进口丙戊酸钠口服液与糖浆在健康人体的生物等效性

目的研究健康志愿者单剂量口服进口丙戊酸钠口服液(抗癫痫药)的药代动力学和生物等效性。方法采用开放、随机交叉给药方案,22名健康男性志愿者单剂量口服进口丙戊酸钠口服溶液与丙戊酸钠糖浆25mL(含丙戊酸钠1000mg),用HPLC-荧光检测法测定血清中丙戊酸钠浓度,计算其主要药代动力学参数。结果单剂量口服进口丙戊酸钠口服溶液和糖浆的主要药代动力学参数:AUC0～tn分别为(1850.7±424.2)和(1838.9±382.4)μg.h.mL-1;AUC0～∞分别为(1934.3±491.9)和(1923.0±432.0)μg.h.mL-1;Cmax分别为(115.2±14.8)和(110.0±12.1)μg.mL-1;tmax分别为(0.88±0.79)和(0.99±0.54)h;t1/2分别为(13.85±3.53)和(14.10±3.63)h;F为(100.82±10.57)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

复方丙戊酸钠缓释片的人体生物等效性研究

目的:评价国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉单次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg;另20健康男性志愿者双周期随机交叉多次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg,用高效液相-荧光色谱法测定血清中丙戊酸钠的浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果:单次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为36.45±6.57和34.40±4.66 mg·L-1;Tmax分别为11.20±1.60和10.20±2.75h;AUC0-∞分别为1329.87±397.49和1243.43±360.00mg·L-1·h;单次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为108.38±19.95%.多次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为59.05±10.67和60.69±14.81 mg·L-1;Cmin分别为38.17±9.36和35.48±9.44mg·L-1;Tmax分别为8.80±3.43和7.75±3.16h;波动百分率DF%分别为44.95±15.48%和53.99±17.41%;AUCss0-t分别为1154.94±237.05和1142.82±293.71mg·L-1·h;多次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为105.42±24.36%.利用方差分析及双单侧t检验对国产和进口复方丙戊酸钠缓释片的生物等效性进行评价,结论:单次口服和多次口服两种制剂具有生物等效性.     

烟酸缓释片在健康人体的生物等效性

目的 研究烟酸缓释片(广谱凋血脂药)在健康人体的药代动力学,并评价其生物等效性.方法 30名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服试验制剂或参比制剂1.5 g,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中烟酸浓度.结果 单剂量口服烟酸试验制剂或参比制剂1.5 g,药代动力学参数如下:AUC0-t分别为(20.05±16.29),(21.61±18.06)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(20.81±16.30),(22.81±18.47)μg·h·mL-1;Cmax分别为(8.72±6.81),(9.57±8.22)μg·mL-1;tmax分别为(4.41±1.34),(4.31±1.29)h;t1/2分别为(4.00±4.90),(2.91±3.39)h,烟酸缓释片的相对生物利用度为(96.6±30.9)%.结论 受试制剂与参比制剂生物等效.     

瑞格列奈片在健康人体的生物等效性

目的 研究健康受试者单剂量口服2种瑞格列奈片(治疗2型糖尿病药)的药代动力学和生物等效性.方法 采用开放、双周期随机交叉给药方案,24名健康男性受试者单剂量口服2种瑞格列奈片2 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中瑞格列奈浓度,计算其主要药代动力学参数.结果 单剂量口服瑞格列奈片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:AUC0-tn分别为(28.78±10.32)和(28.29±10.76)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(31.09±11.91)和(31.10±12.18)ng·h·mL-1;Cmax分别为(11.89±4.99)和(11.38±5.44)ng·mL-1;tmax分别为(0.92±0.62)和(1.08±0.58)h,t1/2分别为(1.32±0.46)和(1.42±0.67)h;F为(104.3±21.9)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

