透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

盐酸洛美沙星凝胶的制备

盐酸洛美沙星(lomefloxacin,LMFX),其化学名为1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐,是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药,其抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA转录与复制,对多种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用.盐酸洛美沙星的凝胶剂型未见报道,笔者用LMFX配制凝胶剂,为治疗皮肤及粘膜感染如酒渣鼻、痤疮、脓疱病、疖肿、急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性化脓性鼻窦炎及过敏性鼻炎等提供新的剂型.     

重组人干扰素-α2b和壳聚糖凝胶对宫颈柱状上皮异位患者伴宫颈炎的临床疗效比较

目的:比较重组人干扰素-α2b凝胶和壳聚糖凝胶对宫颈柱状上皮异位患者伴宫颈炎的临床疗效。方法:选取2016年2月—10月期间诊治的宫颈柱状上皮异位伴宫颈炎患者180例临床资料,将其随机分为观察组和对照组(每组90例);观察组患者给予重组人干扰素-α2b凝胶治疗,对照组患者给予壳聚糖凝胶治疗,治疗4月时来医院门诊复查,比较两组患者治疗后的总有效率、显效率、临床症状体征缓解率、药物不良反应发生率,以及治疗前后宫颈病灶面积的平均变化率。结果:观察组患者治疗后的总有效率、显效率和临床症状体征缓解率均明显高于对照组(P<0.05),宫颈病灶面积的平均缩小率明显高于对照组(P<0.05),不良反应的发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论:重组人干扰素-α2b凝胶用于宫颈柱状上皮异位伴宫颈炎患者的临床疗效优于和壳聚糖凝胶,临床症状体征与宫颈病灶明显缓解,用药期间不良反应的发生率较低。     

脂酰苯丙氨酸甲酯同系凝胶因子的合成及凝胶性质考察

目的合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子——肉豆蔻酰-苯丙氨酸甲酯(C14-L-Phe-OMe)、棕榈酰-苯丙氨酸甲酯(C16-L-Phe-OMe)及硬脂酰-苯丙氨酸甲酯(C18-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核,肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯为酰化剂,合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子,采用IR、1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、一级大豆油中的相转变温度和凝胶能力。结果成功合成了C14-L-Phe-OMe、C16-L-Phe-OMe及C18-L-Phe-OMe,并确证了其结构;三种凝胶因子的熔程分别为61.3~63.1、72.1~73.0和62.3~64.1;胶凝能力大小顺序是:C16-L-Phe-OMe>C18-L-Phe-OMe>C14-L-Phe-OMe;三种凝胶因子在一级大豆油中的胶凝焓变分别为42.58 k J/mol、22.61 k J/mol和65.01 k J/mol。结论合成的一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子具有较好的胶凝能力,其中C16-L-Phe-OMe的胶凝能力最强,有望作为一种局部给药的长效释药载体。     

复方甘草酸铵凝胶剂制备

目的:制备复方甘草酸铵凝胶剂。方法:以甘草酸铵、苦参碱为主药,卡泊姆为基质制备凝胶剂。用紫外分光光度法分别测定甘草酸铵和苦参碱的含量并进行稳定性试验。结果:甘草酸铵的线性范围为10～70μg·ml~(-1)平均回收率为100.38%;苦参碱的线性范围为10～100μg·ml~(-1)平均回收率为100.6%。结论:该制剂制备工艺可行,凝胶性质稳定,质控方法简单、可靠。     

高效液相色谱法测定健脾凝胶中柚皮甙含量

采用HPLC法测定健脾凝胶中有效成分柚皮甙的含量。色谱条件为:Spherisorb-C18柱,以甲醇-水-36％醋酸(35:65:4)为流动相,流速:1ml·min~(-1),检测波长为283nm,柚皮甙对照品在0.254 4～1.272 0μg线性关系良好,r=0.999 4,平均回收率为96.5％。本方法快速、准确,重现性好     

阿昔洛韦凝胶中促渗剂的选择

目的研究薄荷醇和氮酮对阿昔洛韦凝胶皮肤渗透性的影响。方法制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的5%阿昔洛韦凝胶，采用改良的Franz扩散池，用体外小鼠皮肤进行透皮作用研究，紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率。结果不含促渗剂的阿昔洛韦凝胶的渗透速率为0.862 mg·h^-1，含1%，3%，5%薄荷醇的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别目的研究薄荷醇和氮酮对阿昔洛韦凝胶皮肤渗透性的影响。方法制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的5%阿昔洛韦凝胶，采用改良的Franz扩散池，用体外小鼠皮肤进行透皮作用研究，紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率。结果不含促渗剂的阿昔洛韦凝胶的渗透速率为0.862 mg·h^-1，含1%，3%，5%薄荷醇的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.839，1.973，0.967 mg·h^-1，含1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.693，0.969，0.789 mg·h^-1，含3%薄荷醇和1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为1.237，0.997，0.928 mg·h^-1。结论3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。为0.839，1.973，0.967 mg·h^-1，含1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.693，0.969，0.789 mg·h^-1，含3%薄荷醇和1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为1.237，0.997，0.928 mg·h^-1。结论3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。     

