黄芩研究的某些新进展

目的 :提供近年国际上研究黄芩的最新动向和进展。方法 :主要对 1998年以来的国内外主要期刊和著作中有关黄芩的文献进行综述和比较分析。结果 :近二三年国际上对黄芩研究有持续升温的趋势 ,发表论文近百篇 ,达到这种热度的中药不多 ,以抗氧化、抗HIV和清除自由基为热点 ,带动了受体、酶和活性成分的分离鉴定 ,以及生物技术在活性成分的组织细胞培养等方面的开发应用。发现黄芩苷元的作用比其苷强 ,此外 ,含黄芩活性成分在三黄泻心汤、黄连解毒汤等复方中的存在形式和作用也受到关注。结论 :国内黄芩研究与国际水平的差距在加大 ,建议有关部门资助黄芩中二萜类、三萜类成分及其活性 ,生物技术生产黄酮 ,黄芩苷 ;和黄芩素等黄酮新适应证治疗的开发及作用机制等进行研究     

黄芩，由古籍里走进现代生活的药用植物

黄芩作为传统的药用植物,以其根部入药,主治呼吸道感染、腹泻、痢疾、肝脏疾病等,在中国已有数千年的使用历史。本文综述了药用植物黄芩的古代文献记载及使用历史、活性成分及其药理作用现代研究。黄芩的活性成分主要为黄酮类,如黄芩苷、汉黄芩苷及其苷配基黄芩素、汉黄芩素,这些化合物具有抗癌、护肝、抗病毒等多种药理作用。本文也介绍了黄芩相关生物技术及黄芩黄酮的代谢生物学研究进展,探讨了黄芩生物学研究方面的发展趋势,以期为相关研究的未来发展方向提供一定的参考。     

黄芩中4种黄酮的抗肿瘤细胞株活性比较

目的：汉黄芩苷、汉黄芩素、黄芩苷及黄芩素是黄芩的主要成分。对前三种黄酮的抗癌活性文献有不同的报导。方法： 本研究比较了4种黄酮在相同浓度下对4个肿瘤细胞株24h及48h存活率的影响。结果：实验结果显示,汉黄芩素对4种细胞株都有明显的抑制作用,48h半抑制浓度分别为97.9μM（肺腺癌A549）、15.3μM（子宫颈癌HeLa）、147μM（肝细胞癌HepG2）及104μM（乳腺癌MCF-7）。其相应的糖化物,汉黄芩苷对4种细胞均未显示抑制。黄芩素抑制HeLa细胞,而糖化的黄芩苷抑制HepG2,且对MCF-7显示刺激作用。结论： 以上结果显示,汉黄芩素在4种主要黄芩黄酮中具有最强的抑制肿瘤细胞生长效能,而其他3种黄酮的抗肿瘤作用并不一致,黄芩苷甚至促进个别肿瘤细胞株的生长。因此,黄酮抗癌作用的研究及可能的临床应用更应在单体水平进行。     

黄芩水提取工艺的研究

黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根,含黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩黄酮Ⅰ、黄芩黄酮Ⅱ、木蝴蝶素A及β-谷甾醇、黄芩酶等。其中黄芩苷含量最高,为黄芩中公认的活性成分。黄芩苷在冷水中易被酶水解为黄芩苷而失去活性,故黄芩应入沸水提取,使酶失去活性而黄芩苷不被水解破坏。水提取工艺以浸膏得率和黄芩苷量为指标,采用正交试验对加水量、提取时间及提取次数进行考察,观介绍如下。     

黄芩中黄酮类生物活性的研究进展

 目的：综述有关黄芩活性成分黄酮类生物活性的研究进展。方法：对近10年来国内外期刊中有关黄芩黄酮生物活性的文献进行了检索和综述。结果：总结了黄芩黄酮具有抑制脂加氧酶、抗癌、抗氧化、抗病毒、抗炎、抑制变态反应等多种生物活性。结论：黄芩黄酮具有多种生物活性，除利用其抗菌消炎作用外，作为治疗高血压和艾滋病的辅助药物的前景也是广阔的。     

基于HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS的黄芩抗氧化活性成分研究

目的建立黄芩特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱,研究黄芩抗氧化活性物质。方法利用高效液相多检测器联用在线检测体系,对黄芩中化学成分进行检测,共鉴定出抗氧化活性的成分10种;然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果黄芩苷、5,7,2′,5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、5,7,2′-三羟基-6-甲氧基黄酮、黄芩素等化合物具有较强的清除自由基的活性;6-C-阿拉伯糖基-8-C-葡萄糖基白杨素、6-C-葡萄糖基-8-C-阿拉伯糖基白杨素、千层纸素苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、去甲汉黄芩素等化合物清除自由基的活性次之。结论采用HPLC-ABTS-DADQ-TOF/MS对黄芩中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定,为黄芩的抗氧化物质基础研究提供数据支持。     

