5-HT_4受体部分激动剂应激性肠综合征治疗药替加色罗(tegaserod)

1商品名Zelmac,Zelnorm2化学名2-((5-曱氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基-联氨羰亚氨基(Z)-2-丁烯二脂     

替加色罗治疗肠易激综合征46例

目的:观察替加色罗治疗肠易激综合征(IBS)的临床疗效.方法:参照罗马Ⅱ标准,选择92例IBS患者,随机分成两组,每组46例.两组均口服谷维素(20 mg,3次/d)、维生素B1(20 mg,3次/d)和维生素C(0.1 g,3次/d),治疗组加用替加色罗6 mg,2次/d,8周为1个疗程.结果:治疗组总有效率为86%,腹痛缓解率94%,便秘缓解率96%,腹胀缓解率80%,无明显不良反应.结论:替加色罗是治疗IBS安全有效的药物.     

治疗肠易激综合征新药——马来酸替加色罗

肠易激综合征 (IBS)是一种很普遍的功能失调症。人群中约有 10 %～ 2 0 %患有不同程度的IBS ,我国的患者人数更多。目前 ,尚无一种有效药物可治疗各种类型IBS及缓解IBS的所有症状。对IBS病人需要作综合治疗 ,包括心里治疗和对相关症状的生理处理 ,如改善胃肠动力、解除肠管痉挛 ,减少肠内产气。强效高选择性 5 -HT4受体部分激动剂马来酸替加色罗的出现给治疗IBS带来希望。现对该药的药理活性和临床研究情况介绍如下 :1　药理活性IBS的发病机制较复杂 ,主要临床症状有腹胀、腹痛及排便习惯改变等胃肠道运动功能异常且受累范围广泛…     

小剂量替加色罗联合阿米替林治疗便秘型肠易激综合征

目的：观察小剂量替加色罗联合阿米替林对便秘型肠易激综合征（C-IBS）的疗效及耐受性。方法：将60例C—IBS患者随机分为观察组和对照组,对照组给予常规剂量替加色罗口服,观察组给予小剂量替加色罗联合阿米替林口服,疗程均为4周。观察两组治疗后腹痛、腹涨、便秘等症状变化。结果：观察组腹痛、腹泻症状改善较对照组显著,便秘改善两组间差异无统计学意义。对照组不良反应发生率较观察组显著。结论：对便秘型肠易激综合征采用小剂量替加色罗联合阿米替林治疗是安全有效的。     

替加色罗治疗功能性消化不良

诺华公司治疗肠应激综合征 (ＩＢＳ)药物替加色罗 (ｔｏｇａｓｅｒｏｄ ,Ｚｅｌｍａｃ/Ｚｅｌｎｏｒｍ )的首批临床资料公布 ,在治疗功能性消化不良方面完全可以代替杨森公司因受到广泛质疑而停用的西沙必利。 2 0 0 2年 5月在旧金山消化系统疾病会议上发布的Ⅱ期临床试验初步资料表明 ,5 ＨＴ4 的部分激动剂可有效地治疗妇女功能性消化不良而不影响胃排空。尽管还需要更大规模的研究 ,但是专家确信替加色罗可以较好地治疗胃肠功能紊乱。替加色罗治疗功能性消化不良是下一步发展计划。正如西沙必利一样 ,这个药曾经广泛应用于改善胃功能和…     

马来酸替加色罗

[通用名称] 马来酸替加色罗 [化学名称] 3-(5-甲氧-1H-吲哚-3-亚甲基)-N-戊碳卡巴肼-氢化马来酸     

替加色罗对便秘型肠易激综合征肠转运时间的研究

肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)是以反复发作的腹痛或腹部不适，排便习惯改变为特征的慢性功能性肠道病变。其病理生理机制尚未完全清楚，目前认为主要是胃肠动力异常和内脏感觉异常。恢复正常的肠动力和肠神经系统的信号传递是肠易激综合征合理药物治疗的靶点例。     

替加色罗治疗功能性消化不良临床研究

目的：评价替加色罗治疗功能性消化不良（FD）的疗效。方法：将98例FD患者随机分为两组。试验组49例，给予替加色罗6mg，bid；对照组49例，给予莫沙必利5mg，tid。疗程均为4周。比较两组临床症状的交化。结果：试验组与对照组用药4周后临床主要症状均明显缓解（P〈0．05）；除恶心、呕吐外，其他症状消失率试验组均优于对照组。试验组治疗总有效率为91．8％（45／49例），对照组为71．4％（35／49例），两组相比差异有统计意义（P〈0．05）。两组患者均无严重不良反应。结论：替加色罗治疗FD疗效满意，安全性好。     

