藏药湿生扁蕾的配伍研究进展

现代藏药在预防和治疗多种疾病中发挥了不可替代的重要作用,而各种药物配伍使用更好地发挥药物治疗作用.近年来针对藏药湿生扁蕾的配伍运用愈加广泛,广大的植物药学研究工作者对藏药湿生扁蕾的配伍方面进行了研究.本文主要收集了近年来关于藏药湿生扁蕾配伍研究的相关文献,对其临床配伍应用研究成果和理论研究成果进行分析整理为湿生扁蕾的临...     

基于Qrt-RNA技术筛选藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎肠纤维化活性成分的研究

目的：研究藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎肠纤维化的药效物质基础。方法采用2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的大鼠溃疡性结肠炎肠纤维化模型,灌胃给予藏药湿生扁蕾用乙酸乙酯萃取的活性提取物,以硅胶色谱分离、薄层定性得到的活性部位,采用荧光定量 RT-PCR 法检测大鼠结肠组织胶原ⅠmRNA、胶原Ⅲ mRNA、α-SMA mRNA、E-cad mRNA 的表达,筛选其活性成分。结果湿生扁蕾乙酸乙酯萃取物分离得到的活性部位经纯化得到4个单体化合物,用光谱分析等鉴定为1-hydroxy-3,7,8-Trimethoxyxanthones、1,8-Dihydroxy-3,7-Dimethoxyx-anthones、1-hydroxy-3,7-Dimethoxyxanthones 和1,7-Dihydroxy-3,8-Dimethoxyxanthones,4种单体化合物对溃疡性结肠炎肠纤维化大鼠模型均有明显的活性。结论湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎肠纤维化的物质基础集中在乙酸乙酯部位,活性成分主要体现为4种酮类化合物。     

湿生扁蕾的生药学鉴定

目的 对藏药湿生扁蕾进行生药鉴定研究.方法 采用生药鉴定方法对湿生扁蕾的基源、性状和显微特征进行研究.结果 湿生扁蕾的原植物形态、药材性状和不同器官的显微组织构造鉴别特征明显.结论 研究结果为湿生扁蕾的质量标准的制定和进一步开发奠定了基础.     

湿生扁蕾酮对UC肠纤维化大鼠肠上皮细胞间质转化的影响

目的探讨湿生扁蕾酮对溃疡性结肠炎(UC)肠纤维化大鼠肠上皮细胞间质转化的影响。方法通过2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导大鼠溃疡性结肠炎肠纤维化模型,利用湿生扁蕾酮干预溃疡性结肠炎肠纤维化模型大鼠,采用链霉菌抗生物素蛋白-过氧化物酶(S-P)法检测上皮表型标记蛋白E-钙黏蛋白(E-cadherin)和间质表型标记蛋白α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达情况,采用实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测E-钙黏蛋白、α-平滑肌肌动蛋白mRNA的表达情况。结果与模型组相比,湿生扁蕾酮显著增加溃疡性结肠炎肠纤维化大鼠肠上皮细胞E-钙黏蛋白的表达,抑制α-平滑肌肌动蛋白的表达。结论湿生扁蕾酮可通过抑制结肠上皮细胞间质转化作用,明显改善2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的大鼠溃疡性结肠炎肠纤维化。     

湿生扁蕾口山酮对UC肠纤维化大鼠肠上皮细胞间质转化的影响

目的 探讨湿生扁蕾口山酮对溃疡性结肠炎（UC）肠纤维化大鼠肠上皮细胞间质转化的影响。方法 通过2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导大鼠溃疡性结肠炎肠纤维化模型,利用湿生扁蕾口 山酮干预溃疡性结肠炎肠纤维化模型大鼠,采用链霉菌抗生物素蛋白-过氧化物酶（S-P）法检测上皮表型标记蛋白E-钙黏蛋白(E-cadherin)和间质表型标记蛋白α-SMA的表达情况,采用实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测E-钙黏蛋白、α-SMA mRNA的表达情况。结果 与模型组相比,湿生扁蕾口山酮显著增加溃疡性结肠炎肠纤维化大鼠肠上皮细胞E-cadherin的表达,抑制α-SMA的表达。结论 湿生扁蕾口山酮可通过抑制结肠上皮细胞间质转化作用,明显改善2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的大鼠溃疡性结肠炎肠纤维化。     

