中药固体制剂溶出度测定有关问题探讨

溶出度检测,是控制固体制剂质量的重要手段,目前已成为制药工业质量控制项目的重点。本文就中药固体制剂溶出度的影响因素、测定意义、溶出度研究试验主要包括内容、改善中药固体制剂溶出度的方法及注意事项做了简要概述。     

中药一致性评价关键问题-中药固体制剂溶出度测定方法与评价

随着中药制剂现代化的发展,溶出度作为固体制剂体外工艺控制的重要指标,其日益受到重视。针对中药药效成分的复杂多样性,本文依据文献对中药固体制剂溶出度测定的重要意义、溶出度测定装置、检测方法和数据处理分析方法的现状进行综述。提出用不同批次制剂的溶出曲线点的宏定性相似度S_m≥0.9和宏定量相似度70%≤P_m≤110%作为判定批间溶出曲线一致性的新标准,为中药固体制剂的溶出度研究提新的控制标准。评价中药工艺是否恒定规范以保证药效是否最优,固体制剂溶出度的一致性是先决条件。中药一致性控制中的药效物质总量控制并不难,最难的地方是中药固体溶出度的一致性控制。溶出度控制是中药固体制剂一致性控制的重点和难点,是制剂药效一致性控制的前提条件。     

中成药固体制剂溶出度测定的探讨

中药现代化是中药发展的必然趋势.中药现代化不但包括中药制剂现代化、生产工艺现代化,而且还包括了中药质量控制现代化.随着中药质量控制现代化的发展,许多化学药品质量控制的理念与方法在中药质量控制中得到了应用,溶出度或释放度(以下简称溶出度)测定也逐步用于中药固体制剂的质量控制.<药品注册管理办法(试行)>规定中药注册第1类从中药、天然药物中提取的有效成分制成的口服固体制剂应考察溶出度.虽然中药固体制剂溶出度与其生物利用度的关系有待于研究,但这必然会对中药固体制剂的质量与中药现代化起到一定的推动作用.     

基于生物检测的双黄连片溶出度研究(英文)

中药固体制剂的溶出度研究一直是中药现代化的难点问题。中药与化学合成药不同,中药药效物质十分复杂,临床疗效可能取决于其中的未知成分,也可能取决于各个成分的协同作用。单独使用化学方法测定中药固体制剂的溶出度不能全面反映其内在质量,本课题组首次提出基于生物检测的一种新的溶出度评价方法。在试验中,以清热解毒类中药固体制剂双黄连片为模型药,进行了溶出度研究。在pH值为6.8的溶解介质,即磷酸盐缓冲液中双黄连片不同溶出时间的溶液对金黄色葡萄球菌的抑制作用不同,应用微量量热法获得金黄色葡萄球菌的生长功率–时间曲线和该抑制作用的一系列生物热动力学参数。结果表明,基于生物热动力学的方法可以用于控制中药固体制剂的内在质量。生物热活性检测有望成为中药固体制剂体外溶出度评价的重要手段之一。     

中药药物固体制剂溶出度研究概况

阐述了中药固体制剂溶出度研究现状,体外溶出度试验的意义和影响固体制剂溶出度的因素,以及改善口服固体制剂溶出度的方法, 提出溶出度研究存在的问题和建议.     

常用中药固体制剂溶出度的研究概况

介绍了溶出度试验的理论依据、研究方法以及近期常用中药固体制剂溶出度的研究概况,提出了中药固体制剂溶出度研究的不足和建议。     

中药整体质量控制标准体系构建和中药一致性评价步骤

阐述中药整体质量控制标准体系构建方法和中药一致性评价核心方法,提出中药拉平投料基本操作方法;阐述中药标准制剂概念和构建方法,剖析中药5种质量控制模式基本内涵,指出中药标准制剂控制模式的优越性和先进性;增加【定量指纹检查】项是控制中药整体质量批间一致性的关键;用宏定性相似度(Sm)> 0.90,宏定量相似度(Pm)在80%～120%作为整体控制方法是提升我国中药整体质量的首要前提;用中药紫外全指纹溶出度测定法监控中药主组分化学指纹的整体溶出行为的一致性。可见,基于系统指纹定量法的标准制剂控制模式和拉平投料技术是实现中药整体质量批间一致性控制的保证和检验中药主组分物质的整体质量平衡传输的有效方法,可实现中药整体质量批间一致性的控制;基于三固色谱柱和指纹系统定量校正因子校正,采用《中国药典》指标成分的精准定量和标准指纹图谱整体定量检查法可实现中药整体质量批间一致性的宏观定量的精准控制;中药紫外全指纹溶出度测定法能代表中药所有主组分的溶出度,其在中药固体制剂工艺一致性评价中具有高效、便捷、准确和可靠的特点。     

