醋酸棉酚对人舌鳞癌Cal-27细胞ER基因甲基化和mRNA表达的影响

目的通过醋酸棉酚(GAA)与Cal-27 (人舌鳞癌细胞)的体外培养,评价醋酸棉酚对癌细胞ER基因的甲基化程度和m RNA的表达水平,从分子水平初步研究醋酸棉酚的抗肿瘤机制。方法 (1)应用CCK-8法观察GAA对人舌癌Cal-27细胞生长的作用;(2) GAA作用Cal-27细胞48 h后,用甲基化特异性PCR法评价ER甲基化的程度;(3)应用实时荧光定量法(RFQ-PCR)检测Cal-27细胞在GAA作用48 h后ER m RNA的表达变化。结果 (1) CCK-8法检测显示:GAA作用Cal-27细胞24、48和72 h后,细胞的生长受到抑制;(2)MSP检测结果显示:分别以5.0、10.0μmol/L的GAA作用Cal-27细胞48 h后,ER甲基化条带的平均光度低于对照组(P<0.05);(3) RFQ-PCR检测显示:2.5、5、10μmol/L GAA作用Cal-27细胞72 h后,细胞中ER的m RNA的表达水平高于对照组(P<0.05)。结论 GAA能抑制Cal-27细胞生长,同时能降低ER基因的甲基化水平,且能增强ER基因m RNA表达,这可能是GAA抗... 更多     

醋酸棉酚对放射性铁在雄性大鼠体内分布和利用的影响

棉酚为黄色多酚色素,存在于棉花植株的种子、茎、叶和根部。已知它对二价阳离子特别是亚铁离子有强大的螯合作用,因其可能被利用作为人类男性口服避孕药,故研究它对体内铁分布的影响特别重要。实验方法:实验组雄性大鼠65只口服醋酸棉酚(GAA)胶囊(每天20mg/kg),对照组雄性大鼠60只每天服空胶囊,实验时间16周。服     

醋酸棉酚对人腺样囊性癌ACC-M细胞P16基因甲基化及mRNA表达的影响及其意义

目的 研究醋酸棉酚（gossypol acetic acid,GAA）对体外培养的人腺样囊性癌ACC-M细胞P16基因甲基化及mRNA表达的影响,初步探讨醋酸棉酚的抗肿瘤作用机制.方法 （1）应用甲基化特异性PCR （MSP）检测ACC-M细胞在GAA作用48、72 h后P16基因甲基化状态的改变情况; （2）应用实时荧光定量法（RFQ-PCR）检测ACC-M细胞在GAA作用48、72 h后P16基因mRNA的表达变化.结果 （1） MSP检测结果显示：分别以19、10 μmol/L的GAA作用ACC-M细胞48、72 h后,P16甲基化条带的平均灰度值低于对照组（P＜0.05）; （2） RFQ-PCR检测显示：分别以19、10 μmol/L的GAA作用ACC-M细胞48、72 h后细胞中P16mRNA的表达水平高于对照组（P＜0.05）.结论 GAA可降低P16基因的甲基化水平,且能增强P16基因mRNA表达,这可能是GAA抗肿瘤作用的机制之一.     

醋酸棉酚对大鼠肾脏的影响

棉酚在临床上引起低血钾的原因是肾性失钾,但其作用于肾脏的哪个环节还不清楚,作者就此问题进行探索. 体外实验表明.醋酸棉酚(GAA)可引起肾微粒体超氧自由基(O_2~-)生成.GAA浓度小于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量与药物浓度呈明显的剂量反应关系;而GAA浓度大于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量趋于平稳,呈饱和现象.GAA可与肾线粒体、细胞膜和微粒体发生不可逆结合,其结合率占总放射量的     

基础理论

940001棉酚对雌性大鼠下丘脑垂体内源性阿片肤的影响/吕肖锋…//生殖与避孕一1993,13(6)一465~466 本文作者鉴于在临床中观察到棉酚治疗功能性子宫出血过程中有诱导排卵的现象,从而探讨棉酚对下丘脑垂体p一内啡肤(p一EP)和亮氨酸脑啡肤(L‘ENK)的影响。实验给SD雌性大鼠灌服棉酚lmg/d x7,第8天处死动物,侧定结果表明,棉酚能减少下丘脑L一ENK的含量,而增加p一EP含量,前者为106.35士31.24pg/mg,后者为141.35士3一67Pg/mg,与对照组相比均为P<。.05,棉酚还能增加垂体p一EP的含量(54.55士21.63pg/mg,p(o·。5),与去卵巢大鼠p一EP含量的改…     

醋酸棉酚对雌性小鼠生殖器官形态影响的初步观察(简报)

