吐温-80在水溶液中的表面活性研究

目的:研究吐温-80的表而活性,为吐温-80质量评价和增溶应用提供依据.方法:测定水溶液中吐温-80的CMC和SFF,采用效率和效能进行综合表征及应用吉布斯吸附理论定量描述.结果:由CMC和SFT可反映吐温-80的质量,且实验数据和吉布斯吸附方程式一致.结论:通过对不同厂家的吐温-80的CMC和SFT的分析测定,采用CMC和SFT能从本质上反映吐温-80样品的质量,也使我们得到了研究吐温-80增溶的重要依据--CMC和SFT,同时应用吉布斯吸附理论对吐温-80的实验事实进行了解释,从而使我们获得了在中药制剂中应用吐温-80的理论依据.     

注射用聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯质量标准草案商榷

近年,注射剂出现了严重的安全问题,人们把更多的目光投向药用辅料的质量和安全性。增溶性辅料聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温-80)因其在注射剂中的广泛应用,其生产工艺、产品质量和体外安全性成为研究焦点。作者调研了国内外吐温-80质量标准现状,在此基础上对注射用吐温-80质量标准进行较深入的探讨。在2010年版《中国药典》药用级吐温-80质量标准的基础上,建立注射用吐温-80质量标准草案,以期为注射用吐温-80质量标准的建立、注射剂安全性问题研究提供参考。     

注射用与药用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)类过敏反应比较研究

目的:比较注射用与药用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)的类过敏反应特点,以探讨不同级别吐温-80的安全性。方法:小鼠耳廓血管通透性分析:将ICR小鼠随机分组,包括生理盐水组、阳性药Compound 48/80 25 mg.kg-1组、0.2%,1%,5%的药用吐温-80和相同浓度的注射用吐温-80组,分别一次性尾静脉注射含0.4%伊文思蓝的各种受试物(20mL.kg-1),观察给药后30 min后动物的行为学变化及耳廓蓝染情况。记录给药后各组动物耳廓血管通透性增高反应的阳性率,按照耳廓蓝染程度评分,并定量测定耳廓伊文思蓝渗出量。大鼠皮肤血管渗透性试验:将6只Wistar大鼠分别一次性尾静脉注射0.6%伊文思蓝0.4 mL,10 min后沿脊柱两侧皮内注射50μL 5%葡萄糖,Compound 48/80 10 g.L-1,0.2%,0.4%,1%,5%的药用吐温-80和注射用吐温-80,20 min后记录注射点的皮内蓝染面积,测定注射点的伊文思蓝渗出量。结果:5%的药用吐温-80和注射用吐温-80可造成ICR小鼠耳廓血管通透性明显增高,而且药用吐温-80血管通透性增高程度明显强于注射用吐温-80;其他浓度吐温-80未造成明显小鼠耳廓蓝染。不同浓度的吐温-80溶液在注射部位造成一定程度的蓝斑,而且相同浓度的注射用吐温-80蓝斑直径较药用吐温-80的蓝斑直径小,除阳性药外,各组伊文思蓝渗出量无明显差距。结论:吐温-80有明显的增强血管通透性的作用,提示其有致类过敏作用,并且其致类过敏作用有一定的剂量效应关系,另外注射用吐温-80比药用吐温-80安全性高,但应严格控制用量以降低类过敏反应的发生。     

聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯增溶冰片的研究

目的:研究聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温-80)增溶冰片的最佳配比。方法:相同量的吐温-80中分别加入不同量的冰片,以澄清度为指标,筛选出冰片、吐温-80增溶最佳配比。结论及结果:吐温-80与冰片质量比为15∶1时,溶液稳定且可稀释百倍而不析出冰片晶体。     

抗瘤酮A10胶囊的溶出度和生物利用度的研究

 测定了不同辅料以A₁₀胶囊溶出度的影响。A₁₀胶囊中加入蔗糖、乳糖、淀粉等对A₁₀的溶出无显著影响；加入0.1%吐温-80，在人工胃液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的2倍，在人工肠液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的3倍。采用³H-抗瘤酮A₁₀测定了A₁₀胶囊的生物利用度。加入0.1%吐温-80的胶囊其生物利用度提高了44.5%。     

含吐温-80的中药注射剂对2例猴血压、心电图影响的初步观察

目的:观察含吐温-80的中药注射液对麻醉猴血压和心电图的影响.方法:给两个品种麻醉猴静脉滴注含吐温-80的青银注射液,监测血压和心电图的变化.结果:含吐温-80的青银注射液对麻醉猴的血压和心电图无明显影响.结论:猴对吐温-80引起过敏反应可能不敏感.     

