酒石酸锑钾治疗家兔血吸虫病时血锑浓度和疗效的关系

血吸虫病家兔連續14天每天口服酒石酸銻鉀20毫克/公斤的一組无明显疗效,而每天口服30及40毫克/公斤的两組动物有相当的疗效,減虫率分別为60.8%及63.3%。三组动物平均血銻含量相似,分別为0.49,0.44及0.50微克/克,因而不能証明血銻含量高低与疗效高低相关。連續3天靜脉滴流組家兔的血銻虽无高浓度出現,但疗效并不低于3天6針注射組,因此不能証明高浓度血銻是影响酒石酸銻鉀治疗家兔血吸虫病疗效的主要因素。口服酒石酸銻鉀剂量大者尿內銻量亦多,是故以后欲了解口服銻剂吸收情况时可考虑用尿銻含量的測定来代替血銻的测定。     

二磺酸钠儿茶酚对注射酒石酸锑钾后兔体内锑的分布及排泄的影响

家兔靜脉注射酒石酸銻鉀8毫克/公斤后1/2小时及2小时的血銻分別为2.1及0.6微克/克。在相同剂量酒石酸銻鉀注射后立卽靜脉注射二磺酸鈉儿茶酚500毫克/公斤,1/2小时的血銻浓度为6.1微克/克,2小时为2.1微克/克。血浆銻含量的增高較血球更明显,在合并注射后1/2小时兔內血浆銻量可达7.5微克/毫升,約为血球銻量3.8微克/毫升的1倍。第2小时二者含量相接近。由于血浆銻量增加,小便內銻的排出亦相应加多,注射后1小时及3小时排出尿銻比对照組高2.3及6.8倍。合用二磺酸鈉儿茶酚注射后24小时的家兔肝脏、心脏及血吸虫虫体的含銻量分別减少31.6%,36.3%及34.8%。     

二磺酸儿茶酚及其钠盐对酒石酸锑钾毒性及疗效的影响

酒石酸銻鉀是治疗血吸虫病的主要药物,因其安全度小,在应用方面受到了一定的限制,进行減低其毒性的研究有着实际的意义。几年来,国內曾研究了几百种銻剂解毒药物,其中作用較好的有阿託品、抗甲状腺药物,及二巯基丁二酸鈉,然而在实际应用中有其局限性,尚不能作为酒石酸銻鉀毒性的理想对抗药。因此血吸虫病研究委員会在总結我国十年来銻剂毒性和解毒时曾指出需要继续寻找理想的銻剂解毒剂。文献記載,二磺酸鈉儿茶酚用于鉛、鉍中毒时有一定的解毒效果,亦可用来減低     

酒石酸锑钾的氧化及其衍生物的制备

酒石酸銻鉀(Ⅰ)用过氧化氫氧化后生成相应五价銻化合物(Ⅱa),它与二乙胺或吡啶等弱碱不能成鹽,但与氫氧化鉀生成鉀鹽(Ⅱb),酒石酸銻鉀(Ⅱa)与酒石酸氫鉀、甘油酸、葡萄糖酸、半乳糖二酸及沒食子酸作用,生成相应于Ⅲ結構的螯合鹽。     

防治血吸虫病药物的研究XXIX.生物样品中酒石酸的新比色测定法

用过碘酸使酒石酸氧化断裂为乙醛酸,然后与对硝基苯肼縮合.生成的乙醛酸对硝基苯腙經提取純化后,用氫氧化鈉显色,建立了生物样品中酒石酸的新比色测定法.应用光电比色計时,检出限度可达5微克.光密度讀数的平均相对偏差为4±3%.生物样品测定的回收率兔尿为106±15%,狗血浆为74±6%。大量銻的存在对测定可无干扰,因此本法适用于酒石酸銻鉀分子中酒石酸部分的代謝研究.     

