雷公藤甲素抗肿瘤作用的研究进展

雷公藤是卫矛科雷公藤属木质藤本植物，主要产于中国南部地区，其提取物的成分很复杂，雷公藤红素(Tripterine)、雷公藤内酯酮(Triptonme)、雷公藤甲素(TriptoIide)和雷公藤乙素(TripdioIme)是其主要活性成分。雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤和抗生育等多种药理作用，临床上常用于治疗风湿性疾病、自身免疫性疾病、器官移植、肾病、哮喘、肿瘤等。近年来，雷公藤甲素的抗肿瘤作用及其机制倍受关注，现就其研究进展作一综述。     

雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进展

从药效物质基础、提取纯化工艺等方面，对雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进行综述。雷公藤提取物具有显著的抗炎及免疫抑制作用，其有效部位主要包括二萜类、生物碱类和三萜类，其中很多成分既是抗炎免疫抑制的有效成分，又是毒性成分。文献报道及市售制剂存在提取纯化工艺不一致、工艺指标选择不够全面、使用毒性大的限制级有机溶剂等问题，造成不同制剂质量和疗效差别很大。有必要引入谱效结合的研究方法，对雷公藤进行更深入研究，建立一种安全、有效的提取纯化工艺。     

雷公藤多苷治疗溃疡性结肠炎的作用机制研究进展

溃疡性结肠炎是一种慢性非特异性炎症性肠病，临床上主要采用氨基水杨酸制剂、糖皮质激素、免疫抑制剂等药物对该病进行治疗，但目前的临床用药存在易复发、药物抵抗等问题。雷公藤多苷是中药雷公藤的一种提取物，是雷公藤的主要活性成分，具有抗炎、免疫抑制等作用，有“中草药激素”之称。研究表明，雷公藤多苷对溃疡性结肠炎有明确疗效，其可从调节免疫细胞、抑制炎症反应、抗细胞凋亡、调节肠道菌群、抑制氧化应激和保护抗氧化系统等方面，发挥其治疗溃疡性结肠炎的作用。本文主要针对雷公藤多苷治疗溃疡性结肠炎的作用机制研究进展进行综述。     

雷公藤叶提取物的药效学研究(摘要)

雷公藤叶提取物是自雷公藤叶中用β-环糊精包合制备的提取物,其中主要部位为雷公藤二萜内酯类成分。为了考虑其生理活性,我们从抗炎、免疫两方面进行了实验。实验器材(一)药品与试剂雷公藤叶提取物由本院提供;环磷酰胺(上海第12制药厂),ConA 和 LPS(美国Sigma 公司);RPMI 1640培养基(美国 Gibco 产品);角叉菜(沈阳医科所表文学教授提供)。(二)动物雄性 Wistar 大鼠,2～3月龄,体重     

雷公藤叶提取物高效液相色谱指纹图谱的研究

雷公藤Tripterygium Wilfordii Hook.F.系卫矛科雷公藤属植物,主产于浙江、江西、福建、广东、安徽等地。主要含有二萜、三萜、倍半萜、生物碱及苷类、糖类、醇类和微量元素等成分。具有抗肿瘤、抗炎以及免疫抑制等药理活性。雷公藤提取物研制的制剂用于治疗类风湿性关节炎、白血病、肾病综合症、肿瘤等取得了较好的疗效并已被广泛认可。雷公藤含有许多毒性成分,在临床应用上仍会经常发生不良反应。因此,需要对雷公藤药材进行整体质量的综合控制。研究开发新型、低毒剂型显得十分必要。指纹图谱分析是近年发展起来的对中药及其制剂进行综合宏观分析和质量控制的可行手段,现已成为控制中药质量的有效方法。本实验采用HPLC法研究了采收于不同季节的雷公藤叶提取物的色谱指纹图谱,并利用色谱相对峰面积和相对保留时间作为参数,比对了不同季节的雷公藤叶之间的异同,为合理开发利用雷公藤药材提供了参考。     

雷公藤化学成分的研究

雷公藤TripterygiumwilfordiiHook．f系卫矛科雷公藤属植物，具有抗肿瘤、免疫抑制、男性抗生育等多种药理作用和广泛的临床用途。为了探讨其活性成分，我们对采自福建省的雷公藤进行了研究，从该植物根的乙醇提取物的氯仿部位中分离鉴定出两种新化合物和一些已知化合物。本文报道，在对该部位继续研究的过程中，我们又分得了2个三藏化合物，根据理化常数和波谱分析，它们分别鉴定为demethylzeylasteral（I）和齐墩果烷一9（11），12-二烯-3-酮．这2个化合物在雷公藤属植物中的存在系首次报道。其中化合物1在进行初步活性筛选中发现对黑根…     

雷公藤及其单体的药理作用研究进展

雷公藤属植物具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗肿瘤等多种药理作用，其活性成分主要有环氧二萜类、三萜类和生物碱类。本文综述了近几年来雷公藤及其单体的药理研究状况。     