含吐温-80中药注射液对犬致过敏的研究

目的:探讨含吐温-80的热可宁注射液引起犬过敏的原因.方法:受试药给Beagle犬前肢静脉滴注,观察分别给与含与不含0.3%吐温-80的生理盐水和热可宁注射液所致犬过敏反应、体温变化和心电图变化.结果:0.3%吐温-80生理盐水和含0.3%吐温-80的热可宁注射液各犬均出现3级以上过敏反应,并有体温下降和心率加快,在停药后100～300分钟内消失.结论:吐温-80可引起犬过敏,体温下降,心率增快.     

聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯的亲水-亲油平衡值方法研究

目的:通过分析测定不同厂家聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温80)的亲水-亲油平衡(HLB)值,初步评价吐温80的质量。方法:采用水数法,通过多项式方程的拟合对3种溶剂系统进行选择,确定最佳的溶剂系统测定HLB值。结果:不同厂家吐温80的HLB值与文献值有差异。结论:水数法测定吐温80的HLB值简便、易行,可用HLB值对吐温80进行初步筛选。     

野菊花注射液中吐温-80含量的测定

目的:建立野菊花注射液中吐温-80的含量测定方法。方法:采用紫外分光光度法,经硫氰酸钴铵溶液显色,测定野菊花注射液中吐温-80含量。结果:吐温-80在波长625nm处有最大吸收,在1.1292～3.3876mg/mL范围内呈良好线形关系(n=5),回归方程Y=0.1688X+9.52×10-2,r=0.9996,平均回收率为101.2%,RSD=0.96%。结论:该方法灵敏度高,稳定可靠,重现性好,适用于野菊花注射液中吐温-80含量的测定。     

吐温-80及其助溶荆芥挥发油和丹皮酚的超滤适用性研究

目的研究吐温-80及其助溶剂芥挥发油和丹皮酚的超滤适用性。方法以压力、温度、浓度及膜孔径四因素进行正交设计,成分含量为检测指标,测定超滤前后药液成分的浓度,计算透过率,观察吐温-80及其助溶荆芥挥发油和丹皮酚溶液超滤前后的含量变化。结果四因素对吐温-80有一定影响,自身浓度的影响最大,且具有统计学意义（P〈0．01）;在超滤过程中,丹皮酚、荆芥挥发油透过率均比较低,四因素经方差分析均无统计学意义（P〉0．05）。结论吐温-80助溶荆芥挥发油和丹皮酚进行超滤的适用性较差。     

聚山梨酸酯增溶作用在中药液体制剂中的适应性

对常用增溶性药用辅料吐温80在中药液体制剂中的适应性研究进行文献整理和分析.结果显示近年中药注射剂出现了较严重的安全问题,吐温80因其在注射剂中的广泛应用,其生产工艺、产品质量和体外安全性成为研究焦点.从吐温80对中药液体制剂增溶作用的局限性,吐温80当建立严格的质量标准,提高国产吐温80的质量,提高药典吐温80的质量标准,中药注射剂出现不良反应不是吐温80惹的祸等方面进行探讨.吐温80在一定的限量范围内运用于中药液体制剂是安全有效的.吐温80作为增溶剂或稳定剂用于中药注射剂时必须建立注射级质量标准,严格控制产品质量,在充分的实验数据支持下确定其使用量.     

天麻注射液的初步药理研究

天麻注射液由四川省雅安药厂制备。将经醇浸、醇沉、碱析的天麻浓缩物用0.5%吐温-80配成灭菌水溶液,浓度按生药计为1g/ml。实验对照组均给等体积0.5%吐温-80水溶液。     

苦参碱固体脂质纳米粒的制备和处方优化

目的制备苦参碱固体脂质纳米粒,并进行处方优化。方法选择硬脂酸作为固体脂质,吐温-80作为乳化剂,高压均质法制备苦参碱固体脂质纳米粒。以吐温-80用量、均质压力、药脂比为影响因素,包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺。结果最佳处方为吐温-80用量0.3 g,均质压力90 MPa,药脂比1∶5,包封率(94.15±1.44)%。结论该方法简便可靠,可用于制备苦参碱固体脂质纳米粒。     