黄芩抗氧化化学成分的研究

目的研究黄芩(Scutellaria radix)的化学成分及其抗氧化活性。方法采用硅胶和反相硅胶柱色谱方法进行分离,核磁共振等波谱学方法进行结构鉴定,抗氧化活性评价采用体外二苯代苦味酰肼(DPPH)自由基清除实验。结果从黄芩中分离鉴定了4个黄酮类化合物:汉黄芩素,黄芩苷元,5,7,2,′5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮和5,7,2,′6′-四羟基黄酮,其中黄芩苷元(化合物2)对DPPH自由基的清除率50%时的浓度(IC50)为19μmol/L。结论黄芩苷元具有抗氧化活性作用,是黄芩具有抗氧化作用的主要物质成分之一。     

黄芩主要化学成分对口腔疾病作用的研究综述＊

中药黄芩具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用，临床上已有许多含有黄芩的中药制剂应用于口腔溃疡、牙周炎等口腔疾病。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等黄酮类成分被认为是黄芩发挥药效的主要活性成分。本文系统综述近十几年黄芩在口腔疾病方面的应用，并整理归纳了黄芩主要活性化学说成分在口腔疾病中的作用靶点和机制，为将来黄芩在口腔疾病方面的研究方向提供理论参考。     

黄芩对心血管系统的作用：黄芩苷的血管平滑肌收缩作用及其机制

曾报道黄芩热水提取物及其主要成分黄芩苷具有收缩血管平滑肌的作用,认为其作用机制与一些活性物质的释放有关。此次对黄芩苷及汉黄芩黄素的作用机制进行研究。     

UPLC法比较黄芩不同炮制品中5种黄酮类成分

目的建立UPLC法比较生黄芩、酒黄芩、黄芩炭中5种黄酮类成分的含量。方法各样品溶液的分析采用Acquity UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.5%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;检测波长280 nm。结果5种黄酮类成分在各自范围内线性关系良好(r>0.9999),平均加样回收率100.17%~106.00%,RSD 2.00%~3.37%。黄芩酒炙后,野黄芩苷、黄芩苷和汉黄芩苷3种黄酮苷含量均有所下降,而黄芩素和汉黄芩素2种黄酮苷元含量有所增加;黄芩炒炭后,3种黄酮苷的含量下降更为明显,而2种黄酮苷元的含量明显增加。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于黄芩的质量控制。     

基于多组学技术的枯芩“中枯而飘”性状特征研究

“中枯而飘”是枯芩药材重要的性状鉴定特征,该文旨在利用多组学技术阐明枯芩“中枯而飘”性状特征的科学内涵。该研究运用代谢组学、转录组学技术并结合主成分分析(PCA)及偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)等多元统计方法,系统比较了枯芩韧皮部、外层木质部、近枯心木质部在化学成分和基因表达方面的差异。研究结果表明,三者的黄酮苷及苷元含量存在显著差异,相较于韧皮部和外层木质部,近枯心木质部中黄芩苷、去甲汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量显著较低,而3,5,7,2′,6′-五羟基二氢黄酮、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A等黄酮苷元类成分含量显著较高。三者的差异表达基因主要集中在苯丙烷代谢、类黄酮生物合成、ABC转运蛋白、植物MAPK信号转导通路等KEGG途径。该文系统地阐明了高年限黄芩“中枯而飘”性状特征的物质基础,即近枯心木质部的黄酮苷元含量明显升高,黄酮苷水解、木间木栓合成、程序性凋亡等代谢通路基因表达显著上调,为引导枯芩药材的高品质生产提供了理论依据。     

黄芩活性成分的制备工艺和检测方法研究进展

目的 黄芩是具有多种药理作用的药用植物,其主要化学成分为黄酮类化合物,其中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和汉黄芩素是发挥药理作用的活性成分.文章概述了近五年来国内外有关黄芩中黄酮类活性成分制备工艺,并对黄酮类化合物的检测方法进行了总结,为全面开发利用黄芩提供参考.     

