国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学与相对生物利用度

以气相色谱法检测丁咯地尔血药浓度,比较了国产与进口盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药代动力学过程,并进行了相对生物利用度与生物等效性评价.结果显示,国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合无滞留时间的一级吸收、一级消除的一室模型,它们的吸收、分布和消除也基本相似, t1/2ka分别为0.9±0 .4、0.7±0.3 h, t1/2ka分别为3.0±0.8、30±0.9h, AUC0～24 分别为17±6、17±7mg/L.h,AUC0-∞分别为18±6、18±7mg/L.h,C max分别为2.6±0.6、2.7±0.7mg/L.国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为97±1 9%,与进口片剂具有生物等效性.     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

帕罗西汀片在健康志愿者体内的生物等效性

目的评价2种国产盐酸帕罗西汀片剂的生物等效性。方法采用自身交叉试验方法。20名健康志愿者顿服40mg盐酸帕罗西汀片后,在规定时间内采血。以HPLC法测定血清药物浓度;以3P87药动学软件计算主要药动学参数,并评价2种国产帕罗西汀片之间的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(5.3±2.0)、(5.5±2.0)h;cmax分别为(31.0±12.1)(、30.2±12.3)μg.L-1;AUC0→t分别为(727.9±306.6)、(719.8±316.7)μg.h.L-1;T1/2分别为(19.7±7.3)(、19.2±7.0)h。2制剂间参数比较,P>0.05,受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(103.80±16.99)%。结论2种帕罗西汀片剂为生物等效制剂。     

盐酸雷尼替丁胶囊人体药动学和生物等效性研究

目的:评价国产盐酸雷尼替丁胶囊与进口盐酸雷尼替丁片的人体生物等效性。方法:采用反相高效液相色谱法,测定20名健康志愿者随机分组、自身对照单次口服盐酸雷尼替丁胶囊或盐酸雷尼替丁片300mg后不同时刻的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果:盐酸雷尼替丁片与盐酸雷尼替丁胶囊的Cmax分别为(1247.1±547.5)、(1294.8±613.2)μg/L;tmax分别为(2.98±0.73)、(2.73±0.80)h;t1/2分别为(3.17±0.36)、(3.33±0.42)h;AUC0～t分别为(5805.9±1403.5)、(5941.2±1526.3)(μg·h)/L;AUC0～∞分别为(6163.8±1456.4)、(6351.8±1652.7)(μg·h)/L;盐酸雷尼替丁胶囊相对于盐酸雷尼替丁片的生物利用度为(104.3±24.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

非那雄胺片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服非那雄胺片10mg后血清中的药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:国产及进口非那雄胺片的AUC0～t 分别为(990 .80±302. 80)、(1007 .46±333. 65) (μg·h)/L ,Cmax 分别为(119. 22±18. 48)、(114. 08±22 .97) μg/L ,tmax 分别为(2. 89±1. 02)h、(2. 64±0. 54)h ,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(103. 35±29 .75) %。结论:国产与进口非那雄胺片具有生物等效性。     

组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

目的研究盐酸依匹斯汀片的药动学与生物利用度,并进行生物等效性评价.方法20名健康男性志愿者单剂量口服盐酸依匹斯汀试验或参比制剂各 40 mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度.结果人体药动学研究表明,口服盐酸依匹斯汀片的药-时曲线符合二室开放模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(2.2±0.5)和(2.0±0.4)h;Cmax分别为(66±16)和(68±13)μg/L;t1/2分别为(10.1±1.3)和(10.4±2.4)h;AUC0-36分别为(592±88)和(601±94)μg·h·L-1;相对生物利用度为(99±13)%.结论盐酸依匹斯汀片两种制剂具有生物等效性.     

