盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC（K15M）为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释药影响因素研究

目的：研究药物／HPMC比、HPMC粘度、HPMC粒径、压片压力及桨转速对双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释放行为的影响。方法：以HPMC为骨架材料,制备双氯芬酸钾缓释片,测定其体外释放度。结果：药物／HPMC比和HPMC粘度显著影响双氯芬酸钾缓释片的释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾缓释片释药速率影响较小。结论：通过使用不同粘度HPMC、调节药物／HPMC比可制得较为理想的双氯芬酸钾缓释片。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

石杉碱甲凝胶骨架缓释片药物释放因素的研究

目的考察影响石杉碱甲(hupcrzine—A，Hup—A)亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乙基纤维素(EC)为骨架材料，湿法制粒压片制备缓释骨架片，并考察HPMC和EC的用量、粘度、HPMC粒度、压片压力及其他辅料对石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药符合Higuchi方程。HPMC粒度、粘度、压片压力及辅料种类对石杉碱甲的释放速率没有显性影响。HPMC用量及EC的粘度、用量对石杉碱甲的释放速率有显性影响。结论HPMC及EC用量、EC粘度为影响石杉碱甲亲水凝胶骨架片释放速率的主要因素。     

盐酸地尔硫卓缓释片的制备及释药因素考察

目的制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片并对释药因素进行考察。方法分别单独采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为基本骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释片,并对影响释药的因素进行考察。结果HPMC规格、压片压力对药物的释放几乎无影响;HPMC用量、稀释剂用量对药物的释放产生一定的影响;CMC-Na用量对药物的释放有较大影响。结论HPMC和CMC-Na联合应用可以有效地解决水易溶性药物盐酸地尔硫卓释药快的问题,加入一定比例的微晶纤维素(MCC)能促进药物中后期释放,以制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

盐酸尼卡地平控释片的释放度研究

采用羟丙甲纤维素制备了盐酸尼卡地平凝胶骨架控释片，其体外释入曲线符合一级动力学。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的制备盐酸地尔硫(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(T_lag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价。结果 HPMC用量或粘度增大,T_lag延长,k减慢;PVP K30用量增大,T_lag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

羟丙基甲基纤维素对水溶性药物释放的影响

以维生素Ｃ为水溶性药物的模型物，三种不同粘度的羟丙基甲基纤维素制成的凝胶骨架片，以Ｋ１００Ｍ规格对维生素Ｃ的释放有延缓作用。维生素Ｃ民羟丙基甲基纤维素的四种不同比例量制成的凝胶骨架片，其中以１：１的比例量，对维生素Ｃ的释放更缓慢。在凝胶骨架片中含有乳糖时，可加快维生素Ｃ的释放。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素

目的考察影响双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片体外释放的各种因素。方法以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备双氯芬酸钾缓释片,考察药物/HPMC比、HPMC黏度、HPMC粒径、释放介质pH、压片压力及桨转速对药物体外释放行为的影响。结果药物/HPMC比、HPMC黏度和释放介质pH显著影响双氯芬酸钾释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾释药速率影响较小。结论通过使用合适黏度的HPMC及调节药物/HPMC比可获得具有理想释药行为的双氯芬酸钾HPMC缓释片。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

盐酸二甲双胍缓释片的制备

目的：考察不同因素对盐酸二甲双胍缓释片体外释放的影响。方法：分别考察HPMC黏度、用量、黏合剂、溶出装置等因素对缓释片释药速率的影响。结果：随着HPMC黏度及用量的增加盐酸二甲双胍缓释片释药减慢,黏合剂种类对释药速率无明显影响,在释放过程中桨法较篮法更容易促进药物释放。结论：通过调节各成分比例,可使盐酸二甲双胍缓释片具有满意的释放效果。     

茶碱亲水基质蚀解片的溶出

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲水基质制备茶碱控释片，研究了ＨＰＭＣ的粘度和加入量对片剂溶出状况的影响。少量羟甲基纤维素钠（ＣＭＣ－Ｎａ）也能影响片剂的溶出速率，改变片剂的溶出级数。调节ＨＰＭＣ和ＣＭＣ－Ｎａ的配比，可使茶碱控释片呈零级溶出。