植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究进展

5α-还原酶活性筛选是抑制前列腺增生和抑制前列腺癌药物筛选过程中的一个重要指标。综述了近10年来植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究概况,结果发现具有5α-还原酶抑制活性的化学成分在植物中广泛存在,其中脂溶性成分以苯丙素类、萜类、醌类、三萜及甾体类为主,水溶性化合物主要包括鞣质类、黄酮类化合物。不同类别的5α-还原酶抑制剂的活性参差不齐,其中三萜类化合物、甾体类化合物和鞣质类化合物的活性相对较强。     

香竺葵油治疗宫颈癌17例报告

香葵属(牛龙)牛儿苗科植物,全名香叶天竺葵(Pelargonium geraveolens L Herit).植物中萜类化合物的抗肿瘤作用近年来引起国内外的重视.1976年上海在进行萜类植物成分的抗肿瘤活性筛选工作中,发现香叶天竺葵的精油部分(简称香竺葵油)在体外对HeJa,EC癌细胞有较强的抑制作用,体内对实验动物肿瘤S-37,S-180,W-256等有一定的抑制.1978年开始试用于临床治疗宫颈癌.我科自1979年10月开始参加此项工作,共收治宫颈癌24例,分二组进行.一组为香竺葵油与放疗同时治疗,另一组,先用香竺葵油治疗待评价疗效后再加用放疗,本文仅对后者17例作了观察报告:     

天然酪氨酸酶抑制剂的种类及其对酪氨酸酶抑制作用的研究进展

本文综述了几类天然植物来源的化合物,如黄酮及其衍生物、有机酸、苷类、萜类、醛类、酯类和香豆素类等天然产物成分对酪氨酸酶活力的抑制作用及其机制。其抑制作用可以分为竞争性抑制、非竞争性抑制和混合型抑制。同类化合物的抑制能力与化合物活性基团的种类、数量和位置有关联。许多化合物对酪氨酸酶的抑制能力强于当前的标准抑制剂。本文重点阐述了几类天然成分对酪氨酸酶的抑制机理,为酪氨酸酶在各个领域的应用提供依据。     

具有杀软体动物活性的生药筛选

血吸虫病在非洲、亚洲和南美洲较普遍,这一疾病与中间宿主水中小螺有关。目前,主要是通过杀灭这一地方病的传播者来控制血吸虫病。虽然化学疗法是控制血吸虫病的诸多方法之一,但在发展中国家合成化合物比天然制品如植物提取物昂贵得多。所以自从商陆皂甙的抗血吸虫病活性发现以来,从植物中分离天然杀软体动物成分已受到很大的重视。Adewunmi和S0fowora曾对尼日利亚的植物提取物的杀软体动物活性进行初步筛选,结果杀软体动物活性多数可能是由各种皂甙的存在引起的,而萜类、查耳酮、黄酮甙也有杀软体动物性质。     

南蛇藤属植物化学成分研究进展

综述了近5年来南蛇藤属植物的化学成分及其活性的研究成果，指出应结合药理实验对该属植物的萜类化合物作进一步的活性筛选及结构改造的研究。     

二萜类化合物药理学作用研究进展

二萜类化合物广泛存在于自然界,具有重要的生物学意义。二萜类化合物抗肿瘤活性研究较为透彻,其作用的发挥与诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、直接细胞毒作用及破坏肿瘤组织血管的形成作用相关。二萜类化合物除了抗肿瘤活性外,还具有抗菌、抗病毒、抗炎及免疫抑制作用等。此外,近年来研究发现二萜类化合物尚具有降低血压、防止血栓形成等作用。二萜类化合物作用复杂,作用机制各异,本文对二萜类化合物的研究进行总结。     

烟曲霉中的血管生成抑制剂5-demethoxyfumagillol[英]／Kim D…／／Chem Pharm Bull

作者在从烟曲霉Aspergillus fumigatus(IMI-069714)培养液筛选新的血管生成抑制剂的过程中，将已知成分5-去甲氧基烟曲霉素经碱性水解得到一新的具血管生成抑制活性的成分5-demethoxyfumagillol(1)。     

蒿属植物Artemisia caruifolia中新的愈创木烷二聚物和大根香叶内酯类化合物

蒿属植物 A.caruifolia Buch.-Ham.exRoxb.的地上部分是中药青蒿药材来源之一,传统用于治疗感染性疾病。作者在筛选抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶活性的天然产物过程中,从该植物的甲醇提取物中分离出10个化合物,其中4个为新化合物。作者确定了它们的结构,并研究了这10个化合物的抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶的活性。     

黄芩属植物中二萜类成分研究进展

黄芩属植物遍布世界各地,资源丰富.化学成分除黄酮外,目前从该属中还发现了一百余个二萜类化合物.本文综述了国内外对黄芩属植物萜类成分分布、化学结构和生物活性的研究进展.为该属植物二萜类化合物的药用价值开发利用提供参考.     

