钙拮抗剂与地高辛的相互作用

现将钙拮抗剂与地高辛合用时,其相互作用的药物动力学、机制和临床意义综述如下.一、药物动力学(一)异搏停与地高辛:异搏停与地高辛合用,无论动物实验还是临床应用均证明:异搏停可显著增高地高辛的稳态血浓度.异搏停通过减少肾清除率、非肾清除率和表观容量分布,能使血清地高辛浓度(SDC)增加60～80%.Klein等曾观察41例口服地高辛患者于加服异搏停每日240mg 后,SDC 从0.96±0.08增至1.63±0.12ng/ml(P<0.001),其中 SDC 不增高者仅2例.Pedersen 等对8名健康人进行前瞻性研究,结果与上述相似,并显示异搏停可使地高辛的生物半寿期从38.6±8.5延长至50.5±8.3小时.合用时 SDC增加:①与剂量有关:剂量越大,SDC 越高.每日     

警惕增加地高辛血药浓度的药物

地高辛是应用最广的强心甙之一,口服吸收药55％以原形经肾排泄,排泄量与肾功能密切相关。由于其有效治疗浓度范围为1～1.5 ng/L,若与其他药物伍用不当,导致血药浓度升高极易出现毒性反应。现将增加地高辛血药浓度的药物概述如下。     

慢心律心律平对地高辛血药浓度的影响

１４例病人每天服地高辛维持量，当血清地高辛浓度（ＳＤＣ）达稳态后分别加服慢心律及心律平各８天。结果表明：慢心律对ＳＤＣ无影响；心律平增加ＳＤＣ６６％；地高辛总体和肾外清除率分别减少５６．２％和２１７．７％，而肾脏清除无改变，地高辛肾外清除的减少与ＳＤＣ升高呈负相关。此外服心律平（４５０ｍｇ／ｄ）后，稳态血浓度个体差异较大，范围４０～４４３ｎｇ／ｍｌ，均属心律平强代谢型，且与ＳＤＣ增加百分率不相关。由于ＳＤＣ升高幅度较小，故未见洋地黄毒副反应。     

西沙比利对地高辛血药浓度的影响(摘要)

Ｍａｎｎｉｎｅｎ等发现胃肠道蠕动的变化影响血清地高辛（ｄｉｇｏｘｉｎ）浓度，本实验研究了口服新一代促胃动力药物西沙比利（ｃｉｓａｐｒｉｄｅ）对血清地高辛浓度的影响。１材料与方法２０例病例来源于我院１９９６年１２月～１９９７年６月住院患者，男１４例，女...     

地高辛与钙拮抗剂和抗心律失常药的相互作用

钙拮抗剂异搏停和抗心律失常药奎尼丁同地高辛在药代动力学的相互作用,能升高血浆地高辛浓度和增强对心脏的作用。本文作者研究了另一些钙拮抗剂和抗心律失常药与地高辛的相互作用。方法:给36例健康男性受试者在6周研究期口服地高辛0.125毫克,一日三次为基础治疗,随机分为3组,每天服地高辛的同时,按随机顺序每2周一个疗程,第1组随机顺序为异搏停80毫克、心痛定10毫克和安慰剂;第2组:异搏停     

芪苈强心胶囊对地高辛血药浓度影响的可能机制

芪苈强心胶囊是治疗慢性心力衰竭的中药复方制剂,临床发现有规范服用地高辛的心力衰竭病人联用芪苈强心胶囊后可出现地高辛血药浓度升高的现象,对用药安全性造成影响。通过检索相关文献,对出现此现象的可能机制进行综述,以期为临床安全用药提供参考。     

老年患者405例地高辛血药浓度监测

地高辛是临床上最常用的强心类药物之一,主要用于治疗各类急、慢性心功能不全.由于治疗指数低,安全范围小,同时老年患者的生理、病理特殊性以及药物相互作用等因素易导致地高辛浓度改变,出现中毒或达不到临床疗效[1,2].为了探索老年人地高辛的合理用量,减少中毒反应的发生,指导临床用药,本文对某三甲医院进行地高辛血药浓度监测的老年患者进行总结,对部分病例进行调整干预,做到个体化给药.     

