米非司酮终止早期妊娠作用机制的研究进展

米非司酮又称RU486，是一种类固醇样化合物，结构类似炔诺酮，化学名称为11β[4（-N，N-二甲氨基）]苯基-17β-羟基-17α（-1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮。米非司酮作为强有力的孕激素受体拮抗剂，已被临床广泛地应用于终止妊娠，其作用机制的研究也已发展到基因水平。本文着重对米非司酮在终止早期妊娠作用机制的研究进展作一综述。     

米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用

为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并合成了7个11β位具有电性较强、脂溶性较高取代基团的RU-486衍生物。其中6个化合物经初步药理试验都显示对SD大鼠有一定的抗早孕作用。当11β位为对-(N,N-甲基环戊基)氨基苯基时,该化合物的抗早孕作用较强,但弱于RU-486。     

关于米非司酮在产科临床的研究和应用

米非司酮又称RU486，是一种类固醇样化合物，结构类似炔诺酮，化学名称为11β-[4（-N，N-二甲氨基）]苯基-17β-羟基-17α（-1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮。该药物1980年由法国创先合成，各国科研及临床人员利用其是在受体水平上的孕激素和糖皮质激素拈抗剂这一最基本原理，广泛开发并进行临床研究和应用。用于抗早孕、中孕引产、足月引产和异位妊娠治疗、紧急避孕、黄体期避孕、     

波谱和X-衍射分析鉴定赤芝子实体三萜类化合物的结构

目的 对赤芝子实体的化学成分进行研究。方法 利用各种色谱技术进行分离，主要采用一维、二维核磁谱及X-衍射分析进行结构鉴定。结果 从赤芝子实体中分离得到4个化合物，其结构经波谱和X-衍射分析鉴定为：3β-氧-甲酰基-7β，12β-二羟基-4，4，14α-三甲基-5α-胆甾-11，15-二酮-8-烯（E）-24-酸（3β-oxo-formyl-7β，12β-dihy-droxy-4,4,14α-trimethyl-5α-chol-11,15-dioxo-8-ene(E)-24-oic acid,VI);3β-氧-甲酰基-7β，12β-二羟基-5α-羊毛甾-11，15，23-三酮-8-烯（E）-26-酸（3β-oxo-formyl-7β，12β-dihydroxy-5α-lanost-11,15,23-troxo-8-en(E)-26-oci acid,Ⅶ）；麦角甾醇（ergosterol,Ⅷ）；麦角甾-7，22-二烯-3β-醇(ergosta-7,22-dien-3β-01，IX）。结论 化合物Ⅵ和Ⅶ为新化合物。     

哺乳动物外激素类似物的合成

以猪天然外激素为先导化合物,表雄酮为原料,经二条反应路线,通过模板导向的自由基中继氯化在甾体骨架上引入9位氯,进而消除得3α-羟基-5α-9(11)-雄烯-17-酮和3α-羟基-5α-9(11)-雄烯-16α,17α-环氧二个中间体,并分别对它们的2,3位及16,17位进行结构改造,合成了9个外激素类似物。初步动物实验表明,其中3α-羟基-9(11),16-二烯-5α-雄甾烷和3-羰基-9(11),16-二烯-5α-雄甾烷的生物活性强于天然外激素。     

抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成

以19-羟基-4-雄烯-3,17-二酮(Ⅲ)为原料,制备出17β-羟基-4,6-雌二烯-3-酮(ⅩⅢ)及其17-乙酸酯(Ⅷ)。Ⅷ和ⅩⅢ分别与二甲基铜锂试剂经1,6-共轭加成反应合成了抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯(Ⅰ)和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱb)。     

大白口蘑子实体的化学成分研究

目的研究大白口蘑(Tricholoma giganteum Massee)子实体的化学成分。方法大白口蘑子实体的乙酸乙酯部位经过硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等多种材料进行分离纯化,通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果分离鉴定了12个化合物,它们分别为:亚油酸甲酯(1)、亚油酸(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(4)、过氧麦角甾醇(5)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三羟基-6酮(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二羟基-6酮(7)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(8)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇(9)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、3β-O-glucopyranosyl-5α,6β-dihydroxy-ergosta-7,22-diene(11)、脑苷脂D(12)。结论化合物1-3、6-12均为首次从该种真菌中分离得到。     

