垂体腺苷酸环化酶激活肽对大鼠缺血性脑损伤的保护作用

脑缺血是严重危害人类健康的常见病，对其的预防和治疗一直是人们研究的重点课题。近年来，垂体腺苷酸环化酶激活肽（ＰＡＣＡＰ）在脑损伤中的作用日益受到人们的重视。ＰＡＣＡＰ由３８个氨基酸残基组成，是血管活性肠肽家族的新成员。体外研究结果表明，ＰＡＣＡＰ能保...     

垂体腺苷酸环化酶激活肽诱导PC12细胞突起生长的作用

目的　研究垂体腺苷酸环化酶激活肽（ＰＡＣＡＰ） ３８与ＰＡＣＡＰ２７ 在ＰＣ１２ 细胞突起生长中的作用，并探讨介导其作用的受体和细胞内第二信使机制。方法　采用ＰＣ１２细胞分散培养法，观察接种７２ ｈ 时ＰＣ１２ 细胞突起生长阳性细胞的百分比。结果　当ＰＡＣＡＰ３８ 和ＰＡＣＡＰ２７ 的浓度为１ ×１０－ ７ ～１ ×１０－ １１ ｍｏｌ·Ｌ－１ 之间时，均能诱导ＰＣ１２细胞突起生长，其中以１×１０ －９ ｍｏｌ·Ｌ－ １ 的浓度作用最明显，量效曲线呈“钟”形。ＰＡＣＡＰ Ⅰ型受体拮抗剂ＰＡＣＡＰ６～３８和ｃＡＭＰ依赖的蛋白激酶抑制剂ＲｐｃＡＭＰＳ 能显著地抑制ＰＡＣＡＰ诱导ＰＣ１２ 细胞突起生长的作用，而蛋白激酶Ｃ 抑制剂Ｈ７ 却没有这个作用。结论　ＰＡＣＡＰ３８ 和ＰＡＣＡＰ２７均能诱导ＰＣ１２ 细胞突起生长，该作用是由ＰＡＣＡＰ Ⅰ型受体介导的，是通过细胞内ｃＡＭＰ 依赖的蛋白激酶系统实现的     

垂体腺苷酸环化酶激活肽减轻谷氨酸引起的大鼠海马神经元细胞内钙离子浓度升高的可能机理

目的　探讨垂体腺苷酸环化酶激活肽 38(PACAP 38)稳定海马神经元细胞内钙离子浓度([Ca2 + ]i)作用的可能机理。方法　取新生SD大鼠海马 ,用B2 7无血清培养基培养神经元 ;经Fura 2 /AM标记后 ,共聚焦显微镜下测定 [Ca2 + ]i。结果PACAP 38(10pmol·L- 1)能抑制谷氨酸 (5 0 0 μmol·L- 1)所致海马神经元 [Ca2 + ]i 升高 ,而Rp型硫化环腺苷酸 (2 0 μmol·L- 1)或氯化白屈菜赤碱 (0 .1μmol·L- 1)能阻断PACAP 38的抑制作用。二丁基环腺苷酸 (0 .1～ 10 0 μmol·L- 1)和豆寇酰佛波醇乙酯(0 .0 1～ 10 μmol·L- 1)也能抑制谷氨酸引起的海马神经元 [Ca2 + ]i 升高。结论　PACAP 38减轻谷氨酸引起的海马神经元 [Ca2 + ]i 升高可能与激活细胞内蛋白激酶A和蛋白激酶C信号转导系统有关     

天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展

癌症是一种严重威胁人类健康的主要疾病之一,目前肿瘤治疗主要以放疗和化疗为主,但其毒副作用较大、耐药性强。抗肿瘤多肽主要分为天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽。天然活性肽是生物体内长期适应环境而积累的活性物质,因分子量小、副作用少、活性高、来源广泛而受到关注。目前发现很多天然活性肽能够作用于肿瘤细胞、肿瘤血管内皮细胞和免疫细胞,通过多种机制发挥较好的抗肿瘤作用,因此具有很好的研发前景。本文结合国内外相关研究,从活性肽的来源、作用机制、研发现状几个方面进行综述,以期为天然活性肽的抗肿瘤研发提供新的思路。     

黄酮类化合物对钙调素的拮抗作用

目的研究黄酮类化合物对钙调素的拮抗作用。方法用化学实验证实并比较三种黄酮类化合物杨酶素、槲皮素、蛇葡萄素对钙调素的拮抗作用。结果三种黄酮类化合物皆对CaM-PDE激活系统有拮抗作用。结论表明三种黄酮类化合物可通过抑制钙调素而影响PDE。从以上实验表明三种黄酮类化合物皆为特异的钙调素拮抗剂。     

