东亚钳蝎蝎毒素的镇痛机理研究进展

东亚钳蝎(ButhusmartensiKarsch,简称BmK)广泛分布于我国的辽宁、山东、河南等省和东亚地区.中医临床所用的全蝎主要是指东亚钳蝎,在我国中医史上已有2000多年应用历史.临床用于治疗偏头痛、面神经瘫痪、风湿痹痛及癌痛等症.     

东亚钳蝎提取物的镇静催眠作用研究

目的考察东亚钳蝎(Buthus martensicKarch,Bmk)提取物镇静催眠药理作用。方法取ICR小鼠40只分为空白组、BmKE(H)组、BmKE(M)组、BmKE(L)组,再将每组分为A组、B组(B组注射戊巴比妥钠)。观察BmKE对A组小鼠走动时间以及前肢上抬次数的影响,对B组小鼠入睡率及睡眠时间的影响。结果 BmKE(H)组、BmKE(M)组、BmKE(L)组的A组均能显著减少自主活动时间(P<0.001),减少前肢上抬次数(P<0.001)。各剂量组的B组均能提高小鼠入睡率,延长睡眠时间。其中高剂量组效果显著,入睡率高达100%(P<0.05),睡眠时间达到(55.6±12.42)s(P<0.001)。结论东亚钳蝎提取物具有镇静、催眠作用。     

东亚钳蝎蝎毒分离纯化及药理作用的研究进展

蝎毒是一种具有多种生物活性的物质。我国主要为东亚钳蝎 ,综述了我国近 10年有关蝎毒的不同毒性及活性组分的分离纯化及其药理作用的研究进展     

东亚钳蝎提取物对四氯化碳诱导的小鼠肝损伤的保护作用

目的研究东亚钳蝎提取物BmKE及其醇提部位（BmKEA）对四氯化碳诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其作用机理。方法BmKE、BmKEA、阳性对照VE灌胃第5天，小鼠腹腔注射四氯化碳造成急性肝损伤，测定小鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT），天冬氨酸转氨酶（AST）的活性和丙二醛（MDA）含量的变化。结果BmKE及BmKEA预处理和治疗后，肝损伤小鼠血清中ALT，AST活性均有所下降，其中，BmKEA高、中剂量组达到显著性差异（P〈0．05）。BmKE低剂量组和BmKEA所有处理组血清中MDA含量极显著下降（P〈0．001）。结论BmK及BmKEA通过减少肝细胞ALT和AST的泄漏，减少脂质过氧化而保护肝脏免受损伤，BmKEA是抗氧化的活性部位。     

东亚钳蝎多肽资源的药理活性研究进展

东亚钳蝎是我国传统名贵中药材,由于其具有抗微生物、抗肿瘤、镇痛等多种药理作用而被广泛深入地研究。现代研究表明,东亚钳蝎毒液中的活性多肽是其发挥药理作用的主要功能分子。通过对国内外有关东亚钳蝎多肽药理活性的研究进展进行概述,以期为东亚钳蝎潜在药用活性多肽的开发利用提供参考。     

东亚钳蝎提取物对癫痫小鼠大脑皮层NMDA受体和GABA_A受体的调节作用

目的研究BmKE对抗戊四氮致癫痫作用及其对致痫小鼠大脑皮层NMDAR和GABAAR的调节作用。方法观察戊四氮(PTZ)致癫痫模型小鼠,丙戊酸钠(VAP,阳性对照)治疗组和BmKE低(L)、中(M)、高(H)剂量治疗组小鼠癫痫发作的潜伏期,应用同位素3H分别标记MK-801和Muc imol,检测小鼠大脑皮层NMDAR和GABAAR的结合活性。结果BmKE(M)能显著延长PTZ致癫痫小鼠的发作潜伏期(P<0.05),BmKE(L)作用很小,BmKE(H)治疗组癫痫小鼠发作潜伏期的延长值比BmKE(M)治疗组低。PTZ显著升高致痫小鼠大脑皮层的NMDAR结合活性(P<0.05),BmKE(L)治疗组小鼠大脑皮层NMDAR结合活性降低,但是无显著性差异,BmKE(M)和BmKE(H)均极显著降低癫痫小鼠大脑皮层NMDAR结合活性(P<0.001)。BmKE(L)和BmKE(H)显著提高GABAAR结合活性(P<0.05),BmKE(M)极显著提高GABAAR结合活性(P<0.001)。结论适量的BmKE能够有效治疗戊四氮引起的癫痫,显著延长癫痫小鼠的发作潜伏期,BmKE抗癫痫的作用机理,可能与其抑制NMDAR结合活性,激活GABAAR的结合活性有关。     

