乳香没药挥发油促生物碱类成分的经皮渗透性研究

目的:以九分散为模型方,研究乳香、没药挥发油对方中所含生物碱类成分的经皮渗透行为,分析比较挥发油中促生物碱类经皮渗透的主要化学成分.方法:应用Franz扩散池法进行体外透皮实验,分析挥发油促生物碱类成分在小鼠皮肤内的经皮渗透性;采用GC-MS技术与主成分分析法比较乳香、没药挥发油中主要促渗作用的化学成分.结果:脂溶性生...     

系数倍率法测定九分散中士的宁和马钱子碱的含量

本文利用系数倍率法分别测定了九分散中士的宁和马钱子碱的含量。士的宁和马钱子碱的平均回收率分别为95.1％,103.4％;变异系数分别为:2.0％,2.7％。     

正交试验法优选九分散中马钱子、麻黄提取工艺的研究

目的：采用正交试验法筛选九分散中马钱子和麻黄最佳提取工艺。方法：用薄层扫描法同时测定提取液中士的宁、马钱子碱和麻黄碱的含量。结果：溶剂量和提取次数对提取有显著性影响。最佳提取条件为药材量10倍量的水,提取3次,每次1h。     

乳香、没药药对配伍挥发油成分的GC-MS分析

目的 考察乳香、没药药对配伍对挥发油化学成分的影响.方法 采用气-质联用系统对乳香、没药药材以及药对配伍中的挥发油进行分析,评价配伍对挥发油成分及含量的影响.结果 采用GC-MS对乳香、没药药材和药对挥发油的成分进行分析比较,发现乳香挥发油中检出的trans-3,5,6,8 a-四氢-2,5,5,8a-四甲基-y1-2...     

乳香、没药中挥发油单提、混提的工艺研究

目的:研究乳香、没药中挥发油单提和混提的最佳提取工艺。方法:采用药材固液比、浸泡时间、提取时间为因素的正交设计,以提取的挥发油体积作为筛选指标。结果:乳香挥发油的最佳提取工艺为:加入蒸馏水使固液比为1∶5,不浸泡,电炉加热提取6 h。乳香、没药混合提取挥发油的最佳工艺为:加入自来水使固液比为1∶5,浸泡1 h,加热提取6 h。没药中挥发油的最佳提取工艺为:加入自来水使固液比为1∶5,浸泡0.5 h,加热提取8 h。而且单提与混体相比,单提效果较佳。结论:本提取方法简单、效率高,适合于工业化生产。     

乳香没药挥发油对川芎中阿魏酸促透机制的研究

该研究拟探索乳香没药挥发油对川芎的促透机制,观察乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。通过测定川芎中阿魏酸在乳香没药挥发油作用下的角质层/介质分配系数,采用扫描电镜观察乳香、没药挥发油对皮肤角质层结构的影响,利用傅里叶变换红外光谱仪考察乳香、没药挥发油对角质层内角蛋白和脂质的分子结构的影响,来探索乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。研究结果显示乳香、没药挥发油可使阿魏酸在角质层与介质分配增强,使角质层有规律的,整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构受到一定程度的破损,同时有部分表皮鳞片向上翻起,出现局部脱落现象。另乳香、没药挥发油使角质层脂质的CH_2伸缩振动峰和角质层角蛋白的酰胺伸缩振动峰均发生了相对的位移,表明,乳香、没药挥发油可能是使角质层中脂质及角蛋白的构象发生改变,增加角质层脂质双分子层的流动性,改变有序致密结构,来达到使皮肤的通透性增加,屏障作用降低的效果。由此可知,乳香没药可能通过增加药物在角质层分配,改变皮肤角质层结构来达到促渗效果。     

乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究

该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制。通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量。研究结果显示,川芎阿魏酸24 h的累积透皮量为(8.13±0.76)μg·cm~(-2),氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为(48.91±4.87),(57.80±2.86),(63.34±4.56),(54.17±4.40),(62.52±7.79)μg·cm~(-2),各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55。而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量。可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透。     

