国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——氟氯西林钠

本品为(2S,5R,6R)-6-[[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异噁唑-4-基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠一水合物。按无水物计算,含氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)不得少于91.0%。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——利拉萘酯

本品为N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5、6、7、8-四氢)-2-萘酯。按干燥品计算,含C₁₈H₂₀N₂O₂S不得少于98.5%。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——注射用萘夫西林钠

本品为萘夫西林钠的无菌粉末。按无水物计算,含萘夫西林(C₂₁H₂₂N₂O₅S)不得少于85.5%;按平均装量计算,含萘夫西林(C₂₁H₂₂N₂O₅S)应为标示量的90.0%~110.0%。     

关于11种地标升部标西药品种的意见征询溴化丁基东莨菪碱

本品为(1S,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7-环氧-8-丁基-3-[(S)-氧代托品酰]托烷铵溴化物。按干燥品计算,含C₂₁H₃₀BrNO₄不得少于99.0%。[性状]本品为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。     

磷霉素钙

本品为(-)-(1R,2S)-1,2-环氧丙基膦酸钙盐一水合物。含磷霉素钙(C₃H₅CaO₄P·H₂O)不得少于96.0%。     

拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢研究

目的探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程.方法ip拟人参皂苷F₁₁后,应用TLC分析排泄物中的代谢产物,并利用制备薄层分离制备代谢产物,通过波谱解析(MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹HCOSY)确定其结构.结果从粪便中分离鉴定了3种代谢产物,分别为拟人参皂苷R_T5,ocotillol和1个新的代谢产物F-3-1,并确定其结构为6-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-β-D-吡喃葡糖基-(20S,23S,24R)-达玛-20(24)-环氧-3β,6α,12β,23,25-五醇(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(20S,23S,24R)-dammar-20(24)-epoxy-3-β,6α,12β,23,25-pentanol).但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物.结论拟人参皂苷F₁₁不被肝脏代谢,但胆汁排泄物可在肠道被代谢为水解和氧化产物.     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——盐酸克林霉素棕榈酸酯

本品为甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖甲苷-2-棕榈酸酯一盐酸盐。按无水物计算,含克林霉素(C₁₈H₃₃ClN₂O₅S)不得少于55.0%。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——硫酸异帕米星

本品为(+)O-6-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-O-[3-去氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-吡喃葡萄糖-(1→6)]-2-去氧-N''-[(S)-异丝氨酰]-D-链霉胺硫酸盐。按无水物计算,含C₂₂H₄₃N₅O₁₂不得少于68.0%。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——利拉萘酯乳膏

本品含利拉萘酯(C₁₈H₂₀N₂O₂S)应为标示量的90.0%~110.0%。     

抗疟新药的研究——苯骈[b]1,5-萘啶衍生物的合成

作者等用2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶分别与取代氨基烃基胺和取代胺在苯酚中作用,合成了2-取代基-7-氯-10-(取代氨基烃基氨基)苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ_1～10,表1)和相应的10-(取代氨基)-苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅱ_11～14,表1);将2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶与取代苯酚的钾盐作用,又合成了相应的10-(取代苯氧基)苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅲ,表2)。在具有取代氨基烃基胺侧链的化合物中,以Ⅱ_2,6,10对血液转种的Plasmodium berghei和子孢子诱发感染的P.yoelii两种鼠疟原虫的作用最显著;具有N-甲基-N′-氨基哌嗪侧链的Ⅱ₁₁,经后一种鼠疟试验,也呈现了优于伯喹的显著的疗效;化合物Ⅲ_1,3,4,7,8仅对后一种模型呈现较弱的作用。