海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系

海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物、近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究。本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨。     

海洋天然产物的高效发现与成药性研究

海洋天然产物是现代海洋药物的泉源,但其先导性强、成药性弱。如何快速、高效地发现新的活性海洋天然产物并进行成药性优化是海洋创新药物研发的重要思路。为此,从海洋天然产物的生源与特点、其特异生产力海洋微生物及其丰产与优产策略、海洋天然产物的成药性改造等方面进行探讨,并提出了相关建议。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

《海洋天然产物化学》教学方法探索与实践

通过对<天然药物化学>课程中新增加一章"海洋天然产物化学"的教学方法探索与实践,使学生对复杂的海洋天然产物有了更多的学习兴趣和更好的学习方法.     

海洋微生物次生代谢产物的结构特征和生物活性的研究进展

本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。     

软珊瑚化学成分和生物活性的研究进展

软珊瑚是国际海洋天然产物研究热点之一，许多结构新颖，有强烈生物活性的化合物均由这些海洋低等无脊椎动物中发现的。本文综述了1996年到2002年期间软珊瑚的化学成分和生物活性的研究进展，并在此基础上对海洋天然产物的发展前景进行了展望．     

海洋天然产物研究进展

2007年我国科学家在海洋天然产物领域进行了大量研究,发现了倍半萜、二萜、三萜、甾体、舍卤素的杂环化合物、含卤素的酚类化合物、环肽、生物碱等类型的化合物,并且对其抗菌、抗炎、细胞毒、清除自由基等生物活性进行了研究。本文按照海洋生物的种类和研究的侧重点,综述2007年我国在海洋天然产物领域内所取得的研究成果。     

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状,特别介绍了活性海洋天然气的最新研究进展,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构,介绍了美国国家癌症研究院（NCI）选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物,简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活 天然产物研究领域的贡献,亦论及了新技术,新方法在药研究中的应用及局限性,进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义。     

海洋微生物次级代谢产物中醌类化合物的研究进展

对海洋微生物次级代谢产物的深入研究是开发新特效药物的一个十分重要的内容。分别介绍了近年来海洋微生物次级代谢产物中苯醌类、萘醌类和蒽醌类化合物的重要成果及最新进展,并对其发展趋势进行了展望。     

现代生物技术在海洋药物研究中的应用

人类进入20世纪80年代以来，世界各国，特别是沿海国家的科研人员在全球范围展开了对海洋生物资源的开发工作，其中海洋生物活性物质和海洋药物的研究是开发中的热点。随着现代生物技术的发展，包括细胞培养、生物活性物质的分离纯化、高通量筛选、基因工程以及药物的修饰等在内的各种生物技术在其中发挥着重要作用。本文将结合我们在海洋药物研究中的工作，就现代生物技术在海洋天然产物和海洋药物研究领域中的应用作一综述。     

海绵中活性化学成分的研究进展

海洋生物海绵的活性化学成分研究一直都是海洋药物研究的焦点。目前,从海绵中发现了大量的具有抗微生物、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节等活性的化学成分,其按照化学结构类型可分为脂类、大环内酯类、肽类、生物碱类、甾醇类和萜类等,并且有很多化合物已经进入临床研究。对近年来从海绵中发现的活性化学成分进行综述。     

天然药物化学史话:来自海洋的药物

海洋独特的环境造就了海洋生物的多样性和海洋生物次生代谢产物的多样性,海洋天然产物新颖的化学结构和独特的生物活性成为新药研发先导化合物的宝库。主要针对近年来已经上市或者具有良好开发前景的海洋药物的发现过程及化学结构进行简要介绍,以期能引起更多专业工作者的兴趣,并借此激励有志于科学研究的年轻工作者。     

4种药用半红树植物内生真菌的分离及其抗菌活性研究

 目的研究4种药用半红树植物内生真菌的抗菌活性,旨在获得有良好抗菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质。方法以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌为试验菌株,用琼脂块法对分离的真菌进行了抑菌试验。结果从4种植物中共分离到52株内生真菌,其中有18株真菌对至少1种试验菌株有抗菌活性,占总分离菌株的34.6%。结论海洋植物的内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源。     