东亚钳蝎提取物对癫痫小鼠大脑皮层NMDA受体和GABAA受体的调节作用

目的研究BmKE对抗戊四氮致癫痫作用及其对致痫小鼠大脑皮层NMDAR和GABAR的调节作用。方法观察戊四氮（PTZ）致癫痫模型小鼠，丙戊酸钠（VAP，阳性对照）治疗组和BmKE低（L）、中（M）、高（H）剂量治疗组小鼠癫痫发作的潜伏期，应用同位素3^H分别标记MK-801和Mucimol。检测小鼠大脑皮层NMDAR和GABAR的结合活性。结果BmKE（M）能显著延长PTZ致癫痫小鼠的发作潜伏期（P〈0．05），BmKE（L）作用很小，BmKE（H）治疗组癫痫小鼠发作潜伏期的延长值比BmKE（M）治疗组低。PTZ显著升高致痫小鼠大脑皮层的NMDAR结合活性（P〈0.05）。BmKE（L）治疗组小鼠大脑皮层NMDAR结合活性降低。但是无显著性差异，BmKE（M）和BmKE（H）均极显著降低癫痫小鼠大脑皮层NMDAR结合活性（P〈0．001）。BmKE（L）和BmKE（H）显著提高GABAR结合活性（P〈0．05），BmKE（M）极显著提高GABAR结合活性（P〈0．001）。结论适量的BmKE能够有效治疗戊四氮引起的癫痫，显著延长癫痫小鼠的发作潜伏期，BroKE抗癫痫的作用机理，可能与其抑制NMDAR结合活性，激活GABAR的结合活性有关。     

辽宁产东亚钳蝎毒的中枢镇痛作用

目的：探究辽宁产东亚钳蝎毒镇痛作用的部位。方法：随机对照实验。选用杂交短毛猫45只，体重2．2～3．Okg，雌雄不拘，随机将实验用猫分为2组：实验组30只、对照组15只。动物麻醉后分离内脏大神经，结扎离中断。参照脑立体定位图定位尾状核、中脑导水管灰质及杏仁内侧核插入玻璃微电极于丘脑后核做引导电极，与ATAC-350数据处理机、X—Y记录仪相连，记录丘脑后核群的单位诱发电位。实验组注射蝎毒镇痛活性肽0．002mg；对照组注射0．002mg生理盐水。结果：造模成功的28只实验用猫及对照组12只实验用猫进行结果分析。实验组丘脑后核群诱发电位出现抑制时间变化明显，对照组丘脑后核群诱发电位变化不明显（P〉0．05），差异有非常显著性意义（P〈0．01）。实验组中双侧尾状核、中脑导水管周围灰质及杏仁内侧核丘脑后核群诱发电位出现抑制时间差异不明显（P〉0．05），差异无显著性意义（P〉0．05）。结论：蝎毒镇痛作用是由尾状核、中脑导水管周围灰质及杏仁内侧核等引起的。     

利用不同电泳技术对东亚蝎毒素ITX 蛋白组分分离的研究

目的 :初步建立蝎毒素ITX(Immunotoxin)蛋白组分的电泳分离方法和蛋白质组表达谱。 方法 :阴极电泳(T=18%,C=6%)对蝎毒进行分离,Bio-Rad Quantity-one电泳软件分析条带;双向电泳技术:第一向为固相pH梯度等电聚焦,第二向电泳为垂直平板SDS-PAGE(T=18%)。在以上过程中分别对上样方式、等电聚焦程序等条件进行优化控制,利用PDQ7.1软件分析获得二维凝胶图像。 结果 :阴极电泳图谱显示蝎毒素ITX由7个蛋白组分组成;二维凝胶图谱显示蝎毒素ITX包含相对分子质量相同(约为5.8×10³)而等电点不同9种蛋白组分,其中酸性蛋白质4种,碱性蛋白质5种。 结论 :通过各种条件的优化,初步建立了ITX的阴极电泳和双向电泳方法,获得了分辨率和重复性较好的阴极电泳图谱和二维凝胶图谱。     