藏药湿生扁蕾提取物通过NF-κB通路诱导结肠癌细胞凋亡的机制研究

目的探讨藏药湿生扁蕾提取物通过NF-κB信号通路诱导结肠癌SW480细胞凋亡的作用及其机制。方法本研究用不同浓度的藏药湿生扁蕾提取物处理结肠癌SW480细胞,通过JC-1染色检测SW480细胞线粒体膜电位的变化,通过Hoechst染色以判断藏药湿生扁蕾提取物是否具有诱导结肠癌细胞SW480细胞凋亡效应。同时检测NF-κB蛋白的表达,用以明确NF-κB信号通路在结肠癌发生中的作用机制。结果经一定浓度的湿生扁蕾提取物处理后的SW480细胞内,NF-κB的表达明显下调,染色现象揭示湿生扁蕾提取物具有促进肿瘤细胞凋亡的作用。结论湿生扁蕾提取物可以在体外诱导肿瘤细胞凋亡,其抗肿瘤机制是通过NF-κB信号通路介导的。     

藏药湿生扁蕾提取物通过NF-κB通路诱导结肠癌细胞凋亡的机制研究

目的：探讨藏药湿生扁蕾提取物通过 NF －κB 信号通路诱导结肠癌 SW480细胞凋亡的作用及其机制。方法本研究用不同浓度的藏药湿生扁蕾提取物处理结肠癌 SW480细胞,通过 JC －1染色检测 SW480细胞线粒体膜电位的变化,通过 Hoechst 染色以判断藏药湿生扁蕾提取物是否具有诱导结肠癌细胞 SW480细胞凋亡效应。同时检测 NF －κB 蛋白的表达,用以明确 NF －κB 信号通路在结肠癌发生中的作用机制。结果经一定浓度的湿生扁蕾提取物处理后的 SW480细胞内,NF －κB 的表达明显下调,染色现象揭示湿生扁蕾提取物具有促进肿瘤细胞凋亡的作用。结论湿生扁蕾提取物可以在体外诱导肿瘤细胞凋亡,其抗肿瘤机制是通过 NF －κB 信号通路介导的。     

藏药防治肝纤维化的临床与药理研究进展

肝纤维化是多种慢性肝脏疾病的共有病理环节,并最终导致肝硬化甚至肝癌的发生。藏医药防治肝纤维化独具优势,其通过单一复方、时辰协同及辩证组合等特色用药方式发挥显著临床疗效。现代药理研究表明,多种藏药方剂及药材可通过抑制脂质过氧化、减少肝星状细胞活化与增殖和胶原代谢调节等方式发挥抗肝纤维化作用。通过归纳总结现有文献,从藏医病因病机、临床用药及药效机制等方面对藏药防治肝纤维化现代研究进展进行综述,以期为其临床合理应用与创新药物开发提供参考。     

二氢槲皮素的药理作用研究进展

二氢槲皮素是从植物中提取的类黄酮类化合物,在自然界中分布广泛,具有抗肿瘤(肝癌、肺癌、乳腺癌、直结肠癌、胃癌、骨癌、宫颈癌)、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗过敏、抗细胞凋亡和抗病毒等多种药理作用。目前对二氢槲皮素在抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗细胞凋亡方面的研究比较完善,但缺乏抗病毒和抗肿瘤方面的药理研究总结。就近年来国内外对二氢槲皮素的药理作用(尤其是抗肿瘤活性)的相关文献进行归纳总结,以期为后续研究和进一步药用开发提供依据。     

抗肝纤维化药物研究现状

肝纤维化是大多数慢性肝病所共有的病理特征 ,其防治是当今肝病治疗的难点之一。本文就肝纤维化的发生机制 ,抗肝纤维化研究靶标 ,天然肝纤维化调控因子和国内外抗肝纤维化药物研究现状等方面进行综述     

