长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏α1肾上腺素受体亚型数…

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验及逆转录聚合酶链反应等方法观察了大鼠长期饮用非选择性β肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔对心脏α１肾上腺素受体亚型分布及其功能的影响。     

M胆碱能药物对家兔虹膜M受体亚型的作用

目的比较不同的Ｍ受体激动剂或Ｍ受体亚型拮抗剂对［３Ｈ］ ＱＮＢ与家兔虹膜中Ｍ受体竞争结合的影响。方法放射性配基受体结合试验。结果Ｍ受体激动剂和Ｍ受体亚型拮抗剂均可抑制［３Ｈ］ ＱＮＢ与家兔虹膜中Ｍ受体的结合,呈剂量依赖性。激动剂对其抑制的强度依次为：丁公藤碱＞乙酰奎宁＞毛果芸香碱,亚型拮抗剂对其抑制的强度依次为：４ ＤＡＭＰ＞ＰＺ＞ｇａｌａｍｉｎｅ。结论ｍ３受体亚型在兔缩瞳的药理作用中起重要作用。     

M胆碱能药物对家兔虹膜M受体亚型的作用

目的比较不同的Ｍ受体激动剂或Ｍ受体亚型拮抗剂对［３Ｈ］ＱＮＢ与家兔虹膜中Ｍ受体竞争结合的影响。方法放射性配基受体结合试验。结果Ｍ受体激动剂和Ｍ受体亚型拮抗剂均可抑制［３Ｈ］ＱＮＢ与家兔虹膜中Ｍ受体的结合,呈剂量依赖性。激动剂对其抑制的强度依次为：丁公藤碱＞乙酰奎宁＞毛果芸香碱,亚型拮抗剂对其抑制的强度依次为：４ＤＡＭＰ＞ＰＺ＞ｇａｌａｍｉｎｅ。结论ｍ３受体亚型在兔缩瞳的药理作用中起重要作用。     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1～M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

Development of muscarinic m_3 and m_4 receptor antibodies with pharmacological activities

目的：探讨制备具有药理活性的亚型选择性抗受体抗体和以其研究受体功能的可行性．方法：合成ｍ３与ｍ４受体亚型特异的多肽免疫兔制备抗体；放射配位体测定研究抗体对Ｍ受体配基结合的影响．研究抗体对乙酰胆碱的回肠收缩与动脉环舒张作用的影响．结果：制备成抗ｍ３与ｍ４受体的抗体．ｍ３抗体对［３Ｈ］ＱＮＢ与大鼠大脑皮质、心肌、及唾液腺（颌下腺及腮腺）Ｍ受体结合最大抑制率分别为１２１％±２１％、１５７％±１１％与６３６％±２８％，ｍ４抗体则分别为２８％±６％、１９３％±２６％与１６％±１４％．ｍ３抗体抑制乙酰胆碱的回肠收缩与动脉环舒张．结论：制备具有药理活性的亚型选择性抗受体抗体并用以研究受体功能是可行的     

N-甲基-D-天冬氨酸-2B受体功能的研究进展

N-甲基-D-天冬氨酸(mDA)受体是一种配体门控型离子通道，由7种亚型(NR1，NR2A，NR2B，NR2C，NR2D，NR3A和NR3B)组成，通过其不同亚型与细胞内多种蛋白相互作用。NR2B受体参与突触信号转导和蛋白之间的调节，与学习、记忆、疼痛感受、进食行为及多种神经疾病有关。本文综述了近年来有关NR2B受体的结构、分布及功能调节等方面的研究进展。     

M受体的研究进展

M受体是机体中最重要的受体之一，根据药理学分类可分为M1，M2，M3和M4 4种药理学亚,发子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5，其中M1，M2和M3分别对应于m1,m2和m3。各种亚型基本结构相似，主要差别在于胞浆内3环（i3环）的不同，这决定了它们功能的不同。m1，m3和m5结构功能相似，可激活PI系统和cAMP，m2和m4则可抑制腺苷酸环化酶系统。不同部位各种亚型的分布和功能也有所不同。M受体亚型的分布和功能及其活性药物对临床具有重要意义。     

