肌肉松弛药的药代和药效动力学

随着测定体液中非去极化肌松药方法的进展,已明确肌松药的药代动力学,特别是分布与排泄;以及药效动力学,即在作用部位的药量与药理效应之间的相关。要解释血浆浓度与药理效应之间的相关,比以往所用的肌松药的药理方法,如测定作用恢复时间,单次或累积用药的效应更为复杂。这是由于药物血浆浓度是一动力学过程,受多种药代因素的影响。     

肌松药药理学的临床评论

一、临床药理学药代动力学:晚近,由于采用了放射免疫分析、萤光测定法和色谱技术,大大促进了肌松药血药浓度的测定。静注肌松药后究竟按三室或二室模型计算其分布和消除,饶有兴趣;在一般应用时,有中心室和周边室的二室模型已经足够。静注肌松药后,据血药浓度衰减可简单地划分为二个时相。当药物分布到组织特别是到达其作用部位,引起神经肌肉接头阻断时为初期相,即分布相或α相,心输出量和组织灌注的增加都能缩短α相所需时间。血药浓度缓慢持续衰减是第二相,即清除相或     

药动学-药效学模型与效应室目标控制输注

药动学-药效学模型是将药代动力学模型和药效动力学模型有机地结合起来,研究药物剂量与药物效应之间的 定量关系。其中效应室消除速率常数(ke0)是重要的模型参数.描述药物在中央室和效应室之间平衡的快慢,也是效应室目标 控制输注的重要参数。效应室目标控制输注比血药浓度目标控制输注的起效时间更短,而副作用并不明显增加。     

药动学—药效学模型与效应室目标控制输注

药动学－药效学模型是将药代动力学模型和药效动力学模型有机地结合起来，研究药物剂量与药物效应之间的定量关系。其中效应室消除速率常数（kco)是重要的模型参数，描述药物在中央室和效应室之间平衡的快慢，也是效应室目标控制输注的重要参数。效应室目标控制输注比血药浓度目标控制输注的起效时间更短，而副作用并不明显增加。     

肌松药的相互作用

筒箭毒碱能使琥珀胆碱反应曲线右移，作用持续时间缩短，当非去极化肌松药还有残留肌松作用时，应用琥珀胆碱，肌松作用有迟延的危险。两种非去极化肌松药分次应用、作用出现时间明显缩短，并用时，后用药物的作用持续时间，可以有所改变。类固醇非去极化肌松药其代谢产物仍有肌松作用，长期应用时可发生持续性肌肉麻痹，因此应进行神经肌肉监测，避免应用过量。     

肌肉松弛药合理应用的专家共识(2009)

肌肉松弛药(肌松药)是作用于神经肌肉接头前膜及后膜(终板)烟碱样乙酰胆碱受体的药物.肌松药作用于神经肌肉接头后膜受体,阻滞了神经肌肉兴奋的正常传递,产生肌肉松弛.随着全身麻醉的增加,肌松药应用明显增加.为了肌松药的合理应用,确保患者安全,特制订肌松药临床合理应用的专家共识.     

肌松药的相互作用

筒箭毒碱能使琥珀胆碱反应曲线右移,作用持续时间缩短。当非去极化肌松药还有残留肌松作用时,应用琥珀胆碱,肌松作用有迟延的危险。两种非去极化肌松药分次应用后,作用出现时间明显缩短。并用时,后用药物的作用持续时间,可以有所改变,类固醇非去极化肌松药其代谢产物仍有肌松作用,长期应用时可发生持续性肌肉麻痹,因此应进行神经肌肉监测,避免应用过量。     

非去极化肌松药给药方法的研究

本综述介绍了国内外有关肌松药应用中不同给药方式的研究近况,认为非去极化肌松药间断静脉注射操作繁琐、间隔时间不易掌握,难以控制适当的肌松程度.近年来研究证明,通过微机控制系统在神经肌肉功能监测仪的监测下,以连续静脉给药方法能达到恒定的血药浓度和保持满意的肌松程度.根据不同病人的手术要求合理用药,减少不良反应,此法优于间断静脉给药方式.     

婴幼儿与肌肉松弛药

去极化和非去极化肌松药对新生儿和婴幼儿的作用不同于成年人,造成差别的原因已经探索了近25年。神经肌肉接点物理和化学的成熟,骨骼肌收缩特性的演变,以及体重与肌肉增量的相对比例,在整个童年期都在不断地变化。此外,在整个童年期使用肌松药后的表观分布容积、肌松药的代谢、再分布和排泄(廓清)也都在变化着。其中任何因素对婴幼儿使用肌松药的剂量一效应关系都产生影响。神经肌肉系统一、结构和功能的发育人类和其它动物一样,出生时神经肌系     

何时以及如何逆转肌松药

神经肌肉阻滞药可提供最佳的手术条件,是非常重要的麻醉辅助药。逆转神经肌肉结点阻滞的目的是使病人完全恢复到能随意操纵其骨骼肌的运动和反射活动。充分逆转首先应表现在气道保护和通气肌群的恢复。本文将讨论如何产生最佳的拮抗作用和如何监测肌松药的逆转。一、肌松药作用不同肌松药作用时限及清除率各不相同。常用拇指内收肌单次肌颤的恢复来测量肌松自主恢复程度。由于药代动力学的不同、阿屈可林、维库溴铵、泮库溴铵、二甲筒箭毒相比,作用时限仅其40％而清除更快。非去极化肌松药作用延迟的常见原因有:①低温     