替加色罗大鼠体内药代动力学研究

目的　建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法 ,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度 ,并对其药代动力学进行评价。方法　血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC分析 ,流动相为甲醇 乙腈 水 (6 0∶8∶32 ,含 0 8%冰醋酸 ,0 4 %三乙胺 ,v/v) ,流速为 1 0ml/min ,检测波长为 310nm。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg-1替加色罗后 ,测定其血浆中替加色罗的浓度 ,计算主要药动学参数。结果　血浆中替加色罗在 2 0 0ng/ml～ 80 0 0ng/ml浓度范围内线性关系良好 ,血浆中替加色罗的最低检测限为 1 0ng/ml。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg 1替加色罗后 ,估算的末端相半衰期分别为 0 86、1 0 9、1 0 8h ,3种剂量的半衰期相近 ,AUC与剂量间呈良好的线性关系 (r =0 9996 )。结论　本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5 0～ 2 0 0mg·kg 1剂量范围内 ,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征 ,平均半衰期为 1 0 1h。     

替加色罗大鼠体内药代动力学研究

目的 建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度,并对其药代动力学进行评价。方法 血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取,进行HPLC分析,流动相为甲醇-乙腈-水(60∶8∶32,含0.8%冰醋酸,0.4%三乙胺,v/v),流速为1.0ml/min,检测波长为310nm。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg^-1替加色罗后,测定其血浆中替加色罗的浓度,计算主要药动学参数。结果 血浆中替加色罗在2.00ng/ml～80.00ng/ml浓度范围内线性关系良好,血浆中替加色罗的最低检测限为1.0ng/ml。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg^-1替加色罗后,估算的末端相半衰期分别为0.86、1.09、1.08h,3种剂量的半衰期相近,AUC与剂量间呈良好的线性关系(r=0.9996)。结论 本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5.0～20.0mg·kg^-1剂量范围内,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征,平均半衰期为1.01h。     

应激性肠综合征治疗药阿洛司琼(Alosetron)

1商品名 Lotronex 2化学名 2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮盐酸盐     

5-HT4受体激动剂替加色罗治疗肠易激综合征的安全性研究

替加色罗是5-HT4受体部分激动剂，最近被批准用于治疗女性便秘性肠易激综合征。替加色罗在小肠内吸收迅速，对通过细胞色素P450酶系代谢药物的血药浓度没有影响。临床数据表明，替加色罗在肠易激综合征患者中具有良好的安全性和耐受性。腹泻是最常见的不良反应，但为轻微和一过性。在美国上市后的继续监督将进一步确定替加色罗的安全性。     

替加色罗与功能性胃肠病

替加色罗是以胃肠道为标靶开发的新一类5-羟色胺受体激动剂,可以改善失调的胃肠功能。适用于以便秘为主的女性肠易激综合征的短期治疗。     

马来酸替加色罗片健康人体药代动力学试验

目的进行健康志愿者马来酸替加色罗片单剂和多剂给药的药代动力学研究.方法采用LC-MS法测定替加色罗经时血浓度,计算替加色罗主要药代动力学参数,了解替加色罗口服给药在人体分布、消除、蓄积规律.结果及结论采用LC-MS方法测定替加色罗血浓度,灵敏度高,回收率和日内日间变异符合生物样本研究要求.     

替加色罗制备工艺的改进

目的改进替加色罗的制备工艺。方法反应步骤由6步缩短为5步。结果反应的收率由原工艺的24%提高到55.6%。结论该工艺简化了操作,提高了成品质量稳定。     

替加色罗治疗慢性便秘的新适应证

诺华公司的治疗肠道易激综合症(IBS)药物马来酸替加色罗(tegaserodmaleate ,Zelnorm)的关键研究数据表明,其治疗第二种适应证慢性便秘的安全性和有效性是肯定的。两项为期12周的研究得出了阳性结果,该数据已在2 0 0 3年底提交美国新药申请。诺华公司声称,该新的适应证将能获得批准,其临床试验设计符合FDA的要求,并已将药品列入销售计划。近期将无需再进行大规模治疗慢性便秘的临床试验。替加色罗是一种部分5 HT4 受体激动剂,其作用机制是刺激胃肠道的运动和分泌来减轻便秘症状。美国每年有超过2 5 0万人次因便秘就诊和9.2万人次住院治…