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本文报道十二种四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内D-2,5-HT1和5-HT2受体的结合特性。其中l-千金藤碱(l-STP)对这三种受体均有较高的亲和力,其Ki值分别为1.7×10-7,9.4×10-8和1.8×10-7mol。l-莲碱(l-REM)对5-HT2受体的亲和力与Z-STP相似(Ki=1.7×10-7mol)。THB,THC和THJ对D-2受体的亲和力介于l-SPD和l-THP之间。本文报道的多数生物碱能同时影响两种或两种以上受体部位的结合特性,提示它们对单胺神经系统可能有复杂的相互作用。 相似文献
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应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类(TIQs)生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中l-CBN,l-THC和l-STP对α1受体亲和力最高,Ki值为~2.0×10-7mol/L。其次是DHS,XLP和l-DCT,Ki值分别为4.7×10-7,6.5×10-7和7.6×10-7mol/L。DHS对α2受体亲和力最高(Ki=1.25×10-6mol/L),l-REM次之。对α受体亚型亲和力选择比Ki(alpha-2)/Ki(alpha-1)最高的是l-STP(357) 和XLP(154),它们对α2受体几无亲和力(Ki>10-4mnl/L)。提示l-STP和XLP对α1受体有较高的选择性。l-SPD和l-THP对α1和α2受体亲和力相近,均为中等强度。THJ,DRC及l-TTD等6种TIQs对α1和α2受体均无亲和力(Ki>10-4mnl/L)。 相似文献
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粉防己碱,小檗胺等四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内M-胆碱受体的作用 总被引:2,自引:0,他引:2
用放射受体结合方法,研究了36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M-胆碱受体的结合特性。实验发现,粉防己碱对M-胆碱受体的亲和力最高,其Ki值为7.3×10-8mol/L。小檗胺、四氢黄连碱和半合成原小檗碱衍生物B1亦具有较高亲和力,Ki值分别为1.9×10-7,6.8×10-7和8.1×10-7mol/L。四氢小檗碱半合成原小檗碱衍生物B2,B3,B4,B5,B6和半合成小檗胺衍生物E1及半合成蝙蝠葛碱衍生物D1对M-胆碱受体的亲和力为中等强度,Ki值在1~2×10-6mol/L之间。实验结果提示,某些四氢异喹啉类生物碱的药理作用可能与M-胆碱受体有关。 相似文献
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四氢巴马汀等异喹啉生物碱对突触体及囊泡摄取[3H]多巴胺的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
本文报道四氢巴马汀(THP)等异喹啉生物碱对[3H]DA摄取的作用。突触体对[3H]DA的亲和力常数Km为0.23μmol。最大摄取速率Vmax为1.2 nmol/g(5 min)。d-THP,1-SPD和1-THP对突触体摄取[3H]DA均有抑制作用,其IC50分别为0.44,2.24和18.5μmol。d-THP的作用比1-THP约强20倍。nomifensine,苯丙胺和氟哌啶醇亦能有效地抑制[3H]DA摄取(IC(50)分别为0.05,0.27和3.18μmol)。动力学研究表明,d-THP和nomifensine为DA摄取的竞争性抑制剂。用低渗溶液处理溶胀的方法研究药物对递质贮存的作用发现,与利血平相似,d-THP显著降低贮存囊泡[3H]DA含量并使囊泡与突触体[3H]DA含量之比明显减小。实验结果表明,THP等能抑制突触体摄取,并直接作用于贮存囊泡抑制[3H]DA贮存,因此具有利血平样排空作用。 相似文献
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用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D_1受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT_2受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT_2受体的作用发生在给异戊塞平后1~2周之间,给克塞平后的2~3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。 相似文献
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用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D1受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT2受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT2受体的作用发生在给异戊塞平后1~2周之间,给克塞平后的2~3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。 相似文献
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1 The effects of the dopamine agonists TL-99, M-7 (N, N-dimethyl analogues of aminotetralins) and N, N-din propyldopamine (NNPD) on stimulation-evoked pressor responses and tachycardia in pithed Sprague-Dawley rats were investigated when pressor responses to the compounds per se had subsided. Various antagonists were used to characterise the effects of the dopamine agonists. 2 M-7 (3 μg/kg i.v.) and NNPD (1 mg/kg i.v.), but not TL-99 (1–30 μg/kg i.v.), inhibited pressor responses evoked by low frequency electrical stimulation of the spinal cord in the pithed rat. 3 M-7 (3 μg/kg i.v.), but neither NNPD (1 mg/kg i.v.) nor TL-99 (1–30 μg/kg), inhibited tachycardia evoked by low frequency electrical stimulation of the spinal cord in the pithed rat. 4 The inhibition of stimulation-evoked pressor responses by M-7 and NNPD was prevented by pimozide, metoclopramide and sulpiride but not by yohimbine, atropine, cimetidine or propranolol. 5 The inhibition of stimulation-evoked tachycardia by M-7 was prevented by yohimbine (and to a certain extent by sulpiride) but not pimozide, metoclopramide, atropine or cimetidine. 6 Pressor responses elicited by TL-99, M-7 and NNPD were selectively antagonised by yohimbine, but not by prazosin, indicating that these responses were mediated by stimulation of vascular postsynaptic α2-adrenoreceptors. 7 This study demonstrates that, in the rat, presynaptic dopamine receptors exist on sympathetic pre- or postganglionic nerve endings to blood vessels, but not on sympathetic pre- or postganglionic nerve endings to the heart, where inhibition by M-7 of stimulation-evoked tachycardia is mediated by stimulation of presynaptic α2-adrenoreceptors. 相似文献