垂体腺苷酸环化酶激活肽对MCAO大鼠自体神经干细胞分化影响

目的:研究垂体腺苷酸环化酶激活肽(PACAP)对MCAO大鼠自体神经干细胞分化影响。方法:将大鼠随机分为不同浓度PACAP治疗组:P8组(1×10-8mol/L),P10组(1×10-10mol/L),P12组(1×10-12mol/L);对照组。免疫荧光双标观察BrdU /NSE 及BrdU /GFAP 细胞的表达变化。结果:各组BrdU /NSE 及BrdU /GFAP 细胞7d时较少,14d显著增加,28d时最高,PACAP治疗组高于对照组(P<0.01);P8组高于P10组,P12组(P<0.05)。结论:PACAP具有诱导神经干细胞分化的作用,以1×10-8mol/L为最佳浓度。     

糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺轴钙调素基因表达的影响

目的　探讨糖皮质激素醋酸可的松对大鼠下丘脑 垂体 肾上腺轴 (hypothalamus pituitay adrenal,HPAA)钙调素基因表达的影响。方法　以逆转录多聚酶链反应 (RT PCR)半定量法测定大鼠注射醋酸可的松后钙调素 (calmodulin ,CaM)mRNA的表达水平。结果　醋酸可的松诱导大鼠下丘脑、肾上腺CaMmRNA水平升高 ,对垂体组织CaMmRNA水平没有显著影响。结论　CaMmRNA在糖皮质激素对HPAA的功能调控中起着重要作用     

垂体腺苷酸环化酶激活肽对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤脑保护作用的研究

目的观察垂体腺苷酸环化酶激活肽(PACAP)对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤的脑保护作用。方法采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤(MCAO)模型,缺血前经侧脑室分别给予不同剂量的PACAP,脑缺血2 h/再灌注24 h,测定脑含水量、脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量。结果与NS组相比,PACAP各组脑含水量、MDA及NO含量均明显降低,SOD活性有不同程度的提高。结论PACAP对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤有明显的脑保护作用,中、高剂量组效果优于低剂量组,其机制可能与减轻脑水肿、清除自由基、抗脂质过氧化有关。     

胸腺多肽的免疫活性

在 Miller 的经典研究中,新生动物摘除胸腺,即出现高度的免疫缺陷,但移植胸腺后又能恢复。从而认识到胸腺中存在着激素样物质,它们与免疫功能的调节有着密切的关系。此外,动物在摘除胸腺后,数月后就进入衰老状态,即陷于消耗病,由此可推测胸腺和衰老电有密切的关系。一.胸腺对免疫机能的作用骨髓产生的前体 T 细胞,经过胸腺便被     

沙美特罗和福莫特罗对腺苷酸环化酶的激活作用

为研究新长效支气管扩张剂沙美特罗和福莫特罗对腺苷酸环化酶的激活作用, 以及福莫特罗的受体选择性, 运用双柱离子交换层析法测定福莫特罗和沙美特罗作用于牛支气管平滑肌细胞膜和人肺细胞膜， 刺激腺苷酸环化酶生成cAMP的效应. 结果表明, 福莫特罗激活腺苷酸环化酶的内在活性为高效激动剂异丙肾上腺素的97.5%, 而沙美特罗仅为81.6%. β₂受体拮抗剂ICI 118551和沙美特罗均可使福莫特罗生成cAMP的剂量效应曲线向高浓度方向移动, 说明福莫特罗为高效激动剂, 具有β₂受体选择性, 而沙美特罗为部分激动剂. 沙美特罗对福莫特罗有竞争性抑制作用.     

膜活性多肽(MAPs)的抗菌活性及其作用机制的研究进展

膜活性多肽(MAPs)是一类具有较好抗菌活性的抗菌肽。作为先天宿主防御分子,广泛的分布于细菌、植物、无脊椎动物、脊椎动物中。膜活性多肽具有抗菌肽的结构特征,肽链通常较短,带正电荷,具有两亲性的α-螺旋或β-折叠结构,通过破坏膜的通透性杀死细菌、真菌和部分肿瘤细胞。膜活性多肽在细胞膜或细胞内部存在特定的分子靶点,并因其独特的作用机制而成为一种新型的肽类抗生素。本文主要对膜活性多肽的抗菌活性及其作用机制的研究现状和发展情况做一综述。     