脑内神经肽Y受体亚型与抗高血压药物的研究进展

自神经肽Ｙ（ＮＰＹ）从猪脑中得以分离以来，人们对ＮＰＹ在中枢神经系统中的作用进行了不断的研究，并发现ＮＰＹ及其三种受体亚型Ｙ１，Ｙ２，Ｙ３在中枢神经系统中有丰富的分布，ＮＰＹ的三种受体亚相互协调、相互制约、精细地调节着血压的变化。本文介绍了ＮＰＹ受体亚型功能异常在高血压发病机理中的重要地位，展示了ＮＰＹ受体拮抗剂作为新一代抗高血压药物的良好前景。     

基于阿片受体亚型的药物研究进展

作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特点和脑区分布上存在显著差异,这决定了其所介导生物效应的不同。基于阿片受体不同亚型功能的差异,开发相应特异性靶向药物已成为药物研发的新方向。本文综述了基于阿片受体亚型的药物研究进展,并展望了其发展前景。     

M胆碱受体亚型特异性抗体用于测定氯化铝中毒小鼠脑M受体量

人工合成Ｍ１和Ｍ２胆碱受体蛋白的细胞外肽段，联接血蓝蛋白后免疫家兔，制备出Ｍ１和Ｍ２受体的亚型特异性抗体．用此抗体观察脑室内注射Ａｌ－Ｃｌ３４０μｇ引起的学习记忆障碍小鼠部分脑区Ｍ受体的含量变化，发现实验组小鼠海马Ｍ１和Ｍ２受体数降低而顶叶皮层，额叶皮层和脑干的Ｍ受体数无明显变化     

阿片受体与呼吸调控

１９７３年阿片受体一经发现即引起人们的关注。大量研究证实它涉及机体多个系统的生理、病理调节过程。分子生物学技术的应用极大地促进了人们对其结构和功能的认识。自从１９９３年受体基因被相继成功克隆后，对阿片受体相关研究进入一个快速发展的新阶段。１阿片受体的种类、结构及其分布１．１阿片受体类型及内源性配体已证实阿片受体至少存在三种类型，即Mu（μ）、Kappa（κ）及Delta（δ）受体。虽然推测每种受体还存在多个亚型，但迄今尚未克隆出亚型受体的基因。μ、δ、κ受体的内源性配体分别为内吗啡肽犤１犦、脑啡肽和强啡肽…     

PPARγ与骨量丢失

过氧化物酶增值活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)家族是一类和甲状腺激素和维甲酸受体密切相关的核受体家族,具有PPARα、PPARβ、PPARγ 3种亚型,其配体为过氧化物体增殖剂、前列腺素代谢物和胰岛素增敏剂等.PPARs不同亚型在体内不同器官的分布及功能也不尽一致.     

一种新型吸入型胆碱能受体拮抗剂—替沃托品

替沃托品（ｔｉｏｔｒｏｐｉｕｍ）是一种新型的吸入型长效选择性抗胆碱能支气管扩张剂,已在部份西欧国家临床试用。该药为四季铵类化合物,其化学结构类似溴化异丙托品［１］,但前者作用时间持久、疗效更好,而不良反应轻［２］。１ 替沃托品的药理特点１．１ 高选择性 胆碱能Ｍ受体至少有５种亚型,其中３种亚型与哮喘发作有关。Ｍ１受体分布于神经节内,Ｍ２受体作为自身受体分布于胆碱能神经末梢突触前膜上,对胆碱能神经递质乙酰胆碱的释放起“负反馈”抑制作用。Ｍ３受体则广泛分布于气道平滑肌和黏膜下腺体等处。迷走神经兴奋时激…     

