新口服头孢菌素Cefprozil

头孢菌素类开发与临床应用已取得惊人的进展.但从品种上看,大多是供注射用,可供口服者相对较少.作为口服给药以治疗全身感染的头孢菌素,一要对胃酸稳定,二要吸收完全,否则易被胃酸水解而失效,或大量滞留于胃肠道而致胃肠反应和肠道菌丛失调.国内至1989年底上市的口服头孢菌素只有头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉定,国外则还有头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢克肟以及新上市的Cefprozil(BMY-28100,商品名Cefzil)等.关于Cefprozil,国外文献自1987年才陆续报道.本文简述Cefprozil的药代动力学和药效学.     

新口服第三代头孢菌素Cefpodoxime Proxetil

Cefpodoxime Proxetil是日本三共公司研究开发的新口服第三代头孢菌素.1989年三共公司与葛兰素公司联合在日本上市,商品名:Banan.在欧洲、拉丁美洲及加拿大的许可证转让给卢赛尔-优克拉夫公司.1991年卢赛尔实验室和Diamont公司(属卢赛尔-优克拉夫公司)分别以商品名Cefodox和Or-elox在法国上市.1991年卢赛尔和Luitpold公司(属三共公司)分别以商品名orelox和Podomexef在德国上市.1992年以商品名Orelox在南非和瑞典上市.1992年由卢赛尔-优克拉夫公司和Delax公司分别在荷兰(商品名:Orelox)和葡萄牙(商品名Alexix)注册.普强公司仅限拥有在美国的上市权,商品名Vantin,1992年已在美国上市.此外,本品在加拿大、丹麦、西班牙、瑞士、委内瑞拉已开始临床前研究.在意大利进行Ⅱ期临床研究.在英国进行Ⅲ期临床研究.在波兰已注册.     

口服头孢菌素Ceftibuten

Ceftibuten(7432—S,Sch39720,CETB)是日本盐野义制药中央研究所开发的广谱口服头孢菌素,其结构式见图。化学名称,(6R,7R)—7—[(z)—2—(2—氨噻唑—4—)—4—羧基—2—丁烯基氨基]—8—氧—5—硫—1—氮杂二环[4,2,0]八—2—烯—羧酸     

新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

新口服头孢菌素7432—S

一、前言 7432-S抗菌谱与第三代注射用头孢菌素抗生素类似,对广范围的革蓝氏阴性菌及部分阳性菌抗菌作用强。本品与7位具有对羟基苯甘氨酸侧链的头孢氨苄(CEX)、头孢克罗(CCL)同样口服吸收良好。通过对动物的各种毒性试验,确认安全性后,以健康成人为对象进行了Ⅰ期临床试验,结果表明本品具有安全性和耐受性,且人体内动态良好。1986年3月,以成人为对象开始了Ⅱ期临床试验。二、抗菌活力 (一)体外抗菌作用 1.对标准菌株的抗菌活力本品对多数革蓝氏阴性菌抗菌活力强。对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌及金葡菌、粪肠球菌等革蓝氏阳性菌抗菌活力极弱,对各种厌氧菌抗菌活力亦弱。     

头孢菌素类的分代评价

头孢菌素类与青霉素同属β-内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素。已在临床上应用或有应用前途的品种已近40种。按发展顺序、特点,如抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性等,一般可分为三代。第一代主要代表为:头孢唑啉(cefazolin)头孢噻吩(cefoxi-     

头孢菌素类过敏反应问题刍议

头孢菌素类 (ｃｅｐｈａｌｏｓｐｏｒｉｎｓ)药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、耐β内酰胺酶、低致敏、副作用小等优点而广泛应用于临床 ,然而头孢菌素类逐年增多的过敏反应严重影响着患者的用药安全 ,头孢菌素类过敏试验的不规范亦困扰着医疗部门的方方面面。本文围绕头孢菌素过敏反应问题进行阐述 ,供大家商讨。1　头孢菌素类引发过敏反应的机制探讨头孢菌素类是一组母核为 7氨基头霉烷酸( 7ＡＣＡ)即头孢烯 (ｃｅｐｈｅｍ)的 β内酰胺抗生素。头孢菌素与青霉素在结构上都有β内酰胺 ,故两者有不完全交叉过敏反应是人所…     

新酯型口服头孢菌素ME1207

一、概述ME1207系日本明治制果公司开发的新酯型口服头孢菌素,为前药,内服后由肠道吸收,经肠壁酯酶水解为具有抗菌活性的ME1206。经一般毒性试验、生殖试验、致突变试验、抗原试验、一般药理试验等临床前试验及第Ⅰ期临床试验确认本品安全,抗菌活力及药代动力学研究也预示本品临床有效,1988年开始组织了研究会进行本品的基础临床研究。     

口服头孢菌素研究进展

口服头孢菌素除具有抗菌谱广、抗菌活性较强、血药浓度较高等特点外，还有价格便宜、使用方便、利于门诊患者的治疗等优点，在全世界得到广泛应用。本文综述了上世纪90年代以来，上市的口服头孢菌素的抗菌活性、药物动力学、临床应用等方面的研究进展。     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

新口服头孢菌素头孢克肟和Cefdinir

头孢克肟(cefixime)是世界上第一个所谓第三代口服头孢菌素,不仅本身对细菌感染的治疗具有重要意义,而且对该领域的研究开发起到先导作用。cefdinir就是继头孢克肟后出现的另一个口服头孢菌素的重要新品种。目前头孢克肟已在20多个国家上市,cefdinir的国际市场也正在扩大中。