氟康唑滴眼液治疗烟曲霉菌角膜溃疡的实验研究

 目的:研究氟康唑滴眼液(fluconazole eye drops,FCZED)对兔眼实验性烟曲霉菌角膜溃疡的治疗作用?方法:测定FCZED对烟曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)?取10⁵cfu·ml^-1烟曲霉菌悬液20μl,接种于兔眼角膜实质层,24h后随机分为4组,2,5g·L^-1FCZED;氟康唑静脉注射(FCZ iv);生理氯化钠溶液对照,同时进行治疗?治疗结束,每组取4眼角膜,按霉菌总数平板测定法,计测菌落数?结果:FCZED对烟曲霉菌的MIC值为0.125～0.25g·L^-1?5g·L^-1FCZED治疗烟曲霉菌角膜溃疡与对照相比有显著疗效(P<0.01)?霉菌培养结果,5g·L^-1FCZED与对照组相比霉菌计数明显减少(P<0.01)?结论:5g·L^-1FCZED治疗实验性烟曲霉菌角膜溃疡有效?     

辣椒碱对肝癌SMMC-7721细胞增殖及HMGB1,IL-6表达的影响

目的：观察辣椒碱对肝癌SMMC-7721细胞增殖的影响，并探讨其作用的分子机制。方法：设立辣椒碱（50，100，150，200，250，300 μmol·L^-1）组以及空白组，采用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）法检测辣椒碱（50，100，150，200，250，300 μmol·L^-1）作用SMMC-7721细胞24，48，72 h后的细胞活性；采用光学倒置显微镜观察辣椒碱（150，200，250 μmol·L^-1）作用SMMC-7721细胞形态的变化；实时荧光定量PCR（Real-time PCR）检测辣椒碱（150，200，250 μmol·L^-1）作用SMMC-7721细胞24 h后细胞中高迁移率族蛋白B1（HMGB1）和白细胞介素-6（IL-6） mRNA表达水平；采用酶联免疫吸附测定（ELISA）检测辣椒碱（150，200，250 μmol·L^-1）作用SMMC-7721细胞24 h后细胞培养上清中HMGB1和IL-6的水平。结果：与空白组比较，辣椒碱50，100 μmol·L^-1组作用24，48，72 h差异均无统计学意义；其余辣椒碱（150，200，250，300 μmol·L^-1）作用不同时间点，增殖抑制率均明显升高（P<0.05），且具有明显的浓度和时间依赖效应；与空白组比较，辣椒碱（150，200，250 μmol·L^-1）组SMMC-7721细胞均出现不同程度地形态学改变，表现为细胞变圆、皱缩，贴壁差，脱落增多，给药浓度越高，效果就越明显；与空白组比较，辣椒碱（150，200，250 μmol·L^-1）组SMMC-7721细胞中HMGB1，IL-6 mRNA表达明显下调（P<0.05），上清中HMGB1和IL-6分泌明显降低（P<0.05）。结论：辣椒碱对肝癌SMMC-7721细胞增殖具有抑制作用，潜在机制可能与其抑制细胞HMGB1和IL-6的表达与分泌有关。     

硝西泮治疗小儿难治性癫痫的血药浓度监测

 目的：对使用硝西泮治疗的难治性癫痫婴幼儿进行血药浓度监测，观察疗效与不良反应，辅佐临床合理使用硝西泮。方法：利用已建立的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)进行检测。30～ 180μg·L^-1为有效治疗浓度范围。结果：共监测34例 患儿57例次,低于50μg·L^-1的14例次，高于180μg·L^-1的11例次，在50～180μg· L^-1.范围内32例次。结论：监测硝西泮 血药浓度，可以减少硝西泮的不良反应，缩短疗程，为停药、更换药物提供准确的依据。     