几年来血吸虫病药物化学研究概况

我国治疗血吸虫病药物的研究,在解放后才开始发展起来,并在治疗寄生虫病药物化学的研究中成为重点.这是因为我国的血吸虫病为害最严重,同时治疗药物也最成問題.銻剂中的酒石酸銻鉀虽是特效药,但毒性反应过大.国外已发現的非銻药物,只对曼氏血吸虫病或埃及血吸虫病有效,經我国在日本血吸虫病实驗治疗或临床試驗后,都証明无效.因此,治疗日本血吸虫病药物化学的研究,是一个較大而艰巨的課題.由于我国以治     

酒石酸胺盐的锑衍生物

酒石酸与对羧甲巯基苯胺、对羧甲基苯胺、对氦基苯甲酸、二甲基β-羟乙基胺、二乙基β-羟乙基胺、β-羟基乙胺、二(β-羟基乙)胺、三(β-羟基乙)胺、三甲胺、三乙胺、8-羟基喹啉等作用,再与新鲜沉淀的亚锑酸共沸,制成了相应的酒石酸胺盐的锑衍生物.对日本血吸虫病的实验治疗中,疗效均不及酒石酸锑钾.     

氨酚羟考酮用于四肢骨折手术的镇痛效果及护理

目的 探讨氨酚羟考酮在四肢骨折手术的镇痛效果及护理.方法 124例四肢骨折的患者,按随机数字表分为氨酚羟考酮组62例,在手术前8h口服氨酚羟考酮l片,术后第一～三天,口服氨酚羟考酮l片,1日3次.塞来昔布组在手术前8h口服塞来昔布400mg,术后第一～三天,口服塞来普布1次200mg,1日2次.两组均使用视觉模拟评分法,进行术后2、6、12、24、48、72h疼痛评分,并观察记录各种不良反应.结果 两组术后不同时间点VAS评分无显著差异(P＞0.05),两组不良反应的发生率无显著性差异(P＞0.05).结论 氨酚羟考酮用于四肢骨折手术的镇痛效果满意,安全可靠且不良反应少,同时密切的术前、术中、术后护理配合,有力保障手术成功完成.     

吡美莫司乳膏联合羟氯喹片治疗扁平苔癣的疗效及安全性观察

目的:探讨外用1％吡美莫司乳膏联合口服羟氯喹片治疗扁平苔癣的疗效及安全性.方法:114例扁平苔癣患者分为3组,联合治疗组给予外用1％吡美莫司乳膏,同时口服羟氯喹片;吡美莫司组单纯给予外用1％吡美莫司乳膏;羟氯喹组单纯给予口服羟氯喹片:治疗8周后判定疗效.结果:联合治疗组、吡美莫司组、羟氯喹组治疗后的总有效率分别为92.1％、71.1％、63.2％,其中,联合治疗效果最好,单纯外用吡美莫司乳膏及单纯口服羟氯喹片也有一定的疗效.各组疗效之间比较差异有统计学意义(P＜0.05).各组患者均未出现严重的不良反应.结论:外用1％吡美莫司乳膏联合口服羟氯喹片治疗扁平苔癣疗效好,不良反应少.     

莫西沙星的合成

1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(5)经水解、缩合和甲氧基化制得抗菌剂莫西沙星,总收率为71.5%(以5计).缩合剂(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶可由8-苄基-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶经D-(-)-酒石酸拆分和氢解脱苄制得.     

防治血吸虫病藥物的研究XXIII.藥物对口服銻剂吸收的影响和BAL-glucoside促进吸收的作用

(一)以小白鼠灌胃吐酒石27/mg/kg后6小时的消化道(包括粪)含Sb量为指标,研究了表面活性剂、润滑剂、神经系统药物、维生素、多醇类、有机酸、SH基化合物、葡萄糖及其衍生物等34种药物对口服吐酒石吸收的影响,发现其中仅BAL-glucoside能促进Sb的吸收。(二)小鼠口服吐酒石27mg/kg加BAL-glucoside 0.21g/kg的消化道含Sb量较不加者低29%;BAL-glucoside剂量增为2.5g/kg时,含Sb量较对照组低60%。小鼠每天灌胃吐酒石55mg/kg或每天灌胃吐酒石25mg/kg加BAL-glucoside 194mg/kg,共给药14天,然后测定内脏含Sb量。前者平均含Sb 128,而后者含Sb 188μg/g干重。日本血吸虫病兔口服吐酒石(27mg/kg)加BAL-glucoside(0.21g/kg)后24小时之肝和虫含Sb量约为不加BAL-glucoside者的3—4倍。(三)BAL-glucoside的作用不是由于改变消化道pH的影响,不是单纯由于SH基的原因,也不是单纯由于葡萄糖之作用。推测可能由于葡萄糖苷部分被消化道吸收时,SH基将Sb同时带入之故。(四)BAL-glucoside增加吐酒石的毒性,减低吐酒石的治疗价值。(五)BAL-glucoside虽不满意,然而为研究口服Sb的吸收机理及寻找理想的促进Sb吸收的药物却提供了线索。     