乌杞蝎精酒的主要药效学研究

乌杞蝎精酒可明显降低大鼠全血、血浆粘度和红细胞比积，可有效地改善小鼠耳廓微循环，促进瘀血模型小鼠腹腔内红细胞的吸收。结果表明，乌杞蝎精酒具有一定的活血化瘀功能     

复方芎蝎胶囊治疗偏头痛的临床疗效研究

目的：观察复方芎蝎胶囊治疗偏头痛的疗效。方法：将偏头痛200例患者随机分为三组。治疗组（甲组）以复方芎蝎胶囊每次3g,每日3次口服;对照组（乙组）以尼莫地平每次40mg,每日4次口服;两组患者都服用四周,观察对偏头痛患者临床疗效。结果：治疗组（甲组）临床治愈率82％,总有效率97％;对照组（乙组）临床治愈率60％,总有效率82％;两组总有效率、临床治愈率比较差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论：复方芎蝎胶囊是治疗偏头痛的有效药物。     

红子仔和双花蟛蜞菊的显微鉴别

目的：有关红子仔和双花蟛蜞菊的显微结构研究未见报道,本实验对二者进行显微特征研究,为二者的鉴别、临床应用与进一步的研究和开发提供参考依据。方法：用石蜡切片法对茎、叶进行切片,用常规的显微技术观察组织构造和显微特征。结果：红子仔根横切面皮层较窄,韧皮部宽广,导管小型,散在;茎横切面韧皮部较宽,形成层明显,木质部宽广,导管较多,髓部宽广;叶横切面上下表皮外被角质层,海绵组织排列较疏松;粉末中淀粉多为复粒,脐点呈点状,草酸钙方晶少量。双花蟛蜞菊根横切面皮层宽广,导管大型,散在;茎横切面皮层较窄,韧皮部较窄,韧皮部具韧皮纤维,形成层不明显,木质部导管少而大型,髓部宽广;叶横切面上、下表皮外侧被角质层及稀疏非腺毛,中脉维管束圆形;粉末非腺毛较少,石细胞方形或椭圆形。结论：以上显微特征可作为红子仔和双花蟛蜞菊的主要鉴别依据。     

羚蝎胶囊对局灶性脑缺血再灌注模型大鼠脑组织超氧化物歧化酶和丙二醛的影响

目的探讨羚蝎胶囊治疗缺血性中风的作用机制。方法将30只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、羚蝎胶囊组。采用穿线法阻断大脑中动脉（MCAO）复制大鼠脑缺血再灌注模型,假手术组不予插线。手术前7天及术后24h内,羚蝎胶囊组灌喂羚蝎胶囊混悬液,其余两组分别灌喂0.9%的NaCl溶液。术后24h取材,检测脑组织超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）的含量。结果与模型组相比,羚蝎胶囊组的SOD水平明显升高,MDA水平显著下降,两组差异有统计学意义（P〈0.05）。结论羚蝎胶囊可保护脑组织缺血再灌注后引发的自由基损伤,其作用可能与减轻缺血再灌注后脑组织的损害有关。     

东亚五味子的木脂素类化学成分研究

目的研究产自陕西秦岭的东亚五味子茎叶的木脂素类化学成分。方法丙酮提取,分别经石油醚、乙酸乙酯及正丁醇萃取,采用硅胶色谱和HPLC制备色谱分离、纯化化学成分,通过波谱数据鉴定化合物结构。结果从产自陕西秦岭的东亚五味子茎叶中分离得到了8个木脂素化合物,分别鉴定为schizantherin B(1),tigloylgomisin P(2),gomisin G(3),gomisin M1(4),gomisin K3(5),epigomisin O(6),gomisin J(7),pre-gomisin(8)。结论以上化合物均为首次从东亚五味子中分离得到。     

超声波辅助菲律宾蛤仔多糖提取的工艺优化研究

靶向治疗是特异性针对肿瘤发生、发展环节的新的一种药物治疗方法,近年来针对表皮生长因子受体的靶向治疗取得了长足的进展,为肺癌患者尤其是非小细胞肺癌患者的治疗带来了曙光.本文就表皮生长因子受体靶向治疗的作用机制及临床疗效、毒副作用做一综述.     

超声波辅助菲律宾蛤仔多糖提取的工艺优化研究

目的:优化菲律宾蛤仔多糖的提取工艺,提高其多糖得率.方法:采用超声波辅助热水浸提法,以苯酚-硫酸法测定总糖含量,从提取温度、超声波处理时间和淳沉浓度和料液比等四个因素入手,进行正交优化实验.结果:采用最佳提取工艺淳沉浓度为75%,提取温度为50°C,料液比为1∶2,超声时间为60min时,菲律宾蛤仔多糖的提取量为73.46%.结论:采用此工艺优选的得到的工艺简单、快速、准确、稳定,可行.     

