姜黄素包合物的制备及其稳定性研究

目的:制备姜黄素包合物,评价其稳定性。方法:选用正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备姜黄素包合物的制备工艺。采用紫外可见分光光度法测定含量。考察包合物在光照和Fe3+的环境中的稳定性。结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为:姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1∶1,乙醇浓度为40%,包合温度40℃,反应时间1 h。姜黄素包合物可以提高姜黄素的溶解度和稳定性。结论:以最佳工艺条件制备的包合物稳定性好。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备

目的:研究猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件。方法:运用正交实验法,对影响β-环糊精包合物猪去氧胆酸的3个主要因素——包合时间、β-环糊精与猪去氧胆酸的比例、包合温度进行极差分析和方差分析。采用傅立叶变换红外光谱法、电镜扫描法、口感验证法以及溶解度测定法对制备的包合物进行鉴定。结果:猪去氧胆酸经β-环糊精已形成稳定的包合物,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例对包合物的制备影响显著,猪去氧胆酸经β-环糊精包合后口感和溶解度均有明显改善。结论:猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件为:包合时间30 min,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例为5.78∶1,包合温度60℃。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

姜黄素增溶方法的比较研究

目的 优选提高姜黄素溶解度的最佳方法 和条件.方法 以聚乙烯吡咯烷酮K30,聚乙二醇6000为载体制备姜黄素固体分散体;以β-环糊精,2-羟丙基-β-环糊精为材料制备姜黄素包合物.测定这些物质的溶解度和体外溶出度.结果 以PVP为载体制备的姜黄素固体分散体在人工肠液中溶解度最大,随着PVP加入量的增加,姜黄素溶出速度加快.结论 以PVP为载体制备姜黄素固体分散体对姜黄素增溶效果最佳.     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备

目的制备高水溶性的水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法筛选环糊精包合材料,确定包合类型;正交试验法优选水飞蓟素包合物的工艺条件;对其溶解度进行测定并使用显微镜法、红外光谱分析、X-射线衍射分析对包合物结构进行表征。结果磺丁基-β-环糊精对水飞蓟素的增溶作用更强,确定其为包合材料,药物与环糊精按1∶n的方式进行包合;正交试验优选出的最佳工艺为水飞蓟素与磺丁基-β-环糊精的物质的量比1∶8,包合温度60℃,包合时间3 h;溶解度、显微镜、红外光谱分析和X-射线衍射分析的结果均显示已形成包合物,且药物以非晶型或无定型存在于包合物中。结论成功制备水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物,其可显著提高水飞蓟素的溶解度,为其临床应用提供了实验基础。     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:研究β-环糊精对山蜡梅挥发油的包合作用。方法:以挥发油与β-环糊精的投料比、包合温度和搅拌时间三个因素,包合物油利用率为筛选指标,采用正交试验设计对山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果:山蜡梅挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件为:山蜡梅挥发油与β-环糊精的投料比为1∶8、包合温度为50℃、搅拌时间为2h。结论:按最佳工艺条件进行包合物的制备,山蜡梅挥发油的平均利用率为40.56%。山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山蜡梅制剂的稳定性有一定的参考价值。     

氯化血红素-β环糊精包合物的研制

 目的探讨氯化血红素-β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况。方法采用研磨法制备氯化血红素-β环糊精包合物,运用正交试验法优选最佳制备工艺,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成;测定其溶解度和溶出度。结果试验结果表明,最佳制备工艺条件为氯化血红素：β-环糊精(摩尔比)1∶8、研磨时间80 min,氯化血红素：稀氨水(g:mL)1∶10,β环糊精：水(g:mL)1∶30;氯化血红素经β环糊精包合后,溶解度为原药的7.28倍,氯化血红素及包合物的溶出度参数t₅₀分别为67.0,19.7 min,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成。结论包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高,并掩盖了其不良气味,证实氯化血红素和β环糊精形成了新的物相,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究及粉体学性质考察

目的 研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察.方法 针对影响包合物的因素,以包合物的收率、挥发油包合率和包合物含油率为考核指标,进行综合评分,用正交设计法优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺条件.结果 正交实验最佳的工艺条件为:薄荷油与β-环糊精比例为1∶8,包合温度45℃,包合时间2h;粉体性质良好.结论 此方法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备.     