5α -雄甾-2-烯-17-酮羟溴化反应产物的探讨

本文报道了5 -雄甾-2-烯-17-酮(Ⅱ)羟溴化反应产物的分离与结构。除正常产物2β-羟基-3 -溴-5 -雄甾-17-酮(Ⅳ)外,三个付产物(Ⅳa、Ⅳb和Ⅳc)的结构均经波谱及化学方法确证。它们分别为2β.3 -二溴-5 -雄甾-17-酮(Ⅳa),3 -溴-4β-羟基-5 -雄甾-17-酮(Ⅳb)和3 -羟基-4β-溴-5 -雄甾-17-酮(Ⅳc)。实验结果表明表雄酮的3-对甲苯磺酸酯(Ⅰ)经2.4.6-三甲基吡啶热消除法制备Ⅱ时,也生成并伴有5 -雄甾-3-烯-17-酮(Ⅲ)。     

高收率合成醋酸群勃龙

目的　由雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮 (1 )经五步合成醋酸群勃龙 (6)。方法　雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮(1 )在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7 酮 (2 ) ,化合物 (2 )用钾硼氢还原 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7β 醇 (3) ,不经分离 ,用硫酸催化水解 ,得 1 7β 羟基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 3 酮 (4) ,化合物 (4)用DDQ脱氢 ,得 1 7β 羟基 雌甾 4,9,1 1 三烯 3 酮 (群勃龙 ,5) ,再经乙酰化反应 ,得醋酸群勃龙 (6)。总收率为 63 .1 % ,(6)的纯度为 99.6 %。结果　此法以高收率合成了醋酸群勃龙。结论　该合成法具有工业生产价值。     

丙酸氯氟美松的药理作用、临床应用及毒副作用

丙酸氯氟美松（clobetasol Propionate，CP）化学名为21-氯-9a-氯-11β、17a-二羟基-16β-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯，属于合成的高效肾上腺皮质激素，为倍他米松的衍生物，但21位用氯原子代替原来的羟基，17位制成丙酸酯。本文就其药理作用、临床应用及毒副作用进行综述。[第一段]     

麻疹的双相移位研究进展

近年新生儿、婴儿、成人麻疹患者逐年增加,临床表现一般仍较典型,成年人麻疹患者全身中毒症状较重。麻疹抗体检测结果阳性是主要的诊断依据。麻疹发病的双相移位的机理可能是,免疫保护力不足,婴儿出生时麻疹抗体力低。孕期母传胎的麻疹抗体减弱,母经乳汁传给婴儿的抗体减弱,成人麻疹抗体水平逐年下降。预防措施是怀孕前给予育龄妇女麻疹疫苗接种,鼓励母乳喂养,麻疹疫苗计划免疫适当提前,在成人追加麻疹疫苗的免疫,加强病毒变异的研究等。     

尿液pH值对红细胞检验影响的探讨

[目的 ]通过尿液 pH值对红细胞检验影响的观察 ,更加科学、准确地诊断血尿和血红蛋白尿。[方法 ]采用干化学分析仪检测和尿液显微镜红细胞计数 ,观察 180例正常人尿标本加入正常人血标本后 ,不同 pH值 ,不同时间内 ,观察红细胞溶解情况。 [结果 ]pH <5 .5以下时 ,随着时间的延长 ,红细胞溶解现象明显。 1h后观察有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ;2h后有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。[结论 ]pH <5 .5时对红细胞计数影响较大 ,易致红细胞发生溶解现象 ,出现假性血红蛋白尿 ,对血尿和血红蛋白尿很难区分 ,给临床诊断造成不便 ,更易引起漏诊和误诊。     

醋柳黄酮缓释片的药动学初步研究

目的:研究醋柳黄酮缓释片在家犬体内的药动学过程,测定其药动学参数,计算缓释片相对于普通片的生物利用度。方法:将实验动物分为两组,分别用醋柳黄酮缓释片和普通片进行口服给药,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,应用3P97软件求算药动学参数。结果:醋柳黄酮缓释片及普通片的tm ax分别为4.87 h和2.87 h,Cm ax分别为每小时0.46μg.L-1和每小时0.56μg.L-1,缓释片的相对生物利用度为111.7%。结论:醋柳黄酮缓释片与普通片均符合一室模型,缓释片与普通片具有生物等效性,且醋柳黄酮缓释片有明显的缓释效果。     

主动脉窦瘤破裂的外科治疗

报告２０例主动脉窦瘤破裂修复术的结果。１７例男性，３例女性。年龄７～５６岁。痊愈１９例，另一例因急性肾功能衰竭一周后死亡。作者就发病机理，诊断和合并畸形的处理进行了讨论。     