金丝桃苷的大鼠胚胎-胎仔发育毒性研究

目的:观察金丝桃苷对Wistar大鼠的胚胎-胎仔发育毒性,为妊娠期安全用药提供参考。方法:取健康受孕大鼠,随机分为金丝桃苷低、中、高(30,175,1 000 mg.kg-1)剂量组、阳性对照组(环磷酰胺,7 mg.kg-1)和溶媒对照组(等体积1%羧甲基纤维素钠水溶液)。分别于母鼠受孕后第6～15天灌胃给予1%羧甲基纤维素钠水溶液和金丝桃苷,环磷酰胺组于母鼠受孕后第11～13天皮下注射给药。给药后观察孕鼠饮水、摄食、生长等一般状况,妊娠第20天处死孕鼠。观察母体动物的临床症状、体重变化、黄体数、着床数、胚胎生存死亡情况、生存胎仔的体重、性别、外观、内脏及骨骼检查等指标。结果:金丝桃苷对各给药组的母鼠和胎鼠的外观、内脏及骨骼发育均未见明显异常。但是金丝桃苷高剂量组可致胎鼠体重增长减缓,身长和尾长缩短(P<0.05)。结论:在本实验条件下,金丝桃苷对胎鼠生长发育有一定影响,建议临床用药时怀孕妇女应慎用。     

HPLC同时测定蝎龙接骨散中羟基红花黄色素A和阿魏酸的含量

目的:建立蝎龙接骨散中羟基红花黄色素A和阿魏酸的测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法法进行定量分析,用Inertsil C8-3柱,乙腈-0.2%磷酸-四氢呋喃(28∶70∶2)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长340 nm。结果:羟基红花黄色素A和阿魏酸的线性范围分别为11.13～111.35 mg·L-1和3.42～34.2 mg·L-1;平均加样回收率分别为100.35%,99.23%。结论:此法简便、准确,具有良好的重复性和回收率,适用于蝎龙接骨散中羟基红花黄色素A和阿魏酸的同时测定。     

菲律宾蛤仔酶解寡肽的分离及体外抗氧化作用研究

目的:研究菲律宾蛤仔酶解寡肽的制备方法及其抗氧化活性。方法:选用胃蛋白酶、胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、碱性蛋白酶等4种蛋白酶分别对菲律宾蛤仔进行酶解,通过对羟自由基的清除作用来考查各酶解物的抗氧化活性;经超滤、DEAE-SepharoseFF阴离子交换、反相高效液相色谱C18分离制备寡肽,并测定其羟自由基清除率和氧化还原力。结果:胰蛋白酶酶解寡肽清除羟自由基能力最强;经超滤后,3KDa以下的组分羟自由基清除率最高;将该组分纯化后,最终得到1个寡肽,该肽的分子量为607.6KDa,氨基酸序列为:Asp-Trp-Pro-His。在2.5mg/mL时的羟自由基清除率、DPPH自由基清除率和还原力均高于Vit C。结论:菲律宾蛤仔酶解寡肽具有抗氧化活性,经超滤、阴离子交换和反相高效液相色谱可以对该肽进行纯化。     

加味芎蝎散对咳嗽变异性哮喘大鼠气道平滑肌组织表型转化的干预作用研究

目的观察咳嗽变异性哮喘大鼠气道平滑肌细胞表型转化及加味芎蝎散的干预作用。方法将雄性SD大鼠40只随机分为空白对照组、模型组、加味芎蝎散组(中药组)、孟鲁司特钠组,每组10只,除正常对照组外,其余组采用腹腔注射卵蛋白法制备咳嗽变异性哮喘大鼠模型。各组造模后予相应药液灌胃。给药4周后,取肺组织HE染色,光镜下观察气道结构改变,Masson染色测量气道基底膜下纤维化率、标准化气道平滑肌厚度及支气管壁厚度,电子显微镜观察气道平滑肌组织超微结构改变;免疫组化法检测气道平滑肌组织中收缩和分泌蛋白表达。结果与空白对照组比较,模型组气道平滑肌层增生、肥厚,气道平滑肌细胞内肌丝减少,粗面内质网及核糖体等分泌颗粒增多,平滑肌α肌动蛋白和钙调蛋白表达降低。与模型组相比,中药组有明显的缓解作用。结论咳嗽变异性哮喘大鼠气道平滑肌可由"收缩表型"向"分泌表型"转化,而加味芎蝎散能明显减低CVA气道平滑肌增生,抑制气道重塑,其机制可能与逆转气道平滑肌细胞表型转化有关。