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1.
塞来昔布治疗疼痛及炎症临床前期及临床研究 总被引：10，自引：2，他引：8
塞来昔布是一个环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）特异性抑制剂,是治疗骨关节炎和类风湿关节炎的抗炎镇痛药,而伴随治疗的不良作用则是由于其对ＣＯＸ－１的抑制作用。临床试验表明：塞来昔布较安慰剂明显有效,且与传统ＮＳＡＩＤ的萘普生疗效相当,安全且耐受性好,不影响血小板聚集,也未出现胃肠道溃疡。 相似文献
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郭利 《国外医学(药学分册)》2001,(1)
最近 ,有关两种ＣＯＸ 2抑制剂塞来克西 (ｃｅｌｅ ｃｏｘｉｂ ,Ｃｅｌｅｂｒｅｘ)和罗非克西 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,Ｖｉｏｘｘ)的长期研究数据表明 ,与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,这两种药物具有较好的胃肠道安全性 ,将严重胃肠道并发症的危险性降低了一半。即使以前持怀疑态度的临床医生现在也确信 ,ＣＯＸ 2抑制剂的确比ＮＳＡＩＤ优越。但临床医生未能明显体会到这两种ＣＯＸ 2抑制剂的不同。在最近的学术会议上公布了这两种药物的长期安全性数据 ,其中罗非克西的数据来自于ＶＩＧＯＲ研究 ,塞来克西的数据来自ＣＬＡＳＳ研… 相似文献
4.
非甾体抗炎药的胃肠道不良反应及防治 总被引：13，自引：0，他引：13
非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤｓ)具有解热、镇痛、消炎作用 ,应用比较广泛。但这类药物不良反应较多 ,其中胃肠道反应最常见 ,也是中断治疗的主要原因。本文将ＮＳＡＩＤｓ对胃肠损害的机制、影响因素及其防治作一综述。1 ＮＳＡＩＤｓ胃肠道不良反应的发生机制ＮＳＡＩＤｓ通过抑制环氧化酶 (ＣＯＸ) ,阻断花生四烯酸转化成前列腺素 (ＰＧ)发挥作用。ＣＯＸ有两种异构体 :ＣＯＸ 1和ＣＯＸ 2。ＣＯＸ 1存在于大多数组织中 ,利用体内花生四烯酸合成ＰＧ ,该ＰＧ对胃的作用是保护胃粘膜。ＣＯＸ 2是在内、外源性损伤刺激后诱导炎症和免疫细胞产… 相似文献
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两个新型抗炎药 总被引：1，自引：0，他引：1
20世纪 90年代初 ,研究发现环氧化酶(ＣＯＸ)存在两种不同亚型 :环氧化酶 1 (ＣＯＸ 1 )和环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 ) .ＣＯＸ 1是正常细胞的组成蛋白 ,在正常组织中表达 .ＣＯＸ 2是炎症时ＣＯＸ的诱导形式 ,主要在炎症细胞中表达 .ＮＳＡＩＤｓ对炎症的有效治疗作用源于其对ＣＯＸ 2的抑制 ,而不良反应则归于对ＣＯＸ 1的抑制 .因此 ,90年代以来 ,世界各国的药物学家们争相研究ＣＯＸ 2选择性抑制剂 ,以期得到疗效高 ,副作用小的ＮＳＡＩＤｓ〔1〕.最近 ,美国ＦＤＡ批准了两个新型抗炎药Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ和Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ .Ｃｅｌｅｃ… 相似文献
6.
《医药论坛杂志》2002,(3)
一种治疗获得性免疫缺陷综合征 (ＡＩＤＳ)患者巨细胞病毒 (ＣＭＶ)视网膜炎的新药———Ｖａｌｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ(Ｖａｌｃｙｔｅ,更昔洛韦口服前体药物 )已获准销售 ,该药和静脉更昔洛韦制剂一样可用于ＣＭＶ视网膜炎的诱导治疗。在一项开放性临床研究中 ,1 60例新近诊断的ＣＭＶ视网膜炎ＡＩＤＳ患者随机分为 2组 ,分别接受口服ｖａｌｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ或者静脉更昔洛韦诱导治疗。ｖａｌｇａｎｃｉ ｃｌｏｖｉｒ剂量为 90 0ｍｇ,2次/日 ,治疗 2 1天。然后用 90 0ｍｇ,1次 /日 ,治疗 7天 ;静脉更昔洛韦剂量为 5ｍｇ/ｋｇ,2次 /… 相似文献
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彭涛 《国外医学(药学分册)》2002,29(4):251-252
法玛西亚 (Ｐｈａｒｍａｃｉａ)公司已经确定将为其新一代口服ＣＯＸ 2抑制剂戊地昔布 (ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ ,Ｂｅｘｔｒａ)用于急性疼痛的治疗向美国申请新药应用 (ＮＤＡ)提交一份补充新药文件 ,该适应证包括在 2 0 0 1年 3月提交的新药原始文件中。但是 11月仅批准痛经、骨关节炎和风湿性关节炎三种用途。 2 0 0 0年法玛西亚公司另一个新一代注射用ＣＯＸ 2抑制剂帕瑞昔布(ｐａｒｅｃｏｘｉｂ)在美国申请用于急性疼痛治疗未获批准 ,ＦＤＡ需要更多的数据。法玛西亚公司声称 ,最近美国一些专科医生已经将戊地昔布 (与辉瑞公司共同开发市… 相似文献
9.