普伐他汀片在健康人体的生物等效性

目的 建立测定血浆普伐他汀的高效液相色谱一串联质谱法,并评价普伐他汀钠片(降血脂药)试验制剂与参比制剂的相对生物利用度和生物等效性.方法 按两种制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种普伐他汀钠片(参比制剂和受试制剂)40 mg后,用高效液相色谱一串联质谱法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2种制剂的生物等效性.结果 口服普伐他汀钠片参比制剂及受试制剂40 mg后的主要药代动力学参数:tmax分别为(0.79±0.28),(0.88±0.32) h; Cmax分别为(55.06±22.09),(57.75±30.47) mg·L-1;t1/2分别为(2.38±0.69),(2.31±0.49) h;AUCO-t分别为(110.49±45.25 ),(108.81±52.16)ng·h·L-1; AUC0-∞分别为(115.58±47.08),(113.60±54.38) mg·h·L-1.受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度为(103.76±16.70)%.结论 2种普伐他汀钠片生物等效.     

国产与进口奥氮平片在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口奥氮平片剂(抗精神病药)在健康人体的生物等效性。方法健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服试验和参比制剂奥氮平片20mg,用高效液相色谱法测定血浆中奥氮平的浓度;用3P97药代动力学软件进行参数计算及评价2种制剂的生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后,血浆中奥氮平的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(112.78±32.36)和(114.59±34.43)ng·mL-1;tmax分别为(5.13±0.57)和(5.64±0.41)h;AUC0-144分别为(2394.21±317.33)和(2430.47±329.49)ng·h·mL-1;AUC0-inf分别为(2558.35±357.73)和(2616.75±376.54)ng·h·mL-1。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为F0-144=(98.9±18.7)%,F0-inf=(97.8±21.2)%。结论2种奥氮平片剂具有生物等效性。     

丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学和相对生物利用度研究

目的建立测定犬体内血清丙戊酸钠浓度的HPLC方法,研究丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度。方法 采用双周期交叉试验设计,对健康Beagle犬进行单剂量口服丙戊酸钠缓释片和普通片,用柱前衍生高效液相色谱法测定犬体内血清丙戊酸钠浓度,并对两者的药代动力学参数进行比较。结果单次口服丙戊酸钠缓释片及普通片的Cmax分别为27.88±2.73μg/ml和31.53±2.51μg/ml,Tmax分别为6.0±0.37h和2.0±0.21h,t1/2分别为9.81±0.91h和6.40±0.62h,AUC0→∞分别为414.23±43.87μg/h.ml和403.12±41.22μg/h.ml,其相对生物利用度为102.76±5.89%。结论丙戊酸钠缓释片与普通片在Beagle犬体内生物等效。     

双氯芬酸钠缓释片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的:评价双氯芬酸钠缓释片受试制剂和参比制剂在健康人体的药代动力学和生物等效性。方法:24例健康男性志愿者分别行单剂量和多剂量交叉口服双氯芬酸钠缓释片受试与参比制剂,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:Cmax分别为(568.38±271.26)和(458.64±173.96)ng.mL-1,Tmax分别为5(0.5,12)和1.5(0.5,7)h,AUC0～24 h分别为(2 557.72±659.43)和(2 364.14±698.08)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(2 655.25±635.48)和(2 843.62±808.61)ng.h.mL-1,MRT分别为(6.3±1.8)和(7.0±1.7)h;多剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数为:T(ss,max)分别为5(1,7)和4(0.5,8)h,C(ss,max)分别为(520.58±245.89)和(522.98±234.36)ng.mL-1,C(ss,min)分别为(24.96±20.79)和(22.68±17...     