叶温-80对大鼠血小板聚集和3H-5HT释放功能的影响

 吐温-80作为助溶刑广泛用于制剂中。我们观察到吐溫-80可以诱发大鼠血小板3H-5HT铎放反应，但同时又可以抑制凝血酶诱发的3H-5HT释放反应。低浓度吐溫-80(0.01%)抑制作用 较高浓度（0.08%)明显。上述浓度的吐温-80可以轻度抑制由ADP(1μM)诱发的大鼠血小 板聚集反应，以高浓度吐溫-80的抑制作用较强。本结果提示在药理研究工作中应注意排除助溶剂可能 带来的干扰作用。     

用重结晶法增加甲苯磺丁脲的生物利用度

 甲苯磺丁脲(TLB)在2.5，5%吐温-80或去氧胆酸(DAC)溶液中重结晶后，在人工胃液或人工肠液中进行溶出试验，结果表明，在吐温-80中生结晶者其溶出速率较大；用低浓度表面活性剂重结晶者其溶出速率大于高浓度的。生物利用度测定的结果亦表明，从给药后到10小时为止，用2.5%吐温-80重结晶的TLB，血药浓度明显高于未处理的TLB，血药浓度峰值C_M及AUC_0→10均明显增高。此法是一种提高某些难溶性或微溶性药物溶出速率及生物利用度的有效方法。     

吐温80对黄连中小檗碱提取率的研究

目的研究吐温80对黄连中小檗碱提取率的影响。方法综合考虑吐温80用量，H2SO4浓度，H2SO4用量三方面因素．按照正交实验设计的要求确定最佳的提取条件。结果吐温80固液比为2：3，H2SO4浓度为0．2％，H2SO4固液比为1：35时黄连中盐酸小檗碱的提取率最高。结论吐温80可促进黄连中小檗碱提取率的增加。     

吐温-80对钩藤生物碱薄层分离干扰之排除

我所新研制的某中成药口服液,在制订质量标准过程中注意到吐温-80对钩藤生物碱薄层分离有影响。样品经碱化,采用碱性氧化铝吸附,洗脱,经薄层分离,选用碘化铋钾试液,或钼酸铵硫酸试液、碘化汞钾试液及多种展开剂,吐温-80都呈正反应或随不同的展开剂而展开,使样品液与对照液薄层分离的斑点上下波动或斑点背景呈色,斑点拖尾。为排除吐温-80的干扰,笔者经用     

小儿解热栓的分光光度定量法

本文介绍了小儿解热栓中黄芩甙、绿原酸及安乃近的分光光度法,本法采用加入表面活性剂吐温-80和盐酸对三种组分进行分离,然后分别用分光光度法进行定量分析,解决多组分在紫外区均有吸收峰且互相干扰,不能直接进行定量分析的缺点,本法为探索表面活性剂吐温-80在分析上的应用提供了可能性。     

吐温-80对地龙注射液鉴别的影响

地龙注射液是我公司传统产品 ,依据《广东省药品标准》[1 ]地龙注射液项目下进行检验 ,其处方组成为地龙提取液、吐温 -80、苯酚、注射用水 ,其中吐温 -80作为增溶剂在药液中起到增加主药溶解度、改善药液澄明度和增加药液稳定性的作用 ,苯酚则为防腐剂。在实际生产过程中 ,笔者发现吐温 -80对地龙注射液的理化鉴别有明显的影响。1　方法与结果1 .1　取一定量的地龙浓缩液 ,加注射用水稀释至规定浓度 ,分装于 3个烧杯中 ,每烧杯均为 1 0 0 ml,分别编号为 1 ,2 ,3。由于吐温 -80增溶常用量为 0 .5 %～ 1 .0 % ,苯酚常用量为 0 .1 %～ 0 .5 % …     

吐温80的组分分析

 目的 建立吐温80化学组分的分离和鉴定方法,为研究吐温80的致敏原奠定基础。方法 收集国内外不同企业生产的吐温80样品,先通过HPLC-ELSD确定了高效液相色谱分离吐温80组分的实验条件,然后通过HPLC-MS的方法鉴定各个色谱峰的化学组分归属。结果 不同结构类型的化学组分得到有效的分离,各色谱峰均得到准确的归属,不同厂家及批次吐温80的组分及其相对含量均有所不同,并有非法添加勾兑的问题存在。结论 建立的分离分析方法快速、简便、可用于对吐温80的生产质量控制,也可为下一步通过分离或合成的手段研究吐温80中不同组分的物理化学性质,发现致敏原奠定基础。