选择性作用于肾上腺素受体的药物

简述肾上腺素受体的分型、功能及两种新的肾上腺素受体亚型。阐述选择性作用于肾上腺素受体药物的开发及其临床应用情况，详细介绍了几种新型的选择性肾上腺素受体药物。     

香草酸受体激动剂的研究进展

疼痛是很多疾病的常见症状，香草酸受体激动剂为治疗疼痛提供了一个新方向，部分药物已经进入临床研究阶段。现简单介绍了香草酸受体亚型1的结构及组织分布，并总结了近年来部分香草酸受体激动剂的研究状况。因为香草酸受体激动剂激动受体会产生一定的不良反应，因此目前用香草酸受体阻滞剂来治疗疼痛也开始受到关注。     

M 受体配基结合位点与其细胞外氨基末端的多肽有关

目的：探讨Ｍ受体配基结合位点的分子特点。方法：人工合成ｍ１和ｍ２胆碱受体蛋白在细胞外侧的一段多肽，联接蛋白ＫＬＨ后免疫家兔，制备出抗血清。经ＥＬＩＳＡ法，该抗血清具有效价高和特异性强的特点。观察该抗体对Ｍ受体配基结合位点的影响。结果：特异抗体可影响３Ｈ－ＱＮＢ与Ｍ受体的结合。结论：Ｍ受体的配基结合位点与其细胞外氨基末端的氨基酸序列有关。人工抗原制备高效价特异性Ｍ受体亚型抗体对进一步了解药物与Ｍ受体相互作用的分子机制以及建立新型Ｍ受体的检测方法均有重要意义。     

组胺及组胺受体研究近况

<正> 本文着重介绍近几年来组胺H_3受体的研究情况,概述组胺受体的亚型及各亚型的分布、生理效应,对各受体亚型介导的效应及产生的机制进行初步探讨。组胺是人体分布广泛,作用很强的生物活性物质之一。一般认为,组胺与其它神经递质一样,首先与靶器官的特异性受体结合改变细胞兴奋性而发挥生物效应。组胺的生理作用在20年代已被发现,首先认     

α、β肾上腺素受体与高血压

α、β肾上腺素受体与高血压杨明，印琼，殷凯生，杨玉（南京医科大学一附院内科．南京２１００２９）交感神经反应性的增强与高血压的形成密切相关，分子药理学的研究揭示，交感神经的反应性取决于肾上腺素受体数量，亚型分布，偶联的Ｇ蛋白功能，Ｇ蛋白与效应器之间的作...     

咪唑啉受体的研究进展

咪唑啉受体（ＩＲ）具有Ｉ１Ｒ和Ｉ２Ｒ两个亚型，它们不是α２－肾上腺素受体的亚型。Ｉ２Ｒ位于单胺氧化酶（ＭＡＯ）上，是ＭＡＯ的调节位点。ＩＲ不是Ｇ蛋白偶联受体，其内源性配基很可能由胍丁胺和其它活性物质组成的可乐定替代物。ＩＲ除与中枢降压、排钠利尿有关外，还具有促胰岛素分泌、神经保护和抗血管平滑肌增生等作用。刺激胰岛素分泌的作用位点既非Ｉ１Ｒ，又非Ｉ２Ｒ，可能是ＩＲ的一个新亚型。     

M胆碱受体亚型及其功能

1914年Dale 首次将乙酰胆碱(ACh)的作用分为M 和N 样作用,直到70年代,在ACh 受体分型及功能研究方面取得许多重大进展。N 胆碱受体已分N_1和N_2两种亚型;而M 受体亚型研究因缺乏特异性拮抗剂进展很慢。近年发现,M_1受体选择性拮抗剂哌西平(Pirenzepine,PZ),从而促进了M 受体的分型。1983年在美国波士顿召开M 受体亚型分类的国际讨论会。目前对M 受体亚型及功能的探讨正成为令人注目的研究领域。