溶出度在药物制剂中的应用

目的 探讨溶出度在药物制剂中的应用。方法 查阅有代表性的文献，阐述溶出度测定的意义、方法和仪器以及在口服固体制剂、外用制剂及中药制剂中的应用。结果 溶出度在药物制剂中作用广泛。结论 溶出度在药物制剂中的应用，有助于新药的开发、研究，有利于提高药物制剂水平。促进剂型改革．强化药物质量控制，对药物制剂的发展有着重要的意义。     

药物溶出度的测定方法及其进展

药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,药物溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。溶出度测定方法的研究内容:检测方法认证、溶出介质的选择、转篮法及浆法的对比试验、转速的选择、溶出曲线的绘制、溶出度均一性试验;溶出度测定方法的影响因素:仪器性能及操作水平情况、本身的因素、制剂方面的因素;溶出度试验数据处理方面:固体制剂溶出度比较方法可以分为数据分析法、数学方法和统计及模式法。应用方面:作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,对于药品质量控制来说,体外溶出试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段,二是有利于制定药品标准,用于评价和筛选制剂的处方和工艺。在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性。     

金荞麦片溶出度测定方法研究

目的 以金荞麦片为模型药,探讨中药固体制剂的溶出度测定方法。方法 采用桨法,75 r/min,以0.25%十二烷基硫酸钠（SDS）1 000 mL为溶出介质,自身对照,采用紫外分光光度法在280 nm波长下测定溶出度。结果 建立的方法分辨率高,重现性好。结论 中药固体制剂溶出度的测定方法的建立,对于提高药品质量和有效性具有重要意义。     

中成药口服固体制剂的系统分类与溶出度方法建立浅析

正自1994年,王冬梅等学者报道溶出度应用于中成药的质量考察以来,经过众多学者的研究,现已经明确了溶出度对中成药口服固体制剂的质量控制是一个十分重要的质量指标。为此,对中成药口服固体制剂的溶出度方法建立的系统研究具有积极意义。本文根据化学药口服固体制剂生物药剂学分类系统(BCS)的思路,拟给出可能的中成药口服固体制剂的分类体系模式,旨在为中成药口服固体制剂溶出度方法的建立提供宏观上的思路。     

基于生物活性测定方法的黄连素固体制剂体外溶出度研究

目的:探讨符合中医药特点的中药固体制剂质量控制与评价的化学-生物联合评价模式。方法:以复方黄连素片为模型药,考察在溶出介质水中,不同溶出时间的复方黄连素片溶出液对敏感菌的抑制作用,提出基于细菌抑制率所得复方黄连素片的溶出度测定法,并与HPLC法所测的盐酸小檗碱指标成分的溶出度进行f₂相似因子法相关性评价。结果:抑菌实验表明,黄连素对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、藤黄微球菌和白色念珠菌等多种菌敏感,其中枯草芽胞杆菌的抑菌圈边缘清晰、敏感度较高。以HPLC法所测得的复方黄连素片的溶出曲线为参比,7个不同厂家复方黄连素片的生物效价溶出度曲线相似因子f₂均大于50,说明以生物效价测定法为基础的溶出度能较为全面地反映出复方黄连素片的生物利用度。结论:以生物活性为基础的溶出度评价方法有望成为评价中药固体制剂体外溶出度的有效手段之一。     

基于生物热动力学表征的中药固体制剂体外溶出度分析方法初步研究

本文采用微量量热法从生物热活性角度、结合UPLC法, 首次探讨生物检测中药固体制剂体外溶出度的可行性, 旨在弥补单纯化学方法难以客观反映中药固体制剂溶出度检测的不足。以银黄片为模型药, 考察在pH 6.8 (磷酸盐缓冲液) 溶出介质中, 不同溶出时间的银黄片溶出液对金葡菌抑制作用, 测定金葡菌生长代谢热曲线特征谱图, 得到一系列生物热动力学参数, 提出基于生物热活性所得银黄片的累积溶出度, 并与UPLC法测定绿原酸和黄芩苷两个指标成分所得的溶出度运用f₂相似因子法进行相关性评价。结果显示, f₂相似因子均大于50, 表明两方法所测的溶出度具有较好的相关性。生物热活性检测有望成为中药固体制剂的体外溶出度评价手段之一。     

