钙拮抗剂的药理作用与临床应用进展

钙拮抗剂（下简称Ca~(++)-An）即钙通道阻滞剂，它能选择性阻断细胞膜的Ca~(++)通道，防止Ca~(++)进入细胞内。本类药物除了临床上常用的异搏停、硝苯吡啶和硫氮(艹卓)酮外，还包括     

Ca~(++)内流抑制剂的药理与临床应用

<正> Ca~(++)内流抑制剂有异搏定(verapamil,Ver),硝苯吡啶(nifedipine,Nif)和硫氮(艹卓)酮(diltiazem,Dil)是作用于心血管,具有广泛治疗作用的一类药物。像β-受体阻断剂,它具有抗心绞痛、抗高血压和抗心律失常等作用。因为它抑制钙道的Ca~(++)内流,故有钙离子拮抗剂,钙道阻断剂,慢道抑制剂等名称。一、药理作用 Ca~(++)是心肌细胞膜兴奋和肌球蛋白与肌动蛋白相互作用过程中介质,窦房结舒张期自动去极化是Ca~(++)内流所致,所以心率与Ca~(++)有依从性。Ca~(++)还具有维持动脉(包括冠脉在内)张力的作用。抑制Ca~(++)内流,则心肌的收缩力减弱,心肌的氧耗量减少,减慢窦性心率;抑制A-V传导,则心室率减慢,扩张动脉,血压下降等等。在作用部位上,     

药物与各因素相互作用的种类

药物相互作用是极其复杂的,它涉及到药物的理化性质、作用机理、体内过程、受体或作用部位效应;食物或环境污染物质对药物的影响;遗传基因以及药物对临床检查值的干扰等许多方面因素,概括起来,可分为以下几类: 一、药物之间的相互作用1.物理、化学的相互作用:物理化学的配伍禁忌。根据作用形式又可分为: (1) 形成非吸收性螯合物:四环素族抗生素与Ca~(++)、Mg~(++)、Bi~(++)、Al~(++)等盐类制酸剂或铁剂形成非吸收性螯合物,从而使抗生素吸收降低,影响各自     

钙阻滞剂治疗心血管疾病的药理学基础

钙通道阻滞剂(简称钙阻滞剂或钙拮抗剂、CB)是一类能选择性地阻滞Ca~( )经细胞膜上的钙通道进入细胞内(即减少Sa~( )内流)的药物。它的问世,为心血管疾病的防治增添了有力武器,是近十来年心血管药物治疗的重要进展之一。 CB除异搏停、硝苯吡啶、硫、氮卓酮外,目前归入CB的还有异搏停的同类药甲氧异搏停(Gallopmil、D600)、异搏静(Tiapamil),硝苯吡啶的同类药尼索的平(Nisoldipine)、尼卡的平(Nicardipine)、尼鲁的平(Niludipine)等;双环己哌啶(沛心达、Perhexiline);双苯     

汉防已甲素的临床应用

汉防已甲素(Tetrandrine简写为Tet)为防已科植物粉防已(Stephania tetrandra S moore)干燥根的主要生物碱。化学结构属于双苄基异喹啉类。动物实酸证明:Tet的作用与典型钙拮抗剂异搏停相似。系与Ca~(++)非竞争性对抗,属慢通道阻滞剂。目前已广泛地应用于临床。一、Tet对心血管的作用 1.治疗高血压病和高血压急症:Tet具有降压作用早在1931年已被发现。直到1959年高氏首次报告肯定其治疗高血压病及高血压急症的临床疗效。用法:高血压病:Tet2～3mg/kg,加入生理盐水20ml稀释后静注,每日可给药2次。口服量亦近似,每次100mg,每日三次。个别病例疗效不满意者可增加剂量或并用双氢氯噻嗪。高血压急     

钙拮抗剂的临床应用

钙离子(Ca~++)拮抗剂主要是抑制Ca~++通过细胞膜系统进入细胞内,使血管平滑肌松弛和心肌收缩力降低的一类药物(1～4)。1962年以来。Ca++拮抗剂已广泛应用于于治疗冠心病、高血压、心律失常、心衰等方面(5～9)。本文就Ca~++拮抗剂的药理,代谢及临床应用作一简要的介绍。     

钙通道兴奋剂的临床应用

<正> 任何强心药物的药理作用均与其影响Ca~(++)转运有关。木文简述钙通道兴奋剂在临床上的应用。一、钙通道及其兴奋剂心肌肌膜及肌浆网膜均是由磷脂分子组成的脂质双层分子结构,某些大分子蛋白穿透在这些膜磷脂双分子层中,同时具有选择性地允许离子通过其中对Ca~(++)有特殊亲和性的离子通道即钙通道。钙通道可分为电压敏感性(简称PSC,为主要通道)、受体操纵     

