奥利司他治疗肥胖症有效

据北美肥胖症研究协会年度会议上提交的研究结果报道，Hoffmann－LaRoche公司的奥利司他（orlistat，商品名为Xenical）用于肥胖症患者是有益的，且耐受性良好。会上美国研究者提交了一项为期2年的多中心研究的结果，在这一研究中病人接受低热量饮食的同时接受本品120mg或安慰剂。治疗1年后，本品组较安慰剂组体重减轻更为明显。在治疗的第2年里，服用本品者较转用安慰剂的病人，体重又有明显降低。此外，本品组的总胆固醇和LDL一胆固醇水平亦较安慰剂组有所下降。会上还报道了另一项有729例肥胖病人的研究结果。在这一研究中，接受低热…     

奥利司他

5月26日，美国FDA就其批准的减肥药奥利司他（orlistat）修改药品说明书通知医务人员和相关患者。新的说明书将包含严重肝损伤的安全性信息。     

奥利司他治疗肥胖

奥利司他(orlistat,商品名Cenical)是一种脂酶抑制剂,可以减少从胃肠道吸收脂肪,现用于治疗肥胖症。 作用机制:奥利司他作为一种戊酮酸酶,能和胃和胰的脂酶相结合,抑制它们的活性,阻止食物中约30脂肪的吸收。热卡的减少是导致体重减轻的主要原因,而药物引起的不良反应也有助于导致食物摄入量下降。 药动学:奥利司他被吸收的量甚微,在给予~14C标示的奥利司他360mg后8h,其血药浓度几乎不能测出。 临床试验:两项大规模安慰剂对照试验考查了奥利司他120mg,tid或安慰剂的疗效。两组均同样接受低热卡饮食为时1a,第2a在继续使用药物或安慰剂之外,两组均采用维持体重的饮食。两项研究的结果基本相同;1年后,药物组体重平均减少了9～10kg(原来体重的10％),安慰剂组平均减少了6kg(原来体重的6％)。第2年中继续服药者又减少了1.5～3kg;转为服安慰剂组则重新增     

新型抗肥胖药奥利司他

新型抗肥胖药奥利司他（Orlistat)是一种胃肠道脂酶抑制剂，能竞争性抑制约1／3摄入脂肪的吸收，除了使体重减轻外，尚能使患者增高的血脂下降。由于未被吸收的饮食中脂肪的排出，其主要不良反应为腹泻为排出油样粪便。     

关注奥利司他安全性问题

2011年3月4日,国家药品不良反应监测中心发布近期《药品不良反应信息通报》,关注减肥药奥利司他安全性问题。提醒医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解该品种以及该品种安全性问题,以降低用药风险。     

奥利司他合成路线图解

奥利司他（orlistat，1）化学名为（3S，4S）-3-己基-4-[（2S）-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯，是瑞士Hoffmann—LaRoche公司研发的减肥药，1998年在新西兰首次上市，次年在美国批准上市。1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道，使饮食脂肪吸收减少约309／6以上的减肥药，可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性，减少胃肠中食物脂肪吸收，降低体内脂肪贮存，从而减轻体重。     

关注奥利司他的安全性问题

2011年3月4日,国家药品不良反应监测中心发布第36期<药品不良反应信息通报>,关注减肥药奥利司他安全性问题,提醒医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解该品种以及该品种安全性问题,以降低用药风险.     

奥利司他胶囊溶出度检测

目的 建立奥利司他胶囊的溶出度检测方法.方法 采用桨法,加沉降篮,溶出介质3.5％十二烷基硫酸钠水溶液900mL,75r/min,采用高效液相色谱法测定溶出液含量,Agilent SB-C18色谱柱(4.6mm× 100mm,2.7μm),流速1.5mL/min,流动相为乙腈-水(84∶16,V/V),检测波长205nm,柱温35℃,进样量20μL.结果 主成分奥利司他在0.026～0.180mg/mL浓度范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999,平均回收率为96.9％,分析时间较短.结论 该方法专属性强,准确度好,检测效率高可作为奥利司他胶囊溶出度检查的质量控制方法.     