基于“成分-靶点-代谢”预测分析黄芩酒炙前后质量标志物

目的基于"成分-靶点-代谢"关系筛选黄芩酒炙前后质量标志物(Q-marker)。方法依据黄芩酒炙前后差异性化学成分,结合网络药理学与代谢组学,构建"差异成分-作用靶点-代谢组学"网络关系;将黄芩中黄酮苷类成分与苷元成分、差异成分与内源性代谢物进行相关性分析。挖掘生黄芩和酒黄芩Q-marker。结果整合网络药理学与代谢组学结果,预测分析得到黄芩苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷为生黄芩潜在Q-marker;黄芩素、汉黄芩素为酒黄芩潜在Q-marker。结论酒炙促进黄芩中苷元类活性成分的溶解和吸收是其炮制的重要机制。中药饮片炮制前后的差异鉴定、网络药理学及代谢组学的结合为发现和确认中药质量标志物提供思路和方法。     

黄芩苷研究现状及其镁盐研究前景

中药黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根,药用历史悠久,临床上主要用于肺热咳嗽,急性痢疾,肝火头痛等疾病。近年来国内外学者研究发现黄芩苷为黄芩中有效成分之一,其具有抗菌消炎,镇静降压,保肝利胆等多种药理作用。镁作为人体必须常量元素之一,对人体正常新陈代谢发挥重要作用。本文通过检索万方、知网和Pub Med数据库,查阅近年来黄芩苷和镁的药理作用及其制剂的相关文章。发现黄芩苷除了具有抗炎、抗病毒、抗氧化作用外,在治疗肝炎、哮喘方面作用显著,并且具有抗肿瘤,抗人类免疫缺陷病毒(HIV~(-1))活性作用,能促进体外胚胎发育,对脑缺血再灌注损伤、糖尿病肾病有保护作用。同时镁对先兆性流产、缺血再灌注损伤和肝损伤亦有保护作用。但有关黄芩苷的药代动力学研究显示,其水溶性差,绝对生物利用度低。为提高黄芩苷的生物利用度,研究人员开发了很多新型给药系统。而本课题组转换研究思路,前期研究已经证实黄芩苷在黄芩中的原本存在形式为黄芩苷镁盐。为探讨黄芩苷镁盐可能存在的药理作用及其制剂开发的可行性,本文对黄芩苷和镁的药理作用和作用机制作一简要概括。对黄芩苷镁盐的药理研究和制剂方向进行展望,以期为黄芩苷镁盐的研究提供参考,为黄芩苷镁盐的开发和临床应用奠定基础。     

黄芩属植物的药用价值研究

黄芩(Lamiaceae)植物种属众多,广泛分布于欧洲、北美和东亚,传统应用多具有清热燥湿、泻火解毒之功效。现有的化学成分研究表明,其中黄酮和二萜为其主要活性成分。近十几年,有大量体内体外药理实验对黄芩属植物单体化合物的活性或提取物组分的药效进行了筛选,黄芩属植物具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗血管生成、保肝、抗氧化、抗惊厥、抗菌抗病毒等活性,这些数据不仅支持了黄芩属植物的传统临床应用,而且也为从中开发新的药物打下了良好基础。     

黄芩主要黄酮成分的抗抑郁活性筛选

目的:对黄芩中4种主要黄酮成分进行抗抑郁活性筛选.方法:雄性ICR小鼠随机分为10组,分别为:空白对照组、阳性对照氟西汀组(20 mg·kg-1)、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和汉黄芩素治疗组.其中4种黄酮各自分为10 mg·kg-1和20 mg·kg-12个剂量组.连续ig给药7d.末次给药1h后,分别采用强迫游泳、悬尾和开场实验对小鼠进行行为学观察.结果:与空白对照组相比,20 mg· kg -1的黄芩苷、黄芩索、汉黄芩苷和汉黄芩素可分别将强迫游泳小鼠不动时间由(107.6±28.5)s缩短至(64.4±25.1),(73.2±30.B),(69.6±20.4),(79.7±32.6) s.并将悬尾不动时间由(85.2±27.3)s缩短至(43.1±16.4),(52.0±21.1),(48.3±25.9),(62.2±35.8)s,差异具有显著性意义,其中以黄芩苷和汉黄芩苷的作用尤为显著.另外,4种黄酮成分对小鼠的自发活动无明显影响.结论:4种黄酮成分均具有不同程度的抗抑郁活性,其中黄芩苷、汉黄芩苷的活性较强,这可能与这些药物在体内的代谢过程有关.     

