含微晶纤维素片剂进行包衣的探讨

微晶纤维素具有良好的粘合性、流动性和可压性，可做干燥粘合剂。在部分中药片剂浸膏粘性较差时，加入适量做晶纤维素．很大程度上增加片心硬度，防止裂片。本文旨在介绍用适合的工艺，将微晶纤维素应用到包衣片中去。1仪器和材料微晶纤维素由山东聊城制药厂生产；蔗糖市售广西产；滑石粉由北京宏益非金属矿产有限公司生产：快速水份测定仪：崩解仪。2Xi艺要点我厂金鸡片按常规流程提取、制粒、干燥后，加入IO％微晶纤维素．经过整粒后测’颗粒水份6．O7％。调整片重O3ig．然后压片，素片崩解时限。经测定结果见表l。包衣环境温度SC。空…     

物理性质对微晶纤维素可压缩性和成型性的影响

 目的 研究微晶纤维素物理性质与可压缩性和成型性的相关性。方法 选择9种不同型号的微晶纤维素,测定其物理性质如粒径分布、含水量、休止角、松装密度和振实密度等,固定填充深度使用单冲压片机Korsch XP1压片,并采用数学模型heckle方程、塑性常数、累计弹性复原、抗张强度及其变化等进行综合评价。结果 物理性质对粉体成型性和模外的累积弹性复原有影响,但对可压缩性无显著性影响;压强对抗张强度变化影响很大,含水量对粒径的影响会加剧抗张强度在贮存过程的变化。结论 微晶纤维素在压缩过程中呈现了良好的可压缩性,但粒径减小会显著降低其成型性,由于水分子会通过改变粒子内部结构而使粒径的大小发生变化,以及在成型过程中具有润滑和黏合作用,所以降低含水量也会降低其成型性,同时也会使片子的机械强度在贮存过程中稳定性变差。     

微晶纤维素颗粒外加技术对铁皮石斛复方片崩解时间的影响

目的 考察微晶纤维素颗粒外加技术对铁皮石斛复方片崩解时间的影响。方法 建立一种微晶纤维素颗粒外加技术,应用于铁皮石斛复方片的成型工艺中,并运用正交设计对制粒参数进行优化。结果 以铁皮石斛复方提取物为原料,添加适量山梨糖醇,采用90%乙醇湿法制粒,作为主药颗粒;采用60%乙醇湿法制粒,将微晶纤维素、聚维酮K30(1∶0.2)制成微晶纤维素颗粒,作为崩解剂颗粒。主药颗粒与崩解剂颗粒按2∶1比例投料,再与适量高膨胀型羧甲淀粉钠、二氧化硅粉末混合均匀,进行压片。传统成型工艺所得铁皮石斛复方片崩解时间为45～50 min,而微晶纤维素颗粒外加技术所得片剂崩解时间为25～30 min,并且其硬度、脆碎度符合要求,多糖、皂苷含量均匀。结论将微晶纤维素颗粒外加技术应用于铁皮石斛复方片的成型工艺中时,可有效减少片剂崩解时间。该技术可为崩解度较差的中药提取物片剂提供一定的指导思路。     

微晶纤维素对五倍子提取物可压缩性和成型性的影响

目的 研究微晶纤维素对五倍子提取物（GCE）的可压缩性和成型性的影响。方法 选择4种型号的微晶纤维素分别以不同的比例与GCE混合均匀,使用Korsch XP—1型智能感应压片机压片,采用塑性常数、快速弹性松弛、压缩比、屈服压力、抗张强度等参数及其变化规律来评价粉体的可压缩性和成型性。结果 GCE的可压缩性和成型性非常差,4种微晶纤维素中CeolusKG802对GCE的快速弹性松弛和压缩比的改善最为明显。对于塑性常数和抗张强度：当微晶纤维素加入量较低时,AvicelDG对两者改善最为明显;当加入量较高时,CeolusKG802对两者改善最为明显。对于屈服压力：微晶纤维素的加入量较低时,CeolusKG802对屈服压力的减小优于其他3种,高加入量则相反。结论 4种微晶纤维素在压缩过程中均呈现了良好的可压缩性和成型性,但不同型号的微晶纤维素表现出不同的优势。通过研究混合粉体的压缩性,得到了不同比例和不同型号微晶纤维素对GCE的压缩参数的改变规律。     

