期全草)的药理作用进行如下的研究。     

苦碟子注射液儿科临床用药特点分析

目的：了解苦碟子注射液在儿科的临床应用情况,为规范苦碟子注射液的临床应用提供参考。方法本院儿科2O13年1-6月应用苦碟子注射液患儿72例。对其临床资料进行归纳、整理,并运用基本的统计方法对适应证、用法用量、用药疗程、溶媒等信息进行统计分析。结果苦碟子注射液在儿科临床应用时主要用于治疗过敏性紫癜;给药途径以静脉滴注为主;用药疗程多集中在1~14d;溶媒多为5%葡萄糖或O.9%氯化钠注射液;给药剂量和疗程基本符合药品说明书。结论苦碟子注射液在儿科临床使用时,主要应用活血止痛、清热祛瘀的中医理论辨证治疗过敏性紫癜、肾病综合征。     

苦碟子注射液在眼底病治疗中的应用

目的 探讨苦碟子注射液在眼底病治疗中的效果。方法 门诊及住院患者30例，给予40ml苦碟子兑入250m 15%葡萄糖注射液或0．9％氯化钠注射液静滴，每日一次。糖尿病患者继续应用降糖药或注射胰岛素。结果 苦碟子注射液是一种对眼底病非常有效的中药制剂。     

苦碟子注射液治疗糖尿病肾病的作用机制研究进展

［摘要］糖尿病肾病（diabetic nophropathy,DN）是糖尿病微血管病变中最常见的并发症，严重影响了患者的生活质量。大量临床及动物实验证明苦碟子对DN有很好的疗效，能够减少西药的应用剂量和不良反应。该文将苦碟子治疗DN的药理作用机制及临床研究进展进行归纳，为苦碟子在DN中的临床应用及研究提供参考。     

苦碟子注射液毛细管电泳指纹图谱

目的建立苦碟子注射液的毛细管电泳指纹图谱(CEFP),为苦碟子注射液的质量控制提供新方法。方法采用高效毛细管电泳法,紫外检测波长242 nm,电压为12.5 kV,以硼砂(75 mmol.L-1,调pH值为9.52)为背景电解质进行指纹图谱研究。结果建立了苦碟子注射液CEFP,以腺苷峰为参照物峰,确定了24个共有峰,测定11批苦碟子注射液CEFP与共有模式间具有良好的相似性,以相似度和色谱指纹图谱信息量指数对其进行评价。结论所建立的CEFP具有较好的精密度和重现性,对苦碟子注射液的质量控制提供了新方法。