水蛭免加热提取物抗凝血作用及其机制研究

目的 :观察水蛭免加热提取物对动物凝血系统、凝血因子活性及纤溶系统的影响 ,并与水蛭煎煮浓缩物进行比较。方法 :动物灌胃给药 ,凝固法测大鼠 PT、APTT,PT法测血浆凝血因子 、 、 、 的活性 ,APTT法测因子 的活性 ,测 EL T观察药物对家兔纤溶活性的影响。结果 :水蛭免加热提取物能延长大鼠 PT、APTT,抑制凝血因子 、 、 的活性 ,对凝血因子 和 活性无明显影响 ;对兔血 EL T无明显影响 ,在延长大鼠 PT、降低大鼠凝血因子 、 活性等方面优于传统的煎煮提取物。结论 :水蛭免加热提取物通过抑制凝血因子 、 、 活性而抑制内、外源性凝血途径 ,对大鼠 PT、凝血因子 、 活性的影响优于传统的煎煮提取物     

抗凝血酶效价法测定蛭萸颗粒剂中的水蛭成分

目的:建立复方制剂蛭萸颗粒剂(全蝎、蜈蚣、黄连、黄芪等)中君药水蛭的测定方法.方法:蛭萸颗粒剂经95%的乙醇提取后,用抗凝血酶效价法对方中水蛭进行测定.结果:方法简便可靠,与不含水蛭的空白制剂对照,差异明显,易于识别.结论:使用本法以95%的乙醇提取样品可以区分水蛭与制剂中其它抗凝血酶成分,达到测定水蛭的目的.     

抗凝血水蛭多肽气雾剂的制备研究

目的考察不同提取方法对水蛭活性成分的提取效果,优化出水蛭活性成分配方,制备水蛭多肽气雾剂。方法以凝血酶时间为指标,采用脱脂、水提醇沉、胃蛋白酶酶解法分别提取水蛭活性成分,检测不同水蛭多肽溶液配方的稳定、防腐、防沉性,并自主设计微型超声雾化器。结果胃蛋白酶酶解法提取效果最佳,水蛭多肽溶液优选配方为水蛭胃蛋白酶酶解上清液∶甘油(V/V)1∶1.5,甘露醇2g/L,山梨酸钾1.5g/L。结论水蛭多肽气雾剂,鼻腔吸入,给药自行控制,使用方便,不需面罩,无浪费现象。     

口腔黏膜给药系统研究进展

口腔黏膜给药是一种新型给药途径,目前有多种制剂,包括喷雾剂、片剂、漱口剂、凝胶剂、糊剂、贴剂等。本文根据近年来国内外有关口腔黏膜给药的研究现状,系统介绍口腔黏膜结构特点、给药途径机理、剂型选择、制剂评价方法,为相关新剂型开发提供依据。     

水蛭抗凝血活性物质提取工艺研究概况

中药水蛭在临床过程中被广泛应用于心脑血管疾病的治疗,在中成药中多以原粉入药。现就水蛭抗凝血活性物质的提取方法进行综述,对水蛭的提取工艺加以总结,以利于在制剂工艺中对不同品种、不同状态的水蛭,优选出最佳的提取工艺。     

抗阿尔茨海默病药物不同给药途径下的制剂研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease, AD)是老年人常发疾病之一,目前只能依靠长期用药来延缓病情发展。口服给药和注射给药是抗AD最普遍的治疗方式,但存在不良反应明显、给药频繁等缺点,可通过制剂新技术解决这些问题。透皮给药和鼻腔给药能避免肝脏首过效应,提高生物利用度,并有效改善药物突释引发的血药浓度波动,利用这两种给药途径可制备出更便捷高效的抗AD制剂。笔者归纳总结了不同给药途径下的制剂研究,以期为抗AD药物的制剂研发提供新的思路和参考。     

动物药水蛭高温炮制的科学合理性

动物药主要含蛋白质,蛋白质是具有四级结构的有机大分子,具有热变性的属性,在高温条件下持续作用时,蛋白易变性而致其生物活性丧失、某些理化性质和生物化学性质改变。水蛭是经典的破血逐瘀类动物药。炮制入药历史悠久,其传统的炮制方法,无论是《中国药典》收载的滑石粉烫炒法还是北京地区的特色炮制工艺酒炙法,基本都需要高温处理,其炮制目的多局限于当时技术条件。该文从水蛭现有炮制工艺及其特点出发,对高温炮制前后水蛭的主要活性成分与药理活性的变化进行总结,分析结果表明高温炮制会使水蛭中的蛋白质变性;活性多肽水蛭素会被部分或完全破坏;炮制过程会使水蛭中铅(Pb)、汞(Hg)、镉(Cd)等有毒无机元素含量下降;加热也会促使水蛭中某些物质转化为具有降压、平喘、镇痛作用的次黄嘌呤,进而实现减毒和缓和药性的目的。高温对水蛭药理活性的影响主要表现在抗凝活性、抗血栓活性等方面。该文在了解动物药水蛭炮制研究现状的同时,对水蛭高温炮制科学合理性未来的研究手段和研究方向提出思考。     