固体制剂溶出度的研究进展

目的介绍固体制剂溶出度研究的最新进展。方法从溶出度测定的方法、溶出溶剂的选择、溶出度的检测方法、溶出数据的处理和溶出度的应用等方面对固体制剂溶出度的研究进展进行阐述。结果与结论固体制剂溶出度是药品内在质量的灵魂,是同品种药物产生不同临床疗效和生物利用度的主要原因。溶出度试验方法的不断完善和改进对于指导新药研究、提高药物研制水平和指导临床合理用药都具有重要意义。     

溶出度试验在药品质量控制中的应用

论述溶出度试验在药品质量控制中的发展概况、试验方法、溶出介质的选择、溶出量的测定及溶出度试验在片剂、胶囊剂、栓剂、微丸等固体制剂中的应用。溶出度试验是在体外对体内生物利用度进行研究与评价的有效替代方法,是衡量制剂工艺是否合理的一项重要手段,它的研究和应用不断促进了药物研制水平,强化了药品质量控制手段,在药物的研制、生产和指导临床用药方面具有重要意义。     

两种对照法测定头孢氨苄胶囊溶出度结果的比较

溶出度是指药物的片剂或胶囊剂等口服固体制剂在规定的溶剂中溶出速度和程度[1].它是评价药物口服固体制剂质量的重标指标之一,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中崩解和溶出的体外简易试验方法.溶出度的高低间接反应口服给药后药物在人体一定时间内溶出的情况,笔者用对照品对照法和自身对照法对头孢氨苄胶囊溶出度测定进行实验分析.     

影响溶出度测定的因素

一、概述溶出度测定是近几年中迅速发展起来的一种控制固体药物制剂质量的体外检测方法,是研究固体制剂及半固体制剂所含主药的晶型,粒度,处方组成,辅料品种和性质,生产工艺等对制剂质量的影响的方法。由于溶出试验方法的发展和应用,证实了它在控制制剂质量方面所占的重要地位,所以各国药典都相当重视,美国药典从第20版收载58个品种到21版时已收载有370个品种,美国认为对所有口服固体制剂都需要做溶出度测定。我国药典1985年版收载有7个品种,而1990年版准备收载几十个品种。而且对溶出度测定的原则也有新的概念:     

药物溶出度测定仪的研究进展

药物溶出度试验是评价制剂品质和工艺水平的有效手段,也是检测固体制剂活性成分生物利用度和均匀度的一种有效方法．而所用的药物溶出度测定仪则是药典规定的检测固体药物制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度的专用仪器,因此,药物溶出度测定仪在评价药物溶出度时起着重要作用。本文就目前溶出度测定仪的优缺点进行总结,并对未来智能化药物溶出度测定仪的研制提出了新思路。     

国内药物制剂溶出度试验品种介绍（续三）

药物制剂只有溶出才能透过生物膜被机体所吸收。溶出度试验就是一种控制药物制剂质量的体外检测方法 ,其可作为药品质量控制手段 ,以制订药品标准。溶出度试验有助于对现代制剂的客观评价和提高制剂质量 ,因此 ,各国药典都相继对许多固体制剂规定了溶出度检查项目。鉴于此 ,我们将两年来 (1997～ 1998年 )的试验情况汇总并进行分析 ,以供同仁参考。1　 2年国内中西药品溶出度试验情况见表 1。表 1　 1997～ 1998年国内中西药物溶出度实验表药物名称剂型介质 液量ｍｌ 方法 转速ｒ·ｍｉｎ- 1 资料对乙酰氨基酚 片盐酸 10 0 0 110 0ＡＢ1片 (…     

关于召开2007年全国药物溶出度专题学术研讨会的通知

近年来,随着药学科技事业的不断发展,新型药物固体制剂不断涌现,药物溶出度已成为评价药物固体制剂的重要指标之一。为引导药物分析工作者及时了解国内外药物溶出度发展的最新动态,准确掌握相关信息和相关方法,经研究决定,拟定于2007年下半年在上海召开全国药物溶出度专题学术研讨会,会议主题:了解药物溶出度发展动态,促进溶出度学术交流。会议期间将邀请国内外有关专家作专题讲座。现将会议的有关事宜通知如下:1会议内容1.1 专题讲座药物溶出度及生物利用度;第15改正版日本药局方(2006年)收载溶出度品种介绍;现行版国内外药典收载的溶出度品种的比较;药物缓释、控释制剂研究发展;药用胶囊研究进展;药物溶出度仪器发展近况。1.2大会论文交流。