盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

盐酸丁螺环酮合成工序改进

盐酸丁螺环酮合成工序改进粱毅恒，徐燕，谢安云（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＵＳＰＩＲＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＬＩＡＮＧＹｉ－Ｈｅｎｇ；ＸＵＹａｎ；ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕ...     

盐酸丁螺环酮的围产期毒性作用

盐酸丁螺环酮是一种具有较强抗焦虑作用的新药，大鼠围产期及哺乳期毒性试验结果表明。本品对Ｃｒｉ：ＣＤ大鼠无致畸胎作用，剂量高于１２ｍｇ／ｋｇ时对母鼠及胎仔有一定的性作用，其无作用剂量为每天给药２ｍｇ／ｋｇ，该剂量相当于人临床用量的３倍，提示就生殖一毒性而言，盐酸丁螺环酮在人临床用量的剂量范围内使用是比较安全的。     

盐酸丁螺环酮缓释片家兔体内血药浓度的测定

目的:建立盐酸丁螺环酮缓释片在家兔体内的血药浓度测定方法.方法:采用Nova-Pak C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-离子对试剂(10:50:40),检测波长为254nm.结果:缓释片中盐酸丁螺环酮在1～28ng·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率为98.45%,日内、日间精密度RSD均＜6%(n=6).结论:该测定方法准确、重现性好,简便、快速,适用于盐酸丁螺环酮缓释制剂研究的质量分析.     

HPLC法测定盐酸丁螺环酮片含量的方法研究

目的：建立高效液相色谱法检测盐酸丁螺环酮片有关物质与含量的方法。方法：采用C18（4.6-mm×25-cm）R（5μm）色谱柱;以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调pH值至3.5）（30∶70）为流动相;流速1.0ml/min;检测波长为238nm;柱温为25℃。进样量20μl。结果：辅料对盐酸丁螺环酮峰无干扰;在7.0-13.0μg/ml的浓度范围内呈良好的线性关系,r=1;平均回收率为99.84％;重复性含量测定结果RSD为0.43%（n=6）。     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮革类药物(BDZ)被采用以来，美国开发并用临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物，它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用，但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应，被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中，人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

影响萘哌地尔缓释骨架片释放的因素和机理研究

目的：研究萘哌地尔缓释骨架片的释放度影响因素和释放机理。方法：通过单因素考察,研究了羟丙基甲基纤维素（HPMC）的粘度、用量、粒径及乳糖、粘合剂、卡波姆用量对萘哌地尔缓释骨架片释放的影响,运用Ritger-Peppas方程及Peppas修正式分析了释放机理。结果：HPMC的种类、用量影响萘哌地尔缓释骨架片的释放,HPMC粒径、乳糖和粘合剂的用量在实验范围内不影响其释放,加入卡波姆可减慢释放,其释放为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用。结论：萘哌地尔缓释骨架片的释放受HPMC的种类、用量及卡波姆的影响,释放可以用Hixcon Crowell、Ritger-Peppas方程与Pappas修正式评价和定量分析。     

盐酸尼卡地平控释片的释放度研究

采用羟丙甲纤维素制备了盐酸尼卡地平凝胶骨架控释片，其体外释入曲线符合一级动力学。     

淀粉微球的制备与均匀设计

淀粉微球的制备与均匀设计ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＳＴＡＲＣＨＭＩＣＲＯＳＰＨＥＲＥＳＡＮＤＵＮＩＦＯＲＭＤＥＳＩＧＮ胡新侯新朴（北京医科大学药学院物理化学教研室，北京１０００８３）ＨＵＸｉｎ，ＨＯＵＸｉｎｇ－Ｐｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｈｙｓｉｃａｌＣｈ...     

醋氯芬酸缓释片的研制及释药性质

为了减轻醋氯芬酸对胃肠道的刺激作用和副作用，减少服药次数，利用其几乎不溶于水的特性，制成亲水性凝胶骨架片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方，结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，处方Ｒ４具有较好的缓释效果。     

盐酸曲马多胃漂浮缓释片的研究

采用普通湿法制粒工艺,用亲水性高分子材料制备了盐酸曲马多胃漂浮缓释片,初步研究了体外漂浮性能和释放度等,实验表明自制的缓释片漂浮性能缓释效果较好。     

硫酸沙丁胺醇缓释片的研制及人体生物利用度

用羟丙甲纤维素制备硫酸沙丁胺醇缓释片。药物通过凝胶层扩散释放，可达８ｈ以上。溶出介质、搅拌转速对溶出影响不大。１２名健康自愿者单剂量、多剂量口服试验证明，缓释片相对于普通片的生物利用度为１０１．５％，缓释片达峰延缓，峰值降低，ｔ１／２变大     

盐酸氯丙嗪控释片的制备与体内外释药

盐酸氯丙嗪控释片由醋酸纤维素微孔膜包衣制得。该片在体外具有恒定的释药速率,且可随包衣膜的厚度不同而改变。家犬的单剂量及连续给药试验表明,本控释片能在24h 内维持恒定的血药浓度,对比一般片剂,两者的生物利用度相接近。     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

布洛芬缓释颗粒的制备及溶出度研究

使用疏水性材料蜂蜡和硬脂酸制备的布洛芬缓释颗粒,能明显延缓药物释放,体外药物溶出符合零级动力学模型,释药速率与缓释颗粒的粒径有关。扫描电镜照相证明颗粒具有骨架结构。X 射线衍射分析表明,布洛芬在缓释颗粒中仍以结晶形式存在。