新型非甾体抗炎药COX—2选择性抑制剂的研究及应用进展 总被引：7，自引：0，他引：7
环加氧酶 (Ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ,ＣＯＸ)是前列腺素 (Ｐｒｏｓｔａｇｌａ＿ｎｄｉｎｓ,ＰＧｓ)生物合成的关键酶 ,在膜磷脂的代谢中起重要作用。ＰＧｓ与炎症的发生发展有密切的关系 ,以阿司匹林为代表的非甾体抗炎药 (Ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｄｒｕｇｓ,ＮＳＡＩＤｓ) ,即解热镇痛抗炎药 ,能够降低ＰＧｓ的生物合成 ,在关节炎症和肌肉骨骼损伤的治疗中得到了广泛的应用。早在１９７１年 ,Ｖａｎｅ即提出ＮＳＡＩＤｓ是通过抑制ＣＯＸ来减少ＰＧｓ生物合成的。１经典ＮＳＡＩＤｓ的不良反应… 相似文献
10.
战寒秋 《国外医学(药学分册)》2002,(3)
缬更昔洛韦 (ｖａｌｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ)是更昔洛韦的前药 ,更昔洛韦用来治疗艾滋病患者的由巨细胞病毒(ＣＭＶ)引起的视网膜炎。口服缬更昔洛韦后迅速吸收和水解为更昔洛韦。口服缬更昔洛韦比口服更昔洛韦能提高其生物利用度。缬更昔洛韦为ＤＮＡ聚合酶抑制剂 ,适应证为艾滋病患者中的ＣＭＶ视网膜炎。临床试验常用剂量为 180 0ｍｇ·ｄ- 1(ｂｉｄ) ,共 3周 ,用于诱导治疗 ;然后90 0ｍｇ·ｄ- 1(ｂｉｄ)用于维持治疗。缬更昔洛韦 (875ｍｇ·ｄ- 1,与食物同服 3ｄ ,用于ＣＭＶ和ＨＩＶ阳性患者 )的血药浓度峰值为 6 .1ｍｇ·Ｌ- 1,达峰… 相似文献
11.
DeekJJ 《国外医药(抗生素分册)》2003,24(2):95-96
最近 ,ＢＭＪ组织公布的 2项研究结果进一步证实了环氧化酶 - 2 (ＣＯＸ - 2 )抑制剂与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,对胃肠道的不良反应显著降低 ,编者指出 ,将进一步确认可能发生的其他非胃肠道的不良反应。ＣＯＸ - 2抑制剂的风险 /效益比率还不清楚。英国的研究者报道 ,Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ与其他非甾体抗炎药对骨关节炎和类风湿性关节炎症状的解除疗效相当 ,但明显改善了对胃肠道的安全性和耐受性。他们进行了系统性随机试验比较了Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ与其他ＮＳＡＩＤ或安慰剂用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎的≥ 12周的有效性… 相似文献
12.
