番荔枝内酯类化合物体外抗肿瘤活性研究

目的研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系。方法选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-790 1)和人肝癌细胞株(SMMC-75 41)为瘤株,用MTT法筛选各番荔枝内酯单体的抗肿瘤活性。结果邻双四氢呋喃番荔枝内酯(1~5)的抗肿瘤活性大于间位双四氢呋喃番荔枝内酯(6~10)和单四氢呋喃番荔枝内酯(11~12);间位双四氢呋喃番荔枝内酯对部分肿瘤细胞的抗癌活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强;赤式双四氢呋喃环番荔枝内酯(6)比苏式构型(7)活性更强;顺式番荔枝内酯(12)有时显示更显著的抗癌选择活性;S构型比R构型的番荔枝内酯具有更好的选择活性。结论通过体外抗肿瘤活性研究,进一步揭示了番荔枝内酯的构效关系。     

番荔枝酰胺的全合成研究

番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,有抗菌和抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(squamosamide)是从该植物中提取得到的一个新化合物。为进一步探明该化合物的药理活性,进行了全合成研究工作。经七步反应首次制得天然目标物,总收率14%。     

圆滑番荔枝种子氯仿部位的化学成分研究

目的对圆滑番荔枝种子氯仿部分的化学成分进行研究。方法运用正反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,分别鉴定为去乙酰紫玉盘素(1)、去乙酰异紫玉盘素(2)、泡泡树新素(3)、泡番荔枝辛(4)、毛曲番荔枝素(5)、4-desoxycherimolin-2(6)、atemotetrolin(7)、毛叶番荔枝素-2(8)、刺果番荔枝素B(9)、glabrin A(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、番荔枝五醇C(12)、蔗糖(13)。结论其中化合物7和12为首次从该植物中分离得到,化合物11和13为首次从该属植物中分离得到。     

番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。     

阿蒂莫耶番荔枝砧木研究初报

番荔枝类果树大都原产热带美洲,作果树栽培的主要有番荔枝(Annona squamosa L.),秘鲁番荔枝(A.cherimola Mill.),刺番荔枝(A.muricata L.)和前两者的杂交种阿蒂莫耶番荔枝(A.atemoya Hort.)。我国栽培的主要为番荔枝。广东的阿蒂莫耶番荔枝于1981年由本文第二作者首次从澳大利亚引入接穗。广东原有的番荔枝习用实生繁殖。阿蒂莫耶番荔枝应以何种为砧木值得研究。     

番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况Ⅳ

报道了1994年以来番荔枝科植物中番荔枝乙酰精宁类的细胞毒成分研究概况。上述成分来自番荔枝属16种植物,包括以前报道的泡状番荔枝等7种植物以及岩生番荔枝、苍白番荔枝、革状番荔枝、厚花番荔枝、佳尼番荔枝、下垂番荔枝、萨尔茨曼番荔枝、塞内加尔番荔枝、尖刺番荔枝9种新的植物。     

番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况Ⅵ

续报近年来对番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况,介绍番荔枝乙酰精宁类化合物细胞毒活性及番荔枝属有关植物的化学成分和药理活性研究进展。     

刺果番荔枝化学成分的研究

从番荔枝科番荔枝属植物刺果番荔枝(Annona muricata )的种子分得五种番荔素类成分,经光谱分析,鉴定其中两种为新化合物,命名为:muricatalicin(I)和muricatalin(VI),另三种为已知化合物:annonacin(I),annonacin-A(II)和annonacin-10-one(IV)。在制酸酯(mesitoate)衍生物过程中,又得到一新番荔素的酸酯Vb,与模型化合物比较,确认Vb是cis-THF-annonacin-A mesitoate。Vb的原化合物定名为annonacin-B。     

番荔枝科植物抗肿瘤作用研究概况

番荔枝科植物属双子叶植物纲木兰亚纲,具有比较原始的性状,被达尔文称为"活化石",原产美洲热带,共120属约2 100种,广布热带和亚热带.中国有24属120种,分布于西南至台湾,大部产于华南及云南南部.华南引种的热带品种有圆滑番荔枝、刺果番荔枝、牛心番荔枝、毛叶番荔枝等.自1982年Jolad等从番荔枝科紫玉盘属植物Uvariaac cuminata中分离出一种抗癌活性很强的内酯Uvaricin后,引发了研究番荔枝科植物的热潮.目前研究较多的主要在番荔枝属、紫玉盘属、哥纳香属、暗罗属、泡泡树属等.由于其结构独特,抗肿瘤机制不同于现有的抗癌药物,系作用于线粒体干扰能量代谢,而且无致突变性,引起人们极大兴趣,而番荔枝内酯(Annonaceous acetogenins,或Polyketides)是目前研究发展得最快的一类新的天然物质.现就其抗癌作用研究进展等方面作一简单回顾.     

番荔枝种子化学成分研究(Ⅰ)

目的研究番荔枝种子的化学成分。方法利用硅胶色谱技术分离纯化化合物,根据化合物的理化性质和波谱学数据鉴定其结构。结果从番荔枝种子中分离得到23个化合物,其中9个为番荔枝内酯化合物,分别为番荔枝塔宁乙、刺番荔枝素、annoglaxin、泡番荔枝辛、expoxyrolin B、squamocin、去乙酰紫玉盘素、去乙酰异紫玉盘素和大花紫玉盘素A。结论番荔枝塔宁乙为新抗肿瘤活性番荔枝内酯化合物,expoxyrolin B和去乙酰异紫玉盘素首次从番荔枝种子中分离得到,体外细胞抗肿瘤实验结果表明,9个番荔枝内酯化合物均具有较强的抗肿瘤活性。     