异搏停对肝癌腹水瘤细胞系Hca-F25/CL-A_2细胞核内钙含量的影响

Ca~(2+)与肿瘤代谢有着极为密切的关系,本研究采用了Hca-F25/CL-A_2瘤株,测定了钙拮抗剂异搏停作用后细胞核内钙离子的含量。结果显示,异搏停作用后A_2细胞核内钙水平明显低于用药前。     

钙拮抗剂治疗心绞痛

<正> 目前真正有效的抗心绞痛药有四类:硝酸盐,β—受体阻滞剂,钙拮抗剂和乙胺碘呋酮。本文旨在讨论钙拮抗剂治疗心绞痛的一些问题。作用机理目前有10种钙拈抗剂,仅异搏定、硝苯吡啶、硫氮(艹卓)酮三种用于临床。早年认为钙拮抗剂选择性抑制 Ca~(++)流入细胞内。近年来认为主要作用是阻滞细胞内储库中 Ca~(++)的释放。离体动脉试验证明低浓度(10~(-8)M)主要阻滞 Ca~(++)流入细胞     

钙拮抗剂在心血管疾病治疗中的应用(文献综述)

钙拮抗剂的研究及临床应用是近年来心血管疾病药物治疗取得的重要进展之一,在治疗心绞痛、高血压及心律失常方面已积累了较丰富的临床资料,近年来发现在更多方面存在着令人鼓舞的前景。一、常用钙拮抗剂简介目前临床常用的钙拮抗剂有异搏停(Vera-pamil)、硝苯吡啶(Nifedipine)及硫氮(艹卓)酮(Diltiazem)。还有不少新的钙拮抗剂在发掘中,例如异搏停的同类物甲氧异搏停(Gallop-amil)及Tiapamil;双环己呱啶(Perhexiline);心可定及其类似物利多氟嗪(Lidoflazime)、     

钙拮抗剂的临床新应用

钙拮抗剂(Ca-An)是一类化学结构复杂、作用广泛的药物,自60年代问世以来,已被广泛地应用于多种疾病的治疗,取得满意的疗效,本文对近年来除心血管病之外的临床应用,作一简要概述。1.脑血管病 Ca-An能扩张脑血管,增加脑组织的供血量,拮抗细胞内钙超负荷,保护脑细胞。尼莫地平是双氢吡啶类Ca-An,能明显增加     

广藿香和乌梅中具有Ca~(2+)拮抗活性的成分

已经证实Ca~(2+)是生物体中一种重要介质,能改变细胞Ca~(2+)水平的药物,可望产生不同的药理作用,Ca~(2+)拮抗剂广泛用于冠心病和高血压的临床用药,因此Ca~(2+)拮抗剂的研究是筛选和开发心血管药物必不可少的手段。本文报道了从134种中国生药热水提取液中筛选对K~+挛缩具有抑制活性的药物,     

钙对生理生化方面的作用及其机制

有关钙离子(Ca~(++))在生理生化方面的作用及研究进展,各教科书中俯拾皆是。但较系统的概括性地对于 Ca~(++)生理生化作用的详尽论述,却为数不多。本文仅试图把 Ca~(++)从生理生化五花八门诸作用中,以条文的形式排列下来,以飨读者。一、Ca~(++)对细胞机能活动方面的作用1.Ca~(++)在细胞活动中的偶联作用和或第二信使作用。大量事实说明,Ca~(++)在     

咖啡因拮抗噪声引起机体损害作用的研究

噪声和咖啡因联合作用于大鼠后,观察大鼠血清及心肌中Ca~(++)、Mg~(++)含量的变化、心肌儿茶酚胺(CA)和血浆cAMP的变化,并用JEM-1200EX电镜观察了心肌超微结构的改变。结果表明,噪声可导致血清Mg~(++)含量升高,心肌Mg~(++)含量降低,心肌Ca~(++)明显升高。心肌CA和血浆cAMP含量上升。应用咖啡因后心肌Ca~(++)、Mg~(++)及血清Mg~(++)含量接近正常水平,心肌CA降低,血浆cAMP升高。提示咖啡因对可噪声所致的Ca~(++)、Mg~(++)含量异常有一定的拮抗作用,对CA和cAMP有调节作用,对噪声引起的大鼠心肌超微结构的损伤有明显减轻作用。     