特异性荧光偏振免疫法监测肾移植后环孢素A全血浓度2013例次

 目的：通过监测肾移植后患者环孢素A(CsA)全血浓度，提出CsA在三联免疫抑制用药方案中的理想治疗窗。方法：用特异性荧光偏振免疫法测定CsA全血浓度，对406例患者监测2013例次。按术后时间及临床表现分组比较。结果：CsA在肾移植后＜1月、1月～＜3月、3月～＜6月、6月～＜12月、1年～＜2年和2年以上的理想治疗窗应分别为，250 μg·L^{-1～450 μg·L-1，200 μg·L-1～350 μg·L-1，180 μg·L-1～300 μg·L-1，100 μg·L-1～200 μg·L-1，100 μg·L-1～160 μg·L-1和90 μg·L-1～150 μg·L-1。结论：将CsA全血浓度调整到推荐治疗窗内，毒性反应和排异反应明显减少。}     

高效液相色谱法测定血清中富马酸奎的平浓度

 目的：建立用高效液相色谱法(HPLC)测定血清中富马酸奎的平浓度的方法。方法：HPLC测定，流动相为甲醇-水-1 mol·L^-1醋酸铵-5 mol·L^-1氨水(400∶100∶5∶1)的混合液体，pH9.7,流速1 mL·min^-1,C₁₈柱，紫外检测波长254 nm，以外标法定量。结果：线性范围10～300 μg·L^-1，最低检测限5 μg·L^-1，平均提取回收率93.10%，日内与日间精密度平均分别为3.41%和4.16%。结论：用HPLC可以较好的对血清中富马酸奎的平进行定性和定量。     

人参-黄芪与熟地-山茱萸影响肾上腺皮质瘤细胞皮质酮生成的比较研究＊

目的 研究“补气生津”人参-黄芪与“填精补肾”熟地-山茱萸对皮质激素生成的影响。方法 采用0.25-8 g·L^-1人参-黄芪与0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸水煎醇沉液分别干预小鼠肾上腺皮质瘤细胞（Y1 adrenocortical cell，Y1细胞）48 h，采用MTT比色法（MTT assay，MTT）检测细胞增殖，运用酶联免疫吸附试验（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）检测细胞分泌皮质酮含量，实时荧光定量PCR（Real-time Quantitative polymerase chain reaction，qPCR）检测类固醇激素合成酶基因表达，免疫蛋白印迹法（Western blot，WB）检测蛋白表达。结果 与空白组（Control，Con）比较，0.25-8 g·L^-1人参-黄芪和熟地-山茱萸均抑制Y1细胞增殖（P < 0.01）；4 g·L^-1和8 g·L^-1人参-黄芪促进皮质酮分泌（P < 0.01），4 g·L^-1和8 g·L^-1熟地-山茱萸抑制皮质酮分泌（P < 0.01）；8 g·L^-1人参-黄芪增强CYP11A1、CYP21A2、CYP11B1蛋白表达（P < 0.05），8 g·L^-1熟地-山茱萸抑制CYP11A1、CYP21A2、CYP11B1蛋白表达（P < 0.01）；8 g·L^-1人参-黄芪抑制Star基因表达（P < 0.05），而8 g·L^-1熟地-山茱萸促进Star基因表达（P < 0.01），4 g·L^-1与8 g·L^-1人参-黄芪和0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸均能显著抑制Cyp11a1基因表达（P < 0.01），8 g·L^-1人参-黄芪和1-8 g·L^-1熟地-山茱萸都抑制Cyp21a1基因表达（P < 0.05），1-8 g·L^-1人参-黄芪和0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸均抑制了Cyp11b1基因表达（P < 0.05）。与佛司可林（Forskolin，FSK）组比较，人参-黄芪与熟地-山茱萸预处理Y1细胞后，FSK不能诱导Star、Cyp11a1、Cyp21a1、Cyp11b11基因表达（P < 0.01）。结论 人参-黄芪促进皮质酮分泌，熟地-山茱萸抑制皮质酮分泌，主要通过调节类固醇激素合成酶表达发挥药效。     