老年患者地高辛血药浓度与疗效的关系

地高辛治疗指数低 ,安全范围窄 ,治疗浓度范围与中毒浓度很接近 ,其不良反应的总发生率约为 5 %～ 2 0 % ,其中非常严重者约占应用地高辛者的 1/4 〔1〕,所以监测地高辛的血药浓度 ,对于合理应用地高辛 ,减少过量与用量不足 ,提高治疗水平 ,具有实际意义。笔者回顾性分析本院近几年来 80 6例口服地高辛并测定血药浓度的老年患者 ,以探讨地高辛血药浓度与疗效的关系。1　对象与方法1.1　 材料　选择我院使用地高辛的心功能不全、室上性心动过速、心房纤颤和心房扑动等各类心脏病 (风湿性心脏病、肺源性心脏病、冠心病、高血压性心脏病、心脏…     

三种抗结核药物血药浓度调控成功率的比较分析

目的 基于治疗药物监测(TDM),分析抗结核药物异烟肼(INH)、利福平(RFP)、吡嗪酰胺(PZA)的血药浓度调控结果。方法 利用西安市胸科医院信息管理系统,收集2016年11月至2017年11月期间,根据临床治疗的需要,进行剂量调整及有实施前后2次及以上血浆药物浓度监测资料的初治确诊肺结核患者作为研究对象,共132例。其中,INH、RFP和PZA等3种一线抗结核药物实施2次及以上TDM监测患者例数及剂量调整患者例数为:INH组符合上述两种情况的患者分别为50例和19例;RFP组分别为47例和9例;PZA组分别为35例和11例。分析各组患者药物剂量调整情况。结果 INH、RFP和PZA组血药浓度调整率分别为38.0%(19/50)、19.1%(9/47)和31.4%(11/35)。INH组血药浓度调控成功率为31.6%(6/19);RFP组血药浓度调控成功率为7/9;PZA组血药浓度调控成功率为81.8%(9/11);三组比较差异有统计学意义(Fisher精确概率法,P=0.013),INH组血药浓度调控成功率明显低于PZA组和RFP组。结论 三种一线抗结核药物血药浓度在一次剂量调整后都不能完全达到治疗浓度范围内,其中INH与RFP和PZA相比,其剂量调整的成功率较低,这提示基于TDM制定给药剂量的方案还不能够实现一步到位,针对具体患者和药物品种还有进一步加强TDM和剂量调整。     

心痛定:一种影响血小板功能韵钙拮抗剂

心痛定是一种新的抑制钙进入平滑肌细胞的钙拮抗剂。本药与β阻滞剂合用时可由降低外周动脉阻力与心收缩压和减少冠状动脉痉挛,增加心肌血流,从而减轻心绞痛的严重程度。血小板对冠心病(CHD)形成可起促进作用。血管内经常发生与动脉粥样斑形成有关的附壁血栓,结合进动脉壁,使动脉粥样斑块逐渐增厚。     

3种长效钙拮抗剂对血压季节变异的影响

背景 近年国外一些研究显示血压变异性独立于平均血压是心血管事件的强预测因素,血压变异性成为一个关注焦点.血压的季节变异与心血管事件也是密不可分,而药物对血压季节变异的影响国内外研究较少.目的 探讨3种临床常用长效钙抗剂对血压季节变异的影响.方法 轻中度原发性高血压患者159例随机分为3组:非洛地平缓释片组(5 mg/...     

397例心功能不全患者地高辛血药浓度监测结果分析

地高辛为强心类药物,主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动等,由于其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大,常规剂量亦可导致中毒或达不到疗效,使其有效治疗剂量难以掌握。自2000年以来,我们对397例(674次)心功能不全患者地高辛血药浓度进行了监测,旨在指导临床用药。     

264例心力衰竭患者地高辛血药浓度监测及中毒情况分析

目的提高心力衰竭患者地高辛治疗的效果及安全性。方法选择264例服用地高辛时间超过5个半衰期的患者,用荧光偏振免疫法测定地高辛血药浓度,并以0．8—2．0ng／ml为有效血药浓度分析其中毒反应及心功能改善情况。结果264例患者中地高辛血药浓度〈0．8ng／ml者88例,均无中毒表现,17例心功能有所改善;0．8～2．0ng／ml者138例,其中7例有中毒表现,心功能均改善;〉2．0ng／ml者38例,其中29例有中毒表现（76．3％）,12例心功能改善。结论地高辛治疗浓度与中毒浓度存在一定重叠性,临床应用时应综合考虑患者生理病理状况及药物相互作用等方面因素,以提高疗效并减少中毒反应发生。     

