不同品种灵芝中三萜类化合物的比较研究

本研究利用HPLC对同一灵芝菌种不同生长阶段及不同品种灵芝子实体中三萜类化合物的含量和图谱进行了分析.结果表明在液体发酵7天左右的灵芝菌丝体中灵芝三萜类化合物的含量极低,而不同生长阶段的灵芝子实体中的三萜类化合物的变化较小,孢子粉中三萜类化合物的含量较子实体中低.不同品种的灵芝子实体中三萜类化合物的种类和含量存在差异,黑芝中几乎不含三萜类化合物.     

对灵芝未成熟和成熟的鹿角型子实体的化学和生物评价

从灵芝中分离得到的具有高氧合性和生物活性的羊毛甾烷型三萜显示细胞毒作用。从其水溶性部分分得的多糖和糖蛋白具有抗肿瘤和免疫调节活性。本次比较了灵芝的未成熟和成熟的鹿角型子实体水溶性部分在体内外对LLC细胞的抗肿瘤作用，确定了二者三萜和多糖类的成分和组成。     

大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用

大戟属植物 Euphorbia portlandica L.广泛分布于葡萄牙沿海地区。作者从该植物中分得1个新的假白榄烷(jatrophane)型四环二萜多酯 portlandicine(1)和4个已知化合物。由于假白榄烷酯类被认为是多药耐药性(MDR)强调节剂,故研究了上述化合物及从同属植物 E.segetalis 中分得的同类化合物(3)逆转 MDR 的作用。     

茶病灵芝中三萜类成分研究

研究茶病灵芝Ganoderma theaecolum的三萜类成分。茶病灵芝乙醇提取物经硅胶、ODS和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。从茶病灵芝中分离得到15个三萜类化合物,分别为赤芝酮C(1),赤芝酮D(2),7-羰基-灵芝酸Z_2(3),7-羰基-灵芝酸Z(4),灵芝烯酸H(5),灵芝烯酸B(6),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸(7),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸甲酯(8),ganolucidic acid B(9),ganolucidate F(10),灵芝酸C2甲酯(11),灵芝酸ζ(12),灵芝酸AP3(13),灵芝酸B甲酯(14),灵芝醇B(15)。化合物1~15均为首次从该真菌中分离得到。     

无柄灵芝中1个新的杂萜类成分

目的对无柄灵芝Ganodermaresinaceum子实体的化学成分进行研究,以期发现新的化合物。方法利用硅胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从云南瑞丽产无柄灵芝子实体中分离得到4个化合物,分别鉴定为无柄灵芝素F(1)、3β,7β,15β-三羟基-11,23-二酮基-羊毛脂-8,16-二烯-26-羧酸(2)、灵芝酸XL_2(3)和2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(4)。结论其中化合物1为1个新的杂萜类成分,命名为无柄灵芝素F。     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用[英]／Madureira A M…／／Planta Med

大戟属植物Euphorbia portlandica L．广泛分布于葡萄牙沿海地区。作者从该植物中分得1个新的假白榄烷(jatrophane)型四环二萜多酯portlandicine(1)和4个已知化合物。由于假白榄烷酯类被认为是多药耐药性(MDR)强调节剂，故研究了上述化合物及从同属植物E．segetalis中分得的同类化合物(3)逆转MDR的作用。     

灵芝及其提取成分抗肿瘤研究概况

灵芝是最常用的肿瘤辅助治疗中药之一,主要配合放化疗,起到减毒增效,改善临床症状,提高患者耐受力和整体生活质量的作用,灵芝主要提取成分为灵芝多糖类和三萜类化合物,在临床应用上起到与多糖及三萜类化合物类似作用;灵芝及其主要提取成分治疗肿瘤的主要作用机理以调节细胞免疫和抑制肿瘤增殖分化为主。     

中国红豆杉细胞培养物中紫杉烷的分离鉴定

从中国红豆杉细胞培养物中分得一个紫杉烷化合物,波谱分析鉴定结构为 2α, 5α, 10β, 14β- 四乙酰氧基 紫杉 4(20), 11 -二烯(Taxuyunnanine C)。该化合物为首次从中国红豆杉细胞培养物中分得。     

