7种药物对醛糖还原酶的抑制作用

应用酶动力学抑制实验,观察了7种药物对牛睾丸纯化的醛糖还原酶的抑制作用,结果发现sorbinil,tolrestat,水飞蓟宾,黄连素酶抑制作用较强,其抑制常数分别为:1.08,0.12μmol/L;3.5,2.7μg/ml。另外我们认为,利用本实验建立的方法可以进行醛糖还原酶抑制剂的初步筛选。     

槲皮素等中药提取物对醛糖还原酶的抑制作用

对7种中药提取物醛糖还原酶抑制作用的筛选实验结果表明:槲皮素对大鼠晶体醛糖还原酶的抑制作用最强,IC₅₀为3.44×10^-7mol/L。     

黄酮类醛糖还原酶抑制剂的活性研究

目的:测定几种黄酮类化合物对红细胞中山梨醇含量的影响以评价其醛糖还原酶抑制活性.方法:以大鼠红细胞为底物,加入高浓度葡萄糖溶液和不同浓度的受试药物进行体外培养,测定其中山梨醇的生成量,计算其抑制率,并计算半数抑制浓度(IC50).结果:葛根总黄酮和槲皮素的IC50分别为6.0×10-4g/ml、1.8×10-3g/ml.结论:葛根总黄酮和槲皮素均可以降低高糖环境下红细胞的山梨醇含量,有较好的抑制醛糖还原酶活性的作用.     

效应面优化法在银杏黄酮醇苷水解中的应用

目的：使用效应面优化法来优化银杏黄酮醇苷的水解条件，并验证在优化的水解条件下的银杏黄酮醇苷的定量分析方法。方法：采用4因素5水平的星点设计方法，考察溶剂甲醇(X1)、25％HCl(X2)的用量和水解时间(X3)及水解温度(X4)对银杏叶标准提取物中银杏黄酮醇苷含量测定的影响。结果：不同的水解条件组合产生不同的测定结果，跨度从13，44％到27．62％；表明各因素之间有复杂的交互作用。拟合出多元二次方程并绘出效应面，在此基础上得出银杏黄酮醇苷的最佳水解条件：将约25mg的GBE用12ml甲醇溶解后加入4．2ml25％HCl置于密封试管中于75℃水解100min；重复性试验和回收率试验表明结果良好。结论：方程的预测值和实际测定值的偏差较小，表明效应面优化法优化银杏水解条件切实可行     

伸展野菊花中新的黄烷酮苷和苯基丁醇类苷的绝对构型及其对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制活性

曾从中国培育的菊科植物伸展野菊(Chrysarnthemum indicum)花的甲醇提取物中分离得到3个桉叶烷型倍半萜和5个吉马烷型倍半萜。本次又从该植物花中分离出2个新的黄酮苷(1、2)、1个新的苯基丁醇类苷(3)和3个已知黄酮苷(4～6),并对新化合物的立体构型进行了确证。     

多花香叶中的醛糖还原酶抑制剂myrc- iacitrinⅢ、Ⅳ和Ⅴ的分离与结构鉴定

多花香叶 Myrcia multiflora DC.叶在南美国家被称为“植物胰岛素”。作者曾从该植物叶甲醇提取物的乙酸乙酯部位中分得2个黄酮苷 myrciacitrin Ⅰ和Ⅱ(4和5)及2个乙酰苯葡糖苷。现作者又从该植物叶中分得3个新的黄酮苷 myrciacitrin Ⅲ(1)、Ⅳ(2)和Ⅴ(3)。该植物干叶切碎后用甲醇回流提取3次,回收溶剂后提取物用乙酸乙酯-水(1:1)分配提取。乙酸乙酯部位进行正相硅胶柱层     

星点设计效应面法优化染料木苷的酶解工艺

目的: 优选染料木苷的酶解工艺。 方法: 利用超微粉碎技术过筛制备不同粒径的染料木苷原料,采用纤维素酶将其水解,制备染料木素。以染料木素转化率为指标,通过单因素试验考察粉酶解时间、温度、粒径及pH对酶解工艺的影响,响应面法优化染料木苷超微粉酶解制备染料木素的工艺。 结果: 染料木苷超微粉酶解反应最佳条件为反应介质pH 5.5乙酸-乙酸钠缓冲液,温度49 ℃,反应时间11 h,酶与底物比1:1。转化率(96.47±1.12)%,比普通粉染料木苷转化率高了1.84倍。 结论: 采用纤维素酶水解染料木苷超微粉制备染料木素的方法简单、酶解时间显著缩短,适用于规模化生产。     

石斛酚对醛糖还原酶的抑制作用及其机制研究

目的 探讨石斛酚对醛糖还原酶(AR)的抑制作用及其机制.方法 采用紫外分光光度法表征石斛酚对AR的抑制作用及抑制类型;采用分子对接软件Syby17.3中的FlexX预测二者作用残基及结合方式.结果 石斛酚对AR的IC50=2.12 mmnol/L,抑制类型为非竞争性抑制,并呈显强烈的量-效关系;二者作用残基为Trp111,His110,Tyr48,Trp20,主要结合方式是疏水相互作用、氢键和范得华力.结论 石斛酚对AR活性表现出良好的抑制作用.     