复合辅料微晶纤维素-单硬脂酸甘油酯的研究

目的 拟制备微晶纤维素（MCC）-单硬脂酸甘油酯（GMS）复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性。方法 喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料。以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺。考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱法（FTIR）等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究。结果 复合辅料最佳制备工艺是GMS-MCC-水（1：12：200）、乳化温度66 ℃,搅拌时间1 h,此时的综合考察指标最优。复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质。结论 所制备的MCC-GMS复合辅料具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料。     

微晶纤维素对疏风解毒配方提取物粉末直压性能影响的研究

目的研究微晶纤维素(MCC)对疏风解毒配方提取物粉末(SFJDE)直压性能的影响。探讨压片前粉体的基础物理性质与其功能性质之间的相关性。方法 SFJDE和MCC按照不同比例混合后,分别测定混合粉体物理性质和在不同压力下的压缩参数。采用线性回归和偏最小二乘法(PLS)对粉末基础物理性质和功能性参数进行处理分析。结果 SFJDE中MCC的加入量与粉末的含水量(MC)、松密度(ρb)、孔隙率(ε)等呈现较好的线性关系(r2≥0.991 9),与流动性指标Hausner比(HR)、Carr’s指数(CI)呈现良好的正相关性(r2≥0.8342);表征粉体压缩性的参数压缩比(CR)、屈服应力(Py)逐渐降低,单位有效功(Esp)、参数a逐渐升高;表征粉体成型性参数kA逐渐增大,kB逐渐变小。PLS分析粉体的基本物理性质MC、ρb、振实密度(ρt)、真密度(ρtrue)、中值粒径(D0.5)对这些参数影响最大,而粒径分布(span)、HR、CI对其影响较小,但这3个指标对于表征粉体破碎和重排参数ab和f的影响最大。结论 MCC的增加降低了SFJDE的流动性,提高了SFJDE的压缩和成型能力,在使用的过程中应该要注意其流动性和压力敏感性的影响。     

主成分分析和聚类分析法用于微晶纤维素分类

目的:研究主成分分析法及聚类分析法在微晶纤维素分类中的应用。方法:测定了来源于5个不同厂家的12种PH101和PH102型微晶纤维素的粉体学等物理性质,采用主成分分析法及聚类分析法对微晶纤维素的分类进行研究。结果:主成分分析和聚类分析的分析结果一致,主成分分析揭示了PH101和PH102型微晶纤维素分类的依据。结论:主成分分析法和聚类分析法可以用于微晶纤维素的分类研究,其结果与传统生产应用中微晶纤维素分类一致。     

钠基膨润土与一些常用崩解剂性能的比较

目的：考察钠基膨润土作为片剂崩解剂的性能。方法：以碳酸钙空白片为模型，以片剂的硬度和崩解时限为考察指标，对钠基膨润土及常用崩解剂的崩解性能进行考察；以阿司匹林片为模型，以硬度和崩解时限为考察指标，对钠基膨润土及常用崩解剂作用于难溶性药物的崩解性能进行初步考察；在以上实验基础上，考察以钠基膨润土作为阿司匹林片崩解剂，压制阿司匹林片，对其溶出度和含量测定的影响。结果：钠基膨润土在不同模型中崩解时间最短；作为阿司匹林片剂崩解剂对该片剂的溶出及含量测定无影响。     

纤维素性支气管炎治验

笔者随云南省名中医、云南中医学院孟如教授临证时 ,逢其妙法治愈 1例纤维素性支气管炎患者 ,印象极为深刻 ,现整理如下。钟某某 ,男 ,5 2岁。1 992年 6月 6日初诊。患者反复咳嗽咯血、胸闷憋气、咯出树枝状物半年 ,经许多医院检查确诊为纤维素性支气管炎。予抗生素、止血敏、强的松及中药治疗 ,症状稍减未除。诊见满月脸 ,向心性肥胖 ,咳嗽咯痰 ,每日咯出树枝状物 3～ 4条 ,咯出后胸闷憋气减轻 ,伴心悸乏力 ,腰膝酸软 ,夜寐不安 ,唇微紫绀。舌质红微紫、苔薄黄微腻 ,脉细滑。证属痰热蕴肺为标 ,肺肾阴虚为本。治宜化痰清热、润肺止咳为先。…     

国产PVPP用作片剂崩解剂的初步评价

 目的:对国产交联聚维酮(PVPP)用作片剂崩解剂初步评价?方法:参照美国药典中交聚集维酮(crospovidone)的有关规格,评估PVPP的质量;测定国产PVPP的松密度、流动性、溶胀性、崩解性并与德国产的Kolindon CL比较?结果:国产PVPP基本符合美国药典有关规定,具有和Kolindon CL相似的性能?结论:国产PVPP可用作片剂崩解剂?     

