乙基他倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精（β－CD）制备乙基他倍他环糊精（ECD）的合成工艺，并用电喷雾质谱解析阐明，ECD为含有11－15个乙基的β－CD混合物（TLC），其亲脂性高于β－CD。经计算确定取代度为1．83，平均分子量为1496；^1HNMR表明结构中2，3，6位－OH都有被取代的可能。     

盐酸他喷他多的合成

1-(3-甲氧基苯基)-1-丙酮与N,N-二甲基氯甲胺经烃化及手性拆分得到(S)-3-(二甲胺基)-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基丙酮,与乙基膦酸二乙酯经Horner-Emmons-Wittig反应及催化氢化制得(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊胺,最后经脱甲基、成盐酸盐得到盐酸他喷他多,总收率约51％.     

地洛他定和杂质N-甲酰基地洛他定的合成

目的：合成地洛他定和N-甲酰基地洛他定原料。方法：以氯雷他定为原料，经KOH水解反应，用乙酸乙酯重结晶制得地洛他定。用地洛他定和甲酸反应，合成杂质N-甲酰基地洛他定。结果：以氯雷他定合成地洛他定收率为79％，N-甲酰基地洛他定收率为68．8％。结论：本法可以方便的得到地洛他定和N-甲酰基地洛他定。     

卢帕他定的合成

目的:合成卢帕他定.方法:以氯雷他定为原料,经水解、烷基化2步反应合成卢帕他定.结果:合成了卢帕他定,总收率32.4%.结论:本方法可以方便地得到卢帕他定,简化了操作,缩短了反应周期.     

曲美他嗪治疗缺血性心脏病的研究

随着对心肌缺血与代谢过程认识的不断全面,推动了作用于心肌细胞代谢调节药物的快速发展。曲美他嗪是这类药物中的一个典型品种,其在改善心肌代谢方面表现出较强的活力,在缺血性心脏病的治疗中发挥重要作用,并已经得到广泛认可。     

氟人胺与2—羟基氟他胺诱导正常大鼠前列腺细胞凋亡

目的 研究氟他胺及其活笥代谢产物２－羟基氟他胺诱恨正常大鼠前列腺细胞凋亡作用。方法 大鼠设正常组,去势组及给药组,比较前列腺各侧叶湿重,以ＨＥ染色ＴＵＮＥＬ染色法观察细胞凋亡并计算凋亡发生率。结果 氟他胺１００ｍｇ．ｋｇ＾－１及２－羟基氟他胺５０ｍｇ．ｋｇ＾－１人药７ｄ可明显降低前列腺各侧叶湿重,并可观察到明显的凋亡细胞。结论 氟他胺与２－羟基氟他胺可诱导正常大鼠前列腺细胞凋亡。     

HPLC法测定西洛他唑分散片含量

目的:建立高效液相色谱法测定西洛他唑分散片的含量.方法:采用DOS柱,以腈-水(40:60)为流动相257 nm波长处检测.结果:西洛他唑浓度在8～72μg·ml-1范围内有良好的线性关系(r=0.999 9,平均回收率为99.8%.结论:本法快速,准确.     

氟他胺邻位硝基异构体的研究

氟他胺邻位硝基异构体的研究杨征宇，夏奕，郑筠青，夏鹏（上海医科大学药学院有机化学教研室上海２０００３２；中国科学院上海有机化学研究所上海２０００３２）氟他胺（ｆｌｕｔａｍｉｄｅ，Ｉ）是美国先灵药厂生产的一种非甾体抗雄激素药物，临床上用于治疗前列腺癌。...     