星点设计-效应面法优化盐巴戟炮制工艺

目的优化盐巴戟的炮制工艺。方法在单因素试验基础上,以加水量、闷润时间、蒸制时间为自变量,耐斯糖、甲基异茜草素-1-甲醚、水晶兰苷的综合评分为评价指标,通过星点设计-效应面法优选盐巴戟的炮制工艺。结果最佳炮制工艺为加水1.05倍,闷润5.48 h,蒸制2.90 h(100 g巴戟肉加盐1.5 g),测量值和预测值之间的相对误差为3.04%。结论该方法得到的炮制参数准确,重复性好,有一定实际意义。     

星点-效应面法优化芍药苷醇质体制备工艺

目的 Box-Behnken效应面法优化芍药苷醇质体的制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备芍药苷醇质体。以磷脂与胆固醇比例(X_1)、磷脂浓度(X_2)、芍药苷浓度(X_3)为考察因素,包封率(Y)为评价指标,采用Box-Behnken效应面法对处方工艺进行优化。结果最佳处方为磷脂与胆固醇比例(mg/mg)=5.0,磷脂浓度(mg/m L)=18.0 mg/m L,芍药苷浓度(mg/m L)=5.2 mg/m L。包封率为(44.27±0.27)%,标准偏差均小于10%;粒径为(167.77±14.91)nm,多分散系数为(0.41±0.20)(n=3),变形性良好。结论采用Box-Behnken效应面法对芍药苷醇质体处方进行优化是可行和有效的。     

响应面法优化十味盆安颗粒真空带式干燥工艺研究

目的优选十味盆安颗粒真空带式干燥的最佳工艺。方法在单因素考察的基础上,选择进料速度、加热温度、干燥时间3个主要因素,以干膏含水率、虎杖苷和芍药苷转移率的综合评分响应值,采用响应面法对十味盆安颗粒真空带式干燥工艺进行优选。结果优选的最佳工艺条件为进料速度1.6 kg/h,加热温度105℃,干燥时间104 min,此时干膏平均含水率为2.80%,虎杖苷平均转移率为92.55%,芍药苷平均转移率为94.77%,综合评分为95.35,RSD为0.42%。结论采用响应面法优选的工艺稳定可行,有效成分转移率高,可指导产业化生产。     

响应面法优化白芍提取工艺的研究

为进一步优化白芍提取工艺,从化学成分稳定性和操作便捷性考虑,该实验选择超声法对白芍提取工艺进行研究。以液相色谱图中共有峰的总峰面积为指标,通过单因素法考察超声时间、乙醇浓度、液料比对白芍提取效果的影响,并运用响应面法优化白芍的超声提取工艺。实验结果表明,乙醇浓度对白芍提取效果的影响最大,其次是液料比与超声时间。响应面法优化得白芍超声提取工艺的最适条件为:超声时间20.06 min、乙醇浓度72.04%、液料比53.38 mL·g^-1;色谱图中共有峰总峰面积的模型预测值为2.1608×10⁸。通过验证实验发现:在此最佳提取条件下,色谱图中共有峰总峰面积的实际值为2.142 2×10⁸,与预测值相近,二者相对偏差为0.86%,说明响应面优化所得的白芍提取工艺稳定、可行。从白芍提取效果完全、充分的角度看,该研究所得工艺较《中国药典》所载"白芍"中芍药苷提取方法更具优势,可用于白芍的开发、利用和质量综合评价。     

响应面法优化芪白平肺颗粒干法制粒工艺

为了确定芪白平肺颗粒的最佳制粒工艺条件,该研究考察了辅料、送料速度、轧轮转速、轧轮压力对干法制粒工艺的影响。以颗粒一次成型率、吸湿性和溶化性为指标确定了辅料种类及用量,再通过单因素考察试验并结合Box-Behnken响应面法,以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为自变量,颗粒一次成型率为因变量,优化干法制粒工艺参数,得到芪白平肺颗粒最佳工艺条件为:稀释剂乳糖最佳比例为干浸膏-乳糖 1:2;轧轮压力6.4 MPa、轧轮转速10.9 Hz、送料速度7.2 Hz。通过3批放大工艺验证,显示优化后的工艺参数制备出的芪白平肺颗粒具有成型率高、溶化性好、吸湿率低等优点。结果表明芪白平肺颗粒干法制粒优化后的工艺参数合理、可行、重复性好,为以后该产品产业化应用提供依据。     

响应面法优化女贞子中总三萜的提取工艺研究

目的采用星点设计-响应面法优选女贞子中总三萜的乙醇回流提取工艺。方法在单因素考察基础上,利用三因素三水平响应面法研究乙醇浓度、提取时间、溶媒比对女贞子总三萜得率的影响。结果确定最优提取工艺为12倍量67%乙醇提取2次,每次1.70 h;女贞子总三萜提取量为57.62 mg/g,与预测值的偏差为2.89%。结论星点设计-响应面法优化的女贞子总三萜提取工艺方法简单,精密度高,可预测性较优。     