速释糖衣片研究

 本文介绍了一种速释糖衣片。崩解度测定糖衣层在人工胃液内1min崩解，药物溶出度实验表明5min的累计溶出为59．2％±19％，10min为90．0％±3．2％。     

甲花片松片原因及解决办法

目的：探讨甲花片松片原因及解决方法。方法：对甲花片生产工艺进行选择,测控素片硬度及脆碎度。发挥旋转式压片机固有性能。结果：通过选择合理的制备工艺、有效防止了松片的产生。结论：优选得到的工艺稳定可行,松片得以控制,适合大生产的要求。     

雷米普利片的药代动力学和相对生物利用度

目的：研究雷米普利片在健康人体内的药代动力学和生物等效性。方法：20名健康受试者单剂量口服雷米普利片（受试制剂）及雷米普利胶囊（参比制剂）10 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果：口服雷米普利片（受试制剂）和雷米普利胶囊（参比制剂）后的主要药动学参数分别为T1/2：（6.87±0.42）和（5.92±0.61）h,Cmax：（16.4±1.7）和（16.1±1.5）μg/mL,Tmax：（4.14±0.18）和（3.88±0.21）h,AUC0→∞：（5719.8±173.5）和（5418.4±143.6）μg.h./mL,AUC0→t：（4017.6±82.7）和（3812.7±91.8）μg.h./mL。结论：雷米普利片生物等效方面略优于雷米普利胶囊。     

石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的 制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片并考察其体外释放度.方法 以溶胀性材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,粉末反压法制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.根据单因素试验结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以β-细辛醚累积释放量评价释放的差异.结果 由极差知各因素对释放度的影响为B(EC用量)＞A(HPMC用量)＞C(硬脂酸镁用量),EC用量对本缓释片的缓释结果影响有统计学意义.石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的体外释放曲线符合Higuchi方程.结论 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,EC作为阻滞剂,制得持续释药12h的石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.     

银杏内酯缓释片药代动力学研究

目的:研究银杏内酯缓释片与普通片在犬体内的药动学特征及生物利用度.方法:采用LC-MS测定比格犬体内的血药浓度,DAS 2.0药代动力学软件估算银杏内酯缓释片及普通片在体内的药代动力学参数.结果:银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯A的Cmax分别为443.51,1 039.30μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h;AUC0-12 h分别为1 808.21,2 041.37 h·μg-1.L-1;MRT分别为5.18,3.18 h;相对生物利用度为88.58%.银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯B的Cmax分别为407.13,547.38μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h,AUC0-12 h分别为1 987.31,1748.04 h·μg-1·L-1;MRT分别为6.05,4.98h;相对生物利用度为113.69%.结论:银杏内酯缓释片具有明显的缓释特征,与参比制剂生物等效.     

咳痰宁分散片的制备

目的:优选咳痰宁分散片处方,制备中药口服固体速释制剂。方法:以制粒情况、片子的外观、崩解时间、抗张强度为指标,采用正交设计优选咳痰宁分散片的处方和制备工艺。结果:以MCC与PVPP(1:2)、PVPP加入方法内加:外加(1:1)、硬脂酸镁加入量为1%制备咳痰宁分散片,药片在3min内崩解,抗张强度为70N。结论:优化所得处方合理稳定,咳痰宁分散片具有明显的速释特征。     

新癀片抗炎作用机制研究

[目的]研究新癀片的抗炎作用及其机制。[方法]采用炎症模型大鼠角叉菜胶脚肿实验,测定造模前及造模后1、2 h踝关节肿胀度并测定血清中环氧合酶-2(COX-2)、组胺(HIS)、前列腺素E2(PGE2)、核因子(NF-κB)等指标、测定醋酸致小鼠腹膜炎模型血清中细胞因子白细胞介素-1α(IL-1α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-10(IL-10)等。[结果]新癀片能显著抑制大鼠角叉菜胶性脚肿,有显著的抗炎作用,其抗炎作用与抑制COX-2活性、减少血清IL-1α、IL-1β、组胺含量,增加血清IL-6含量相关。[结论]新癀片的抗炎作用机制可能与其抑制COX-2和NF-κB,降低PGE2含量,减少血清IL-1β、组胺含量,抑制细胞因子及炎症介质有关。