日本医蛭钴^60—γ射线辐照前后抗凝活性比较

水蛭为传统的常用动物药,始载于《神农本草经》,其后历代本草均有记载。现代研究表明,吸血蛭类分泌物含有多种广谱生物化学和药理活性物质,如抗凝血剂、抗血栓剂、麻醉剂、血管扩张剂等,其中主要的活性成分为水蛭素。但水蛭活性物质极不稳定,pH、温度、有机溶剂等均为影响其活性的因素。根据水蛭活     

水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

应用中药活性成分治疗脑出血的机制研究

对国内外近年来应用中药单药有效成分（三七总皂甙、β-七叶皂甙钠、水蛭素等）治疗脑出血的临床和实验研究进行了综述。对中药活性成分治疗脑出血的作用机制及作用途径及临床疗效进行探讨。     

水蛭治疗脑卒中的作用机制研究进展

脑卒中是最常见的脑血管疾病之一,包括出血性和缺血性2种类型。从现代医学角度,脑卒中是由于脑血管损伤或栓塞引发的血液循环障碍;从中医学角度分析该病病机主要是由于气血逆乱,上犯于脑,从而导致血溢脉外或脑络痹阻。“瘀”是贯穿于脑卒中全程的病理因素,活血化瘀法也是长久以来脑卒中的核心治法。水蛭作为传统的虫类药物,具有较好的破血化瘀之效。现代药理学研究证实,水蛭中含有的抗凝组分在缺血性卒中血栓溶解、出血性卒中后血肿吸收等方面有巨大优势。水蛭及其相关制剂已被证实可通过抗凝、抗栓、保护血管内皮等途径发挥抗脑卒中作用,并广泛应用于该病治疗。该文将基于水蛭的主要活性成分及其具备的化瘀特性探讨其治疗脑卒中的理论基础及研究现状,总结水蛭相关的常用复方、制剂的研究现状,旨在为水蛭参与脑卒中的治疗提供参考。     

中药单体联合化学药抗胶质母细胞瘤纳米制剂研究进展

胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme, GBM）是一种高度侵袭性和破坏性的脑肿瘤,但单一化疗药物不良反应多、易产生耐药性,临床预后不良,复发率高。研究表明,中药单体联合化学药在治疗 GBM 中能提高药物疗效、减少化学药的耐药性和不良反应,显现出较好的应用前景。中药单体与化学药联用治疗 GBM 的给药途径涵盖口服、鼻腔给药、注射等多种途径,剂型涉及脂质体、纳米粒、纳米胶束等多种纳米制剂形式。总结了中药单体联合化药抗 GBM 的给药途径和纳米制剂的类型,以期为中药单体联合化药抗 GBM 的纳米制剂的研究与应用提供参考     

经鼻脑靶向给药研究进展

介绍经鼻脑靶向理论及其制剂的研发现状,为开发中药鼻腔脑靶向药物提供依据。以经鼻给药、鼻腔给药、脑靶向等关键词检索中英文文献51篇。通过解释鼻腔生理结构的特点,分析药物经鼻脑靶向转运的作用机制,介绍了经鼻脑靶向治疗中枢神经系统疾病的应用实例;通过了解经鼻给药新型制剂(原位凝胶、脂质体、微球、纳米粒制剂),并结合中药鼻疗法,阐述了我国中药现有经鼻制剂的应用及开发中药脑靶向制剂的可能途径,认为中药经鼻给药脑靶向制剂具有广阔开发前景。     

中药制剂不良反应分析

目的 :分析中药制剂不良反应的相关因素,为降低中药制剂不良反应提供有益借鉴。方法 :选择2010年1月~2014年1月我院上报的248例行中药制剂治疗发生不良反应患者的临床资料为研究对象,回顾性分析全部患者病例报告,探究中药制剂不良反应发生的性别分布、年龄分布、制剂种类分布及给药途径分布;探析中药制剂不良反应累及系统器官位置分布及临床表现,探寻用药管理对策。结果:中药制剂不良反应患者中女性构成比为59.27%,男性构成比为40.73%,差异具有统计学意义(P0.05);小于12岁的患者发生不良反应构成比为29.84%,60岁以上患者构成比为52.42%,均显著大于其他年龄段,差异均具有统计学意义(P0.05);应用注射制剂发生不良反应的构成比为63.71%,应用外用膏或喷剂构成比为20.97%,均显著大于其他制剂种类,差异均具有统计学意义(P0.05);静脉给药的患者发生不良反应的构成比为61.29%,局部外用给药患者构成比为24.19%,均显著大于其他给药途径,差异具有统计学意义(P0.05)。结论 :中药制剂不良反应的易发人群为小儿和老人,且女性发生概率要大于男性;容易引发不良反应的剂型主要为注射剂、外用膏或喷剂;容易发生不良反应的主要给药途径为静脉给药和局部外用给药;中药制剂不良反应的主要累及器官系统主要为皮肤及附件和消化系统。     

