促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

旧的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％TranscutolP和0．5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响。[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为（57．8＋5．09）％,7％TranscutolP组为（53．02±1．25）％,0．5％Labrosal组为（46．57±0．49）％,渗析液中的药物的稳态流量（矗）分别为1．06、11．38、2．28ng/h,滞后时间（正。）分别为-0．32、0．75、0．25h。[结论]7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

替诺昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究

 目的 制备了替诺昔康(TxM)凝胶剂,研究其经皮吸收过程。方法 测定药物溶解度和油水分配系数,采用双室渗透扩 散装置,进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果月桂氮　酮对替诺昔康的渗透有明显促透作用,其渗透系数和增渗倍数比 其他促透剂大,分别为(28．12±4．39)×10^-6cm·s^-1和(58．71±9．17),基质中凝胶骨架种类和比例是影响药物经皮吸收的重要 因素。结论凝胶剂的最佳处方含2％TXM,5％月桂氮　酮和卡波普-HPME为3:1。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的]研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labraso(lLab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法]采用改良Franz扩散池,考察Trans P、Lab、Azone和PG在不同浓度下,对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果]与空白对照组相比,0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍,差异有统计学意义(P<0.01)。几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7%Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone。[结论]0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的] 研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法] 采用改良Franz 扩散池, 考察Trans P、Lab、Azone和PG 在不同浓度下, 对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果] 与空白对照组相比, 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍, 差异有统计学意义(P<0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone.[结论] 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显, 可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮聚山梨酯-20油酸聚乙二醇甘油酯月桂酸聚乙二醇甘油酯肉豆蔻酸异丙脂聚甘油脂肪酸酯乙醇1-甲基-2-吡咯烷酮水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%7.5%5%3%4%2%1%0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。     

萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响

 目的 考察萜类促渗剂的种类、浓度及联用对盐酸普萘洛尔(PPL·HCl)经皮渗透的影响,为盐酸普萘洛尔经皮递药系统的处方筛选提供依据。方法 采用改良Franz直立式扩散池,离体乳猪皮肤为渗透屏障,以体外经皮累积渗透量(Q)和促渗倍数(ER)为指标,比较萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。结果 10种萜类促渗剂对凝胶中盐酸普萘洛尔体外经皮渗透促进作用顺序为:法尼醇＞L-薄荷脑＞橙花叔醇＞四氢香叶醇＞1,4-桉叶素≈香叶醇＞柠檬烯＞茴香脑＞冰片＞甘草酸二钾,均符合零级渗透规律,其中法尼醇、L-薄荷脑、橙花叔醇浓度为3%时具有最高的Q,最大的ER;浓度增至5%,其促渗作用反而降低;与单用3％促渗剂相比,与异丙醇联用具有协同促渗作用(P＜0.05),而与丙二醇联用则显示拮抗作用(P<0.05)。结论 新型萜类促渗剂(除甘草酸二钾)均能不同程度促进盐酸普萘洛尔经皮渗透,促渗剂为3％法尼醇+10％异丙醇时,盐酸普萘洛尔体外透皮可达最大吸收,该结果为盐酸普萘洛尔经皮给药研究提供了基础。     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透行为的影响。方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察。分别在涂膜剂中加入单一及复合促渗剂1%Borneol,3%Borneol,8%Borneol,1%Azone,3%Azone,5%Azone,3%1,2-Propanediol,5%1,2-Propanediol,10%1,2-Propanediol,1%Azone+8%Borneol,3%Azone+8%Borneol,5%Azone+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone和10%1,2-Propanediol+8%Borneol+5%Azone,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量及增渗倍数。结果:在涂膜剂处方中加入混合促渗剂后,药物累积透过量和增渗倍数明显增加,并高于相应单用促渗剂,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone促渗剂累积透过量和增渗倍数最高。结论:一定量的促渗剂可使涂膜剂中药物穿透角质层进入真皮层,混合使用促渗剂促透效果明显高于单一使用。     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

目的 探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响. 方法以离体小鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,大黄酸的含量,计算累积透过量.结果 氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用,其促透作用强弱顺序为:2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸. 结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系.     

透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响

目的： 考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响。 方法： 采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数（1%,3%,5%）氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率。采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水（51：49）,检测波长225 nm。 结果： 空白样品中吴茱萸（次）碱在24 h内的累积透过率34.53%,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸（次）碱累积透过率分别为33.92%,34.78%,34.65%,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67%,34.57%,34.57%,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49%,34.61%,34.53%。 结论： 小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究

 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm^-2·h^-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。     

促透剂在中药透皮给药中的应用及研究

中药贴膏剂是目前国内外用制剂的研发热点,但由于皮肤角质层的作用以及药物本身的理化性质等因素,贴膏剂的透皮吸收成为限制其发展的首要因素。文章通过查阅相关文献,对透皮吸收促进剂及其在中药贴膏剂中的应用情况进行了整理,期望能为中药经皮给药系统的研究与应用提供参考。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。