槲皮素对大鼠乳鼠心脏成纤维细胞炎症分泌的干预作用

该研究采用LPS 100 μg·L^-1联合ATP 5 mmol·L^-1建立大鼠乳鼠心脏成纤维细胞炎症分泌模型,考察槲皮素对心脏成纤维细胞炎症因子TNF-α,IL-6及IL-1β分泌的抑制作用,并进一步采用Western blot考察槲皮素对p-NF-κB p65（S276）及p-Akt（S473）蛋白表达的影响,探讨槲皮素抑制心脏成纤维细胞炎症分泌的作用机制。研究结果发现：①槲皮素51.74~827.81 μmol·L^-1对大鼠心脏成纤维细胞活力无明显影响;②槲皮素82.78,41.39,20.70 μmol·L^-1均可显著抑制LPS 100 μg·L^-1作用3 h而后ATP 5 mmol·L^-1作用36 h所致的TNF-α,IL-1β的水平升高（P<0.01或P<0.05）;槲皮素82.78,41.39 μmol·L^-1均可显著抑制LPS 100 μg·L^-1作用3 h而后ATP 5 mmol·L^-1作用36 h所致的IL-6的水平升高（P<0.05）,而槲皮素20.70 μmol·L^-1未见明显影响;③槲皮素82.78,41.39,20.70 μmol·L^-1均可显著抑制LPS 100 μg·L^-1作用3 h而后ATP 5 mmol·L^-1作用15 min所致的NF-κB p65（S276）激活,以20.70 μmol·L^-1最明显;槲皮素82.78,41.39,20.70 μmol·L^-1均可显著抑制LPS 100 μg·L^-1作用3 h而后ATP 5 mmol·L^-1作用240 min所致的p-Akt（473）表达增加（P<0.05）。因此,该研究认为槲皮素可通过抑制NF-κB p65（S276）和Akt（473）的激活而减少心脏成纤维细胞TNF-α,IL-6及IL-1β炎症因子的分泌。     

甘露醇脱水作用的药动学结合药效学研究

 目的:对甘露醇脱水作用的药动学结合药效学进行研究。方法:6只家兔，5名颅内高压患者iv200 g·L^-1的甘露醇后测定血清甘露醇浓度及脑脊液压，并应用溶剂扩散理论对甘露醇血清浓度-脑压下降效应的定量关来进行了分析。结果:iv 200 g· L^-1的甘露醇0.4 g·kg^-1后病人的药动学参数:A=(2.12.0)mmol·L^-1,B=(1.20±0. 45 ) mmol · L，a=(0.22±0.29 ) min^-1，β =(0.009 0±0.002 9 ) min^-1;兔A=(58.0±15.4 ) mmol · L^-1，K=(0.014±0.005)min^-1。病人药效学参数:K_w= (0.079±0.043)min^-1, K_b = (0.012 9±0.006 4);兔K_w= (0.055±0.031)min^-1,K_b=0.003 6±0.000 5。结论:甘露醇降脑压的最大效应时间比血药浓度高峰时问滞后27.6 min(兔36.1 min)，效应时I司为105.4 min(兔112.5 min)。     

黄连素单用及合用谷维素在家兔及健康志愿者体内的药代动力学研究

 目的:研究黄连素单用及与谷维素伍用在家兔和健康志愿者体内的药代动力学。方法:反相高效液相色谱法,紫外检测。用3P87程序软件处理数据,用t检验法进行显著性检验结果:在此色谱条件下,黄连素在20～640μg·L^-1之间呈良好的线性关系,其最低检测极限为20μg·L^-1,平均回收率为(99.85士3.20)%。黄连素单用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度c_max为92.7μg·L^-1,t_peak为0.63 h,AUCo-_∞为491.7μg·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为394.7μg·L^-1,t_peak为2.37h,AUCo-_∞为3028.3μg·L^-1·h^-1,黄连素与谷维素合用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度c_peak为210.8μg·L^-1,t_peak为0.65 h,AUCo-_∞为1105.4g·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为534.2μg·L^-1,t_peak为2.45 h,AUCo-_∞为4136.9g·L^-1·h。两组体内的血药浓度-时间曲线无论在家兔及人体均符合一室开放模型。结论:无论在家兔及人体,黄连素与谷维素合用比黄连素单用吸收好,说明谷维素可促进黄连素吸收,两组之间的AUCo-值具有显著差别(P<0.05),而其它的体内动力学行为基本一致。     