用高效液相色谱法同时测定九分散中麻黄碱和士的宁的含量

用高效液相色谱在同一测定条件下，经一次测定同时对九分散中麻黄碱和士的宁进行定量；并对样品提取方法进行了考察。为九分散的质量控制提供了一个简便、可靠的方法。     

九分散中士的宁的胃肠吸收动力学研究

采用薄层扫描法测定了九分散灌胃后小鼠胃肠中士的宁的残留量,研究了九分散中士的宁的胃肠吸收动力学规律。结果表明,士的宁在小鼠体内的胃肠吸收符合一室药动学模型,并求出该制剂的主要动力学参数。     

马钱子生物碱类成分在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运机制研究

目的研究马钱子碱、士的宁在MDCK-MDR1单层细胞模型中的双向转运机制。方法 MTT法确定马钱子碱、士的宁对MDCK-MDR1单层细胞毒性范围,以MDCK-MDR1单层细胞为体外研究模型,考察转运时间、药物作用质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对马钱子碱、士的宁的累积吸收浓度(C_(cum))和表观渗透系数(P_(app))的影响。结果马钱子碱和士的宁P_(app)均1×10~(-5)cm/s,P_(app)(BL→AP)/P_(app)(AP→BL)均2。马钱子碱、士的宁与维拉帕米合用,显著降低了P_(app)(BL→AP)/P_(app)(AP→BL)值。结论马钱子碱、士的宁以被动转运为主,P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收有明显抑制作用,马钱子碱、士的宁可能是P-gp底物。     

鱼腥草挥发油对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制研究

[目的]观察鱼腥草挥发油对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及探讨其作用机制。[方法]SPF级C57BL/6小鼠120只,雌雄各半,随机分为假手术组、模型组、辛伐他汀阳性对照组,鱼腥草挥发油高、中、低剂量组,每组20只。造模前连续灌胃给药14 d,其中辛伐他汀阳性对照组灌胃给药20 mg/(kg·d),鱼腥草挥发油低、中、高剂量组分别灌胃给药5、10、20 mg/(kg·d),假手术组、模型组灌胃给予等量生理盐水。末次给药1 h后,除假手术组外,其它各组构建小鼠脑缺血再灌注损伤(MCAO)模型,观察各组小鼠行为学、脑梗死面积、脑水含量和脑海马齿状回的变化,检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-8(IL-8)、总超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。[结果]与模型组比较,鱼腥草挥发油低、中、高剂量组明显改善行为学评分和脑海马齿状回神经元的形态学变化,降低脑梗死率、脑水含量和血清TNF-α、IL-8含量(P0.05),升高血清SOD活性(P0.05),降低MDA含量(P0.05),且呈剂量依赖性。辛伐他汀阳性对照组也明显改善上述指标。[结论]鱼腥草挥发油对小鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用且呈剂量依赖性,其作用机制可能与减轻炎症和抗过氧化损伤有关。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.     

三伏贴中芥子碱及细辛挥发油促进HaCaT细胞摄取延胡索乙素的作用及其机制研究

目的研究三伏贴中芥子碱硫氰酸盐(SPT)及细辛挥发油(AEO)促进角质形成细胞HaCaT摄取延胡索乙素(THP)的作用及其机制。方法采用MTT法检测SPT、AEO和THP对HaCaT细胞活力的影响;根据方中THP自发荧光的特点,采用激光共聚焦扫描显微镜可视化观察SPT及AEO促进HaCaT细胞摄取THP的作用,并用HPLC法测定HaCaT细胞中THP的量;以1,6-二苯基-1,3,5-己三烯(DPH)为荧光探针,利用荧光偏振技术研究SPT、AEO及THP对HaCaT细胞的细胞膜流动性的影响。结果 SPT及AEO均能显著促进THP被HaCaT细胞摄取,且AEO的促进作用优于SPT。SPT、THP、AEO分别作用于DPH标记的HaCaT细胞后,AEO组HaCaT细胞的荧光偏振度和细胞膜微黏度均显著降低,细胞流动性增加,证明AEO是通过提高细胞膜流动性从而促进HaCaT细胞摄取THP,而THP、SPT均不能增加细胞膜流动性。结论三伏贴中SPT及AEO均可促进HaCaT细胞摄取THP,AEO促进机制与其提高细胞膜流动性相关,而SPT的促进作用不是通过增加细胞膜流动性实现,其具体机制有待进一步探明。     