海洋放线菌Streptomyces sp. SCSIO 1934中次生代谢产物的分离和鉴定

目的:从1株来源于中国南海沉积环境的海洋链霉菌SCSIO 1934的发酵产物中分离鉴定次生代谢产物.方法:对海洋链霉菌SCSIO 1934的发酵液进行有机溶剂萃取,利用硅胶、凝胶柱色谱等方法分离次生代谢产物,通过核磁数据和理化性质对各单体化合物进行结构鉴定.结果:从菌株Streptomyces sp.SCSIO 1934中分离纯化得到17-脱甲基格尔德霉素(17-O-demethylgeldanamycin,1),lebstatin(2),17-O-demethyllebstatin(3),尼日利亚菌素(nigericin,4),尼日利亚菌素钠盐(nigericin sodium salt,5),abierixin(6).结论:本研究发现了1株能够产生多种抗生素的海洋放线菌Streptomyces sp.SCSIO 1934.     

微生物天然药物开发的新生物技术研究进展

随着新的生物技术不断在微生物天然药物开发中的应用,微生物天然药物开发进入了一个新的时代。大规模基因组测序技术的推广,海量有价值的基因数据能快速便捷地获取,显著增强了对天然产物合成机制的认识;微生物培养和异源表达技术的进步,帮助研究者发现了一批新的微生物天然产物;另外,宏基因组技术的引入,也提供了另外一种有价值的新选择,可以帮助研究者分离得到＂不可培养＂微生物的天然产物。本文对近年来用于天然药物开发的新兴生物技术方法进展进行了分析,并总结了近5年内在微生物天然药物的开发中的大量成功范例。     

Biosynthesis of unusual aminocyclitol-containing natural products

The aminocyclitol family of natural products is a class of sugar-derived microbial secondary metabolites that demonstrate significant biological activities. Within this class of natural products are the C7N-aminocyclitol-containing compounds, which were originally associated with potent sugar-hydrolase inhibition. However, recent discoveries indicate a broader array of chemical structures and biological activities of this class of compounds. Using both conventional feeding experiments and contemporary molecular genetic approaches, some progress has been made in understanding the biosynthesis of this class of natural products. Results of in silico investigation also suggest a wide distribution of this class of natural products or closely related compounds across different classes of microorganisms, including cyanobacteria and fungi. This review describes our recent progress in the biosynthetic studies of a number of C7N-aminocyclitol-containing compounds and the potential use of bioinformatic approaches to search for novel aminocyclitol-containing natural products.     

Structural mass spectrometry: rapid methods for separation and analysis of peptide natural products

A significant challenge in natural product discovery is the initial discrimination of discrete secondary metabolites alongside functionally similar primary metabolic cellular components within complex biological samples. A property that has yet to be fully exploited for natural product identification and characterization is the gas-phase collision cross section, or, more generally, the mobility-mass correlation. Peptide natural products possess many of the properties that distinguish natural products, as they are frequently characterized by a high degree of intramolecular bonding and possess extended and compact conformations among other structural modifications. This report describes a rapid structural mass spectrometry technique based on ion mobility-mass spectrometry for the comparison of peptide natural products to their primary metabolic congeners using mobility-mass correlation. This property is empirically determined using ion mobility-mass spectrometry, applied to the analysis of linear versus modified peptides, and used to discriminate peptide natural products in a crude microbial extract. Complementary computational approaches are utilized to understand the structural basis for the separation of primary metabolism derived linear peptides from secondary metabolite cyclic and modified cyclic species. These findings provide a platform for enhancing the identification of secondary metabolic peptides with distinct mobility-mass ratios within complex biological samples.     

国外天然产物化学成分实物库及数据库建设概况

天然产物是新药发现的重要源泉,天然产物化学成分实物库和数据库的建设对天然产物的研究与开发具有重要意义。目前国外建设的小分子化合物库多为合成或组合合成分子,天然产物实物获取较困难。在信息数据库建设方面由于使用标准不同,信息不统一,开发规范、实用、智能型、综合型的大规模天然产物数据库还存在一定困难。该文就目前国外可以公开查询到的有关天然产物的实物库及数据库建设情况进行了概述和分析,以期对天然产物研究与开发,特别是天然产物化学成分实物库和数据库的建设提供参考。