利奈唑胺滴眼液兔眼内组织分布及其药动学

 目的 探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在眼组织中的药动学特征。 方法 40只新西兰大白兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50 μL,采用高效液相色谱法测定兔眼泪液、房水、角膜和结膜中利奈唑胺的药物浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数。 结果 给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼泪液、房水、角膜和结膜中的达峰浓度（ c max）分别为（2 861.15±669.43）μg·g^-1、（165.71±115.04）μg·mL^-1、(58.62±15.48) μg·g^-1、（305.02±287.64）μg·g^-1,消除半衰期t_{1/2分别为（60.67±25.59）、（36.81±37.39）、（38.09±11.59）、（19.85±7.06）h,药-时曲线下面积AUC0～∞为（4 211.92±806.09）μg·h·g^-1、（1 634.65±1 174.85）μg·h·mL^-1、（2 834.13±578.96）μg·h·g^-1、（3 883.84±1 846.13）μg·h·g^-1。空白泪液、房水、角膜和结膜中的内源性物质不干扰利奈唑胺的含量测定。 结论 利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在兔眼组织中具有良好的药动学特征和组织通透性。}     

苦参碱滴眼液对家兔实验性眼炎的药效学研究

目的：观察苦参碱滴眼液对家兔实验性眼炎的治疗作用。方法：将0．5％、1．0％苦参碱滴眼液、地塞米松磷酸钠滴眼液和生理盐水溶液分别滴入兔眼结膜囊内，观察药物对兔眼前房穿刺引起房水蛋白浓度升高和辣椒酊刺激引起眼炎模型的抑制作用。结果：苦参碱滴眼液能有效地抑制兔眼前房穿刺引起的房水蛋白浓度升高，且对辣椒酊刺激引起的兔外眼部、前眼部炎症反应与地塞米松磷酸钠滴眼液疗效相当。结论：苦参碱滴眼液对家兔实验性眼炎有较好的治疗作用。     

马黄酊复方提取物凝胶的制备与抗炎活性

目的:制备马黄酊复方提取物凝胶并研究其抗炎活性。方法:利用减压干燥法制备马黄酊复方提取物;分别取0.5%、1.0%、1.5%用量的卡波姆来制备凝胶基质,以确定具有最佳涂布性能的凝胶基质中卡波姆的用量;将马黄酊复方提取物、尼泊金甲酯等加入空白凝胶基质中,搅拌均匀,制备复方凝胶剂;以耳肿胀和足跖肿胀试验初步测定马黄酊凝胶的抗炎活性。结果:通过观察凝胶均匀性、细腻度、黏稠度、舒适度等,发现质量百分比浓度1%卡波姆空白凝胶较为适宜作为凝胶基质,制备的马黄酊复方提取物凝胶外观颜色均匀,涂布性能良好;5%与10%马黄酊复方提取物凝胶显示出较好的抗炎活性。结论:马黄酊复方提取物凝胶处方和制备工艺可行,质量稳定,具有较好的抗炎活性。     

复方氯柳酊的制备和临床应用

目的：探讨复方氯柳酊治疗痤疮的临床药用价值。方法：观察2009年80例门诊痤疮病人用药前后的变化,进一步了解复方氯柳酊的疗效及其不良反应。结果及结论：复方氯柳酊治疗痤疮的有效率达到了100%,表明复方氯柳酊作为治疗痤疮的特效药,值得推广于临床。     

黄马酊治疗糖尿病足溃疡的随机对照研究

目的 以黄马酊治疗糖尿病足溃疡临床疗效为观察重点,进行随机对照试验.方法 收集2015年8月-2020年8月在重庆市中医院治疗的糖尿病足溃疡120例,随机分为观察组和对照组,每组60例.观察组使用黄马酊消毒后外敷黄马酊纱布换药,每日1次.对照组使用碘伏消毒后,生理盐水清洗,常规纱布外敷固定换药,每日1次.连续治疗4周,...     