湿生扁蕾不同提取物抗氧化活性与主要成分相关性研究

目的 探究湿生扁蕾不同提取物抗氧化活性与其中所含当药黄素、当药醇苷、木犀草素的相关性。方法 采用HPLC同时检测湿生扁蕾不同提取物中当药黄素、当药醇苷、木犀草素含量;通过DPPH·自由基清除实验和ABTS+自由基清除实验两种体系,评价各提取物的抗氧化活性;采用Pearson相关性分析和灰色关联分析法,研究湿生扁蕾不同提取物中当药黄素、当药醇苷、木犀草素含量与抗氧化活性之间的相关性。结果 湿生扁蕾乙酸乙酯提取物中当药黄素含量最高,为68.19 mg·g^-1;95%乙醇提取物中当药醇苷含量最高,为21.03 mg·g^-1;正丁醇提取物中木犀草素含量最高,为19.38 mg·g^-1。95%乙醇提取物对DPPH·自由基清除能力最强,IC50值为0.124 mg·mL^-1;正丁醇提取物对ABTS+自由基清除能力最强,IC₅₀值为0.036 mg·mL^-1。Pearson相关性分析发现,与木犀草素相比,当药醇苷含量与DPPH·清除能力、ABTS+清除能力相关性较好,相关系数R2分别为0.994、0.823;而木犀草素相关系数分别为0.875、0.746。然而,灰色关联分析结果表明木犀草素含量和当药醇苷含量与DPPH·清除能力、ABTS+清除能力均有较强的关联度。结论 湿生扁蕾提取物中的当药醇苷和木犀草素与其体外抗氧化性有较好的相关性,当药醇苷含量可作为评价湿生扁蕾提取物体外抗氧化性的主要指标性成分。     

复方虫草多糖脂质体口服液抗肝纤维化临床观察

目的:研究复方虫草多糖脂质体口服液(简称:CCSOL)抗肝纤维化的疗效。方法:治疗组43例,对照组40例,两组均给予六合氨基酸、维生素类护肝药物,治疗组加用CCSOL,观察治疗前后血清ALT、BILIT、HA、LN、C-IV指标变化情况。结果:治疗后,治疗组与对照组比较肝纤维化指标明显改善(JP<0.05)。结论:CCSOL能够有效改善肝脏的微循环状态,保护肝细胞,促进受损肝细胞恢复和肝功能复常。     

隐丹参酮抗纤维化及其机制研究进展

隐丹参酮（CTS）作为一种高效低毒的天然化合物,在各器官组织中具有良好的抗纤维化作用,但目前其作用机制尚未明确,且无系统的文献综述对其抗纤维化潜在机制进行描述。笔者综述了隐丹参酮治疗各脏器纤维化的疗效及其机制,并提出了未来展望。     

A new compound from Gentianopsis paludosa

A new compound, named gentianopfluorenone (1), along with three known compounds,1-O-beta-d-glucopyranosyl-5-hydroxy-3-methoxyxanthone (2), 1-O-[beta-d-xylopyranosyl-(1 --> 6)-beta-d-glucopyranosyl]-7,8-dihydroxy-3-methoxyxanthone (3), and apigenin (4), were isolated from the whole herb of Gentianopsis paludosa. On the basis of spectral and chemical evidence, the structure of 1 was elucidated as 4,4a,6-trihydroxy-5-methoxy-fluoren-2,9-dione. Compounds 2-4 were isolated from the plant for the first time.     

Discovery of 4-cyclopropyl-3-(2-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) quinazolin-6-yl)-N-(3-(trifluoromethyl) phenyl) benzamides as potent discoidin domain receptor inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis

Idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) is a chronic fatal lung disease with a median survival time of 3–5 years. Inaccurate diagnosis, limited clinical therapy and high mortality together indicate that the development of effective therapeutics for IPF is an urgent need. In recent years, it was reported that DDRs are potential targets in anti-fibrosis treatment. Based on previous work we carried out further structure modifications and led to a more selective inhibitor 47 by averting some fibrosis-unrelated kinases, such as RET, AXL and ALK. Extensive profiling of compound 47 has demonstrated that it has potent DDR1/2 inhibitory activities, low toxicity, good pharmacokinetic properties and reliable in vivo anti-fibrosis efficacy. Therefore, we confirmed that discoidin domain receptors are promising drug targets for IPF, and compound 47 would be a promising candidate for further drug development.     

拉米夫定联合卡托普利治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的疗效分析

目的:研究联合使用抗病毒药物和血管紧张素拮抗剂治疗慢性乙型肝炎的抗肝纤维化疗效,探索疗效显著的治疗方案.方法:回顾性分析单纯护肝治疗、拉米夫定抗病毒、卡托普利降血压治疗及联合使用拉米夫定、卡托普利治疗至少1年的慢性乙型肝炎患者共166例的临床资料,通过比较使用不同治疗方案患者治疗前后肝纤维化血清标志物变化情况,评价不同治疗方案的抗肝纤维化疗效.结果与结论:使用不同方案的所有治疗组患者治疗前后,肝纤维化血清标志物水平差异均有统计学意义,而且联合治疗组差异具有显著统计学意义;Ridit分析显示各治疗组抗肝纤维化疗效由高到低依次是联合用药组、拉米夫定组、卡托普利组、单纯护肝组.     

