新型非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眠药是主要的治疗手段.新药扎来普隆与苯二氮(艹卓)类镇静催眠药不同.它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点.本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述.     

新型非苯二氮Zhuo类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眼药是主要的治疗手段,新药扎来普隆与苯二氮Ｚｈｕｏ类颠倒胸催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点,本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普降是一种非苯二氮(?)类的新型镇静催眠药,以间硝基苯乙酬为原料,经还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了扎来普隆(Zaleplon)。并对此工艺的还原、酰化及烃化反应进行研究,通过铁粉-冰醋酸还原酰化一锅煮工艺,合成3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮,收率达81%。烃化反应采用TEBA相转移催化剂,用溴乙烷烃化,简化操作,成本降低。     

扎来普隆的合成工艺研究

以3’－氨基苯乙酮为原料，二氯甲烷为溶剂，在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应，制得N－[3-(3－二早基氨基－1－氧代－2－丙烯基）苯基]乙酰胺（收率92．3％），再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆，总收率68％。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进

以苯乙酮为原料,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆,总收率为22．1％。其结构经^1H-NMR,IR,MS得到确证。在烃化反应中,采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷,收率达90％,降低了成本,适于工业生产。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的评价

失眠是一种常见症状，是许多疾病的并发症，发病率很高。据调查，成年人中失眠发生率为25％～50％，老年人群中严重失眠更为普遍。失眠长期困扰着人们的生活，也直接影响到身心健康。     

镇静催眠药研究新进展

失眠是睡眠不足或睡得不深,一般呈现为起始失眠、间断失眠及终点失眠三个特点.失眠是许多疾病的并发症之一,发病率很高,治疗失眠在60年代以前主要用巴比妥类镇静催眠药,60年代以后主要采用苯二氮艹卓类(BDZ)药物,70年代以来,第二代BDZ类药因起效快、耐受良好的特点被广泛应用.近年研究发现常规使用BDZ后也会产生较强的依赖性,且伴有较严重的停药反应和失眠反跳现象,人们又开始寻找新的BDZ和非BDZ类催眠药.     

非苯二氮类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论:近年来,非苯二氮类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

新型镇静催眠药茚地普隆的合成

目的 改进茚地普隆的合成工艺.方法 以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆.结果与结论 改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS、1H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%.     

镇静催眠药的研究进展

镇静催眠药的研究由苯二氮Ｚｈｏｕ类（ＢＺＳ）发展,本文阐述了最新研制的几种非ＢＺＳ镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来生和美乐托宁都是非ＢＺＳ镇静催眼药,前三者都具有选择性作用于ＢＺ１（ω１）受体,美乐托宁的作用机制尚不完全清楚,这４种药物的疗铲都优于或类似于ＢＺＳ,不良反应比ＢＺＳ小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好,副作用小。唑吡坦、     

RP-HPLC同时测定人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药的浓度

目的:建立RP-HPLC法同时测定人体外血浆中的7种苯二氮类镇静催眠药(奥沙西泮、氯硝西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮)在人血浆中的含量。方法:以非那西丁为内标,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(5μm,150 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1 mL.min-1,检测波长230 nm。结果:7条标准曲线在检测范围内均呈良好线性(r≥0.9998);7个待测成分的检测限均低于0.19 ng,定量限均低于0.52 ng;高、中、低3个水平质控样品的日内和日间精密度的RSD均小于3.1%,提取回收率为84.1%～98.9%。结论:本文所建立的人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药同时定量的方法准确、可靠,可为临床该类药物的快速检测提供参考。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研究进展与临床评价.方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述.结果与结论:近年来,非苯二氮()类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象.此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域.     

非苯二氮类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆(Lunesta TM)为新型非苯二氮类镇静催眠药,是佐匹克隆的(S)-异构体。临床研究表明其耐受性良好,无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

非苯二氮类催眠药作用靶位的特异性与评价

目的：评价非苯二氮[艹卓]类催眠药作用研究和临床应用,反映催眠药进展的侧面.方法：查阅近期国内、外有关文献,进行分析.结果与结论：非苯二氮[艹卓]类催眠药的进展迅速,有别于传统的催眠药,对受体亚型的选择性强、血浆半衰期短、不良反应小,缩短睡眠的潜伏期,改善睡眠维持和提高睡眠质量,增加睡眠总时间,标志一个新的里程的开始.成为开启解脱失眠痛苦的治疗之门的一把金“药匙”.     

老年患者使用苯二氮类镇静催眠药现状调查

目的：了解社区老年患者使用苯二氮类镇静催眠药的现状,为今后指导合理用药提供依据。方法：对2015年7~9月全科门诊就诊的老年患者进行问卷调查。结果：长期使用苯二氮类药物1165人,其中女性占63.26%,明显高于男性。医生指导下服用苯二氮类药物的患者睡眠改善率显著高于其他原因用药,而不良反应发生率显著降低,并且更显著了解所服药物的不良反应,P＜0.05。结论：失眠患者女性多于男性,部分患者存在滥用药物倾向,长期使用苯二氮类危害性大,应结合老年患者特点,给予相应的用药指导,提高老年患者生活质量。     

非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的：介绍非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法：通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论：近年来，非苯二氮Zhuo类镇静催眠药进展迅速，其耐药性和依赖性很小，几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

非苯二氮(艹卓)类催眠药作用靶位的特异性与评价

目的:评价非苯二氮类催眠药作用研究和临床应用,反映催眠药进展的侧面。方法:查阅近期国内、外有关文献,进行分析。结果与结论:非苯二氮类催眠药的进展迅速,有别于传统的催眠药,对受体亚型的选择性强、血浆半衰期短、不良反应小,缩短睡眠的潜伏期,改善睡眠维持和提高睡眠质量,增加睡眠总时间,标志一个新的里程的开始。成为开启解脱失眠痛苦的治疗之门的一把金“药匙”。