非甾体抗炎药Bermoprofen

Bermoprofen(AD-1590)系日本大日本制药公司开发的非甾体抗炎药,口服给药后吸收迅速,其吸收率约可达100％,24小时后尿及粪便中排泄率各为70～80％与20～30％。本品解热作用强,约为消炎痛的10倍以上,阿司匹林的1000倍以上,高剂量对正常体温无影响。钻痛作用及抗炎作用与消炎痛大致等同。对溃疡形成的作用弱。 12例术后疼痛患者使用本品,每日3次,每次2片(每片含量10mg),首次给药后的镇痛效果为中等改善3例,轻度改善以上     

葛根有效成分的代谢研究——Ⅱ.~(14)C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除

本文采用纸片液体闪烁计数法研究了~(14)C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除。大鼠口服~(14)C-黄豆甙元30分钟,血液即可测出放射性,6～8小时达高峰,以后缓慢下降。口服给药吸收不完全,由实验推论约有64.6％放射性可被吸收。静脉注射后,血放射性消失曲线分为快、慢两个时相,其生物半衰期分别为13分钟和42分钟。放射性在肾、肝含量最高,血浆、肺、心次之,肌肉、脾、睾丸、脑较低。静脉注射后,~(14)C主要自尿排出(24小时可排出剂量的71.2％),自粪排出17.4％。口服后24小时可自尿排出34.3％,自粪排出33.1％。胆汁也是一条重要排泄途径,静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的47.4％;口服后相应时间内排出39.1％。 本文所得结果与前文应用化学方法所得结果进行比较,表明自消化道、尿、胆汁所回收的放射性主要是黄豆甙元的代谢产物,说明该药在体内的代谢很旺盛。     

西利洛尔——新型β受体阻滞剂

<正> 西利洛尔(Celiprolol)属于第三代β受体阻滞剂。其口服吸收快,又完全(约93%);生物利用度随剂量增大而增加,100mg时为30%,400mg时为74%,进食能降低之。口服后2～3h达最大血清浓度,消除T_(1/2)为4～5h,老年人5～7h,但降压作用可持续24h。本品主要从尿粪排出;严重肾衰时,胆汁排出增多(正常仅30%)。其药物动力学受年龄影     

吲哚美辛合用其它药物的相互作用

吲哚美辛(消炎痛)属非甾体抗炎药,是最强的前列腺合成抑制剂之一,具有显著的抗炎及解热功效。本品口服吸收迅速,其血浆蛋白结合率为90％,主要经肝代谢,随尿、胆汁和粪便排出。目前,临床应用广泛,并常与其它药物合用。因此,必然会出现药物相互作用,现将文献已证实者分述如下。     

消炎镇痛新药酮咯酸的药理及临床应用

酮咯酸(Ketorolac tromethamine,Toradol)是由美国辛迪斯药厂研制,并于1990年在意大利首先上市的第一个可供注射的非类固醇抗炎药(NSAIA)。酮咯酸用于治疗中度至严重疼痛,包括手术后和产后疼痛,以及与癌症有关的内脏疼痛,效果较好。药理酮咯酸是一吡咯烷羧酸衍生物,其结构和药理与托美汀(to1metin)、佐美酸(zomepirac)和吲哚美辛相似。有与其它NSAIA类似的药理作用——止痛、抗炎和退热。止痛作用酮咯酸止痛作用的确切机理尚未弄清,但与抑制前列腺素(PG)的合成有     

抗炎镇痛新药——氟联苯丙酸

氟联苯丙酸是一种非甾体类抗炎药,1977年以来已在许多国家使用。近来,美国食品和药物管理局批准用于治疗类风湿性关节和骨关节炎。氟联苯丙酸是一种含氟的苯烷烃酸衍化物,其结构与布洛芬相似。药物学氟联苯丙酸口服吸收良好,约1.5小时达血清高峰浓度。氟联苯丙酸与食物同服可使吸收速度减慢,但其吸收总量不减。经广泛代谢后,大部分在24小时内随尿排出,大     

中药大黄的综合研究 Ⅳ.大黄蒽醌衍生物在体内的吸收、排泄和分布

本文以人体和动物(家兔及小鼠)实验,一次口服和注射(肌肉及静脉)大黄蒽醌衍生物,以观察其在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明,蒽醌衍生物在体内易于吸收。口服时血中浓度在2—3小时内即达最高峯,其后慢慢下降,与注射比较,高峯较低,但持续时间较长。肌肉注射半小时内即达最高峯,其后迅速下降,在4小时内可维持一定水平。静脉注射5分钟内即达特高高峯,但维持时间极短,1小时内仅余痕迹。大黄酸似乎比大黄素更易于吸收。蒽醌衍生物在体内易由粪、尿和胆汁中排泄。由粪排出总量占摄入量的23.4%,其中88%是在第一天排出,排出可持续2—3天。尿及胆中蒽醌衍生物浓度分别以6—8及4—6小时为最高,由尿排出总量占摄入量的22.8%,以2—4小时内为最高,在前8小时内排出者占61%,由尿排出可持续2天。由尿及粪排出总和占摄入量的46.2%,说明有一半多可能在体内破坏。蒽醌衍生物在各组织和脏器的分布以肝和肾为最多,心、脾、肺和脑等没有测到。口服时肝和肾均在2小时内达最高峯,肌肉注射则在半小时内达最高峯,尤其是肾脏。     