效应面—满意度函数法对莪术超声辅助提取工艺的优化研究

目的采用效应面—满意度函数法优化莪术超声辅助提取工艺。方法在单因素实验的基础上,以莪术中呋喃二烯与β-榄香烯的提取量为评价指标,采用效应面法,考察液料比、乙醇浓度和超声时间对呋喃二烯与β-榄香烯提取量的影响,结合满意度函数法同时优化呋喃二烯与β-榄香烯的最佳超声辅助提取工艺。结果优化得提取工艺的最适条件为:液料比为7 ml/g,乙醇浓度为75%和超声时间为19 min,同时综合满意度值为1.00。在此最佳提取条件下,呋喃二烯与β-榄香烯的实际提取量分别为137.1μg/g和122.4μg/g,与预测值的偏差分别为0.65%和0.73%。应用此法,呋喃二烯与β-榄香烯提取量高于《中华人民共和国药典》2015年版所载莪术中水蒸气蒸馏法的提取量。场发射扫描电子显微镜的结果显示:超声辅助提取明显破坏药材表面结构,使之疏松、空洞。结论效应面—满意度函数法优化所得的莪术超声辅助提取工艺稳定、可行。     

响应面法对六味地黄方醇沉工艺的优化研究

优化六味地黄方醇沉工艺,获得最优的醇沉工艺,为醇沉过程苷类控制提供理论依据。采用P-B试验设计,以莫诺苷、马钱苷、芍药苷为指标,考察醇沉前液密度、醇沉温度、搅拌速度、加醇浓度、静置温度、静置时间、醇含量、加醇方式、离心、醇洗10个参数对醇沉工艺的影响,得出六味地黄方浸膏苷类醇沉关键工艺参数。并采用Box-Behnken 响应面法对关键工艺参数与醇沉效果的影响进行研究与探讨,得出关键工艺参数之间的交互影响以及与指标成分的相关性方程。通过对各个指标结果建立二次回归模型,并对二次回归方程求解得到六味地黄方苷类醇沉的最优工艺参数:醇沉前浸膏密度为1.13 g·mL^-1,加入95%乙醇醇沉至含醇量为34%,580 r·min^-1搅拌15 min,静置17 h,离心得到醇沉上清液,验证实验结果与模型预测值接近。采用响应面法优化六味地黄方苷类醇沉工艺确定工艺参数的方法合理可行。     

星点设计-效应面法优化白芷的超声波辅助提取工艺

目的 采用星点设计-效应面法优化白芷超声提取工艺.方法 以乙醇浓度、料液比和提取时间为考察因素,欧前胡素的提取率为考察指标,分别用多元线性模型和二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验.结果 确定的最佳提取工艺为:75％乙醇超声提取70 min,固液比为1∶12,二项式拟合的相关系数为0.973 8,提取率预测值与理论值偏差为3.26％.结论 利用星点设计-效应面法优化白芷提取工艺,方法简便,预测性良好.     

Plackett-Burnman设计联合Box-Behnken设计-效应面法优化心神宁片的提取工艺

目的优选心神宁片的最优提取工艺条件。方法以干膏率及栀子苷、斯皮诺素的转移率为评价指标,以PlackettBurnman设计联合Box-Behnken设计-效应面法对心神宁片的提取工艺进行考察,确定最优提取工艺参数。结果最优提取工艺为7.5倍量70%乙醇,回流提取3次,每次1.5 h。结论优选的醇提工艺经中试验证合理可行,可以用于工业大生产。     

响应面法优选妇科IV颗粒一步制粒工艺

利用响应面法优选妇科IV(FKIV)颗粒一步制粒的工艺条件。以颗粒合格率为指标,利用Plackett-Burman设计实验,对影响一步制粒的6个因素进行考察,评价各因素显著水平并确定主要影响因素。在此基础上,以颗粒合格率、含水量、休止角为指标,建立3因素3水平的Box-Behnken设计,对模型进行全二次回归拟合,并利用Response Optimizer优化实验结果。确定最佳一步制粒工艺条件:浸膏相对密度1.20,进风温度88℃,雾化压力0.28 MPa。利用该优化方案制备妇科IV颗粒,测得的颗粒合格率93.65%,含水量3.76%,休止角23.19°,与模型预测值基本一致,说明优化的工艺条件符合生产要求。     

效应面法优化九味熄风颗粒一步制粒工艺

该研究利用Plackett-Burman 设计试验, 以颗粒合格率为指标, 对影响九味熄风颗粒一步制粒的6个因素进行考察, 确定主要影响因素。在此基础上, 利用Box-Behnken 中心复合原理设计3因素3水平实验, 以颗粒合格率、休止角为指标优化实验结果, 确定九味熄风颗粒最佳一步制粒工艺条件实际工艺为:进样速度29 r·min, 进风温度90 ℃, 进风频率34 Hz。优化方案制得的颗粒与效应面模型预测值基本一致, 优选的生产工艺符合生产要求。