佐米曲普坦片及胶囊的人体生物等效性研究

目的:比较受试佐米曲普坦片和胶囊与阿斯利康公司生产的参比佐米曲普坦片在健康人体内的药代动力学过程,并评价其生物等效性.方法:24名健康男性志愿者按体重配对、随机三交叉单剂量口服佐米曲普坦 5 mg,用高效液相色谱质谱选择性离子检测的内标法,测定血浆中药物浓度.结果:单剂量口服佐米曲普坦参比制剂和2种受试制剂 5 mg 后,三者的主要药代动力学参数:参比制剂、受试片剂、受试胶囊的AUC0-14分别为46.13±15.41 ng·h·mL-1,45.94±17.56 ng·h·mL-1,45.73±15.24 ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为48.30±15.93 ng·h·mL-1,47.85±18.22 ng·h·mL-1,47.91±16.10 ng·h·mL-1;cmax分别为8.84±2.86 ng·mL-1,8.90±3.23 ng·mL-1,8.42±2.53 ng·mL-1;tmax分别为2.2±1.4 h,2.3±1.0 h,2.7±1.2 h;t1/2(Kel)分别为2.92±0.62 h,2.85±0.61 h,2.88±0.38 h;MRT分别为4.94±0.72 h,4.88±0.67 h,4.97±0.54 h.由AUC0-14计算2种受试制剂相对生物利用度分别为99.6%±17.5%,100.8%±15.9%.结论:2种受试制剂与参比制剂生物等效.     

氟康唑胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的建立人血浆氟康唑(抗真菌药)HPLC测定法,比较氟康唑2种制剂在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法用随机开放交叉试验设计,20名健康志愿者分别单剂量口服试验和参比制剂氟康唑胶囊300mg,用高效液相色谱法法测定血药浓度,计算2制剂的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果试验和参比制剂氟康唑胶囊的主要药代动力学参数t1/2分别为(31.20±3.98),(31.51±3.26)h;tmax分别为(2.83±0.37),(2.65±0.24)h;Cmax分别为(6.20±1.08),(6.11±1.01)μg·mL-1;AUC0-96分别为(208.42±21.77),(200.27±18.27)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(234.00±24.56),(227.14±20.91)μg·h·mL-1。各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)。试验制剂氟康唑胶囊相对生物利用度F为(104.3±8.5)%。结论2制剂具有生物等效性。     

2种阿莫西林分散片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种阿莫西林分散片在人体内的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身交叉对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服500mg阿莫西林受试制剂与参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆阿莫西林的浓度,用DAS药动学软件计算二者药动学参数及生物利用度。结果:阿莫西林受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x11.11±3.63)、(9.93±3.39)μg.mL-1,tma(x1.14±0.42)、(1.34±0.47)h,t1/(21.08±0.52)、(1.07±0.66)h,AUC0～(624.49±6.22)、(22.44±5.98)μg.h.mL-1,AUC0～∞(25.21±6.44)、(23.40±6.25)μg.h.mL-1。以AUC0～6估算,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为110.3%。结论:2种阿莫西林分散片生物等效,可以替换使用。     

LC-MS法测定人血浆中瑞格列奈的浓度及其片剂的生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中瑞格列奈浓度的方法,评价国产与进口瑞格列奈片的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、完全三交叉试验设计,空腹口服国产瑞格列奈片(规格:每片0.5mg(受试制剂1)、每片1mg(受试制剂2))与进口瑞格列奈片(参比制剂)4mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中瑞格列奈的浓度,并使用DAS软件拟合计算药动学参数及评价生物等效性。结果:24名男性健康志愿者单剂量口服受试制剂1、2与参比制剂瑞格列奈片4mg后的主要药动学参数分别为cma(x45.9±14.9)、(44.2±12.8)、(44.8±13.7)ng·mL-1,t1/(21.16±0.19)、(1.05±0.31)、(1.18±0.44)h,tmax(0.82±0.56)、(0.81±0.57)、(0.98±0.62)h,AUC0～6(h90.0±23.9)、(85.9±25.0)、(97.9±22.7)ng·h·mL-1;AUC0～∞(93.3±24.3)、(88.7±26.1)、(91.8±23.5)ng·h·mL-1。受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(106.5±31.1)%、(100.9±30.6)%。结论:国产瑞格列奈片与进口瑞格列奈片具有生物等效性。     