雷公藤内酯醇及其衍生物的神经保护作用及机制

雷公藤是我国的传统中药,雷公藤内酯醇是雷公藤提取物中具有抗炎和免疫调节活性功能的主要成分。近年来,大量证据表明,雷公藤内酯醇及其衍生物(雷公藤氯内酯醇和5-羟雷公藤内酯醇)对帕金森病、阿尔茨海默病、多发性硬化等神经变性疾病具有明确的神经保护作用。现代药理学研究表明,雷公藤内酯醇及其衍生物的神经保护作用机制与其抑制小胶质细胞活化及炎性反应因子释放、抑制氧化应激、拮抗兴奋性氨基酸毒性、抑制钙超载以及促进神经营养因子的合成有关。进一步的研究表明,雷公藤内酯醇及其衍生物主要通过影响MAPKs和NF-κB信号转导通路发挥神经保护作用。     

雷公藤多苷片抗人急性单核细胞白血病的物质基础研究

  目的  发现雷公藤多苷片抗不同亚型血液肿瘤的敏感细胞株及其对敏感细胞株增殖抑制作用的物质基础。  方法  利用CCK-8法检测雷公藤多苷片及其提取物体外对肿瘤细胞增殖的影响; 构建敏感瘤株的体内异种移植瘤动物模型考察雷公藤多苷片对肿瘤细胞的抑制作用; 采用色谱分离技术对雷公藤多苷片提取物进行系统分离, 综合质谱和核磁共振数据鉴定化合物结构, 并考察单体化合物抗人急性单核细胞白血病(Acute monocytic leukemia, AMOL)活性; 进一步通过制备液相定向敲除雷公藤多苷片及其提取物中的雷公藤甲素(Triptolide, TP), 考察敲除TP前后雷公藤多苷片及其提取物的抗AMOL活性。  结果  细胞实验结果表明雷公藤多苷片有较强的抗AMOL活性; 体内异种移植瘤实验结果表明雷公藤多苷片可明显抑制AMOL细胞皮下异种移植瘤的生长; 进一步对雷公藤多苷片提取物进行系统分离及其细胞水平上的活性评价, 发现二萜类化合物TP抗AMOL活性最强; 定向敲除TP后的雷公藤多苷片及其提取物对AMOL细胞MV-4-11的IC₅₀值分别升高8及13倍。  结论  雷公藤多苷片对AMOL细胞具有显著的抗白血病效应, 其中TP是其发挥药效的物质基础。      

HPLC-DAD法研究雷公藤煨制后化学成分变化

目的:阐明雷公藤煨制减毒增效物质基础,提高其临床应用安全性。方法:采用HPLC-DAD法对雷公藤生品及其煨制品进行成分对比分析,根据对照品及紫外光谱特征进行鉴定,找出差异性成分。结果:雷公藤煨制后,南蛇藤肉桂酰胺碱,雷公藤定碱,雷公藤吉碱,雷公藤次碱,去甲泽拉木醛,雷公藤红素等10种成分含量显著降低。新产生成分12种,包括来源于雷公藤红素的煨制产物10种,来源于睛眯类生物碱的煨制产物2种。结论:雷公藤生物碱、去甲泽拉木醛和雷公藤红素均为雷公藤抗炎有效成分,并且毒性较大。结果表明生物碱、去甲泽拉木醛和雷公藤红素等成分变化可能是雷公藤煨制减毒增效的物质基础。     

雷公藤属植物化学成分研究进展

雷公藤属植物具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多种药理作用,机理复杂。其化学成分主要为倍半萜、二萜、三萜类和生物碱类。本文综述了近十年来雷公藤属植物化学成分和生理活性成分的研究进展。     

一测多评法同时测定雷公藤提取物中0种成分含量

目的建立一测多评法（QAMS）同时测定自制雷公藤提取物6种有效成分的含量。方法采用QAMS法,以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲6种成分为研究对象,对外标法和校正因子法的实测值及计算值的差异进行分析。结果 6种指标成分在一定范围内线性关系良好,以雷公藤甲素为内参物,雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲的fk/s分别为0.654、1.221、0.347、1.238、0.079,且在不同条件下重复性良好;3批样品中各成分含量分别为雷公藤甲素0.037～0.038mg/g、雷公藤内酯酮0.245～0.253 mg/g、雷酚内酯6.165～6.325 mg/g、雷公藤次碱14.439～15.065 mg/g、雷公藤红素1.699～1.856 mg/g、雷公藤内酯甲20.946～21.819 mg/g,且计算所得量与实测量测得结果无显著差异。结论QAMS法适用于雷公藤提取物的含量测定,可为雷公藤的质量控制提供参考。     

雷公藤固态生物转化产物减毒增效作用的实验研究

目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应，为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据。方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性；采用 ip 给药途径观察急性毒性反应。结果曲霉菌种转化后甲醇总提取物 (TW1) 的抗炎、免疫抑制作用略有增强，且毒性明显降低；根霉菌种转化总提取物 (TW2) 毒性有所降低，但抗炎、免疫抑制作用也略有下降。结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化，减毒增效作用以曲霉菌种较为明显。     