不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响

目的 研究不同添加刑对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响。方法 制备凝胶刑过程中加入不问添加刑，考察制剂稳定性。结果 丙二醇、0．5％吐温-80有利于凝胶刑的稳定性，甘油、并丙醇、1．0％吐温-80容易使双氯芬酸钾从凝胶剂中析出。结论 不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶荆稳定性有不同的影响，合适的添加刑有利于凝胶剂的稳定。     

电化学法研究几种丹皮酚凝胶剂的体外经皮渗透率

目的 采用电化学分析法对丹皮酚水凝胶、丹皮酚复乳凝胶、丹皮酚脂质体凝胶、丹皮酚β-糊精(β-CD)包合物凝胶中丹皮酚的体外经皮渗透率进行研究.方法 将离体小鼠皮肤夹在Fran's扩散池的供给室和接收池之间,注入一定量不同丹皮酚凝胶剂于供给室,测定其经皮渗透率.结果 用电化学法测得的上述4种不同丹皮酚凝胶24 h经皮渗透率分别为48.68%、14.01%、34.44%和10.43%.结论 采用电化学法检测丹皮酚经皮渗透率具有快速、方便、灵敏的优点.丹皮酚水凝胶剂具有良好的经皮渗透性.     

青藤碱凝胶的制备及凝胶中青藤碱的含量测定

目的建立青藤碱凝胶中青藤碱含量测定的方法。方法采用Kromasil-C18（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱,以甲醇-01 mol·L^-1磷酸二氢钠-三乙胺（55∶45∶1）为流动相,检测波长263 nm,流速1.0 ml·min^-1,柱温30℃。结果青藤碱在8.7-104 mg·L^-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.09%。结论该方法准确可靠,重复性好,可用于青藤碱凝胶的质量控制。     

盐酸丁卡因脂质体凝胶剂的制备与释放度的测定

目的：研究盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶的制备方法，并考察脂质体及脂质体凝胶对药物释放的影响。方法：乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体，研和法制备脂质体凝胶，透析法测定盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶中药物的释放。结果：采用乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体，包封率大于80％，脂质体及脂质体凝胶中药物释放均符合Hguchi方程，分别为Qt= -0.7662 7.588t^1/2和Qt=-4.4081 5.059t^1/2，游离药物凝胶中药物释放符合一级方程，为Ln(Q∞-Qt)=18.53-4.899t。结论：盐酸丁卡因脂质体凝胶剂对药物有缓释作用，延长药物的作用时间。     

盐酸利多卡因凝胶剂的制备工艺研究

目的制备并优化盐酸利多卡因凝胶剂。方法以盐酸利多卡因为主药,卡波姆-941、PEG-400和azone等为基质,制备凝胶剂;以离体皮肤渗透速率为指标,采用正交实验优化处方。结果最优处方为:盐酸利多卡因8.8g,卡波姆-941 3.5g,1,2-丙二醇62.5g;azone 6.5g,PEG-400 13.0g,蒸馏水加至200g。该凝胶剂的盐酸利多卡因离体皮肤渗透速率为744.45μg.h-1.cm-2,稳定性好。结论制备的盐酸利多卡因凝胶剂符合药典要求,质量稳定。     

优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺

目的室温条件下优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺。方法以凝胶剂的稳定性及外观性状为考察指标,以卡波姆-940、氮酮、丙三醇-丙二醇和吐温-80为可变因素,选用L9(34)表进行正交实验。结果最优的基质组成是:卡波姆-940 2.0g,氮酮1.0g,丙三醇-丙二醇为7g∶3g,吐温-80 1.5g。结论按该法制备的凝胶剂符合中国药典2005年版软膏剂的有关规定。     

布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究

目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果。方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4．6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3．0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264 nm。结果:布洛芬在25．1-251．0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9);布洛芬平均回收率为101．53％,RSD=1．52％;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率最高。结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发。     