国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究

目的：研究国产阿那曲唑片在人体内的生物利用度,并与参比制剂比较,评价两者生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机口服国产阿那曲唑片（受试制剂）或进口阿那曲唑片（参比制剂）1 mg后,采用高效液相色谱串联质谱法测定不同时刻血浆中阿那曲唑的浓度,用WinNonlin 5.2.1数据统计软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果单次口服国产阿那曲唑片1 mg或参比制剂1 mg后,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为（1.45±0.5） h和（1.50±0.63） h,Cmax分别为（16.962±4.291） ng·mL-1和（15.928±3.799） ng·mL-1,T1/2分别为（40.00±7.27） h和（42.50±10.81） h,用梯形法计算,AUC0-t分别为（722.7±139.6） ng·h·mL-1和（730.3±138.6） ng·h·mL-1, AUC0-∞分别为（791.8±149.3） ng·h·mL-1和（807.5±156.6） ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验和[1-2α]%置信区间法进行生物等效性评价。结果表明,受试制剂与参比制剂间各药动学参数的差异无统计学意义（P〉0.05）。结论国产与进口阿那曲唑片在人体内具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

苯扎贝特在中国汉族和藏族健康人体内的药动学初探

目的 研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的药物动力学.方法 健康志愿者20名(其中汉族和藏族各10名,男女各半),单剂量口服笨扎贝特片400 mg,采用HPLC法测定血浆中苯扎贝特的含量.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析.结果 受试者单剂量口服400 mg苯扎贝特片后,汉族健康志愿者的主要药动学参数:Gmax为(11.33±3.02)μg·mL-1,tamx为(1.96±0.21)h,t1/2为(2.05±0.37)h,AUC0-12为(40.54±11.25)μg·h·mL-1;AUC0～∞为(46.63±12.42)μg·h·mL-1.藏族健康志愿者的主要药动学参数:Cmax为(11.17±3.26)μg·mL-1,tmax为(2.05±0.32)h,t1/2为(2.04±0.31)h,AUC0～12为(38.25±9.74)μg·h·mL-1; AUC0-∞为(44.52±10.35)μg·b·mL-1.结论 健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的体内药动学过程符合二室开放模型.由于样本数太少,以上结果仅是初探,要得出有无种属差异的结论,尚需扩大样本数,作进一步研究才行.     

HPLC-MS/MS法测定雷诺嗪血药浓度及其缓释制剂的药代动力学研究

目的:通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法:12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉(3×3)拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片。分别于给药前(0h)和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数。结果:单剂量给药500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为(742±253)、(1355±502)和(2329±890)ng/mL;AUC0-48分别为(9072±3400)、(16574±6806)和(29324±10857)ng.mL-1.h;AUC0-∞分别为(9827±3152)、(16882±6791)和(29924±10706)ng.mL-1.h;tmax分别为(5.3±1.4),(4.2±1.2)和(5.9±2.8)h;t1/2分别为(6.4±3.3),(6.4±3.5)和(6.7±4.3)h。结论:在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性。     

氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究

目的：研究氨茶碱缓释片试验制剂和市售参比制剂在20名健康男性志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法：根据双交叉试验方法口服单剂量200mg的两种氨茶碱缓释片,采用HPLC法测定血浆中茶碱的浓度。结果：口服单剂量200mg试验制剂后,t1/2、tmax、cmax、AUC0～36、AUC0～∞分别为（9.13±1.94）h、（3.95±0.56）h、（3.66±0.70）μg/ml、（41.01±7.33）μg.h.ml-1和（44.29±8.60）μg.h.ml-1;参比制剂为（9.85±1.79）h、（4.10±0.53）h、（2.69±0.37）μg/ml、（39.36±6.24）μg.h.ml-1和（43.32±7.36）μg.h.ml-1。氨茶碱缓释片试验制剂相对生物利用度为（105±16.7）%。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍格列吡嗪胶囊的健康人体药动学研究

