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据北美肥胖症研究协会年度会议上提交的研究结果报道,Hoffmann-LaRoche公司的奥利司他(orlistat,商品名为Xenical)用于肥胖症患者是有益的,且耐受性良好。会上美国研究者提交了一项为期2年的多中心研究的结果,在这一研究中病人接受低热量饮食的同时接受本品120mg或安慰剂。治疗1年后,本品组较安慰剂组体重减轻更为明显。在治疗的第2年里,服用本品者较转用安慰剂的病人,体重又有明显降低。此外,本品组的总胆固醇和LDL一胆固醇水平亦较安慰剂组有所下降。会上还报道了另一项有729例肥胖病人的研究结果。在这一研究中,接受低热… 相似文献
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奥利司他治疗肥胖 总被引:1,自引:0,他引:1
奥利司他(orlistat,商品名Cenical)是一种脂酶抑制剂,可以减少从胃肠道吸收脂肪,现用于治疗肥胖症。 作用机制:奥利司他作为一种戊酮酸酶,能和胃和胰的脂酶相结合,抑制它们的活性,阻止食物中约30脂肪的吸收。热卡的减少是导致体重减轻的主要原因,而药物引起的不良反应也有助于导致食物摄入量下降。 药动学:奥利司他被吸收的量甚微,在给予~14C标示的奥利司他360mg后8h,其血药浓度几乎不能测出。 临床试验:两项大规模安慰剂对照试验考查了奥利司他120mg,tid或安慰剂的疗效。两组均同样接受低热卡饮食为时1a,第2a在继续使用药物或安慰剂之外,两组均采用维持体重的饮食。两项研究的结果基本相同;1年后,药物组体重平均减少了9~10kg(原来体重的10%),安慰剂组平均减少了6kg(原来体重的6%)。第2年中继续服药者又减少了1.5~3kg;转为服安慰剂组则重新增 相似文献
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新型抗肥胖药奥利司他 总被引:2,自引:0,他引:2
新型抗肥胖药奥利司他(Orlistat)是一种胃肠道脂酶抑制剂,能竞争性抑制约1/3摄入脂肪的吸收,除了使体重减轻外,尚能使患者增高的血脂下降。由于未被吸收的饮食中脂肪的排出,其主要不良反应为腹泻为排出油样粪便。 相似文献
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奥利司他合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
奥利司他(orlistat,1)化学名为(3S,4S)-3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯,是瑞士Hoffmann—LaRoche公司研发的减肥药,1998年在新西兰首次上市,次年在美国批准上市。1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道,使饮食脂肪吸收减少约309/6以上的减肥药,可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性,减少胃肠中食物脂肪吸收,降低体内脂肪贮存,从而减轻体重。 相似文献
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国家食品药品监督管理局 《药品评价》2011,8(7):44-44
2011年3月4日,国家药品不良反应监测中心发布第36期<药品不良反应信息通报>,关注减肥药奥利司他安全性问题,提醒医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解该品种以及该品种安全性问题,以降低用药风险. 相似文献
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目的 建立奥利司他胶囊的溶出度检测方法.方法 采用桨法,加沉降篮,溶出介质3.5%十二烷基硫酸钠水溶液900mL,75r/min,采用高效液相色谱法测定溶出液含量,Agilent SB-C18色谱柱(4.6mm× 100mm,2.7μm),流速1.5mL/min,流动相为乙腈-水(84∶16,V/V),检测波长205nm,柱温35℃,进样量20μL.结果 主成分奥利司他在0.026~0.180mg/mL浓度范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999,平均回收率为96.9%,分析时间较短.结论 该方法专属性强,准确度好,检测效率高可作为奥利司他胶囊溶出度检查的质量控制方法. 相似文献