减肥药 奥利司他(Orlistat)

1商品名Xenical2化学名N甲酸基L亮氨酸-[2S-[2a（R*），3β]－1-[3-正己基-4-氧基-2-环氧丙基）甲基]十二酯3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司，1998年8月在新西兰首次上市，1998年11月在英国，法国上市。4药效分类脂酶抑制剂5药理高脂肪饮食是肥胖的主要原因之一，降低饮食中脂肪的比例同时减少热量的摄取，可减轻肥胖。此外，降低脂肪在胃肠道的吸收可进一步使体重下降。本品是一种强效，专一，长效的胃肠道脂肪酶抑制剂，在胃和小肠腔内起作用，与胃和胰腺中脂酶活性位点的丝氨酸残基共价键合，从而阻断了饮食中三分之一脂肪的水解和…     

新型减肥药奥利司他的研究进展

新型抗肥胖药奥利司他是一种胃肠道脂酶抑制剂,能竞争性抑制约1/3摄入脂肪的吸收,除了使体重减轻外,还能降血脂.现简要介绍奥利司他的物理化学性质、合成、检测技术、临床疗效及不良反应.     

新型抗肥胖药奥利司他的药理及临床应用

肥胖已被广泛地认为是与遗传学和神经生物学相关的一种慢性疾病。据估计 ,全世界肥胖者约占总人口的１５ % ,最低的估计也超过１亿人。肥胖者易患多种慢性病 ,如糖尿病、高脂血症、高血压及心血管疾患。肥胖不仅加重了人类的经济负担 ,且导致了较高的死亡率 ,因此已引起全球关注。以前常用的减肥药芬氟拉明或右芬氟拉明 ,因其毒性大 ,副作用较多 ,美国已停用 ;西布曲明虽有效 ,但为饮食抑制剂 ,有其不足之处。新型减肥药奥利司他 (ＯＲＳＴ )是脂肪酶抑制剂 ,有其优势。ＯＲＳＴ自１９９８年首次以Ｘｅｎｉｃｅａｌ为商品名在新西兰上市后 ,…     

奥利司他的不良反应及安全应用

奥利司他(orlistat)是一种新的局部作用的减肥药,为胃肠道脂肪酶抑制剂,能减少脂肪的吸收使体重减轻。奥利司他的常见不良反应为胃肠道紊乱,少见不良反应为肝损害、过敏反应等。本文目的是为临床合理应用奥利司他提供依据。     

肥胖2型糖尿病奥利司他治疗临床疗效观察

目的:观察奥利司他对肥胖2型糖尿病的临床疗效。方法:56例肥胖2型糖尿病患者,观察奥利司他治疗前后体重、体重指数、腰臀比、血压、空腹血糖、糖化血红蛋白、血脂水平变化,并比较。结果:治疗后体重、体重指数、腰臂比、血压、血糖、糖化血红蛋白均较治疗前下降。结论:奥利司他有利于肥胖2型糖尿病的治疗和预后。     

奥利司他辅助治疗肥胖2型糖尿病32例

目的 :观察奥利司他治疗肥胖 2型糖尿病病人的疗效。方法 :肥胖的 2型糖尿病病人 6 3例 ,按照随机数字表分为治疗组 32例及对照组 31例。2组均服用降糖药。治疗组加用奥利司他 ,12 0mg ,tid ,餐前 30min或餐时同时服用 ,疗程 2 4wk ,观察2组血糖、血脂、血胰岛素、糖化血红蛋白、血压、体重、腰围的变化 ,并进行比较。结果 :治疗组体重、腰围、糖化血红蛋白、血糖、胰岛素较对照组明显下降 ,下降百分比分别为 (7.8±s 2 .1) % ,(7.2± 2 .0 ) % ,(13.1± 1.0 ) % ,(6 .5± 1.0 ) % ,(12 .5± 2 .2 ) %。对照组分别为 (3.6± 1.8) % ,(3.8± 1.2 ) % ,(5 .8±1.5 ) % ,(2 .4± 0 .9) % ,(5 .9± 1.5 ) % ,P <0 .0 1。结论 :奥利司他对肥胖的 2型糖尿病病人有一定的治疗作用     

奥利司他参与治疗肥胖型2型糖尿病的研究进展

目前临床上针对肥胖型2型糖尿病患者的血糖和体重干预已有多种方案,其中奥利司他作为新兴的减重药物在此类病症的治疗中被迅速应用与大量研究.本文以肥胖型2型糖尿病的临床治疗背景与奥利司他的作用机制为切入点,系统总结了当前针对奥利司他参与治疗肥胖型2型糖尿病的各类研究,为奥利司他临床应用提供了新的思路.     

奥利司他中间体酯环酮的制备

目的：研究奥利司他的重要中间体酯环酮的合成工艺。方法：以丙二酸、丙酮为起始原料，经成环、碳酰化、醇解、不对称氢化、酯化、环合六步反应，合成酯环酮。结果：通过改变第六步反应条件，使更适宜于大生产。结论：该合成方法为制备酯环酮提供了一条可行的产业化合成路线。