文拉法辛的药理及临床应用

文拉法辛 (ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ)属于 5 羟色胺 (5 ＨＴ) 去甲肾上腺素(ＮＥ)再摄取抑制药 ,通过显著抑制 5 ＨＴ和ＮＥ的再摄取而发挥抗抑郁作用。1　药代动力学口服后从胃肠吸收 ,且吸收较快 ,口服本品 75ｍｇ ,2ｈ均达Ｃｍａｘ0 .1ｍｇ·Ｌ 1。表观分布容积大 ,血浆蛋白结合率约 3 0 %。食物对本品的吸收分布影响观点不一。本品经首过效应在肝脏中由细胞色素Ｐ4 50 ⅡＤ6酶代谢 ,主要代谢产物为具有很高药理活性的Ｏ 去甲基文拉法辛 (ＯＤＶ) ,其抗抑郁作用与母体相似。主要经肾脏排泄 ,约 92 %由尿液中排出 ,1.9%由粪便排出。尿…     

硝氯酚中毒致盲1例报告

硝氯酚(拜耳,拜耳9015)Miclofonanum(Boyer)常以治疗马牛羊鹿的肝片吸虫和各种涤虫。口服后在肠道内发生作用,吸收后经胆汁随粪便排出,无明显积蓄作用,本品毒性大,中毒量约为治疗量的3～4倍,作者接诊1例误服硝氯酚后致盲,现报道如下。贺某某,男,19岁,未婚,傣族农民。误服兽用硝氯酚100毫克×15粒,当晚即出现头昏呕吐,3小时后到当地医院就诊,给洗胃及对症治疗,症状有些好转,但视物模糊不清,视力下降日益加重,而来我院就诊,以“双目中毒性失明”收住院。     

治疗心房纤颤新药——多非利特

多非利特(dofetilide,商品名Tikosyn)是一种新的甲磺胺类抗心律失常药。现已上市用于口服治疗心房纤颤和心房扑动。 【药理学】多非利特可选择性地阻断一种类型的钾通道(快速迟发性整流钾流的成分)，延长动作电位的持续时间和QTc间期，对心房的作用大于心室。口服吸收良好，约20%在肝内通过CYP3A4代谢为无活性的代谢物。代谢物和未改变的原药大部分随尿排出，肾功能正常病人的消除半衰期为8～10h。     

治疗偏头痛新药舒马坦

舒马坦(Sumatriptan)为一5-羟色胺拮抗剂,现已在加拿大应用,并即将在美国采用口服或注射治疗偏头痛。药动学本品经皮下注射后即被迅速吸收,5～20分钟后血药可达峰值。此药在肝内被代谢为灭活形式,并随尿排出,平均半减期约2小时。口服后,仅有15％药物进入全身循环,很显然,是由于通过肝脏广泛的首过清除所造成的;约1.5小时可达血药峰值。临床评价一项639例的双盲试验发现,于皮下注射本品6mg,30分钟内头痛缓解者达50％,60分钟内达70％,2小时内约     

Norfloxacin和其他喹诺酮类药物的药物动力学比较

喹诺酮类药物口服吸收良好。口服Norfloxacin1～2小时后即出现峰浓度。血药和尿药浓度随给药剂量的增加而增高。单次口服200和400 mg后峰血药浓度各为0.8±0.2和1.6±0.6mg/L。如果本品和食物一起口服,峰浓度稍见推迟,血药浓度曲线下的总面积则无变化。本品多次给药无蓄积作用。每8小时口服200mg,连服7日,血药浓度在2天内达到稳态。无论剂量如何,给药后48小时内约有25～40％的药物以原形通过肾小管主动分泌经尿排出。单次给药     

消炎痛合并用药应注意的几点问题

消炎痛是一种常用的非甾体抗炎药,具有解热、镇痛和消炎的作用。该药与其它药物合用时,可出现一些毒副反应,现结合有关资料,浅谈一下应注意的几点问题。①消炎痛与巯甲丙脯酸:巯甲丙脯酸能促进具有血管扩张作用的前列腺素(PG)的合成,而消炎痛则可抑制PG的生物合成,因此可减低甚至消除巯甲丙脯酸的抗高血压效应,临床应用时应加注意。②消炎痛与心得安:消炎痛可抑制肾脏前列腺素的合成,从而减弱心得安的降压作用。③消炎痛与酒:消     