低温炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成及纤溶活性的影响

目的:研究低温炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成及其纤溶活性的影响。方法:水蛭的低温炮制采用液氮快速冷冻和冷冻干燥技术;传统炮制参照2005药典;不同炮制工艺水蛭的水溶性蛋白组成的差异检测采用SDS-PAGE,定量分析采用Scion Image软件;不同炮制工艺水蛭的水溶性蛋白组分的纤溶活性鉴定采用纤维蛋白平板法,溶栓活性分析采用体外溶栓试验。结果:低温炮制工艺的水蛭水溶性蛋白组成比传统炮制工艺丰富,不仅SDS-PAGE蛋白条带的数量与浓度显著高于传统工艺,而且纤溶活性也显著高于传统炮制工艺。结论:不同炮制工艺对水蛭水溶性蛋白组成与溶栓活性有显著影响;在防止水蛭中蛋白质类活性成分的降解、变性与失活方面,低温炮制工艺优于传统炮制工艺。该工艺适用于以蛋白为主要活性成分的动物药研究。     

药物代谢研究方法简述

药物进入机体后即与机体间发生一系列的相互作用而结构发生变化，一些药物经代谢失去药理活性，随尿和粪便最终排除体外，但也有一些药物通过代谢产生了有药理活性或毒性的代谢物。因此，药物代谢不仅影响药物作用的强弱和持续时间的长短，而且还会影响药物治疗的安全性，具有重要的现实意义。通过代谢研究发现并确定产生药理作用的物质基础，掌握药物代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量，以及对制剂处方的设计、工艺改革和临床都具有指导意义。     

中药提取物纳米乳及其药代动力学研究进展

纳米乳在药品和食品领域应用广泛。本文按给药途径对近年来中药活性单体成分纳米乳药代动力学研究作一综述。通过比较几种常见中药有效成分纳米乳的药代动力学参数,进一步分析纳米乳在中药制剂方面的优势,为中药剂型改革和中药复方纳米乳制剂的开发提供依据。     

分析中药制剂不良反应的特点及影响因素

目的:了解中药制剂不良反应发生的特点并分析其影响因素。方法:选择2013年10月-2014年10月本院的386例制剂不良反应报告作为研究对象,分析不良反应损害的器官或系统与其临床表现,不良反应发生的时间、给药途径、给药类型与其涉及的中药制剂,并做好记录。结果:中药制剂不良反应以损害皮肤系统为主,有141例,占全部的36.52%;不良反应发生时间以第1d为主,有236例,占全部的61.14%;给药途径类型中以注射给药为主,有241例,占全部的62.44%。结论:在临床上应合理用药,加强检测中药制剂不良反应,减少不良反应的发生,保证患者的用药安全。     

乌须发制剂研究

查阅近几年国内外相关文献资料,对白发症的病因病机、乌须发的药物、作用机制、给药途径及剂型进行了归纳和分析,探究乌须发制剂的研究现况,总结近年来乌须发制剂在各方面的研究进展,以期为乌须发制剂的研究提供思路。目前乌须发制剂在白发症的病变机理和病因、药物的种类及各类型药物的作用机制、给药途径、口服给药制剂的剂型种类等方面研究比较全面,但在化学药物的安全性研究、生物制剂的应用研究、中药外用制剂的新剂型研究、制剂功效的规范性评价、评价方法、评价指标研究等方面报道较少。     

中药经鼻腔给药研究

主要对中药经鼻腔给药研究进行文献整理和分析。研究表明,中药经鼻腔给药可以在鼻腔起局部治疗作用,或经鼻吸收后向脑内递药发挥中枢治疗作用,还可以起到治疗全身性疾病的作用。综述了近年来中药经鼻腔给药的实验研究及临床运用,主要包括鼻用制剂国内现状、中药经鼻腔给药基础实验研究(给药途径的选择、剂型的选择、辅料的选择、体外释药评价、药代动力学研究、药效学研究、脑靶向性、安全评价)、中药鼻用制剂的临床观察实例研究,并对其进行了展望,以期为中药经鼻腔给药临床疾病治疗应用和中药鼻用制剂新药开发提供参考。