荆芥挥发油体外抗甲型流感病毒作用及机制的研究

目的:观察荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮与薄荷酮体外对甲型流感病毒(H1N1)增殖的影响,并探讨其TLR/IFN信号通路机制。方法:MTT法检测受试药对狗肾传代细胞(MDCK)的半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC0);血凝法测定甲型流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1N1)对MDCK细胞的感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定三种药物体外抑制流感病毒增殖的有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。Real-Time PCR法观察药物对H1N1感染MDCK细胞后8h细胞TLR7、IFN-βmRNA表达水平的影响。结果:荆芥挥发油、胡薄荷酮和薄荷酮对MDCK细胞的TC50分别为0.20mg/ml、0.36mg/ml与0.43mg/ml,TC0分别为0.10mg/ml、0.10mg/ml与0.25mg/ml。荆芥挥发油和胡薄荷酮3.1×10-3～0.1mg/ml浓度时能抑制流感病毒增殖,其IC50分别为1.7×10-3mg/ml与1.9×10-3mg/ml,TI分别为120.83、184.54,呈一定量效关系;薄荷酮对流感病毒染毒的MDCK细胞几乎无保护作用。荆芥挥发油3.1×10-3～0.10mg/ml浓度,胡薄荷酮1.3×10-2～0.10mg/ml及薄荷酮7.8×10-3～0.10mg/ml浓度时对流感病毒具有明显直接杀灭作用,其IC50分别为3.1×10-3、7.2×10-3与1.9×10-3mg/ml,TI分别为63.99、50.00和82.88。荆芥挥发油和胡薄荷酮0.1mg/ml浓度时均显著提高TLR7、IFN-βmRNA表达水平,0.25mg/ml薄荷酮显著提高TLR7mRNA表达水平。结论:荆芥挥发油与胡薄荷酮体外明显抑制甲型流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中的增殖,薄荷酮作用不明显;三者均对流感病毒有显著直接杀灭作用。其抗病毒作用机制可能与其激活TLR7,诱导IFN-β高表达,激活病毒模式识别系统有关。     

荆芥挥发油及其主要成分抗流感病毒作用与机制研究

目的:体内、体外实验观察荆芥挥发油及主要成分薄荷酮、胡薄荷酮的抗甲型流感病毒A/PR/8/34(H1 N1)作用及其Toll样受体/干扰素(toll-like receptor/interferon,TLR/IFN)信号通路机制.方法:制备流感病毒性肺炎模型小鼠,以预防和治疗方式给药,测定模型动物肺组织病毒滴度以评价药物体内抗H1N1效应.ELISA法观察药物对模型小鼠血清干扰素-α(interferon-alpha,IFN-a),干扰素-β(interferon-beta,IFN-β),白介素-2(interleukin-2,IL-2),白介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)水平的影响及病毒感染狗肾传代细胞(Madin-Darby canine kidney cell,MDCK)上清液中IFN-β分泌水平的影响.实时荧光定量RT-PCR法观察药物对病毒感染MDCK细胞白介素1受体相关激酶-4(IL-1R-associated kinase-4,IRAK4)与Toll样受体3(toll-like receptor-3,TLR3) mRNA表达水平的影响.结果:体内实验表明,荆芥挥发油0.226 mg·kg-1、薄荷酮0.5 mg·kg-1及胡薄荷酮0.19 mg·kg-1治疗方式给药明显降低感染小鼠肺组织病毒滴度;荆芥挥发油0.226 mg·kg-明显升高感染小鼠血清IFN-α,IL-2含量;薄荷酮0.5 mg· kg-1显著提高血清IFN-β含量.薄荷酮0.5mg-kg-1、胡薄荷酮0.19mg·kg-1明显降低病毒感染小鼠血清IL-6含量.荆芥挥发油0.452,0.226 mg·kg-1及胡薄荷酮0.19 mg·kg-1明显降低模型小鼠血清TNF-α含量.体外实验显示,荆芥挥发油0.1g.L-1、胡薄荷酮0.1g·L-1显著升高感染细胞上清液中IFN-β含量,并使细胞IRAK4 mRNA表达水平显著升高;薄荷酮0.25 g· L-1使感染细胞IRAK4mRNA表达显著增强,但明显降低TLR3 mRNA表达.结论:荆芥挥发油、薄荷酮及胡薄荷酮治疗方式给药能显著降低病毒感染小鼠肺组织病毒滴度,显示出体内抗病毒作用,但预防给药效果不明显.体内抗病毒感染机制与提高感染小鼠干扰素(IFN-α,IFN-β),IL-2水平,抑制IL-6,TNF-α分泌有关;细胞模型结果提示药物通过TLR3和TLR7信号通路影响IFN-β的表达.     