国产和进口阿奇霉素片在人体内的生物等效性研究

目的:研究国产和进口阿奇霉素片在健康人体内的生物等效性。方法:采用高效液相色谱-紫外检测法测定12名健康志愿者单剂量交叉口服国产和进口阿奇霉素片500mg后的经-时血药浓度。采用F检验法结合赤池信息准则法判别房室模型,利用DAS软件计算药动学参数。结果:最佳房室模型为二室模型,国产和进口阿奇霉素片的Cmax分别为(437.4670±51.5670)、(442.9670±61.5030)μg/L,t1/2β分别为(44.7450±13.1750)h、(49.2670±15.1740)h,tmax分别为(2.5830±0.5150)h、(2.5830±0.5150)h,AUC0～144分别为(13.2799±2.9827)、(12.1953±2.9140)(mg.h)/L,国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(101.7±0.1)%。结论:国产与进口阿奇霉素片具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

国产与进口盐酸二甲双胍片生物等效性的研究

目的研究国产与进口盐酸二甲双胍片的生物等效性.方法 12名健康男性志愿者,随机分为两个序列,交叉单剂量口服1g国产与进口盐酸二甲双胍片,给药前及给药后不同时间定时采取血样;以HPLC法测定血浆样本中盐酸二甲双胍的浓度,并对国产与进口盐酸二甲双胍片进行生物等效性评价.结果口服国产或进口盐酸二甲双胍片1g 后,盐酸二甲双胍的Cmax 分别为(2375.71±742.99)和(2341±529.49 )ng·mL-1;Tmax分别为(2.38±0.80)和(2.33±0.58)h;AUC0-∞分别为(15622±3623.91)和(15342±3204)mg·h·L-1; T1/2分别为(7.02 ±2.60)和(6.49±2.85)h.结论国产与进口盐酸二甲双胍片生物等效.     

国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论 :国产和进口阿夫唑嗪片具有生物等效性     

国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学与相对生物利用度

以气相色谱法检测丁咯地尔血药浓度,比较了国产与进口盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药代动力学过程,并进行了相对生物利用度与生物等效性评价.结果显示,国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合无滞留时间的一级吸收、一级消除的一室模型,它们的吸收、分布和消除也基本相似, t1/2ka分别为0.9±0 .4、0.7±0.3 h, t1/2ka分别为3.0±0.8、30±0.9h, AUC0～24 分别为17±6、17±7mg/L.h,AUC0-∞分别为18±6、18±7mg/L.h,C max分别为2.6±0.6、2.7±0.7mg/L.国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为97±1 9%,与进口片剂具有生物等效性.     

佐米曲普坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口佐米曲普坦片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱-荧光法测定24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦片5mg后血浆中的药物浓度,计算其药动学参数及相对生物利用度。结果:口服佐米曲普坦片的药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,国产及进口佐米曲普坦片的Cmax分别为(8.273±3.379)、(7.756±2.623)ng/ml,tmax分别为(2.341±1.169)、(2.644±1.121)h,AUC0～t分别为(47.95±15.75)、(46.27±13.71)(ng·h)/ml,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(106.72±32.03)%。结论:国产与进口佐米曲普坦片具有生物等效性。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

目的 :研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度 ,验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法 :采用HPLC法测定 2 4名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片 12 0mg的经时血药浓度 ,计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果 :国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,其主要药动学参数 :Cmax分别为 (83.9± 15 .4) μg·L-1与 (83.5± 12 .8) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .5 7± 0 .0 6 )h与 (0 .6 7± 0 .0 8)h ,T1/2ke分别为 (1.80± 0 .16 )h与 (1.6 9± 0 .17)h ,AUC0 -t分别为 (16 0 .9± 15 .8) μg·h·L-1与 (15 6 .2± 18.7) μg·h·L-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为 (10 8.0± 7.2 ) %。结论 :国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效     