肝病患者肌松药的药代动力学

肝病患者对肌松药常有异常反应,主要为对肌松药的抗药性增加和肌松作用延长。肝功能减退和血吸虫性肝硬化病人对管箭毒有抗药性,而阻塞性黄疸病人对其敏感性增加。肝病患者对潘侃朗宁的抗药性增大,但作用延长。由于管箭毒的需要量和血浆γ—球蛋白的浓度有关,而多数血清白/球蛋白比例倒置的病人对肌松药就不敏感,因此肌松药的抗药性是因肌松药和γ—球蛋白结合所致。现根据药代动力学的研究,对肝病患者肌松药药效动力学的异常变化提出其它解释。     

温度对于肌松药的影响

温度的变化会引一系列的生理代谢及器官功能的改变 ,影响肌松药的代谢和时效。全身低温时 ,肌松药在循环和神经肌肉位点之间的移动缓慢 ,起效、恢复延迟 ,肌松药在肝脏肾脏的清除排泌或自身降解受到影响 ,药物的清除半衰期延长 ,神经肌肉传导阻止的时间相应延长。高温时则有药效降低、作用时间缩短的趋势。不同的温度对于不同的肌松药影响的机制、程度不同。     

温度对于肌松药的影响

温度的变化会引一系列的生理代谢及器官功能的改变，影响肌松药的代谢和时效。全身低温时，肌松药在循环和神经肌肉位点之间的移动缓慢，起效、恢复延迟，肌松药在肝脏肾脏的清除排泌或自身降解受到影响，药物的清除半衰期延长，神经肌肉传导阻止的时间相应延长。高温时则有药效降低、作用时间缩短的趋势。不同的温度对于不同的肌松药影响的机制、程度不同。     

国人靶控输注异丙酚的群体药代动力学

目的 运用非线性混合效应模型(NONMEM)软件计算国人异丙酚靶控输注(TCI)群体药代动力学参数并分析药代动力学特点。方法 61例行择期手术患者,ASAⅠ～Ⅱ级,男26例,女35例,年龄18～64岁,体重41～83kg。采用Tackley药代动力学参数,恒定靶血浆药物浓度(3μg·ml~(-1))变速输注60min,间断采血90min,共976个血标本,用气相色谱-质谱法测定异丙酚的血浆药物浓度。运用NONMEM软件估算异丙酚TCI群体药代动力学参数并分析药代动力学变化特点。结果 国人异丙酚TCI可用二室开放型药代动力学模型进行描述。最终药代动力学参数:K_(10)、K_(12)、K_(21)分别为0.111、0.064、0.023min~(-1);V_1、V_2分别为0.205、0.404L·kg~(-1);CL_1、CL_2分别为22.76、13.24ml·min~(-1)·kg~(-1)。最终回归模型中异丙酚血药浓度估算值与实测浓度间线性关系良好。在固定效应参数中,体重影响V_1、CL_1,年龄影响K_(21),性别对参数无影响。结论 国人异丙酚TCI的药代动力学特点为可用二室指数开放模型进行描述,中央室分布容积明显小于欧美人群,药物从中央室向外周室转运和消除速率较快。     

老年人麻醉中的神经肌肉阻滞剂

由于老年人的生理和病理特点,致使神经肌肉阻滞剂的效应不同于中年人。肌松剂对老年人的神经肌肉接头和植物神经可能产生更强或更弱的效应。衰老还可能改变机体对肌松药再分布、代谢、排泄的能力。此外、老年人的常见病也能改变肌松药的药代     

一个新肌肉松弛药AV002及其拮抗药

背景 AV002是一个新型的肌肉松弛药(简称肌松药),作用时间取决于半胱氨酸加合到分子上的速率,拥有极好的临床应用前景.目的 探讨AV002与其他肌松药相比的优势,及尚需研究和完善的部分.内容 大量动物实验显示AV002是一个快速起效,中等作用时效,非去极化神经肌肉阻滞剂,通过内源性L-半胱氨酸灭活分子,可以快速拮抗其...     

神经肌肉病病人用肌松药的反应

神经肌肉病病人用肌松药后常发生严重并发症,如长时间麻痹、高钾血症、肌强直和恶性高热。一、区域性箭毒试验区域性箭毒试验有助于判断神经肌肉病人对肌松药的反应。Brow和Charlton氏法是用止血带扎住病人的前臂,使与全身循环隔绝,再静注含右旋筒箭毒0.5mg的盐水20ml。4.5分钟后,松开止血带,于1、11和21分钟后用序列9次超强电刺激测试尺神经(即9次成串法,频率3 Hz共3秒),记     

PK-PD模型在静脉麻醉中的应用

现代药理学研究的主要内容由药动学和药效学构成.药物动力学(PK)是研究药物体内过程动态规律的科学;药效学是研究药物对机体的作用原理与规律的科学.描述随着浓度变化出现的药理效应,并对效应的时间过程进行分析.单一的药物动力学或药效学无法很好描述药物浓度一时间一效应三者之间的关系,必须把两者结合起来.因此,药物动力学/药效学结合模型(Pharrnacokinetic/pharmaco dynamic modeling,PK-PD)应运而生,并应用在多个领域中.     

体外循环及低温对肌松药作用的影响

体外循环及低温可影响神经肌肉接头的功能、干扰肌松药的药代动力学等,对不同肌松药的效能产生不同的影响。认为产生影响的主要原因系低温在神经肌肉接头和肌细胞水平上的作用所致。     

体外循环及低温对肌松药作用的影响

体外循环及低温可影响神经肌肉接头的功能、干扰肌松药的药代动力学等，对不同肌松药的效能产生不同的影响，认为产生影响的主要原因系低温在神经肌肉接头和肌细胞水平上的作用所致。