罗格列酮治疗Ⅱ型糖尿病

罗格列酮(rosiglitazone,商品名Avandia)是第2种噻唑烷二酮衍生物,现已获美国FDA批准上市,单用或与二甲双胍合用治疗Ⅱ型糖尿病。 药动学:罗格列酮口服后易于吸收,同食物同服或不与食物同服均可。约1h可达血药峰值,消除半衰期为3～4h。主要在肝内通过C7YP2C8代谢,其次被2C9代谢。最终作为结合代谢物排泄,2/3随尿排出,1/3随粪便排出。     

丙谷胺的临床应用

<正> 丙谷胺即二丙谷酰胺(Proglumide),化学名DL-4-苯甲酰胺-N,N-二正丙基戊酰胺酸,是一种胃泌素受体拮抗剂,用以治疗消化性溃疡。 口服丙谷胺后在胃肠道吸收迅速、完全。如与碱性药物同服,并不影响其吸收。口服2小时血中浓度达高峰,应用治疗量时其最小有效血浓度为2μg/ml。吸收后主要分布于肝、肾和胃肠道,血浆半衰期约为33小时。最后由肠道及肾脏排出。反复应用未见蓄积性毒性作用。     

大环内酯类抗生素

(接上期)药动学总的说来,红霉素类口服后均能被吸收,但各个成员吸收多少或吸收是否受空腹或食物的影响的差别;它们的血药浓度达峰时间约为1～2小时,相差不大。吸收后均能分布到组织中,这是它们的特点之一,但各个成员的组织浓度/血药浓度的比值有所不同。各自的特点,请参阅附表3。静脉注射(因可引起疼痛,不能肌内注射)乳糖酸红霉素(erythromycinlactobionate)500～1000mg,1小时后血浆浓度可高达约10mg/ml。静脉输注阿奇霉素500mg1小时后,血浆药物浓度可达3～4mg/ml。临床应用肺炎支原体感染可口服用药,不能耐受口服者可静脉给药。用药后可缩…     

炎痛息软膏的抗炎镇痛作用

<正> 消炎痛(Indomethacinum)口服吸收快,对炎症性疼痛作用明显,用于类风湿性脊柱炎,风湿性关节炎,尤其对痛风性关节炎及骨关节炎疗效更佳。消炎痛口服副作用较多,发生率多达35～50％,主要是恶心、呕吐、食欲不振、溃疡、失眠、多梦、精神紊乱等胃肠道及中枢神经系统的副作用较为严重.为了减轻对胃肠的刺激,国内研制消炎痛栓剂,被收入中     

葛根有效成分的代谢研究——Ⅱ.14C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除

本文采用纸片液体闪烁计数法研究了¹⁴C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除。大鼠口服¹⁴C-黄豆甙元30分钟,血液即可测出放射性,6～8小时达高峰,以后缓慢下降。口服给药吸收不完全,由实验推论约有64.6%放射性可被吸收。静脉注射后,血放射性消失曲线分为快、慢两个时相,其生物半衰期分别为13分钟和42分钟。放射性在肾、肝含量最高,血浆、肺、心次之,肌肉、脾、睾丸、脑较低。静脉注射后,¹⁴C主要自尿排出(24小时可排出剂量的71.2%),自粪排出17.4%。口服后24小时可自尿排出34.3%,自粪排出33.1%。胆汁也是一条重要排泄途径,静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的47.4%;口服后相应时间内排出39.1%。本文所得结果与前文应用化学方法所得结果进行比较,表明自消化道、尿、胆汁所回收的放射性主要是黄豆甙元的代谢产物,说明该药在体内的代谢很旺盛。     

消炎痛的临床新用

消炎痛为人工合成的非固醇类解热镇痛药，抗炎作用较强[1]，是一种前列腺素（Prostaglandin，PG）合成酶抑制剂，通过抑制PGEI的合成而产生缓解炎症和疼痛作用，临床上主要用于解热、镇痛、抗炎等疾病的治疗．近年来，随着临床应用研究的深入，发现其具有治疗羊水过多，小儿神经性尿频、胆道蛔虫症、特发性眶肌炎、佐治急性肺炎等新用途。1治疗羊水过多[2]羊水主要源于胎儿排出的尿液，消炎痛治疗羊水过多可能是通过抑制胎儿尿液形成和胎膜液的生成以及增加胎儿呼吸运动使羊水吸收增加。口服或肛门用药，剂量为2．0～2．2mg／d，最长连续…     

~3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。~3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。~3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。