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1商品名Zelmac,Zelnorm2化学名2-((5-曱氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基-联氨羰亚氨基(Z)-2-丁烯二脂 相似文献
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肠易激综合征 (IBS)是一种很普遍的功能失调症。人群中约有 10 %~ 2 0 %患有不同程度的IBS ,我国的患者人数更多。目前 ,尚无一种有效药物可治疗各种类型IBS及缓解IBS的所有症状。对IBS病人需要作综合治疗 ,包括心里治疗和对相关症状的生理处理 ,如改善胃肠动力、解除肠管痉挛 ,减少肠内产气。强效高选择性 5 -HT4受体部分激动剂马来酸替加色罗的出现给治疗IBS带来希望。现对该药的药理活性和临床研究情况介绍如下 :1 药理活性IBS的发病机制较复杂 ,主要临床症状有腹胀、腹痛及排便习惯改变等胃肠道运动功能异常且受累范围广泛… 相似文献
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目的:观察小剂量替加色罗联合阿米替林对便秘型肠易激综合征(C-IBS)的疗效及耐受性。方法:将60例C—IBS患者随机分为观察组和对照组,对照组给予常规剂量替加色罗口服,观察组给予小剂量替加色罗联合阿米替林口服,疗程均为4周。观察两组治疗后腹痛、腹涨、便秘等症状变化。结果:观察组腹痛、腹泻症状改善较对照组显著,便秘改善两组间差异无统计学意义。对照组不良反应发生率较观察组显著。结论:对便秘型肠易激综合征采用小剂量替加色罗联合阿米替林治疗是安全有效的。 相似文献
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替加色罗治疗功能性消化不良 总被引:1,自引:0,他引:1
崔浩 《国外医学(药学分册)》2003,30(1):60-60
诺华公司治疗肠应激综合征 (IBS)药物替加色罗 (togaserod ,Zelmac/Zelnorm )的首批临床资料公布 ,在治疗功能性消化不良方面完全可以代替杨森公司因受到广泛质疑而停用的西沙必利。 2 0 0 2年 5月在旧金山消化系统疾病会议上发布的Ⅱ期临床试验初步资料表明 ,5 HT4 的部分激动剂可有效地治疗妇女功能性消化不良而不影响胃排空。尽管还需要更大规模的研究 ,但是专家确信替加色罗可以较好地治疗胃肠功能紊乱。替加色罗治疗功能性消化不良是下一步发展计划。正如西沙必利一样 ,这个药曾经广泛应用于改善胃功能和… 相似文献
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目的:评价替加色罗治疗功能性消化不良(FD)的疗效。方法:将98例FD患者随机分为两组。试验组49例,给予替加色罗6mg,bid;对照组49例,给予莫沙必利5mg,tid。疗程均为4周。比较两组临床症状的交化。结果:试验组与对照组用药4周后临床主要症状均明显缓解(P〈0.05);除恶心、呕吐外,其他症状消失率试验组均优于对照组。试验组治疗总有效率为91.8%(45/49例),对照组为71.4%(35/49例),两组相比差异有统计意义(P〈0.05)。两组患者均无严重不良反应。结论:替加色罗治疗FD疗效满意,安全性好。 相似文献
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目的 建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法 ,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度 ,并对其药代动力学进行评价。方法 血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC分析 ,流动相为甲醇 乙腈 水 (6 0∶8∶32 ,含 0 8%冰醋酸 ,0 4 %三乙胺 ,v/v) ,流速为 1 0ml/min ,检测波长为 310nm。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg-1替加色罗后 ,测定其血浆中替加色罗的浓度 ,计算主要药动学参数。结果 血浆中替加色罗在 2 0 0ng/ml~ 80 0 0ng/ml浓度范围内线性关系良好 ,血浆中替加色罗的最低检测限为 1 0ng/ml。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg 1替加色罗后 ,估算的末端相半衰期分别为 0 86、1 0 9、1 0 8h ,3种剂量的半衰期相近 ,AUC与剂量间呈良好的线性关系 (r =0 9996 )。结论 本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5 0~ 2 0 0mg·kg 1剂量范围内 ,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征 ,平均半衰期为 1 0 1h。 相似文献
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目的 建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度,并对其药代动力学进行评价。方法 血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取,进行HPLC分析,流动相为甲醇-乙腈-水(60∶8∶32,含0.8%冰醋酸,0.4%三乙胺,v/v),流速为1.0ml/min,检测波长为310nm。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg-1替加色罗后,测定其血浆中替加色罗的浓度,计算主要药动学参数。结果 血浆中替加色罗在2.00ng/ml~80.00ng/ml浓度范围内线性关系良好,血浆中替加色罗的最低检测限为1.0ng/ml。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg-1替加色罗后,估算的末端相半衰期分别为0.86、1.09、1.08h,3种剂量的半衰期相近,AUC与剂量间呈良好的线性关系(r=0.9996)。结论 本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5.0~20.0mg·kg-1剂量范围内,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征,平均半衰期为1.01h。 相似文献
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1商品名 Lotronex 2化学名 2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮盐酸盐 相似文献
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替加色罗是5-HT4受体部分激动剂,最近被批准用于治疗女性便秘性肠易激综合征。替加色罗在小肠内吸收迅速,对通过细胞色素P450酶系代谢药物的血药浓度没有影响。临床数据表明,替加色罗在肠易激综合征患者中具有良好的安全性和耐受性。腹泻是最常见的不良反应,但为轻微和一过性。在美国上市后的继续监督将进一步确定替加色罗的安全性。 相似文献
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诺华公司的治疗肠道易激综合症(IBS)药物马来酸替加色罗(tegaserodmaleate ,Zelnorm)的关键研究数据表明,其治疗第二种适应证慢性便秘的安全性和有效性是肯定的。两项为期12周的研究得出了阳性结果,该数据已在2 0 0 3年底提交美国新药申请。诺华公司声称,该新的适应证将能获得批准,其临床试验设计符合FDA的要求,并已将药品列入销售计划。近期将无需再进行大规模治疗慢性便秘的临床试验。替加色罗是一种部分5 HT4 受体激动剂,其作用机制是刺激胃肠道的运动和分泌来减轻便秘症状。美国每年有超过2 5 0万人次因便秘就诊和9.2万人次住院治… 相似文献