八角属药用植物化学成分研究进展

总结了近五年八角属药用植物化学成分的研究新进展,详细列出了从十几种八角属植物中分离得到的新化合物和从该属植物中首次分离到的化合物,包括名称、结构类型、生物来源。按照化合物所属结构类型进行分类总结,主要包括萜类、苯丙素类、黄酮类、甾体类、挥发油等。同时也对该属植物的药理活性进行了概述,发现该属植物具有良好的抑菌、抗炎镇痛和抗氧化活性,为该属植物的开发利用提供了一定的依据。     

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

磷酸二酯酶5(phosphod iesterase 5,PDE 5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE 5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGM P水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE 5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2]。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE 5酶抑制活性。银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE 5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试。结果显示3…     

麻疯树属植物的二萜成分

本文叙述近年来从大戟科麻疯树属植物中分离鉴定的二萜类化合物。指出该类成分结构新颖，有显著抗癌活性，对其深入研究在理论上、新药开发研究方面有重要价值。     

草药补充剂PC SPES组分碎米桠中具抗血管生成活性的ponicidin和oridonin[英]／Meade-Tollin L C…／／J Nat Prod

PC SPES是一种饮食补充剂，由一种北美植物(锯齿棕)和7种中草药(菊花、灵芝、甘草、菘蓝、三七、碎米桠和黄芩)的提取物组成。由于其显著的临床疗效和改善前列腺癌患者生活质量的作用，该剂作为晚期前列腺癌的替代疗法受到人们的普遍欢迎。作者已证实PCSPES的抗血管生成活性是由碎米桠Rabdosia tubescens(Hemsl．)Hara产生的，现又以一新开发的以人皮肤微血管内皮细胞血管生成体外试验为导向，从该植物分得2个二萜类成分ponicidin(1)和oridonin(2)，研究了它们的抗血管生成活性。     

麻疯树属植物中的二萜成分

本文综述近年来从大战科麻疯树属植物中分离鉴定的二萜类化合物，指出该类成分结构新颖，光谱复杂，且具有显著的抗癌活性，对其进行深入研究不仅在理论上，而且在新药开发等方面的均重要价值。     

我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展

寻找具有抗肿瘤活性的天然成分是药学工作者研究的热点及新药研究开发的重要领域。本文综述了1年来我国药学工作者们所发现的新的具有抗肿瘤活性的天然化合物，就化学结构而言它们包括蛋白质（肽）、多糖、生物碱、黄酮等生物成分。从来源分析，它们来自中草药（植物）、海洋生物以及微生物等。     

溪黄草化学成分及细胞毒活性研究

目的研究溪黄草的化学成分及二萜成分的细胞毒活性。方法采用柱层析对溪黄草植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构,采用磺酰罗丹明B染色法对提取的单体化合物进行体外细胞毒试验。结果从该植物中分离出8个二萜化合物,其中4个化合物有较好的细胞毒活性。结论 Enmein、Nodosin、Isodocarpin和Efusanin A 4种化合物具有较好的细胞毒活性,为进一步研发二萜类抗癌药物奠定了实验     

植物中抗病毒活性成分研究进展

对近年来从植物中发现的一些抗病毒活性成分进行概括分类,主要包括酚类、萜类、挥发油、生物碱、植物蛋白、植物多糖等,为临床探求抗病毒天然药物提供一定参考。     

尾叶香茶菜二萜类化合物抑制肝癌细胞增殖作用的初步研究

目的：观察尾叶香茶菜中提取的六种二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的作用。方法：通过体外细胞培养并应用MTF法分析二萜类化合物对细胞存活率的影响。结果：二萜类化合物B、C、F可明显抑制SMMC-7721细胞增殖，且呈时间剂量依赖性。结论：本研究证明尾叶香茶菜来源的二萜类化合物具有抗肿瘤活性，为尾叶香茶菜的开发利用提供了翔实的实验依据。     

植物萜类化合物的生物合成途径及其关键酶的研究进展

萜类化合物 (ｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ)是自然界存在的一类由异戊二烯为结构单元组成的化合物的统称 ,也称为类异戊二烯 (ｉｓｏｐｒｅｎｏｉｄｓ)。该类化合物是自然界分布广泛、种类繁多的一类天然产物 ,迄今人们已发现了近 3万种萜类化合物[1,2 ] ,其中有半数以上是在植物中发现的。植物中的萜类化合物按其在植物体内的生理功能可分为初生代谢物和次生代谢物两大类。作为初生代谢物的萜类化合物数量较少 ,但极为重要 ,包括甾体、胡萝卜素、植物激素、多聚萜醇、醌类等。这些化合物有些是细胞膜组成成分和膜上电子传递的载体 ,有些是对植物生…     

天然环烯醚萜类化合物研究进展

环烯醚萜类化合物结构繁多,在自然界中分布广泛,多存在于木犀科、唇形科、茜草科、玄参科等双子叶植物中。近年来对于此类化合物的广泛研究发现其具有多种生物活性,如抗炎、抗肿瘤、治疗糖尿病、保肝、神经系统保护作用及对心血管系统的作用等。此外,环烯醚萜类可作为DNA合成酶抑制剂也有报道。从结构类型、构效关系、生物活性等方面,对环烯醚萜类化合物近年的研究成果进行概述,为基于环烯醚萜类化合物的新药发现和药物设计提供参考。