杜仲绿叶中的环烯醚萜类化合物

杜仲 Eucommia ulmoides Oliv.叶对人和自发性高血压大鼠(SHR)具有降血压作用。已从杜仲叶分得8个环烯醚萜类化合物,现又从杜仲绿叶中分离得到3个新的此类化合物 eucomoside A(1)、B(2)、C(3),还分得12个已知化合物。     

赤芝中羊毛脂烷型三萜类化合物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的研究赤芝Ganoderma lucidum的干燥子实体乙醇提取物的化学成分及其活性。方法运用硅胶柱色谱、中压液相色谱、HPLC等色谱技术对赤芝95%乙醇提取物进行系统分离,并结合UV、HR-ESI-MS、ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱学手段对所得到的化合物进行结构鉴定;考察化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从赤芝95%乙醇提取物中分离得到11个三萜类化合物,分别鉴定为灵芝醇A(1)、灵芝酸H(2)、灵芝酸AM1(3)、灵芝酸D(4)、灵芝酸D甲酯(5)、ganolucidic acid E(6)、11α-hydroxy-3,7-dioxo-5α-lanosta-8,24(E)-dien-26-oic acid(7)、灵芝烯酸D(8)、赤芝酸A(9)、赤芝酸F甲酯(10)、赤芝酸B(11)。结论化合物1为新化合物,化合物1和5显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板凝集活性

从日本厚朴Magnolia obovata Thunberg叶中分得5个具血小板凝集抑制活性的阿朴啡生物碱:N-乙酰番荔枝碱(1)、N-乙酰基木番荔枝碱(2)、N-甲酰番荔枝碱(3)、鹅掌楸碱(4)和毛叶含笑碱(5)。化合物2和3首次从该属植物中分得,化合物5首次从该植物分得。     

中国红豆杉胞培养物中紫杉烷的分离鉴定

从中国红豆杉细胞培养物中分得一个紫杉烷化合物,波谱分析鉴定结构为2 α,5 α,10 β,14 β-四乙酰氧基-紫杉4(20),11-二烯(Taxuyunnanine C).该化合物为首次从中国红豆杉细胞培养物中分得.     

HPLC法定量检测灵芝样品中的苦味成分并用于灵芝产品的评价

已从灵芝(Ganoderma lucidum)的子实体、菌丝和孢子中分离得到130多种氧化三萜及相关化合物,其中一些化合物具有多种生物活性。由于大量成分的结构相似性,难以获得足量的标准化合物,缺乏适当的方法对其多种成分同时分析。曾用HPLC法对几个主要成分进行含量检测,以及对灵芝中大量存在的灵芝酸A进行酶免疫检测,但不足以对灵芝产品进行详实评价。关于寄生于不同原木的单系灵芝样品化学成分的质量评价亦未见报道。本次运用HPLC法对其19个三萜成分进行含量检测,其中包括6个带侧链羟基的灵芝醇和13个带侧链羧基的灵芝酸化合物,同时,以HPLC化…     

灵芝孢子油中三萜类成分的定量研究

灵芝孢子油对肿瘤的抑制作用已经由药理实验得到公认。中国科学院中科灵芝项目组对其抗癌作用的研究表明，灵芝孢子油是灵芝孢子抗癌作用的“主力”，其抑瘤率平均可达91．16％。文献报道，灵芝孢子油中包含了灵芝孢子中的三萜类、多糖类及核苷类等全部有效成分，是灵芝孢子有效成分的集合体。采用超临界CO2萃取技术从灵芝孢子粉中提取孢子油，     