LC-MS/MS法快速分析大鼠尿液中他喷他多的代谢物

目的建立快速分析大鼠尿液中他喷他多代谢物的方法。方法大鼠灌胃给予他喷他多,收集空白和给药后0～12 h尿液,以液相色谱-串联质谱法,采用多离子反应监测(multiple reactionmonitoring,MRM)及二级全扫描质谱(full scan MS2)方式,分析尿液中他喷他多的代谢物。结果在大鼠尿液中发现了他喷他多原形药物及其15种代谢物,首次发现了他喷他多脱氢化合物、他喷他多脱氢葡萄糖醛酸结合物。结论本方法简便、快速,适用于大鼠尿液中他喷他多代谢物结构及代谢路径分析。     

多西他赛联合卡培他滨治疗老年晚期胃癌68例疗效观察

目的观察多西他赛联合卡培他滨治疗老年晚期胃癌的临床疗效及不良反应。方法68例老年进展期胃癌采用多西他赛60mg/m2,第1d静脉输注1h;卡培他滨1600mg/m2,分两次口服,第1-14d,服用2周后休息1周;21d为1个周期。治疗2个周期后评价疗效和不良反应。结果68例患者均可评价,获得完全缓解（CR）2例、部分缓解（PR）34例,总有效率（RR）为52.9%（36/68）,中位疾病进展时间（TTP）7.3个月,中位生存期（OS）11.9个月。毒副反应以Ⅰ-Ⅱ为主,为骨髓抑制、腹泻,其中Ⅰ-Ⅱ白细胞减少为66.2%（45/68）,Ⅰ-Ⅱ血小板减少为19.1%（13/68）,Ⅰ-Ⅱ腹泻为30.9%（21/68）,无Ⅲ或Ⅳ度毒副反应。结论多西他赛联合卡培他滨方案治疗老年进展期胃癌疗效肯定,且毒副反应可以耐受,患者临床受益。     

特布他林联合布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效观察

目的观察特布他林联合布地奈德治疗毛细支气管炎疗效。方法将我院2011年6月至2012年6月收治的78例毛细支气管炎患儿随机分的对照组和治疗组,对照组单纯的特步他林吸入治疗,治疗组采用特布他林联合布地奈德治疗,比较两组患者的临床疗效。结果治疗组及对照组患儿临床治疗总有效率分别为94387%、69.23%,二者差异有统计学意义(P<0.05);治疗组及对照组患儿复发率分别为2.56%、17.95%,二者差异有统计学意义(P<0.05)。结论特布他林联合布地奈德治疗毛细支气管炎临床疗效显著,且复发率低,具有较高临床推广应用价值与前景。     

乌司他丁联合思他宁治疗急性胰腺炎的疗效

目的评价乌司他丁联合思他宁治疗急性胰腺炎的临床疗效。方法将100例急性胰腺炎患者随机分为观察组50例和对照组50例,两组均给予基础治疗,对照组加用思他宁治疗,观察组在对照组治疗基础上加用乌司他丁。治疗后观察两组的疗效。结果观察组总有效率为100%明显高于对照组的86%,差异有显著统计学意(P<0.05)。结论乌司他丁联合思他宁治疗急性胰腺炎的临床疗效显著。     

低剂量辛伐他丁与洛伐他丁治疗老年人原发性高脂血症

辛伐他丁（又名舒降之）、洛伐他丁（又名美降之）均为胆固醇合成酶中限速酶羟甲基戊二酸单酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣＯＡ）还原酶的抑制剂。我们于１９９４年元月～１９９５年元月及１９９６年元月～１９９７年元月先后应用上述药物治疗老年人原发性高脂血症及高脂蛋白血症及...     

多西他赛联合卡培他滨治疗转移性乳腺癌的临床观察及护理

目的对多西他赛联合卡培他滨治疗转移性乳腺癌的临床治疗和护理效果进行研究。方法对本院2011.8～2012.8期间在本院乳腺外科治疗的100例转移性乳腺癌改良根治术后接受化疗的患者进行分组治疗和护理,观察组(60例)和对照组(40例),观察组前四周期采用CEF方案,后4周期单用多西他赛治疗方案治疗,对照组八个周期均采用CEF方案治疗,观察组采取护理路径进行护理,对照组采取常规护理。结果观察组多西他赛联合卡培他滨治疗转移性乳腺癌的无病生存率和总生存率为(78.33%和91.67%),显著高于未使用多西他赛治疗的对照组(70%和82.5%),P<0.05,提示两组近期有效率存在显著差异性,有统计学意义。护理路径的实施对于提高患者依从性有积极的意义。结论多西他赛联合卡培他滨治疗转移性乳腺癌的疗效确切,且护理路径的实施效果较好,值得临床推广应用。     