为探索棉酚能否用于女性节育,本实验选用C57-BL雌性小鼠40只,平均体重20～22克,实验及对照各20只。醋酸棉酚用1％甲基纤维素配成混悬液,50毫克/公斤体重/日剂量灌喂,每周6次,连喂10周后改为每周喂2次,对照组喂1％甲基纤维素。于喂后6、12和24周分别取材,作病理切片及扫描电镜观察,结果表明,服药后6和12周实验和对照鼠子宫     

棉酚对啮齿类动物的抗生育和内分泌作用

本文报道了醋酸棉酚对大鼠、仓鼠和小鼠的抗生育作用及其作用原理. 材料和方法:所有的动物在实验前均在室内暗光条件下饲养12小时.醋酸棉酚用0.5％吐温-80的蒸馏水溶解后使用. I.雄性抗生育研究:对性成熟的雄性大鼠、仓     

棉酚的药理、化学研究

1971年10月,我所药理室对棉酚进行了抗生育实验,实验结果说明棉酚有破坏雄性大鼠和小鼠睾丸生精上皮的作用,引起雄鼠的不育。此后,我所对棉酚进行了系统的药理和化学研究。研究内容和结果如下:棉酚在雄大鼠有很强的抗生育活性,可破坏精子、精子细胞和精母细胞,引起精子死亡,直至副睾中无精子,产生不育效果。停服棉酚后生育功能可逐渐恢复。但如持续给大鼠棉酚可引起睾丸萎缩、精原细胞死亡、生育力不能恢复。长期给大鼠棉酚还可使副睾体部管腔狄窄、上皮呈假复层增厚,组化染色性质改变。在体外     

(+)、(-)、(±)棉酚对大鼠睾丸、副睾、肝和肾的影响

(±)棉酚对各脏器形态的影响已有报道,但(+)、(-)棉酚对各脏器形态的影响尚不清楚.本文用HE染色组织学观察(+)、(-)、(±)棉酚对大鼠睾丸、副睾、肝及肾的影响. 材 料 与 方 法 (±)棉酚购自西安油脂化工厂,由本所精制,纯度在99.5％以上;本所合成室提供(-),(+)棉酚.实验用Wistar大鼠24只,体重160～180g,分为四组.三个实验组分别经口给(±)棉酚30mg     

醋酸棉酚对人舌鳞癌Tca8113细胞hMLH1蛋白及mRNA表达的影响

目的：研究醋酸棉酚（gossypol acetic acid,GAA）对人舌鳞癌Tca8113细胞hMLH1蛋白及mRNA表达的影响,探讨GAA的抗肿瘤作用机制．方法（1）应用Western-blot法检测Tca8113细胞在GAA作用48 h后hMLH1基因的蛋白表达变化;（2）应用实时荧光定量（RFQ-PCR）法检测Tca8113细胞在GAA作用48 h后hMLH1基因mRNA 的表达变化．结果（1） Western-blot检测显示：分别用终浓度5μmol/L、10μmol/L、15μmol/L的GAA作用人舌鳞癌Tca8113细胞48 h后,hMLH1基因的蛋白表达比对照组明显增高（＜0.05）;（2） RFQ-PCR检测显示：以终浓度5μmol/L、10μmol/L、15μmol/L的GAA作用于Tca8113细胞48 h后hMLH1基因的mRNA表达水平高于对照组（＜0.05）．结论一定浓度的GAA能够使人舌鳞癌Tca8113细胞系hMLH1基因的蛋白及mRNA表达上调,这可能是GAA抗肿瘤作用机制之一．     

棉酚对雄性大鼠的抗生育作用

棉酚对雄性大鼠有明显的抗生育作用。大鼠口服棉酚12毫克/公斤/天5周,24毫克/公斤/天5周和12毫克/公斤/天12周,仃药时大鼠附睾和输精管精子全部死亡,仃药后抗生育作用可维持4～6周。上述棉酚剂量对雄大鼠的抗生育作用是可逆的。棉酚的抗生育效果和剂量、疗程有关。幼年大鼠口服棉酚10毫克/公斤/天18周,对其生长发育无明显影响,抗生育剂量棉酚对大鼠无明显毒性。     

醋酸棉酚对大鼠心血管系统的影响

实验以组织化学方法和电镜观察研究棉酚对心肌的影响。同时测定动物口服棉酚后,在清醒和麻醉条件下血压、心电图、心收缩力的变化。 将体重165～200g的雄性大鼠分为实验与对照二组。实验组(1)动物经口给棉酚(吐温80悬浮液)30mg/kg,实验组(2)经口给棉酚(吐温80悬浮液)15mg/kg;对照细胞同样剂量吐温80水溶液,各组每     