磺丁基醚-β环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的 制备和鉴定葛根素磺丁基醚-β-环糊精包合物.方法 采用冷冻干燥法制备葛根素-磺丁基醚-β-环糊精包合物.运用相溶解度法考察不同pH条件下磺丁基醚-β-环糊精对葛根素的增溶作用,并采用差示扫描量热分析法、红外光谱分析法和体外溶出度法鉴定包合物.结果 在相同pH下随磺丁基-β-环糊精浓度的增加,葛根素的溶解度逐渐增加,其溶解度曲线呈A1型.冻干粉末经鉴别已形成包合物,其在5 min的溶出度可达原料药的6倍.结论 作为一种新型的药用辅料,磺丁基醚-β-环糊精能与葛根素形成稳定的包合物,显著提高葛根素的溶解度和溶出度.     

淫羊藿苷/β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

目的:制备和鉴定淫羊藿苷/β-环糊精包合物,考察了淫羊藿苷与β-环糊精之间的构成摩尔质量比,并进行体外释放研究。方法:采用冷冻干燥法制备淫羊藿苷/β-环糊精包合物,采用荧光光谱、红外光谱、差示扫描量热分析、X-Ray衍射分析、扫描电镜分析等方法对包合物进行了鉴定。用HPLC法测定包合物的含药量及其体外释放。结果:证实淫羊藿苷/β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1∶1,包合常数为39.62M-1,溶解度和溶出速率均有所增大。结论:淫羊藿苷/β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

均匀试验设计优化聚β-环糊精包合丁香油的研究

目的 研究聚β-环糊精(β-CDP)微球包合丁香油的最佳工艺.方法 采用饱和水溶液法制备丁香油β-CDP微球包合物,通过均匀试验设计对制备工艺进行了优化.并对包合物进行表征.结果 最佳包合工艺条件是丁香油(mL):β-CDP微球(g)为1:1,包合温度为35℃,包合时间为1 h,乙醇可忽略.结果 显示丁香油能成功地被β-CDP微球包合.结论 丁香油聚β-环糊精包合物包合得率更高,包合方法可行.     

正交试验法制备大黄素包合物工艺优选研究

目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度为 6 0℃ ,搅拌时间为 2 h。结论　经羟丙基 -β-环糊精包合后 ,大黄素的溶解度由0 .0 14 mg/ m L增加到 3.97m g/ m L ,增加了 2 80倍     

β-环糊精包合莪术油的工艺研究

目的 研究制备莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用对比试验,以挥发油的包合率为指标评价包合方法;采用正交实验,以莪术油包合率与利用率的评分为指标,评价莪术油β-环糊精包合的工艺条件;采用单因素试验,以包合物中的含油量为指标,研究制备过程中添加吸收剂对β-环糊精包合物中挥发油保存量的影响.结果 最佳包合工艺条件为:饱和水溶液法,莪术油与β-环糊精之比为1:4,20℃,包合1 h;添加糊精或可溶性淀粉可提高包合物中油含量.结论 饱和水溶液法优于研磨法,添加吸收剂可提高包合物中的含油量.     

甘松挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究β-环糊精包合甘松挥发油的最佳工艺.方法 以包合物收率,挥发油包合率,包合物含油率3指标的综合评分为评价指标,对饱和水溶液法,超声法,研磨法进行比较,采用L9(34)正交实验法,优选研磨法的最佳包合工艺条件,并采用TLC法对包合物进行验证.结果 研磨法制备甘松挥发油β-环糊精包合物较为理想,研磨法最佳工艺条件为:β-环糊精与挥发油的比例为6∶1(g∶ mL),加2倍量蒸馏水,研磨30 min.结论 确定了甘松挥发油β-环糊精的最佳包合工艺,包合前后挥发油的主要成分没有发生改变.     

清解方中挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的对清解方中牡丹皮和败酱草中挥发油包合物工艺进行研究。方法以挥发油包合率、包合物收率为指标,采用正交试验法优选挥发油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-环糊精的比例为1:9,包合温度为30℃,搅拌时间为2 h。结论用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收率较高。