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1商品名Xenical2化学名N甲酸基L亮氨酸-[2S-[2a(R*),3β]-1-[3-正己基-4-氧基-2-环氧丙基)甲基]十二酯3开发与上市厂商(瑞士)Roche公司,1998年8月在新西兰首次上市,1998年11月在英国,法国上市。4药效分类脂酶抑制剂5药理高脂肪饮食是肥胖的主要原因之一,降低饮食中脂肪的比例同时减少热量的摄取,可减轻肥胖。此外,降低脂肪在胃肠道的吸收可进一步使体重下降。本品是一种强效,专一,长效的胃肠道脂肪酶抑制剂,在胃和小肠腔内起作用,与胃和胰腺中脂酶活性位点的丝氨酸残基共价键合,从而阻断了饮食中三分之一脂肪的水解和… 相似文献
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新型抗肥胖药奥利司他的药理及临床应用 总被引:2,自引:0,他引:2
肥胖已被广泛地认为是与遗传学和神经生物学相关的一种慢性疾病。据估计 ,全世界肥胖者约占总人口的15 % ,最低的估计也超过1亿人。肥胖者易患多种慢性病 ,如糖尿病、高脂血症、高血压及心血管疾患。肥胖不仅加重了人类的经济负担 ,且导致了较高的死亡率 ,因此已引起全球关注。以前常用的减肥药芬氟拉明或右芬氟拉明 ,因其毒性大 ,副作用较多 ,美国已停用 ;西布曲明虽有效 ,但为饮食抑制剂 ,有其不足之处。新型减肥药奥利司他 (ORST )是脂肪酶抑制剂 ,有其优势。ORST自1998年首次以Xeniceal为商品名在新西兰上市后 ,… 相似文献
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奥利司他(orlistat)是一种新的局部作用的减肥药,为胃肠道脂肪酶抑制剂,能减少脂肪的吸收使体重减轻。奥利司他的常见不良反应为胃肠道紊乱,少见不良反应为肝损害、过敏反应等。本文目的是为临床合理应用奥利司他提供依据。 相似文献
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目的:观察奥利司他对肥胖2型糖尿病的临床疗效。方法:56例肥胖2型糖尿病患者,观察奥利司他治疗前后体重、体重指数、腰臀比、血压、空腹血糖、糖化血红蛋白、血脂水平变化,并比较。结果:治疗后体重、体重指数、腰臂比、血压、血糖、糖化血红蛋白均较治疗前下降。结论:奥利司他有利于肥胖2型糖尿病的治疗和预后。 相似文献
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目的 :观察奥利司他治疗肥胖 2型糖尿病病人的疗效。方法 :肥胖的 2型糖尿病病人 6 3例 ,按照随机数字表分为治疗组 32例及对照组 31例。2组均服用降糖药。治疗组加用奥利司他 ,12 0mg ,tid ,餐前 30min或餐时同时服用 ,疗程 2 4wk ,观察2组血糖、血脂、血胰岛素、糖化血红蛋白、血压、体重、腰围的变化 ,并进行比较。结果 :治疗组体重、腰围、糖化血红蛋白、血糖、胰岛素较对照组明显下降 ,下降百分比分别为 (7.8±s 2 .1) % ,(7.2± 2 .0 ) % ,(13.1± 1.0 ) % ,(6 .5± 1.0 ) % ,(12 .5± 2 .2 ) %。对照组分别为 (3.6± 1.8) % ,(3.8± 1.2 ) % ,(5 .8±1.5 ) % ,(2 .4± 0 .9) % ,(5 .9± 1.5 ) % ,P <0 .0 1。结论 :奥利司他对肥胖的 2型糖尿病病人有一定的治疗作用 相似文献
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目的:研究奥利司他的重要中间体酯环酮的合成工艺。方法:以丙二酸、丙酮为起始原料,经成环、碳酰化、醇解、不对称氢化、酯化、环合六步反应,合成酯环酮。结果:通过改变第六步反应条件,使更适宜于大生产。结论:该合成方法为制备酯环酮提供了一条可行的产业化合成路线。 相似文献