钙阻滞剂治疗哮喘

美国劳德代尔堡消息:当前心脏病学家喜用的治疗药物中,钙通道阻滞剂似乎有希望成为治疗支气管哮喘的药物。迈阿密大学药物学副教授Tahir Ahmed关于钙阻滞剂对哮喘症状的作用进行多次研究,他认为,此类新化合物将来可能成为治疗支气管哮喘的主要方法之一。 Ahmed对新的钙拮抗剂Gallopamil(异搏停的甲氧基衍生物)进行初步的动物与人的试验,结果表明Gallopamil的疗效是异搏停(Verapamil)的10～20倍。在美国临床免疫学和变态反应学会年会上,Ahmed公布他及其他实验室几十次研究的数据,证实钙拮抗剂对治疗哮喘有相当重要的作用。     

异搏停的抗心律失常作用

异搏停系人工合成的罂粟硷衍生物,于1962年首先推荐作为平滑肌松弛剂,具有强效的血管扩张和抗心律不齐作用。进一步的电生理学研究明确了异搏停对心肌的作用明显不同于奎尼丁类药物或β-阻断剂的作用,而是一种典型的慢通道抑制剂或钙拮抗剂,是强力的冠状动脉和周围血管扩张剂。异搏停主要是通过它对兴奋组织(尤其是房室结)细胞膜钙运动的抑制能力而发挥其药理作用的,并以其特有的非竞争方式拮抗交感神经兴奋。从该药的全部抗心律不齐作用来看,异搏停对结组织的     

异搏停治疗室性心动过速与室性早搏

我们应用异搏停治疗室性心动过达(VT)与定性早搏(VPC)共30例。结果显示异搏停对冠心病尤其是急性心肌梗塞所致的缺血性定性心律失常疗效显著。结合异搏停药理作用对其抗室性心律失常的机制进行了探讨。     

异搏停对小鼠瘤株Hca-A2/p化疗的影响

[目的]观察同时应用异搏停和化疗药对荷瘤小鼠的疗效,为治疗肝癌提供理论依据。[方法]做荷瘤小鼠动物模型,癌瘤内多点多次注射给药,观察抑瘤率、肿瘤坏死情况、小鼠死亡率,同时用RT-PCR方法测其多药耐药基因(multidrugsresistancegene,mdr1)的表达。[结果]荷瘤组(LT)、化疗组(C)、异搏停组(V)、化疗药 异搏停组(CV)的mdr1分别为(13/14、14/14、3/14、1/14);V组、CV组与LT组的mdr1比较P<0.05;LT 与C 的mdr1比较P<0.05。C组、CV组抑瘤率分别为(35%、63.6%)与LT组比较P<0.05;CV组抑瘤率(63.6%)与C组(35%)比较P<0.05。C组、CV组死亡率分别为(3/20、2/20)与LT组(8/20)比较P<0.05。CV组肿瘤坏死严重。[结论]化疗药和异搏停同时应用较单纯化疗抗肿瘤治疗的效果为佳,提示临床化疗时应给予逆转mdr1的药物,以提高肝癌的治疗效果。     

异搏停治疗重症快速心律失常9例分析

异搏停治疗快速心律失常有独特的疗效。我们从1988年4月以来应用异搏停治疗9例重症快速心律失常患者,均获得成功,现报道如下。一、临床资料本组男2例,女7例,年龄35～65岁。9例中特发性室速4例、特殊类型尖端扭转型室速(TdP)4例、家族性梗阻型肥厚性心肌病并房扑1例。     

异搏停与化疗同时应用对荷瘤小鼠的治疗作用

摘要：[目的] 观察异搏停和化疗药同时应用对荷瘤小鼠的治疗效果,为肿瘤的治疗提供理论依据。[方法] 做荷瘤小鼠动物模型,癌瘤内注射给药,观察荷瘤小鼠的抑瘤率、肿瘤坏死情况和小鼠死亡率,同时用RT-PCR方法测其多药耐药基因(multidrugs resistance gene,mdr1)的表达。[结果] 荷瘤组(LT)、化疗组(C)、异搏停组(V)、化疗药+异搏停组(CV)的mdr1分别为（12/12、12/12、3/12、2/12）;V组、CV组与LT组的mdr1 比较P<0.05 ;LT++与C++的mdr1 比较P<0.05; C组、CV组抑瘤率分别为（29.73％、45.95％）与LT组比较P<0.05 ;CV组抑瘤率(45.95％)与C组(29.73%)比较P<0.05 ;C组、CV组死亡率分别为（3/20、2/20）与LT组（8/20）比较P <0.05;CV组肿瘤坏死严重。 [结论]异搏停和化疗药同时应用较单纯化疗抗肿瘤治疗的效果为佳,提示临床化疗时应给予逆转mdr1的药物,以提高肿瘤的治疗效果。