男用口服避孕药棉酚临床试用中精液脱落细胞的研究(摘要)

有关醋酸棉酚抑制实验动物精子发生和作为男用避孕药进行临床试验研究已有过不少报告。已知棉酚可破坏大鼠的精子及精子细胞,临床健康人每日服20毫克醋酸棉酚,连服50天可使精子数降到400万/每毫升以下。毒付作用不明显,避孕效果可靠。但棉酚对人睾丸曲细精管生精上皮的作用过程、环节及破坏程度是否也和大鼠一样,尚未进行过细致的研究。本研究的目的是试图通过对服药后人精液中脱落细胞的动态观察,分析     

棉酚对大鼠肝脏有否诱癌和促癌作用的研究

一般认为棉酚在动物实验中无明显的致突或致畸作用。但Haroz等认为棉酚对Sencar小鼠皮肤有诱癌及促癌作用。棉酚主要在肝内代谢,并可引起肝细胞毒性损伤,为了探讨棉酚对大鼠肝脏有无诱癌或促癌作用,进行如下实验。     

动物Na—K—ATP酶活性变化与棉酚相关的研究——Ⅱ、长期喂服棉酚对大鼠骨Na—K—ATP酶影响的电镜观察

<正> 棉酚是我国首创的一种男性节育药,其抗生育作用已在临床及动物实验中得到证实。但有少数人服药后出现低血钾肌无力症。各实验室从不同方面观察了棉酚与低血钾的关系,并阐明了各自的观点。我们曾分别观察了对猴、大鼠、豚鼠喂服不同剂量棉酚的急性实验,而本文报道长期喂服棉酚对大鼠肾Aa-K-ATP酶影响的电镜观察。     

醋酸棉酚对人射出精子Ca^2＋内流和大鼠输精管收缩反应的影响

本实验旨在观察醋酸棉酚对人射出精子Ｃａ~（２＋）跨膜转运和对离休大鼠输精管收缩作用的影响。结果表明，醋酸棉酚抑制人射出精子Ｃａ~（２＋）内流，并呈量－效依赖关系。醋酸棉酚破坏精子膜内、外Ｃａ~（２＋）浓度梯度的动态平衡，可能是其抑制精子活力的重要机理之一。但醋酸棉酚对高Ｋ＋诱发离体大鼠输精管平滑肌的收缩作用没有影响，可能醋酸棉酚对大鼠精子膜有选择性的作用。     

棉酚在大鼠体内的浓度与睾丸损伤的关系

棉酚的抗生育效果早已肯定,但停药后生育力的恢复却有较明显的个体差异,约有1/3大鼠在灌服棉酚並长期停药后其曲细精管仍处于萎缩状态。为了解睾丸对棉酚敏感性的个体差异以及设法防止棉酚造成生精上皮不可逆的损伤,对棉酚在血液中的浓度与睾丸萎缩的关系进行了观察。     

醋酸棉酚对白血病HL-60细胞凋亡及分化的影响

目的:通过醋酸棉酚(GAA)对经典白血病细胞系HL-60的研究,探索GAA治疗白血病的可能性. 方法: 用细胞培养、四唑盐比色试验(MTT)、细胞形态学、DNA电泳及NBT还原试验等方法观察不同浓度GAA促进HL-60细胞凋亡及诱导分化的作用. 结果: GAA在浓度》6 μmol/L时可显著抑制HL-60细胞的增殖,促进其凋亡,并表现出剂量效应;在诱导分化浓度下(1, 4 μmol/L),GAA可促进HL-60细胞向成熟粒细胞分化(P《0.05). 结论: GAA对白血病细胞HL-60的选择性促凋亡作用表明其可能是一种理想的高效低毒抗白血病药物.     

醋酸棉酚对神经肌肉接头、骨骼肌、心肌若干酶活性影响的组织化学观察(摘要)

为进一步防治醋酸棉酚的毒副作用,我们对实验动物神经肌肉接头、骨骼肌、心肌作了若干组织化学观察。实验动物为成熟雄性大鼠,经口给予醋酸棉酚,每日30毫克/公斤,共28次,停药半月,进行组化检查。     

醋酸棉酚对大鼠肝脏影响的组织化学及电镜观察

棉酚有明显的抗生育作用,但存在一定的毒副反应。本实验用组织化学及电镜方法观察棉酚对肝脏的影响. 雄性大鼠32只,体重165～200g,分为两组,给药组每日经口给棉酚15mg/kg或30mg/kg(混悬于吐温80水溶液),对照组服同体积吐温80水溶液,各组每周给药6次,连续给药2或4周后取肝做组织化