多西他赛他莫昔芬脂质体体外释放研究

目的考察多西他赛他莫昔芬复方脂质体体外释放。方法薄膜分散法制备单方和复方脂质体样品,通过透析法进行脂质体体外释放,采用高效液相色谱法测定他莫昔芬和多西他赛药物浓度,并对体外释放曲线进行数学模型拟合。结果单方和复方脂质体中,他莫昔芬和多西他赛均无突释,多西他赛较他莫昔芬释放快,他莫昔芬和多西他赛释放模型符合一级释放方程,他莫昔芬和多西他赛的释放曲线相似。结论他莫昔芬和多西他赛在单方和复方脂质体体外释放并无显著差异。     

乌司他丁在早期重症急性胰腺炎的治疗价值

目的 探讨乌司他丁在早期重症急性胰腺炎应用的临床疗效。方法 通过观察40例重症急性胰腺炎患者的临床症状、体征、血尿淀粉酶、肝功能、C反应蛋白、TNFα、IL-6水平,将乌司他丁的临床疗效与生长抑素思他宁治疗作对比,研究乌司他丁在早期重症急性胰腺炎的临床疗效。结果 乌司他丁组与思他宁组显效率、有效率及总有效率均无显著性差异(P>0.05);乌司他丁组IL-6较应用思他宁组下降更为显著。结论 乌司他丁在治疗早期重症急性胰腺炎的效果与生长抑素相当,且对抑制炎症反应具有独特作用。     

卡培他滨联合多西他赛治疗晚期乳腺癌的疗效分析

目的探讨卡培他滨联合多西他赛治疗晚期乳腺癌的临床效果。方法选取2010年5月至2013年8月于我院治疗的晚期乳腺癌患者78例,将患者随机分为实验组和对照组,每组39例,实验组患者使用卡培他滨联合多西他赛治疗,对照组患者使用多西他赛联合激素治疗,治疗4周后,观察两组治疗效果。结果实验组患者经治疗痊愈的人数为28(71.79%)例,有效的人数为8(20.51%)例,总有效率为(92.30%),对照组患者经治疗痊愈的人数为20(51.28%)例,有效的人数为9(23.08%)例,总有效率为(74.36%)。结论卡培他滨联合多西他赛对晚期乳腺癌具有良好值得治疗效果,值得临床推广。     

吉西他滨联合顺铂治疗对多西他赛耐药的复发、转移性鼻咽癌的疗效观察

目的观察吉西他滨联合顺铂（GP方案）对多西他赛耐药的复发、转移性鼻咽癌的临床疗效和不良反应。方法对23例多西他赛方案化疗失败的复发、转移性鼻咽癌患者使用GP方案：吉西他滨1 000mg/m2分别于第ld和第8d静脉点滴;顺铂75 mg/m2,第1d,或顺铂每天30mg,第1-3d,21d为1个周期,所有病例接受至少2个周期的化疗。结果全组23例患者CR4例,PR11例,SD4例,PD4例,总有效率（CR＋PR）为65.2%。中位进展时间（TTP）5.3个月,中位生存时间（MST）9.3个月,1年生存率为59.8%。最常见的毒副反应为骨髓抑制,Ⅲ-Ⅳ度白细胞和血小板下降发生率分别为21.7%和26.0%,其余毒副反应均轻微,可以耐受。结论吉西他滨联合顺铂治疗作为对多西他赛耐药的复发、转移性鼻咽癌替代方案效果肯定,副反应可以耐受。