基于HPLC特征图谱、UPLC-Q-TOF/MS定性及多成分定量的黄芩酒炙前后化学成分变化研究

目的比较黄芩酒炙前后化学成分变化,为建立全面的黄芩饮片质量评价方法提供参考。方法 HPLC法建立黄芩片、酒黄芩的特征图谱,并生成对照特征图谱,标定共有峰并进行相似度评价。采用UPLC-Q-TOF/MS定性分析黄芩酒炙前后化学成分,利用UPLC-TQMS对2种饮片中11种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、千层纸苷、野黄芩苷、芹菜素、高车前素、木犀草苷、白杨素)进行定量分析,并以含量为变量进行多元统计分析。结果建立了黄芩片、酒黄芩的特征图谱,标定9个共有峰,2种饮片相似度均在0.947以上。在黄芩饮片中,共发现50种成分,通过多级质谱数据分析,保留时间匹配,并结合对照品及数据库检索,鉴定了其中44种成分。UPLC-TQMS定量结果显示酒炙后黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量略有下降,黄芩素、汉黄芩素等黄酮苷元类成分含量稍有增加。经多元统计学分析,2种饮片有明显的分离趋势,载荷图结果表明黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸苷的含量差异可能是引起黄芩酒炙前后化学成分变化的主要因素。结论黄芩酒炙后没有新增或消失成分,但成分含量有所变化。所建立黄芩饮片的定性、定量方法重现性好,...     

黄芩中四种主要黄酮成分与环氧酶-2的分子对接研究

目的:黄芩中四种主要黄酮与COX-2进行分子对接。方法:采用软件Molegro Virtual Docker(MVD),以选择性COX-2抑制剂SC-558和6COX共结晶复合物作为受体模板,建立COX-2的活性位点,并对黄芩苷等四种黄酮进行分子对接。结果:黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素与6COX发生分子对接的MVD分值分别为-121.64KJ/moL、-124.76KJ/moL、-96.11KJ/moL和-96.68KJ/moL。黄芩苷、汉黄芩苷以及SC-558均能作用于以Leu352,Phe518,Gly526,Val523,Ala527和Ser353等氨基酸残基组成的活性位点。结论:黄芩苷等四种黄酮与COX-2能够成功进行分子对接,其对接位点信息有助于该类化合物抑制COX-2的活性机制的阐释。     

基于网络药理学的黄芩抗炎作用机制研究

目的运用网络药理学的方法探究黄芩抗炎的作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库搜索黄芩中的成分,结合"类药五原则"与"口服生物利用度30%"筛选黄芩活性成分。采用PharmM apper网络服务器预测其作用靶点,并采用Cytoscape 3.4.0软件构建黄芩活性成分-预测靶点网络。在TTD数据库中以"Anti-inflammatory"为关键词搜索抗炎靶点,使用String数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用分析,构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,并将其与活性成分-预测靶点融合,获得黄芩活性成分的抗炎作用靶点。使用DAVID数据库对黄芩抗炎作用靶点进行KEGG通路富集分析,以探究黄芩抗炎的作用机制。结果获得黄芩中具有类药性、口服吸收良好的28个成分,包括黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等黄酮类成分,表小檗碱、黄连碱等生物碱类成分以及二氢木蝴蝶素等酚类物质。黄芩抗炎作用的主要靶点有丝裂原活化蛋白激酶14(MAPK14)、肿瘤坏死因子受体超家族成员1A(TNFRSF1A)、表皮生长因子受体(EGFR)、E-选择素(SELE)等。其中丹参素、表儿茶素、黄连碱等成分主要作用于MAPK14;红花素等作用于TNFRSF1A;二氢木蝴蝶素A、5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮、5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄烷酮、黄芩苷等成分主要作用于EGFR。KEGG分析得到与黄芩抗炎作用有关的通路11条,主要涉及肿瘤坏死因子信号通路、MAPK信号通路等。结论黄芩中的活性成分主要通过MAPK14、EGFR、TNFRSF1A、SELE等靶点抑制炎症因子的产生、抑制炎症因子与相应受体结合、阻断炎症反应的启动等,最终发挥抗炎效应。     

酒黄芩与生黄芩不同提取工艺对黄芩苷煎出量的影响

<正> 据文献记载黄芩的根为清热解毒常用中药,从中分离出的黄酮类化合物有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等20多种成分。其中黄芩苷是主要有效成分,具有抗菌、消炎作用。与黄芩中有效成分黄芩苷共存的有黄芩酶,其在适宜条件下可酶解黄芩中的苷,而导致黄芩苷含量下降。在制剂工艺中由此而导致的含量不合格屡见不鲜。为验证酒炙黄芩在制剂提取工艺中的投料方法,我们制备了酒黄芩、生黄芩热水投料、冷水投料的样品,采用高效液相色谱法对其黄芩苷含量进行了研究,为制剂中的煎煮工艺提供依据。