光叶紫玉盘中的新番荔枝内酯类成分

从番荔枝科紫玉盘属植物光叶紫玉盘(Uvaria boniana Finet.)的地上茎分离出4种单THF环型番荔枝内酯类成分,经光谱分析,鉴定其中3种为新化合物,分别命名为uvaribonone(I),uvaribonin(II)和uvaribonianin(II),另一种为已知化合物solamin(IV)。     

泡番荔枝辛的结构修正及研究进展

1989年 Hui 等(J Nat Prod,1989;52(3):463)首先从番荔枝科植物泡番荔枝(Annona bullata Rich.)茎皮的乙醇提取物中,分离到一个新的乙酰精宁类化合物,命名为泡番荔枝辛(bullatacin):C_(37)H_(66)O_7,白色细针晶(乙酸乙酯),mp 69℃～70℃,[a]~(23)_(589)+13°(c,0.004,CHCl_3)。结构式如下:     

光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721生长的抑制

目的研究光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721生长的抑制作用。方法以四唑盐比色试验(MTT)法检测二萜类化合物对SMMC-7721细胞生长的抑制率,用相差倒置显微镜观察细胞形态变化,用流式细胞术检测细胞周期、凋亡率及多药耐药基因1(MDR1)的表达水平。结果5～25／2M的二萜类化合物对SMMC-7721细胞有较强的抑制作用,与浓度呈线性相关,并呈时间依赖性,72h半数抑制浓度(IC50)为19．41／2M,20／2M的药物作用于SMMC-7721细胞48h,流式细胞术检测细胞周期阻滞于G0～G1期,细胞凋亡率为24．95％;在相差倒置显微镜下观察到细胞凋亡的特征形态改变,MDR1表达明显下调,且随药物浓度的增加MDR1表达水平逐渐下降。结论光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721有显著的抑制作用,可诱导癌细胞凋亡,明显下调MDR1的表达,具有逆转多药耐药性的作用。     

圆滑番荔枝树叶提取物的化学成分研究

目的 对越南野生圆滑番荔枝(Annona glabra.L)叶的正已烷和氯仿提取部分的化学成分进行研究,找到新化合物.方法 采用红外、质谱(GC-MS)、一维和二维核磁共振(1D,2D NMR)等方法进行结构分析.结果 从越南野生圆滑番荔枝叶提取物中分离出四个化学成分,鉴定它们的结构分别为:β-sitosterol(1),β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside(2),6β-hydroxy-24-ethylcholest-4-en-3-one(3),and scopoletin (4).结论 其中化合物3和化合物4是圆滑番荔枝叶提取物的未知化学成分,在圆滑番荔枝植物番荔枝科中未见报道.     

番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况Ⅰ

西文对近年来番荔枝科植物细胞毒成分的研究作一概述，番荔枝型乙酰苷元类化合物活性高毒性低，且已发现的这类成分几乎全部具细胞毒、抗肿瘤等活性，其剂量与阿霉素相当或更小，是开发新型抗肿瘤的理想资源。     

HPLC法测定番荔枝科植物中番荔素含量

目的　建立番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的HPLC含量测定方法。方法　Squamostatin-B (1) ,squamocin (2 )和annonin-VI (3)为标准品。色谱柱:反相C₁₈柱;流动相:甲醇-水(90∶10 ) ;流速:1.0mL·min^-1 ;检测波长:220nm。结果　进样量在2.3- 13.8μg有良好的线性关系。(1) ,(2)和(3)的回收率分别为100.3% ,100.3%和100.0 %。结论　本法快速、简便、灵敏和分离度好,适用于番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的含量测定。     

番荔枝内酯抗肿瘤作用研究进展

番荔枝内酯是一类很有希望的新抗癌药物 ,被喻为“明日抗癌之星” ,它也是一类具有多种生物活性的物质 ,已经从多种番荔枝科植物的不同部位中分离提得。现就其抗癌作用、逆转肿瘤多药耐药作用、作用机制、构效关系等方面作简单的回顾     

圆滑番荔枝树皮中的化学成分

目的对番荔枝科植物圆滑番荔枝(Annona glabraLinn.)树皮的化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶柱、色谱等分离手段;利用理化性质与波谱技术对化合物进行鉴定。结果分得7个化合物,经鉴定为:ent-kauran-16α,17-diol(1),16-αH-ent-kauran-17-oic acid(2),19-hydroxy-16-α(-)-kauran-17-oic acid(3),16-αhydro-19-acetoxy-ent-kauran-17-oic acid(4),liriodenine(5),β-谷甾醇(-βsitosterol,6)和胡萝卜苷(daucosterol,7)。结论化合物26、、7为首次从该植物中分离得到。     

HPLC法测定番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量

目的：采用HPLC法测定番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量。方法：采用HPLC法测定。色谱柱：HederaODS-3（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（90∶10）,流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为220 nm,柱温25℃。结果：进样量在2.01～20.1μg范围内时,其质量与色谱峰面积的线性关系良好（r=0.999 8）。泡番荔枝辛平均回收率为99.7%,RSD为2.2%（n=6）。测得2008年和2009年采收的番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量分别为1.09%和1.42%。结论：本法简便,灵敏,分离度良好,可用于番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量测定。     

不同来源番荔枝种子中8种内酯类成分含量测定研究

目的建立测定番荔枝种子中多种番荔枝内酯类成分含量的方法,为番荔枝种子的质量控制提供科学依据。方法采用高效液相色谱法,以Agilent RP-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,柱温30℃,甲醇-水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 m L·min-1,以220 nm为检测波长,测定8种不同番荔枝内酯类成分的含量。结果建立的分析方法灵敏度高,精密度高,准确度高,重现性好。结论建立的分析方法可靠,可用于评价不同番荔枝种子的质量。