桂枝挥发油抗甲型流感病毒作用

目的:观察桂枝挥发油及其主要成分桂皮醛体外对甲型流感病毒A/PR/8/34(H1N1)增殖的影响及对该流感病毒株感染小鼠的治疗作用。方法:MTT法检测受试药物对狗肾传代细胞(MDCK)的半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC0);血凝法测定甲型流感病毒(H1N1)对MDCK细胞的感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定两种药物体外抑制流感病毒增殖的有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。计算肺指数及HE染色观察药物对流感病毒(H1N1)感染小鼠的治疗作用。结果:桂枝挥发油和桂皮醛对MDCK细胞的TC50分别为5.38×10-3mg/ml和5.49×10-3mg/ml,TC0均为2.5×10-3mg/ml。桂枝挥发油和桂皮醛能抑制流感病毒在MDCK细胞内的增殖,其IC50分别为5.80×10-5mg/ml与5.31×10-5mg/ml,TI分别为92.82和103.35。桂枝挥发油0.174mg/kg和桂皮醛0.132mg/kg连续灌胃5d,明显降低病毒感染小鼠的肺指数,抑制率分别为26.7%和27.4%,并对病理组织形态有改善作用。结论:桂枝挥发油与桂皮醛体外明显抑制甲型流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中的增殖,并对流感病毒株感染小鼠有较好的治疗作用。表明桂枝挥发油及桂皮醛具有抗甲型流感病毒作用,桂皮醛是桂枝挥发油抗病毒效应的主要有效成分之一。     

中药挥发性成分口服吸收促进作用及其机制研究进展

挥发性成分广泛存在于多科属植物中,具有芳香走窍、引药上行的特点和确切的疗效.分析研究国内外文献,探讨中药挥发性成分对其配伍药物口服吸收的促进作用及可能机制,对进一步研究挥发性成分对中药复方制剂生物药剂学的影响具有参考意义.     

拉曼光谱研究丹参注射液对人红细胞膜作用及机制讨论

作为活血化瘀传统中药,丹参具有改善红细胞的变形性的显著临床作用,其对红细胞膜直接作用目前尚不清楚。本研究采用显微共聚焦拉曼技术,测量丹参注射液作用前后人红细胞的拉曼光谱变化。结果显示丹参注射液作用后红细胞膜部分谱线对应的基团构象发生微小变化,归属于磷脂分子脂酰基C-C骨架反式构象的1 064,1 126cm-1谱线强度明显减弱,归属于磷脂分子脂酰基C-C骨架扭曲构象的1 091 cm-1谱线强度明显增强,磷脂链内纵向有序性参数(Strans)明显变小,提示红细胞胞膜在丹参注射液作用下胞膜磷脂分子脂酰基C-C骨架的反式构象转变为扭曲构象,增强红细胞膜磷脂流动性,增强细胞膜的流动性,丹参注射液对红细胞膜结构和功能的改善可为其发挥活血化瘀的中药药理作用的可能内在机制。     

加工、贮藏过程对温郁金挥发油的体外抗肿瘤作用及其成分的影响初步研究

目的 观察加工、贮藏过程对温郁金挥发油体外抗肿瘤活性的影响,分析其抗肿瘤活性与成分变化的相关性.方法 利用MTT比色法检测未加工、新加工和陈加工的温郁金挥发油对肠癌肿瘤细胞MGC-803、肝肿瘤细胞SMMC-7721增殖的影响,由GC-MS检测上述3种挥发油中各成分的相对质量分数.结果 经过不同加工或贮藏过程的温郁金中提取的挥发油对MGC-803、SMMC-7721的生长抑制作用及其所含挥发油成分在量和组成上存在着明显的差异.结论 加工、贮藏过程对同一植物来源的温郁金挥发油类成分含有量和组成影响较大,在抑制肠癌肿瘤细胞、肝肿瘤细胞的增殖作用上存在一定差异.