3种长效钙拮抗剂对动态血压季节性变异的影响

目的探讨3种长效钙拮抗剂对动态血压季节性变异的影响。方法 180名轻中度原发性高血压患者随机分为3组:F组、X组和A组,分别接受非洛地平缓释片(5 mg/d)、硝苯地平控释片(30 mg/d)和苯磺酸氨氯地平片(5 mg/d)治疗,1个月后血压未达标加用贝那普利片10 mg/d。所有患者均于同年秋季(9¹1个月)纳入试验,于冬季和夏季分别行24 h动态血压监测。结果 3组患者冬季24 h平均收缩压、日间平均收缩压、夜间平均收缩压与同组夏季相比均明显升高(均P<0.05),其中F组和X组冬季增加值均明显高于A组(均P<0.05)。冬季A组血压晨峰显著低于F组和X组(均P<0.01),夏季A组血压晨峰显著低于F组(P<0.05)。冬季A组日间血压达标率均明显高于F组和X组(均P<0.05)。结论与非洛地平缓释片和硝苯地平控释片比较,苯磺酸氨氯地平片更能降低血压季节性变异,冬季24 h动态血压达标率更高。     

几种钙拮抗剂的临床应用比较

钙离子参与许多重要生理功能,钙拮抗剂的临床应用也是多方面的。现将几种钙拮抗剂在心血管病的临床作用比较如下: 1.电生理作用的比较和应用:(表1,2)①异搏定:明显延长房室结的传导,使房室结有效不应期延长,故对房室结     

红霉素诱发地高辛中毒三例

红霉素诱发地高辛中毒三例岳桂英，赵成英例１男性，６１岁。因心悸、气短５年，下肢水肿３个月于１９８９年５月１２日就诊。近一个月来每日服用地高辛０．１２５ｍｇ。查体：体温３６．６℃；呼吸１８次／分，血压１５．９／１０．６ｋＰａ（１ｋＰａ＝７．５ｍｍＨｇ）...     

MDR1、CYP3A 基因多态性对维吾尔族、汉族心力衰竭患者地高辛血药浓度的影响

目的：观察多药耐药基因1（MDR1） C3435T、细胞色素P450（CYP）3A4*18B对维吾尔族、汉族充血性心力衰竭（简称心衰）患者地高辛血药浓度的影响。方法选择维吾尔族、汉族心衰患者各40例,均口服地高辛0．125 mg/（次· d）至少1周。抽取清晨空腹静脉血后,采用PCR-RFLP法检测患者MDR1 C3435T、CYP3A4*18B基因型,日立741-0050全自动生化分析仪检测地高辛血药浓度。结果汉族MDR1 C3435T基因CT、TT型患者地高辛血药浓度均高于 CC 型和维吾尔族同基因型, P 均＜0．05;维吾尔族 MDR1 C3435T 各基因型及两民族CYP3A4*18B各基因型患者地高辛血药浓度比较,P均＞0．05。结论 MDR1 C3435T基因多态性可能会提高汉族心衰患者的地高辛血药浓度,但对维吾尔族患者则无影响;而CYP3A4*18B基因多态性对两民族心衰患者的地高辛血药浓度均没有明显影响。     

地高辛对ST段的影响

作者综述文献指出,使用洋地黄时心电图所显示的改变,大多没有把洋地黄对心电图的影响和心肌缺血本身造成的心电图改变区别开来。为此,作者探讨健康心脏在洋地黄作用下是否会出现病理性ST段压低。方法:49名(男46,女3,平均年龄24.4±2.5岁)临床和实验室检查无心、肾、肺疾患者在基础检查后,给予静脉缓慢注射地高辛1.5毫克,24小时后再静脉注射1.25毫克,注射完毕24小时后作第二次检查,包     

地高辛对窦房结功能的影响

为观察地高辛对窦房结功能的影响,本文对26例窦性心动过缓者,用经食道心房调搏法,观察用地高辛前后窦房结功能,同时做血浆地高辛浓度测定,探讨该药对窦房结功能的影响。资料及方法:(一)病例选择:26例窦性心动过缓者,12例诊断病窦(简称SSS),窦房结功能均异常,14例疑似病窦,窦房结功能正常。受试者前一周停用各种影响窦房结功能药物。26例分二组:Ⅰ组(SSS 组)12例,男8例,女4例,年龄23～57岁,心电图:心率50次/分,窦性停搏1例;Ⅱ窦缓组:14例,男9例,女5例,年龄23～60(平均39)岁,心电图:心率40～60次/分。二组患者均有明显的头昏,一例有晕厥史。