正常增殖期子宫内膜细胞增生状态的定量观察

以＾３氢－胸腺嘧啶核苷放射自显影法及ＨＥ染色，观察并分别测定了１８例正常子宫内膜增殖中期，１５例增殖晚期的腺上皮细胞或间质细胞的标记指数、分裂指数。结果显示：子宫内膜增殖晚期腺上皮细胞或间质细胞之ＬＩ均明显高于增殖中期。同时，增殖晚间质细胞之ＭＩ也明显高于增殖中期，即此两种细胞在增殖晚期中增生明显，其增生状态初步获得了定位定量测定的正常值。     

上颌骨牙源性囊肿刮除手术的疗效观察

目的探讨对上颌骨牙源性囊肿患者进行囊肿彻底刮除手术的临床疗效。方法对我科在2010年1月～2017年9月收治的73例上颌骨牙源性囊肿患者行囊肿彻底刮除手术治疗,对患者术区肿胀消退、术后伤口感染、伤口愈合、牙龈再附着、术后复发、骨质改建、骨质修复等情况随访观察。结果 73例患者术后肿胀消退时间为1～4 d。73例患者术后均未发生伤口感染,伤口均一期愈合。所有患者牙龈再附着情况好,术后均未见复发。术后未见并发症。骨质改建效果好,骨质修复的效果因影像学资料过少,缺乏客观依据,暂不下有效结论。结论对上颌骨牙源性囊肿患者进行囊肿彻底刮除手术,术后患者的恢复情况良好,值得在临床治疗上进行推广。     

阴道炎1236例病原检查分析

对１２３６例阴道炎患者的阴道分泌物作直接镜检和病原菌分离培养检查；结果，细菌感染９００例，念珠菌２３４例，滴虫１０２例。９００例细菌经鉴定；葡萄球菌３００例，阴道加特纳菌２７６例，淋病奈瑟菌１７０例，其它细菌１２４例。结果表明，葡萄球菌，阴道加特纳菌，淋病奈瑟菌是细菌性阴道炎最常见的致病菌。     

颅咽管瘤切除术后并发症的处理

目的　讨论颅咽管瘤切除术后并发症的处理原则。方法　分析 36例颅咽管瘤切除术后并发症的临床资料。结果　术后并发尿崩症者 14例、高热 11例、电解质紊乱 8例、消化道出血 3例、癫痫 5例 ,死亡2例。结论　颅咽管瘤术后并发症较多 ,加强早期监测和处理 ,可进一步提高该病的治愈率     

碱量法测定壳多糖脱乙酰度的方法探讨

目的：评价壳多糖脱乙酰度测定的减量法的影响因素。方法：通过实验评价碱量法的精准度及样本含潮量等因素对测定结果的影响,并对汪氏推荐计算公式和本文作者提出的改良公式作出评价。结果：碱量法测定壳多糖脱乙酰度受样本性状、含潮率、反应体系中酸量的影响。改良公式更能反映样本实际脱乙酰度。结论：碱量法简便易行,评价指标在可接受范围,可用于壳多糖研制中的质量评价。     

喉癌主癌灶手术切缘的临床特点分析

目的探讨研究喉癌主癌灶手术的安全切缘在临床上的特点。方法回顾性分析2007年6月—2011年3月已经确诊喉癌的患者100例,随机分成A、B两组,A组为观察组50例,主要采取手术切缘后,然后采取镜下观察分析;B组为观察组50例,主要采取手术切缘后,然后采取肉眼观察分析,将结果进行临床特点分析比较。结果早期的喉癌患者和晚期的喉癌患者的阳性切缘例数,差异无统计学意义（P〉0.05）;晚期的阳性切缘发生次数高于早期的阳性切缘发生次数,差异有统计学意义（P〈0.05）。声门上区[SG]2、3和5、10mm;跨声门型[TG]2、3mm和5、10mm的切缘对比,差异有统计学意义（P〈0.05）。SG、G、TG、IG的2mm和3mm,5mm和10mm对,差异无统计学意义（P〉0.05）。肉眼阳性切缘观察39个,镜下阳性切缘观察43,两者差异无统计学意义（P〉0.05）。结论依据原发不同部位、不同分期和不同范围选取适合的切线,就可以有效地减少阳性切缘的发生。