目的:评价健康受试者口服复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪胶囊(每粒含盐酸二甲双胍250 mg,格列吡嗪2.5 mg)的人体血浆药代动力学特征,为临床用药提供参考依据。方法:20名健康受试者随机分为2组,每组10人(男女各半)。Ⅰ组不同周期先后单剂量口服低剂量(1粒)和高剂量(3粒)试验制剂;Ⅱ组不同周期先后三交叉单剂量口服中剂量(2粒)试验制剂、格列吡嗪片(2.5 mg.片-1)参比制剂2片、盐酸二甲双胍胶囊(250 mg.粒-1)参比制剂2粒,并进行了中剂量试验制剂的多剂量试验。采集受试者的血浆样本,分别采用HPLC-UV法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,HPLC-MS/MS法测定血浆中格列吡嗪的浓度。DAS 2.0软件计算主要药代动力学参数,并进行统计分析,确定复方用药时盐酸二甲双胍与格列吡嗪是否存在药代动力学相互作用。结果:受试者单剂量服用低、中、高剂量,及多剂量服用中剂量试验制剂达稳态后,血浆中盐酸二甲双胍的Cmax分别为(718±122),(1179±308),(1494±174),(979±268)ng.mL-1;Tmax分别为(1.7±0.63),(3.4±0.94),(2.4±0.70),(3.9±1.4)h;AUC0-t分别(4519±606),(8646±2757),(10040±1501),(8965±2200)ng.h.mL-1;t1/2分别为(3.46±0.34),(4.74±0.80),(4.90±1.42),(4.99±0.58)h;格列吡嗪的Cmax分别为(294±63.4),(432±98.7),(641±76.5),(273±51.5)ng.mL-1;Tmax分别为(1.8±0.54),(1.9±0.78),(1.9±0.47),(4.0±2.0)h;AUC0-t分别为(1642±340),(2788±994),(3508±758),(2841±1003)ng.h.mL-1;t1/2分别为(4.04±0.53),(4.70±0.75),(3.88±0.77),(6.46±5.83)h。单剂量口服盐酸二甲双胍胶囊(500 mg)的Cmax、Tmax、AUC0-t、t1/2分别为:(1179±308)ng.mL-1,(3.35±0.94)h,(8646±2757)ng.h.mL-1,(4.74±0.80)h;单剂量口服格列吡嗪片(5 mg)的Cmax、Tmax、AUC0-t、t1/2分别为:(485±88.9)ng.mL-1,(1.28±0.38)h,(2860±462)ng.h.mL-1,(4.38±0.89)h。单剂量与多剂量口服中剂量试验制剂时,测得盐酸二甲双胍和格列吡嗪的主要药代动力学参数分别均无显著性差异。与单剂量口服相应剂量的格列吡嗪片或盐酸二甲双胍胶囊后的主要药代动力学参数比较,也分别无显著性差异。单剂量服用低、中、高剂量试验制剂后,盐酸二甲双胍和格列吡嗪的Cmax与AUC0-t均随剂量正比例增大。结论:盐酸二甲双胍和格列吡嗪复方给药具有线性药动学特征,均没有积蓄效应,盐酸二甲双胍和格列吡嗪复方给药没有明显的药物相互作用。     

左炔诺孕酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种左炔诺孕酮片的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机交叉单剂量口服左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂1.5mg后,以液-质联用(LC-MS)法测定左炔诺孕酮血药浓度,利用BAPP3.0软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为Cma(x18.00±4.33)、(18.59±4.77)ng·mL-1,tma(x1.71±0.57)、(1.85±0.62)h,AUC0～7(2229.66±66.15)、(247.33±108.19)ng·h·mL-1,AUC0～∞(257.79±65.23)、(267.77±119.87)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.6±36.9)%。结论:2种左炔诺孕酮片具有生物等效性。