治疗血吸虫病药—盐酸奎宁锑的毒性及口服后锑在大鼠体内的吸收、分布及排洩

大白鼠口服盐酸奎宁锑后,锑自胃肠道消失得很慢,八小时后;仍有约90%的锑在胃肠道存留.如先将胃与小肠间以线结扎,再使动物口服本品,肠道的锑含量仍逐渐增加.大鼠口服盐酸奎宁锑后,锑很快进入胆汁中,锑的排洩以粪为主,自尿排出者,为量极微.大白鼠口服盐酸奎宁锑24小时后,各脏器均合有锑.除胃肠外,锑的浓度以肝脏为最高,肾和脾的浓度约为肝脏的一半,而肺、心、脑和血中的锑浓度极小.可见,口服盐酸奎宁锑后锑之所以自胃肠道消失得很少,并不一定由于锑的吸收很少,部分已吸收的锑经胆管又排洩至肠道.     

口服8-羟喹啉锑实验治疗小白鼠血吸虫病的研究(血吸虫病实验治疗研究之十二)

近年来,许多单位进行了口服药物治疗血吸虫病的研究,以期能够代替投药繁杂,耗费人力物力的静脉注射方法.1958年,湖北省寄生虫病防治研究所与我所先后合成8-羟喹啉锑,动物试验证明,这种口服锑剂的毒性较吐酒石的低,而疗效则高于吐酒石.今将实验治疗结果与病理学的观察一并报告于下.     

锑剂治疗家兔血吸虫病有效方法的探求

1.本文报告锑钾治疗家兔血吸虫病的剂量与疗程的探求。首先探求促使成虫大量向肝转移时所需有效剂量,继则探求控制成虫不能向肠复位时所需有效剂量与日程。2.锑钾每日按体重每公斤8毫克,分别注射1,2,3天,停药1天后肝内成虫检出率分别74.1%,93.5%,与98.0%。3.在锑钾每日按体重每公斤8毫克连续二日后,继以第2天锑排泄量(相当于锑钾1.62毫克/每公斤体重)的1,2,3倍,分别维持3,5,7天。结果成虫残余率与维持的剂量大小及日程长短成反比。4.根据这次动物实验结果,以锑钾每日按体重每公斤8毫克注射两天,继以维持第2天锑排泄量的三倍,连续3-5天治疗家兔血吸虫病,可以获得比较满意的结果。     

酒石酸锑钾和葡萄糖酸锑钠合并应用的毒性研究

本文用Loewe图解分析法分析了五价葡萄糖酸锑钠与三价酒石酸锑钾合并应用时对小白鼠的毒性。结果发现用五价葡萄糖酸锑钠LD₅₀的1/4,1/2及3/4的剂量分别与三价酒石酸锑钾合并应用时,二种锑剂的毒性间有明显的对抗作用。     

防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅩⅪ.酒石酸锑树脂的制备及试验治疗

弱碱性阴离子交换树脂,能与吐酒石的阴离子结合,形成酒石酸锑树脂.口服时可减轻胃肠道反应,吸收缓慢而均匀.家犬一次给药后,血锑高峯约在9-24小时间,多次给药后基础血锑浓度可达1.0-3.5微克/10毫升全血.血吸虫病犬经用酒石酸锑树脂治疗二周后,减虫率达86%以上.     

酒石酸锑钾及葡萄糖酸锑铵对大鼠甲状腺吸收Ⅰ131的影响

大鼠每天腹腔注射吐酒石15毫克/公斤或锑铵60毫克/公斤,连续两周后,再腹腔注射I¹³¹ 0.24微居里。于24小时后处死时,吐酒石组动物甲状腺吸收的I¹³¹为注射量的17.2%,锑铵组为16.4%,正常动物组(对照祖)为19.8%,三组并无明显差异。三组动物于24小时内自尿排出的放射性碘,亦无明显不同。可见连续两周注射锑剂于大鼠,并不影响其甲状腺的功能。