灵芝—8——一种新的免疫调节蛋白

灵芝-8是从灵芝菌丝体中提取出的一种新的分子量为12420 Da的免疫调节性蛋白,在氨基酸序列及预想的二级结构上均与免疫球蛋白分子重链的可变区有一定的相似性。该蛋白在体外具有凝聚活性及促有丝分裂原作用,在体内主要表现为免疫抑制作用,如抑制系统性过敏反应和Arthus反应,以及对糖尿病和同种异体组织移植模型具有免疫抑制作用等。灵芝-8通过调节抗体的产生及对粘附分子的影响而发挥其免疫调节作用。     

从绵毛白花苋中分得铁屎米酮和β-咔啉类生物碱

苋科绵毛白毛苋Aerva lanata是印度的一种常见的观赏植物,其水提取物有利尿作用。早期,有人曾从其乙醚提取物中分得3个甾体化合物。作者以前也曾报道过4个黄酮β-番豆基葡萄糖甙、2个阿魏酰胺和其它酚类化合物的分离。文本报道从其全草中分得6种生物碱(Ⅰ～Ⅵ)和化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ的结构鉴定。铁屎酮类生物碱Ⅱ、Ⅲ、和Ⅳ从该植物的根中分得,但β-咔啉类生物碱V和Ⅵ在根中没有分到。其中,铁屎米酮(1)和β     

灵芝总三萜与紫杉醇或与顺铂在对人源肿瘤细胞细胞毒性中的相互作用

目的：灵芝三萜类化合物是常被用于辅助性肿瘤治疗的灵芝中具有细胞毒性作用的主要成分。本研究考察灵芝总三萜和化疗药物之间的相互作用。方法：应用了两种肿瘤细胞株即人宫颈瘤HeLa细胞株和人非小细胞肺癌A549细胞株。检测了将灵芝总三萜与紫杉醇或顺铂合用时对细胞的毒性作用，并用Chou and Talalay合用指数法判断合用的相互作用类型。结果：灵芝总三萜和紫杉醇的合用在HeLa细胞中表现为协同作用而在A549细胞中表现为加合作用。灵芝总三萜与顺铂的合用效果则依赖于该两种药物的作用强度，即当其中一种药物的作用强于另外一种时表现为拮抗作用，而当两种药物的作用相似时表现为协同作用。结论：灵芝总三萜可以促进某些化疗药物的作用。     

从青霉属真菌Penicillium thiersii中分得具有抗昆虫作用的decaturine和oxalicine类似物

作者对青霉属真菌Penicillium thiersii进行了以生物活性为导向的分离,得到了5个独特的天然产物,分别为oxalicine A(4)、oxalicine B(5)、15-de-oxyoxalicine A(6)、decaturin C(7)和decaturin D(8)。其中化合物6~8为新化合物。初步研究了这些化合物的抗昆虫作用。将从发酵大米培养物中分得的P.thiersii的醋酸乙酯提取物用Sephadex LH-20柱进行色谱分离,得11个部位。第3部位用RP-HPLC进一步分离得化合物6和8。第6部位亦以RP-HPLC分离得化合物4和7。第11部位再用HPLC分离得化合物5和deca-turin B(3)。化合物6为无色油状物,[α]D …     

灵芝总三萜与紫杉醇或与顺铂在对人源肿瘤细胞的细胞毒性中的相互作用

目的:灵芝三萜类化合物是常被用于辅助性肿瘤治疗的灵芝中具有细胞毒性作用的主要成分.本研究考察灵芝总三萜和化疗药物之间的相互作用.方法:应用了两种肿瘤细胞株即人宫颈瘤HeLa细胞株和人非小细胞肺癌A549细胞株.检测了将灵芝总三萜与紫杉醇或顺铂合用时对细胞的毒性作用,并用Chou and Talalay合用指数法判断合用的相互作用类型.结果:灵芝总三萜和紫杉醇的合用在HeLa细胞中表现为协同作用而在A549细胞中表现为加合作用.灵芝总三萜与顺铂的合用效果则依赖于该两种药物的作用强度,即当其中一种药物的作用强于另外一种时表现为拮抗作用,而当两种药物的作用相似时表现为协同作用.结论:灵芝总三萜可以促进某些化疗药物的作用.