The pharmacodynamic active components study of Tibetan medicine Gentianopsis paludosa on ulcerative colitis fibrosis

The current study focused on the pharmacodynamic activity components of Gentianopsis paludosa against ulcerative colitis (UC) fibrosis including symptoms of intestinal diarrhea and inflammatory. Trinitro-benzene-sulfonic acid induced UC model rats were gavaged with gradient polarity extracts respectively from ethanol-extract of Gentianopsis paludosa. Masson staining and qRT-PCR methods were respectively used to assess the degree of UC fibrosis and detect the mRNA expressions of collagen I, collagen III, a-smooth muscle actin (α-SMA) and E-cadherin in colon tissue. Separated by silica gel column chromatography, further screening was conducted until active components appeared. Infrared, nuclear magnetic resonance, mass spectroscopy and ultraviolet methods were applied to confirm active components' structures. The results indicated that the expression of collagen I, collagen III and α-SMA mRNA in the colon tissues of acetidin group rats was obviously depressed compared with control groups while E-cadherin displayed just opposite. Dyed in blue indicating UC fibrosis degree, the area of acetidin group was less than that other experimental groups. Four components: (1,8-Dihydroxy-3,7-Dimethoxyxanthones, 1-hydroxy-3,7,8-Trimethoxyxanthones, 1,7-Dihydroxy-3,8-Dimethoxyxanthones and 1-hydroxy-3,7-Dimethoxyxanthones), were obtained from acetidin group and all of which have a significant equivalence to Gentianopsis paludosa on the therapeutic effect of UC fibrosis. Our findings revealed the activity components for clinical application history of Gentianopsis paludosa and provided a preliminary foundation for further new drug research and exploitation.     

复方中药治疗慢性病毒性肝炎肝纤维化的Meta分析和重要的组分及有效成分

目的:对复方中药治疗慢性病毒性肝炎肝纤维化的疗效进行Meta分析,分析有效方剂的重要药味和有效成分。方法:检索35年内(截止2011年)中国知网学术文献总库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、中文科技期刊全文数据库。电子检索MEDLINE、Cochrane图书馆临床对照试验资料库。将复方中药与对照组(抗病毒和/或保肝药)的随机临床试验纳入本研究。制订文献纳入标准和排除标准。采用Cochrane系统评价员手册对文献随机化临床试验(RCT)进行质量评价,并做Jadad质量记分法评分。RevMan 5.1软件对多个研究结果的总体效应进行Meta分析,漏斗图了解潜在的发表偏倚。色谱仪器和/或网络文献数据库分析指纹图谱和化学成分,网络文献数据库查找有效活性成分。结果:6个随机对照临床试验包含430例符合纳入标准。复方中药在改善肝纤维化方面与对照组比较差异有统计学意义,组间异质性检验P=0.80,I2=0;综合结果RR=2.30,95% CI[1.77,2.99],Z=6.23,P<0.00001)。入选方剂均无不良反应。从上述6个抗肝纤维化有效方剂中选出交集的药味,分别是丹参、黄芪、党参、虫草、郁金、当归、三七、莪术、陈皮、板蓝根。从药味指纹图谱和主要活性成分看各药味之间存在明显差异。抗肝纤维化主要活性成分包括丹参酮-A、丹酚酸B、丹酚酸A、丹参单体IH764-3、黄芪总苷、黄酮类、冬虫夏草多糖、姜黄素、阿魏酸、三七皂苷、人参皂甙。从抗肝纤维化药理机制看,各药味之间的药理机制存在重叠。丹参和黄芪囊括文中提及的抗肝纤维化全部药理机制。结论:复方中药治疗慢性病毒性肝炎肝纤维化疗效显著,安全性好;复方中药呈现多个靶点和多环节的药理机制;同一方剂中不同活性成分在同一药理机制上存在重叠;丹参和黄芪涉及多靶点和多环节的药理作用最广。     

扁蕾化学成分的研究

目的：对扁蕾化学成分进行研究。方法：用色谱法和光谱法分离鉴定化学成分。结果：从扁蕾石油醚部分得到3个化合物，鉴定为1-羟基-3，7，8-三甲氧基山酮（Ⅰ），1，7-二羟基-3，8-二氧基山酮（Ⅱ）和齐墩果酸（Ⅲ）。结论：均为首次从该植物中分得。