国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——利拉萘酯

本品为N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5、6、7、8-四氢)-2-萘酯。按干燥品计算,含C₁₈H₂₀N₂O₂S不得少于98.5%。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件

小儿氨酚匹林咖啡因片 本品含对乙酰氨基酚（C8H9NO2）、阿司匹林（C9H8O4）及咖啡因（C8H10N4O2·H2O）均应为标示量的90．0％～110．0％。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——蒙脱石

本品为类白色或灰白色或微黄色或微红色细粉,加水湿润后有类似粘土的气味且颜色加深。本品在水、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——苹果酸氯波必利

本品为4．氨基-N-（1’-苄基-4’-哌啶基）-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺苹果酸盐。按干燥品计算,含C20H24ClN3O2·C4H6O5不得少于98．5％。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——盐酸环丙沙星滴耳液

本品为微黄色的澄明或黏稠状液体。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——阿司匹林散

本品为类白色至淡黄色粉末;遇湿气易变质。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——注射用乳酸环丙沙星

本品为类白色至微黄色结晶性粉末或疏松块状物。     

利拉萘酯乳膏的制备与质量控制

目的制备利拉萘酯孔膏并进行质量控制及稳定性研究方法以利拉茶酯为主药制备乳膏剂,以高效液相色谱法测定主药含量及有关物质;对3批样品进行初步稳定性试验．结果所制制剂为乳白色乳膏,鉴别、检查项符合相关规定;利拉萘酯质量浓度范围在38．52～192．6μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为100．08％,RSD=0．32％;初步稳定性试验中各指标均未见明显变化结论该制剂工艺简单,质量可控,在阴凉处保存性质稳定．     

利拉萘酯乳膏中杂质的分析、合成和结构鉴定

目的研究利拉萘酯乳膏中杂质的结构和产生原因。方法采用LC/MS与定向合成的方式获得杂质粗品,再通过硅胶柱层析法进行分离纯化获得纯品。采用MS、^1H-NMR、^13C-NMR对杂质进行结构鉴定。结果该杂质为N-（6-甲氧基-2-吡啶基）-N-甲基氨基甲酸-（5,6,7,8-四氢）-2-萘酯,为利拉萘酯氧化降解产物。结论本研究为利拉萘酯乳膏质量评价提供了依据。     

利拉萘酯的合成

用5,6,7,8-四氢-2-萘酚与硫光气反应得到的硫代氯甲酸5,6,7,8-四氢-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基吡啶在异丙醇-水中于室温反应2h得到抗真菌药物利拉萘酯,总收率70%.     

利拉萘酯固体脂质纳米粒的构建及表征

以单硬脂酸甘油酯和胆固醇为脂质材料,采用乳化溶剂扩散法制备利拉萘酯固体脂质纳米粒,并采用正交设计优化处方.结果表明,所得优化制品平均粒径为(145.3±6.1)nm,包封率为(75.8±0.7)％,载药量为(4.82±0.03)％,DSC分析提示药物可能以无定形状态存在于载体中.稳定性初步研究显示制品在4℃条件放置30 d可维持稳定.体外透皮试验表明,利拉萘酯固体脂质纳米粒凝胶的皮肤滞留比约为市售乳膏(Zefnart)的100倍.     

利拉萘酯喷雾剂的经皮渗透研究

目的 研究利拉萘酯喷雾剂的经皮渗透性。方法 采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定利拉萘酯含量。结果 利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的稳态透皮速率分别为(0.017±0.006),(0.014±0.003)μg·cm^-2·h^-1;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的24 h累积渗透量分别为(0.60±0.23),(0.44±0.15)μg·cm^-2;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂在皮肤中的药物残留量分别为(8.2±1.3),(7.7±1.6)μg·g^-1。结论 利拉萘酯喷雾剂的稳态透皮速率、24 h累积渗透量、在皮肤中的药物残留量均稍大于利拉萘酯乳膏剂,但2种剂型之间没有显著性差异。     

毛细管气相色谱法测定利拉奈酯原料药中溶剂残留量

目的:建立测定利拉奈酯原料药中丙酮、甲醇、乙醇、三氯甲烷4种有机溶剂残留量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法。色谱柱为INNOMAX石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为200℃,载气为氮气,流速为3·0mL·min-1,分流比为1:1,进样量为1μL。结果:丙酮、甲醇、乙醇、三氯甲烷的检测浓度线性范围分别为0·05～1·1(r=0·9999)、0·03～0·6(r=0·9995)、0·05～1·0(r=0·9996)、0·0018～0·012mg·mL-1(r=0·9999);平均回收率为97·7%～101·4%(RSD为2·2%～5·7%);4批样品中4种有机溶剂残留量均符合《中国药典》2010年版要求。结论:该方法操作简便、精密度好,结果准确、可靠。     

雌三醇乳剂的研究

本文介绍了雌三醇乳剂制备,透皮吸收,临床应用和不良反应。三组志愿者一次外擦此乳剂5天后尿中雌三醇量高于基础尿药量,说明此乳剂透皮性好,透皮量和剂量成正比关系,不良反应和剂量有正相关性。若剂量合适,此乳剂是一安全、缓释、长效、方便之制剂。     

利巴韦林乳膏的制备

以白凡士林,液体石蜡,硬脂酸,三乙醇胺,甘油,蒸馏水为基质制备利巴韦林乳膏,用紫外分光光度法测定含量,结果：含量测定平均回收率为99．17％,RSD为0．96％（n=5),说明本制剂工艺简单,以紫外分光光度法测定含量,准确,快速。     

痤疮乳膏及其微米制剂治疗痤疮的临床疗效观察

目的：观察痤疮乳膏及其微米制剞治疗痤疮的临床疗效及安全性。方法：97例患者随机分为治疗组1（32例）、治疗组2（32例）和对照组（33例）。治疗组1、治疗组2分别外用痤疮乳膏及微米痤疮孔膏，对照组外用0．025％维A酸乳膏，连续治疗6周。结果：3组临床疗效无显著性差异，治疗组1、治疗组2、对照组不良反应发生率分别为6．25％、0％、27．27％。结论：痤疮乳膏、微米痤疮乳膏治疗痤疮安全、有效。