复方地榆酊治疗烧烫伤368例

目的:观察复方地榆酊治疗烧烫伤368例的临床疗效。方法:按江西省医院制剂标准制备院内方剂复方地榆酊。将来院就诊的496例烧烫伤患者,随机分为治疗组和对照组,采用同样清创,暴露疗法,治疗组用复方地榆酊治疗,对照组用硝酸银软膏配合抗生素治疗。结果:治疗组和对照组治疗烧烫伤患者有效率分别为100%,94.6%,平均治愈时间分别为12.7,31.3 d。两组治疗有效率和平均治愈时间比较差异均有统计学意义(P<0.01)。结论:复方地榆酊制备简单,价廉,药源充足,治疗Ⅰ度、Ⅱ度烧烫伤患者有效率高,平均治愈时间短,并且不良反应少,具有较好临床疗效。     

紫外分光光度法测定复方马来酸氯苯那敏酊中两组分含量

目的：测定复方马来酸氯苯那敏酊中两组分含量，为该药提供质量控制方法。方法：应用差示、双波长紫外分光光度法测定复方马来酸氯苯那敏酊中两组分含量。结果：马来酸氯苯那敏和氢化可的松的样品回收率和ＲＳＤ分别为９９．８８％，０．２９％；１０１．０％，０．４５％。结论：方法简便，快速，准确，可做为该制剂的质量控制方法     

紫外分光光度法测定复方马来酸氯苯那敏酊中两组分含量

 目的:测定复方马来酸氯苯那敏酊中两组分含量，为该药提供质量控制方法方法:应用差示、双波长紫外分光光度法测定复方马来酸氯苯那敏配中两组分含量。结果:马来酸氯苯那敏和氢化可的松的样品回收率和RSD分别为99.88%,0.290%;101.0%,0.45%。结论:方法简便，快速，准确，可做为该制剂的质量控制方法。     

自拟退疣饮联合脱疣酊外用治疗扁平疣的疗效观察

观察自拟退疣饮联合脱疣酊外用治疗扁平疣的临床疗效。112例扁平疣患者随机分成治疗组和对照组,治疗组55例,口服退疣饮,外用脱疣酊;对照组57例,肌注斯奇康,外用重组人干扰素α-2b凝胶,观察疗效。两组临床疗效比较,治疗组的治愈率为74.54%,对照组的治愈率为56.14%。自拟退疣饮口服配合脱疣酊外用治疗扁平疣,临床疗效显著,值得临床推广应用。     

藿香正气微乳与藿香正气水的急性毒性与药效比较研究

目的:比较藿香正气微乳与藿香正气水2种剂型的急性毒性反应及主要药效学指标。方法:以最大给药量试验比较藿香正气微乳与藿香正气水对小鼠的急性毒性反应;采用番泻叶诱导小鼠腹泻模型,以腹泻指数、胃泌素、胃动素为指标,以ED50值为标准,比较2种剂型的止泻作用强度。结果:藿香正气水对小鼠的急性毒性明显高于藿香正气微乳;藿香正气微乳与藿香正气水的ED50值相近。结论:藿香正气微乳的安全性明显高于藿香正气水;藿香正气微乳对番泻叶腹泻模型小鼠的止泻作用与藿香正气水基本相当。     

HPLC法测定复方骨宁酊中槲皮素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方骨宁酊中槲皮素含量的方法。方法:大连依利特C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(50∶50∶1.5),流速为1.0mL/min,检测波长为373nm,柱温25℃。结果槲皮素浓度在0.095～1.520μg范围内呈良好线性关系(R=0.999970,n=6),加样回收率在96.94%～100.01%范围内,RSD≤0.94%(n=9)。结论:本方法操作简便、快速、准确,可用于该制剂的质量控制。