丹参酮固体分散物的稳定性

考察了丹参酮 ( tanshinone,TAN) -聚乙烯吡咯烷酮 ( PVP)的固体分散物在不同贮存环境中的稳定性以及对光和热的稳定性。结果表明 ,固体分散物于常温和干燥的环境中避光密闭贮存1年 ,其中的 TAN溶出度基本保持不变 ,而在 40°C和相对湿度为 75 %的环境中放置 3个月 ,有TAN晶体析出 ,溶出度有所降低。此外 ,加入 PVP可明显提高 TAN对光和热的稳定性     

大豆异黄酮-PVP_(K30)固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

目的:提高难溶性药物大豆异黄酮的体外溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备大豆异黄酮与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,并测定药物的体外溶出度。结果:固体分散物的体外溶出度明显高于物理混合物及大豆异黄酮原料的体外溶出度,且随载体比例的增加而增大。结论:大豆异黄酮与载体比例为1:5的固体分散物可明显提高药物的体外溶出度。     

核黄素一聚乙二醇类固体分散物的制备及体外溶出度的研究

核黄素极微溶于水，本文采用固体分散体技术以聚乙二醇4000为载体，制备核黄素-PEG4000固体分散物，研究固体分散物的类型，比较不同比例分散物与纯药物的溶出度。     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

环孢素-PVP固体分散体的体外研究

目的 以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出.方法 以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出.结果 X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力.药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大.结论 PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型.     

扑热息痛固体分散体的研究

扑热息痛固体分散体的研究李延昌，艾洁，石秀芝，赵兴茹，王振忠，高志刚河北医学院药厂（０５００１７）药剂学教研室中国人民解放军空军石家庄医院关键词扑热息痛，固体分散体，溶出度扑热息痛（Ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ）是常用的解热镇痛药，难溶于水，吸收受其溶出速...     

用正交试验法研制替硝唑固体分散物

目的：确定替硝唑固体分散物的最佳配方。方法：根据正交试验法，制备不同处方的替硝唑固体分散物，并以溶出度为指标进行考察。结果：最佳处方为替硝唑-聚乙二醇60001：9。结论：替硝唑与聚乙二醇6000为1：9的处方合理，可明显增加替硝唑的溶出度。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体，采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体，测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度，并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究，结果表明，OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高；OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

水杨酸—尿素固体分散体系的研究

某些难溶固体药物能和适当的载体形成固体分散物,以减小药物粒度,提高药物溶出及吸收速率。水杨酸(Salicylic acid简称SA)和尿素(urea简称V)有形成同体分散物的性质。实验结果表明,SA含量22％的SA—V低共熔物中SA的溶解度约是纯SA的16倍,溶出量约是纯SA的68倍。由低共熔物制成的软膏,体外释放速率比纯SA软膏有较大提高。     

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法,用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7.8～8.0的磷酸缓冲液加0.5%聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明,本方法重现性较好。[结论]该法准确,可靠,能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法研究

目的:建立川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法。方法:采用HPLC法测定川芎嗪自乳化缓释固体分散体中TMP的含量,考察相关因素对其体外释药的影响。结果:以转篮法为溶出度测定方法,释放介质为脱气纯水,转速为50r/min。结论:建立了良好的川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法,为评价和控制该药的质量提供依据。     

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论 :联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快     

莲心碱固体分散体的制备工艺研究

目的优选莲心碱固体分散体最佳制备工艺并考察其质量。方法以莲心碱的累积溶出率为评价指标,通过单因素试验优选出制备莲心碱固体分散体的载体及方法;采用正交试验设计,确立固体分散体的最佳制备工艺;采用高效液相测定其载药量。并对其释药特性进行考察。结果莲心碱固体分散体的最适分散载体为聚乙烯吡咯烷酮（PVP）;最佳制备方法为溶剂法;莲心碱固体分散体的最佳制备工艺为：药物与载体比例为1：1;吸附时间为30min;溶剂量30mL。结论将莲心碱制备成固体分散体能提高其溶解度,为莲心碱相关制剂的研发提供实验依据。     

尼群地平固体分散体微丸的制备与评价

目的采用小型离心造粒技术制备尼群地平固体分散体微丸。方法以微丸的粉体学性质、收率（Yield）和10min药物累积溶出量（P10）为评价标准,通过处方单因素试验考察可溶性载体、不溶性载体及两者的比例对微丸质量的影响;通过制备工艺单因素试验,考察润湿剂中乙醇的浓度及用量、离心造粒转速及时间对微丸质量的影响;并通过X射线粉末衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）试验对药物的可能存在状态进行判断。结果尼群地平固体分散体微丸的处方与制备工艺为：可溶性载体采用泊洛沙姆（F68）,不溶性载体采用低取代羟丙基纤维素（L-HPC）,两者的比例为2：7,润湿剂为70%乙醇,用量25ml,离心造粒转速为300r/min,时间30min,所得微丸P10达86%以上。XRD和DSC实验表明,药物以无定形存在于固体分散体中,但在微丸中有少量晶体析出。结论采用上述方法制备的尼群地平固体分散体微丸,具有固体分散体结构和显著的速释特征。     

固体分散体中缬沙坦的含量测定

目的建立缬沙坦聚乙二醇6000（PEG 6000）固体分散体中缬沙坦含量测定的反相高效液相法（RP-HPLC）。方法以PEG6000为水溶性载体,泊洛沙姆188（F68）为表面活性剂,采用冷冻干燥法制备缬沙坦固体分散体。以乙腈水醋酸（60∶40∶0.1）为流动相,采用RP-HPLC法测定固体分散体中缬纱坦的含量。结果缬沙坦与辅料及溶剂峰分离良好,缬沙坦在1.0～50.0μg/ml质量浓度范围内与峰面积成良好的线性关系（r=0.999 9,n=6）,日内精密度试验的相对标准偏差（RSD）为0.55%～1.36%（n=5）,日间精密度试验的RSD为0.54%～1.50%（n=5）,回收率为99.68%～101.00%（n=5）。结论该方法简便、易行,可用于缬沙坦-PEG6000固体分散体中缬沙坦的含量测定。     

吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学

目的　探讨吗氯贝胺 (MCB)在聚维酮 (PVPκ3 0 )中分散作用的热力学 ,研制MCB PVPκ3 0 固体分散体。方法　采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数 ,差示扫描量热分析 (DSC)和X 射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体 (SD)中存在状态 ,并进行体外溶出度研究。结果　MCB PVPκ3 0 表观稳定常数 (Kc)在实验范围内随温度升高而减小 ,反应热 (ΔH0 )为 - 13.2 2kJ/mol。经DSC、X 射线衍射分析 ,SD中药物晶体消失 (1∶3) ,经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率。结论　MCB在PVPκ3 0 中分散作用是放热过程 ,MCB PVPκ3 0 SD提高了MCB的溶出度 ,有助于MCBSD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型。