雷公藤的抗炎抗免疫作用研究进展

雷公藤是目前临床使用较多的中药免疫抑制剂,其具有抗炎、抗免疫、抗增殖、促凋亡等作用,在多种自身免疫性和炎症性疾病中有广泛应用。雷公藤及其提取物发挥抗炎抗免疫作用的过程十分复杂,主要涉及免疫细胞(T淋巴细胞、B淋巴细胞、树突状细胞、单核细胞、巨噬细胞等)、炎症介质(肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6、白细胞介素-1β等)、酶类等,具体机制有待进一步研究。因此,探索雷公藤的抗炎抗免疫作用机制具有重要意义。相信随着研究的不断深入,未来雷公藤的抗炎抗免疫作用将会得到更深的认识,其将用于更多疾病的治疗。     

雷公藤免疫抑制作用研究进展

传统中药雷公藤Tripterygium wilfordii为卫矛科雷公藤属植物，在我国的使用已有几千年的历史。其化学成分复杂，具有多种药理活性，是目前国内外研究的热点天然药物之一。近年来，雷公藤的各种提取物及有效成分在各类免疫性疾病中得到了广泛应用并取得了很好的疗效。现综述近几年国内外对雷公藤免疫抑制活性成分、免疫抑制机制研究的进展和临床应用的状况，并认为雷公藤作为一种极有潜力的免疫抑制药物，其应用前景十分广阔，值得对其进行深入的开发研究。     

雷公藤甲素新型给药系统研究进展

<正>雷公藤是卫茅科雷公藤属木质藤本植物,具有解毒散结、活血化瘀、扶正祛邪、抗炎、免疫抑制、抗肿瘤和抗生育等多种药理作用。雷公藤甲素(又称雷公藤内酯醇、雷公藤内酯)是从雷公藤中提取分离到的环氧化二萜内酯化合物,是我国临床上应用的各种雷公藤制剂的主要活性成分,但大剂量使用对胃肠     

雷公藤免疫抑制作用研究概况

70年代初发现雷公藤对类风湿性关节炎有明显治疗作用，从而引起了人们的重视。近年来对雷公藤的各种药理作用进行了大量研究，已证明雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等广泛的药理学作用。其临床应用范围不断扩大，在多种自身免疫疾病的治疗中，已取得了明显疗效。雷公藤对免疫系统的作用以抑制为主，并具有双向调节特性。本文就其免疫调节作用的实验与临床研究作一介绍。1雷公藤对细胞免疫的抑制作用1．1对T细胞的作用张罗修等[1]用从雷公藤中分离的9种主要成分在试管内对小鼠脾脏淋巴细胞增殖的影响进行研究。发现雷公藤红素、…     

雷公藤的临床作用进展

雷公藤属卫茅科雷公藤属植物 ,其提取物有免疫抑制、抗肿瘤、抗感染、抑制精子的作用 ,近年来在口腔粘膜病方面的应用亦愈来愈多。1　雷公藤的实验研究到目前为止 ,已从雷公藤中分离出 70多种成分 ,包括生物碱、二萜类、三萜类、倍半萜、甙类、有机酸和卫茅醇等 ,但仅对其中部分单体的化学成分进行了研究。目前认为雷公藤红素、雷公藤内酯、雷公藤甲素和雷公藤乙素是主要的活性成分 ,雷公藤多甙 (ＴⅡ )含有少量的二萜类及生物碱 ,使其在保持疗效的同时减少毒副作用 ,在临床上应用最多。通过研究发现雷公藤的作用主要有以下几个方面。1 1　…     

雷公藤药理作用及临床应用研究进展

雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗肿瘤、抗菌、止痛作用,为目前临床研究热点,但因其毒副作用大阻碍了其临床应用,笔者主要阅读了近5年有关雷公藤药理作用及临床应用方面的国内外资料,发现近年雷公藤研究热点在肿瘤、免疫抗炎、神经退行性疾病等方面。笔者总结了近年国内外对雷公藤活性成分,药理作用、机制,临床应用以及不良反应方面的最新成果,通过多方面阐述,使对雷公藤有更全面的了解,促进其在临床上更安全有效的使用。     

雷公藤甲素对生殖系统毒性的研究进展

雷公藤甲素为雷公藤的主要活性成分之一,也是雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的主要有效成分。它具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理作用,是热点研究的天然活性化合物。但是,雷公藤甲素的副作用在很大程度上影响了其在临床上的应用,其中对生殖系统的毒性及抗生育作用尤为明显,特别是对雄性生殖系统的影响。综述了雷公藤甲素对男性睾丸、附睾和精子等,以及对女性生殖系统的损害及作用机制,并建议系统开展配伍减毒增效的研究,实现对配伍雷公藤甲素安全窗口的拓宽优化,为安全有效地应用于临床提供有力依据。