和厚朴酚对钙调素拮抗作用的研究

采用钙调素(CaM)依赖性环核苷酸磷酸二酯酶及丹磺酰标记CaM,研究和厚朴酚对CaM的作用.发现和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,随着CaM浓度的增加,IC_(50)也相应增加。在Ca~(2+)存在下.和厚朴酚能降低丹磺酰标记的CaM的荧光强度,使其荧光发射光谱峰位红移。实验结果提示,和厚朴酚在Ca~(2+)存在下,能与CaM结合.从而拮抗其对靶酶——磷酸二酯酶的激活。另外,和厚朴酚对CaM依赖性磷酸二酯酶基础活性具有刺激作用。     

抗微生物药物的细胞内活性

阐述了影响病原体、抗微生物药物进入细胞的因素，具有细胞内活性的抗微生物药物分布与临床疗效以及抗微生物药物的临床应用，从而为临床医生用药提供指导。     

钙调素拮抗剂抗肿瘤作用的研究进展

钙调素（calmodulin，CaM）是细胞内Ca^2＋信号传导途径中的主要信号传导分子。参与并调节细胞的增殖、分化和运动等基本代谢过程。钙调素拮抗剂是一类以钙调素为靶点的药物，它们的药理作用非常广泛。该类药物有很多种类，常见的有抗精神病类药，如三氟拉嗪（Trifluoperazine，TFP），氯丙嗪；肌肉松弛类药物，如W-7及其类似物；钙拮抗剂，如维拉帕米。新报道的钙调素拮抗剂多为化学合成物。     

由猪肺提取对血管有活性的多肽

<正> 概述众所周知,肽激素在生理和病理方面具有许多重要的作用。在扩张血管、降低血压上,尽管很多药物均有效果,但或许因其作用时间短,或许因其作用程度低,而限制了它们的使用。寻找作用强、持续时间长的降压药物是有意义的。     

抗肿瘤活性多肽的研究现状

由于发病率和死亡率的逐年攀升,恶性肿瘤目前成为威胁人类健康的重大疾病,对于恶性肿瘤的高效治疗已成为医学领域的研究热点。随着小分子化学药物开发难度的增大,具有高效低毒等诸多优点的活性多肽开始受到重视,相关药物市场也不断扩大。本文通过对抗肿瘤活性多肽的特点与来源、制备技术、结构修饰、作用机制及研发现状等方面进行综述,为后续的研究工作提供参考。     

川芎嗪对鼠肺纤维化组织钙含量及钙调素活性的影响

目的：观察川芎嗪对博莱霉素所致鼠肺纤维化组织钙含量及钙调素活性的影响，探讨川芎嗪防治肺纤维化的机制。方法：将32只SD大鼠一次性气管内注入博莱霉素A5制备肺纤维经模型，随机分为2组：模型组(n=16)及川芎嗪组（n=16)，分析测定各组给药后d14,d28肺组织钙含量及钙调素活性，并与正常对照组（n=8)比较。结果：模型组肺组织钙含量及钙调素活性较正常组明显增高（P＜0．01），川芎嗪组各期钙含量及钙调素活性均低于模型组（P＜0．05）同时组织病理学显示肺泡炎及肺纤维化程度均较模型组明显减轻。结论：川芎嗪防治鼠肺纤维化的机制可能与降低肺组织钙含量及钙调素活性有关。     

腺苷酸环化酶及蛋白激酶A在β受体激动增加eNOS活性信号通路中的作用

目的阐明β受体激动增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性信号通路中腺苷酸环化酶(AC)及蛋白激酶A(PKA)的作用。方法体外培养人脐静脉内皮细胞;运用同位素两步色谱法([3H]-L-精氨酸转化法)检测eNOS活性。本研究设置空白对照组、AC组和PKA组,每组因素下再分ISO及BSS两个干预因素组,观察AC特异性阻断剂SQ-2256(5×10-5mol/L)及PKA特异性阻断剂H-89(1×10-7mol/L)分别与人脐静脉内皮细胞孵育10min,再与异丙肾上腺素(ISO)孵育30min后eNOS活性变化。结果ISO明显增加eNOS活性(30.7±3.9)%,P<0.01;分别阻断AC、PKA,ISO诱导的eNOS活性增加均受到抑制(12.1±3.53)%、(4.73±2.19)%,P<0.01。结论ISO激活eNOS活性的信号通路上,AC和PKA均有参与。