西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性。结果合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-MS确定。活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性。结论部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值。     

槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值。     

新型吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗癌活性研究

该文根据药物设计拼合原理,以鬼臼毒素和5-羧酸吲哚为起始原料,在鬼臼毒素母核的基础上,在其C-4位引入了不同的吲哚取代基,设计合成了一系列吲哚鬼臼毒素衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用,筛选出高效低毒的化合物。设计并合成了6个目标化合物4a～4f,均未见文献报道,其结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR,HRESI-MS及熔点测定分析确证。以依托泊苷为阳性对照药,采用MTT法测试所有的目标化合物对He La细胞,K562细胞,K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性。抗肿瘤活性筛选结果表明4b,4e,4f对He La细胞和K562细胞的体外抗肿瘤活性均比阳性对照药VP-16强。此路线操作简单,结构设计合理,对进一步开展鬼臼毒素的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。     

绿原酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1~B5、C1~C5,其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明,10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果,其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性,且活性优于阳性对照药顺铂,所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用,且均优于阳性对照药顺铂。结论10个绿原酸衍生物均为新化合物,部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。     

含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长。该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1H-NMR确证。以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用。活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GI50为20 nmol·L-1左右,值得深入研究。     

甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的：设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

潜在Procaspase-3激活剂的设计、合成及活性评价研究

目的 本研究设计并合成一系列新的半胱天冬酶-3(procaspase-3)激活剂，同时进行分子模拟研究和抗肿瘤活性评价。方法 以具有苯丙-2-烯酸结构的反式阿魏酸为原料，设计并合成了系列苯丙烯类化合物。采用分子模拟技术构建procaspase-3激活剂的药效团模型，选择最优药效团模型预测目标化合物的活性。利用CCK-8法研究目标化合物对肺癌细胞系A549半胱天冬酶-3(caspase-3高表达)和乳腺癌细胞系MCF-7(caspase-3不表达)的体外抗增殖活性。结果 共设计并合成了29个目标化合物，其中包含26个新化合物。药效团模型预测结果显示有23个目标化合物活性优于阳性对照PAC-1。肺癌细胞系A549的体外抗增殖活性结果表明有20个目标化合物优于阳性对照PAC-1,其中活性最优的化合物AWS-XAPI-06的半抑制浓度(IC₅₀)值为8.99μmol·L^-1。乳腺癌细胞系MCF-7的体外抗增殖活性结果表明在30μmol·L^-1给药浓度下目标化合物和阳性对照PAC-1的抑制率均较差。结论 该系列化合物对Procas...     

姜黄素与呋咱氮氧化物偶联物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成姜黄素与呋咱氮氧化物的偶联物并考察其抗肿瘤活性。方法以肉桂醇为起始原料通过3步反应合成了姜黄素与呋咱氮氧化物的偶联物,并分别通过griess法与MTT法测定目标化合物的体外一氧化氮(NO)释放及抗肿瘤活性。结果产物经1H-NMR和ESI-MS确认为姜黄素与呋咱氮氧化物偶联物,该偶联物24h体外释放NO达39. 7μmol/L,抗肿瘤活性比单纯的姜黄素、呋咱氮氧化物及姜黄素与呋咱氮氧化合物的混合物更强。结论姜黄素与呋咱氮氧化物的偶联物表现出显著的协同效应。     

2-羟基查耳酮类衍生物的合成与抗肿瘤活性筛选

目的设计2-羟基查耳酮类衍生物的合成路线,并对其进行体外抗肿瘤活性实验。方法以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过4步反应得到13个5-哌啶基甲基-4-乙氧基-2-羟基-查耳酮类化合物。用MTT法检测13个目标化合物对对数生长期的人胃癌细胞株SGC-7901、人结肠癌细胞株SW-480、人白血病细胞株L1210、人乳腺癌细胞株MCF-7等4种癌细胞株增殖的抑制作用,以研究目标化合物体外抗肿瘤活性。结果合成了13个目标化合物,结构均经过1H-NMR确证。体外抗肿瘤活性筛选表明,这一类化合物具有良好的抗肿瘤活性。结论该合成路线反应温和、操作简便、对环境友好,目标化合物有较强抗肿瘤活性,可进行深入研究。     

灵芝酸A-靛红拼合物的合成、抗肿瘤活性及靶点预测研究

目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝（MTT）法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白（mouse double minute 2/X,MDM2/X）发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11和A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。     

基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。     

蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析

目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。     

基于ICP-MS法的桂枝茯苓胶囊中无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析银杏叶系列品种中25种无机元素

目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%～108.86%,RSD在0.05%～4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。     

10 Jahre Akupunktur mit Stoßwellen

In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.     

Gibt es eine Beziehung zwischen Qigong und Moderner Physik?

Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.     

Biopotency Assays, a Model with Integration Feature for Quality Control Research of CMM

正As known,the development of quality control(QC)and quality assessment(QA)in the products of Chinese materia medica(CMM)is difficult and challenging.Some of the well-known analysis methods,such as IR,UV,HPLC,NMR GC-MS,and LC-MS have been applied in chemical components of the QC of CMMs and have gained significantimpact and advancement in modern analytical fields.In fact,the variables of CMM quality are caused by intrinsic and     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

正The Journal of Acupuncture and Tuina Science,a journal with an international scope(ISSN 1672-3597,CN 31-1908/R,Bimonthly),is embodied by‘Springer Verlag'Database,Index Copernicus(IC)and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data(CSTPCD).You can search full text on http://www.springerlink.com/content/1672-3597.     

三黄泻心汤煎煮过程中13种指标成分动态变化与分布规律研究

目的 建立经典名方三黄泻心汤（Sanhuang Xiexin Decoction,SXD）中13种指标成分（表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚）的含量同时测定方法,探索SXD煎煮过程中成分动态变化和分布规律,揭示SXD复合分散体系的制剂特征。方法 按照SXD传统煎煮方法制备煎液,建立样品中13种指标成分的含量同时测定方法,检测各指标成分在汤剂、离心上清液、离心沉积物中的含量;进一步地,分别制备浸泡结束、刚沸腾以及煎煮不同时间后的样品进行测定,绘制SXD煎煮过程中13种指标成分动态变化和分布规律图,分析煎煮过程中各成分在汤剂、离心上清液和离心沉积物中的含量变化情况。结果 SXD煎液中,含量最高的指标成分为黄芩苷（15.496 mg/g）,其次为小檗碱（3.048 mg/g）,含量最低的指标成分为大黄素甲醚（0.046 mg/g）;离心沉积物中黄连碱、小檗碱含量分别为离心上清液的4.13、3.44倍,离心上清液中黄芩苷、汉黄芩苷、芦荟大黄素含量分别为离心沉积物的2.04、2.76、1.33倍;煎煮过程中,自浸...