凝胶色谱法测定注射用头孢地嗪钠聚合物

目的建立注射用头孢地嗪钠聚合物凝胶色谱分析方法。方法 Sephadex G-10色谱柱,流动相A为0.02 mol·L~(-1)磷酸盐缓冲液(pH 7.0),流动相B为超纯水,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长为254 nm。结果在10～30 g·L~(-1)范围内,样品浓度与聚合物峰面积线性良好,r=0.999 1。头孢地嗪钠对照品在0.05～0.15 g·L~(-1)范围内具有良好线性,r=0.999 8。结论本方法简便、准确、重现性好,适用于注射用头孢地嗪钠聚合物的定量检测。     

天麻素鼻腔原位凝胶的基质筛选

摘 要 目的：对天麻素鼻腔原位凝胶（ISG）的基质进行优选,为研发天麻素新型制剂奠定基础。方法: 分别选用两种复合基质,N-三甲基壳聚糖（TMC）-聚乙二醇4000（PEG 4000）-甘油磷酸钠（GP）和TMC-泊洛沙姆407（P407）-泊洛沙姆188（P188）-卡波姆,以鼻腔温度35℃为试验温度,检测两种基质的胶凝时间,以筛选出其最佳配比;分别在两种基质中加入主药天麻素,同法进行胶凝时间的考察,以优选出天麻素ISG的最佳基质组成。 结果: 在空白TMC-PEG 4000-GP基质中加入天麻素后,在鼻腔温度下无法胶凝;而在空白TMC-P407-P188-卡波姆基质中加入天麻素后,在鼻腔温度下可以迅速发生胶凝。结论:本处方选择TMC-P407-P188-卡波姆为天麻素ISG的基质。     

卡波姆凝胶制备的新方法

卡波姆（carbopol）是丙烯酸与烯丙基蔗糖共聚并轻度交联的药用高分子辅料，有910，934，934P，940，941，1342等多种品种。其中，卡波姆940可形成水或醇-水胶体，该胶体用碱中和后形成清晰透明的凝胶，是凝胶制备中最常用基质。现有文献的制备方法都是先将卡波姆940溶胀成胶体，     

杏丁注射液细菌内毒素检测

目的:建立杏丁注射液细菌内毒素的检查方法。方法:按中国药典2000版二部附录ⅪE、ⅪⅩ F进行实验和结果判断。结果:用标示灵敏度为0.5EU·ml~(-1)的鲎试剂,杏丁注射液在≤最大有效稀释倍数(6—MVD)时,对细菌内毒素检查无干扰作用。13批杏丁注射液中细菌内毒素量均小于3EU·ml~(-1)。结论:可以用细菌内毒素检查法(凝胶法)代替家兔热原检查法控制其热原。     

治疗食管癌的pH敏感多肽水凝胶的设计与研究

目的：寻求靶向与缓释能力强且安全高效的阿霉素（DOX）载体以提高食管癌治疗效果。方法：设计序列为FOVVVEF（苯丙氨酸-鸟氨酸-缬氨酸-缬氨酸-缬氨酸-谷氨酸-苯丙氨酸）的多肽；调整多肽浓度、DOX浓度以及pH验证该多肽的成胶能力；通过透射电子显微镜（TEM）、圆二色谱、流变学检测、药物释放以及体外细胞实验考察水凝胶的微观形态、二级结构、机械强度、pH敏感性、生物相容性以及体外抗肿瘤活性。结果：通过固相多肽合成法合成的多肽纯度 ＞ 95%，其质谱测得的分子量与理论值相符。该多肽能够在多肽浓度为20 mg·mL-1、DOX浓度为2 mg·mL-1、pH为7.4时形成稳定的载药水凝胶，其构象以β-折叠为主同时具有良好的机械性能，在pH 5.8时由于质子化程度增强，二级结构瓦解，药物释放增加。结论：该pH敏感性的多肽水凝胶同时具备良好的生物相容性与优异的体外抗肿瘤活性。     

RP-HPLC法测定甲硝唑氯霉素凝胶中2种成分的含量

目的 建立高效液相色谱法测定甲硝唑氯霉素凝胶制剂中甲硝唑、氯霉素含量的方法。方法 用ODS-C₁₈柱;流动相为甲醇水(50∶50);检测波长277nm。结果 甲硝唑的线性范围:19.94～179.5μg·ml^-1(r=0.9998),平均回收率100.8%,RSD为1.67%;氯霉素的线性范围:20.30～182.7μg·ml^-1(r=0.9998),平均回收率98.2%,RSD为1.50%。结论 本方法分离度好,快速,简便。