伊贝沙坦片在中国健康受试者体内的生物等效性

目的:评价单剂量口服国产和进口伊贝沙坦片的人体药动学特性和生物等效性。方法:采用随机、开放、交叉的试验设计,20名健康受试者随机口服单剂量的国产和进口伊贝沙坦片150 mg,采用HPLC-荧光检测法测定受试者血浆中的伊贝沙坦浓度。c_(max),t_(max)采用实测值,梯形法计算AUC,双单侧t检验及置信区间法进行生物等效性检验。结果:国产和进口伊贝沙坦片的AUC_(0→t)分别为(6534.69±1448.77),(6430.47±1384.13)mg·h·mL~(-1);c_(max)为(1284.16±420.68),(1294.50±466.71)ng·mL~(-1);t_(max)分别为(1.60±0.35),(1.53±0.47)h;T_(1/2)为(13.62±1.19),(13.33±1.26)h。经统计学处理,上述各项主要药动学参数间差别均无显著性意义(P>0.05)。国产伊贝沙坦的相对生物利用度为(101.98±5.32)%,生物等效性检验表明伊贝沙坦国产品与进口品具有生物等效性。结论:国产和进口伊贝沙坦片具有生物等效性。     

盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性研究

目的研究盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性。方法20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服国产盐酸氟西汀胶囊(受试制剂)与进口盐酸氟西汀胶囊(参比制剂),高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与生物等效性。结果受试制剂与参比制剂在人体内药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(6.45±2.91)、(5.80±2.38)h,Cmax分别为(62.59±21.21)、(65.66±38.75)ng/ml,AUC0~t分别为(3216.21±899.69)、(3219.37±867.34)(ng.h)/ml,受试制剂的相对生物利用度为(99.90±13.25)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究国产吗替麦考酚酯(MMF)干混悬剂和进口片剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者口服MMF干混悬剂或进口片剂0.75mg,用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度,用非房室模型法计算MPA的药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:MMF干混悬剂和进口片剂的药动学参数:t1/2β分别为(16.80±4.10)、(16.77±4.50)h,tmax分别为(0.4±0.1)、(0.7±0.4)h,Cmax分别为(19.29±6.78)、(18.22±7.19)μg.mL-1,AUC0～72分别为(39.22±10.43)、(39.38±10.46)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(40.58±10.49)、(41.00±10.88)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(100.9±10.6)%。结论:2种MMF制剂在人体内生物等效。     

盐酸多奈哌齐胶囊及片剂的人体生物等效性研究盐酸多奈哌齐胶囊及片剂的人体生物等效性研究

目的建立人血浆中盐酸多奈哌齐的HPLC-MS (quadrupole)测定方法,研究盐酸多奈哌齐在正常人体内的药代动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性。方法人体实验采用双交叉设计,20名健康受试者交叉口服国产盐酸多奈哌齐胶囊和进口片剂,服药后0.5～192 h内间隔取血。血样加入内标(盐酸非洛普)经预处理后用HPLC-MS(quadrupole)法测定,检测离子为m/z 380(多奈哌齐)、m/z 344(内标),裂解电压为120 V。计算主要药动学参数,并以片剂为参比制剂,估算国产胶囊的相对生物利用度,判断生物等效性。结果国产及进口盐酸多奈哌齐制剂的生物半衰期分别为(63±10) h和(57±9) h,达峰时间分别为(3.3±0.4) h和(3.4±1.0) h,峰浓度分别为(8.5±0.4) μg·L^-1和(8.1±1.0) μg·L^-1。以进口制剂为对照,用AUC0-192计算的国产胶囊相对生物利用度为102%±11%。结论本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两种制剂生物等效。     

进口与国产利鲁唑片剂的生物等效性

目的评价国产与进口利鲁唑片剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单剂量随机交叉口服150 mg国产和进口利鲁唑片剂,血浆样品经C18小柱提取纯化,高效液相色谱-紫外检测器测定利鲁唑血药浓度。结果国产与进口利鲁唑片剂的药动学参数分别为:cmax(860.02±247.45)、(713.05±214.35)μg.L-1;tmax(0.9±0.4)、(1.1±0.5)h;AUC0→24(3 035.41±760.35)(、3 161.78±760.99)μg.h.L-1;AUC0→∞(3 172.83±804.46)(、3 396.09±742.35)μg.h.L-1;T1/2(5.82±1.16)(、7.51±2.30)h。国产利鲁唑片的相对生物利用度F0→24为(97.1±13.9)%。结论国产和进口利鲁唑片具有生物等效性。