新一代COX-2抑制剂氯美昔布 总被引：2，自引：0，他引：2
1 引言随着环氧酶 2 (ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ 2 ,ＣＯＸ 2 )诱导型异构体的发现 ,人们迫切期望研制一些选择性抑制ＣＯＸ 2、具有最佳镇痛和抗炎作用、且对胃肠道副作用最小的非甾体抗炎药物 (ｎｏｎ ｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓ ,ＮＳＡＩＤｓ)。已推测在不同的非炎性组织中 ,特别是在生理应激状态下 ,也有ＣＯＸ 2的表达 ,包括肾脏、新生组织、骨和软骨等。肾脏中 ,ＣＯＸ 2诱导产生的ＰＧｓ具有调节血管紧张度和水、盐自稳态的作用 ,临床研究发现 ,象传统的ＮＳＡＩＤｓ一样 ,ＣＯＸ 2的抑… 相似文献
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非甾体抗炎药的研究与开发 总被引：10，自引：0，他引：10
非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒怀使它的应用受到很大限制。环氧合酶（ＣＯＸ）生物学研究表明ＮＳＡＩＤｓ的副作用主要来源于对ＣＯＸ－１的抑制作用,因此相继研制出很多能降低经典ＮＳＡＩＤｓ副作用且具良好活性的新型ＮＳＡＩＤｓ,如选择性ＣＯＸ－２抑制剂、一氧化氮释放型ＮＳＡＩＤｓ（ＮＯ－ｒｅｌｅａｓｉｎｇ ＮＳＡＩＤｓ）以及选择性ＣＯＸ－２／５－ＬＯＸ双重 相似文献
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牛光明 《国外医学(药学分册)》1997,(3)
有安慰剂对照的研究发现,米索前列醇(ｍｉｓｏｐｒｏｓｔｏｌ)能明显降低接受非甾体抗炎药(ＮＳＡＩＤ)治疗的关节炎病人胃溃疡和十二指肠溃疡的发生率,经纤维内窥镜检查,证实胃和十二指肠溃疡分别减少了75%和87%。米索前列醇分别对组胺Ｈ2受体阻滞剂雷尼替丁或硫糖铝的比较研究发现,米索前列醇预防ＮＳＡＩＤ所致的胃溃疡的作用要比另外两药强得多;对预防癌症病人大剂量使用双氯芬酸(200～300ｍｇ·ｄ-1)所致的胃十二指肠粘膜损害,米索前列醇200μｇ,2次·ｄ-1的效果明显优于雷尼替丁150ｍｇ,2次·ｄ-1。一组长达12个月的定期内窥镜观察中,… 相似文献
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高燕霞 《中国医药工业杂志》1998,29(1):43-43
克林霉素及其磷酸酯的薄层色谱分离ＩＤＥＮＴＩＦＩＣＡＴＩＯＮＯＦＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＡＮＤＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＰＨＯＳＰＨＡＴＥＵＳＩＮＧＴＬＣ高燕霞（河北省药品检验所，石家庄０５００１１）ＧＡＯＹａｎ－Ｘｉａ（ＨｅｂｅｉＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＩｎ... 相似文献
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环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展 总被引：9，自引：0，他引：9
本世纪９０年代初发现环氧化酶（ＣＯＸ）存在两种不同亚型：环氧化酶－１（ＣＯＸ－１）和环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）。对ＣＯＸ－１和ＣＯＸ－２的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）不良胃肠反应和有效治疗作用的基础。开发ＣＯＸ－２选择性抑制剂成为ＮＳＡＩＤｓ发展的热点和前沿。笔者就近年来国外ＣＯＸ－２抑制剂的研究进展作一报道。 相似文献
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非甾体抗炎药的镇痛作用机理 总被引：7，自引：0，他引：7
非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ）的镇痛作用不仅源于抑制周围前列腺素的合成，还包括其它一中枢和外周作用机制。环氧合酶－１（ＣＯＸ－１）和ＣＯＸ－２是两种不同结构的环合酶，其中ＣＯＸ－１存在于正常细胞中，而ＣＯＸ－２在炎性细胞中产生。对ＣＯＸ－２的抑制，很可能是ＮＳＡＩＤ镇痛作用的基础。此外，有些ＮＳＡＩＤ还抑制脂氧合酶产生疼痛的代谢物，对Ｇ蛋白介导的信号转导的干预是ＮＳＡＩＤ镇痛作用的又一基础。越来越多的 相似文献
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非甾体抗炎药氯诺昔康 总被引：10，自引：0，他引：10
氯诺昔康（ｌｏｒｎｏｘｉｃａｍ）是一个非甾体抗炎药 （ＮＳＡＩＤ）属昔康类（ｏｘｉｃａｍ）新药。昔康类药物具 有较强的抗炎镇痛作用,但是胃肠道不良反应发生率较高。氯诺昔康在治疗疼痛和炎症（包括术后疼痛和类风湿性关节炎）时,与吗啡、曲马多和萘普生等相比,具有很强的镇痛作用、极好的抗炎作用和胃肠道毒性更小等优点。１作用机理 炎症发生时,巨噬细胞、单核细胞及其它炎性细胞中的花生四烯酸途径被高度激活,导致类花生四烯酸的生成。ＮＳＡＩＤ主要通过抑制ＣＯＸ,防止致炎前列腺素的生成。 氯诺昔康是一种与吡罗昔康相关… 相似文献
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吡啶类N－氧化物的制备 总被引：3，自引：0，他引：3
吡啶类Ｎ－氧化物的制备钱进省，朱晓俊（湖北制药厂，襄樊４４１０２３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ－ＯＸＩＤＥＳＯＦＰＹＲＩＤＩＮＥＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥＳ￥ＱＩＡＮＪｉｎ－Ｓｈｅｎｇ，ＺＨＵＸｉａｏ－Ｊｕｎ（ＨｕｂｅｉＰｈａｒｍａｃｅｕ... 相似文献