"人参-黄连"药对成分分析及对α-葡萄糖苷酶的影响

目的 检测分析人参、黄连有效成分及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用.方法 采用HPLC-MS联用法对人参黄连提取物进行成分的分析鉴定,并应用酶底物反应法对其主要成分进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验.结果 分别对人参提取物、黄连提取物进行检测分析,共鉴定出11个化合物,包括8个人参皂苷和3个生物碱,进一步选取了含量较高的3种人参皂苷和2种生物碱进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验,结果表明,人参皂苷和生物碱都是有效的潜在降糖成分,但黄连生物碱具有明显的抑制作用,而人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2和人参皂苷Re对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较差.结论 本研究初步分析了人参黄连降糖的活性成分,证实了参连饮在实际应用中的可行性和可靠性.     

单因素考察人参黄连药对有效组分配伍对α- 萄糖苷酶的影响

目的:人参黄连药对有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较.方法:运用单因素考察方法,制备不同比例人参黄连药对有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50进行评价,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响.结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷16:4配伍时作用最佳(IC50=1.220 9 mg/mL).结论:人参黄连药对有效组分配伍时具有协同作用,为合理开发人参黄连药对治疗糖尿病提供科学依据.     

滇黄精及其活性成分群对α-糖苷酶活性抑制作用研究

目的:探讨滇黄精及其活性成分群对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,研究滇黄精不同提取成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:滇黄精及其不同提取物对α-葡萄糖苷酶都具有一定的抑制作用,其中小剂量的滇黄精总皂苷抑制率最明显,抑制率为34.2%;滇黄精生水提液次之,抑制率为27.7%;而其制水提液及其总多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用不明显。结论:滇黄精总皂苷具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为滇黄精降糖活性的主要物质基础。     

苦瓜根总皂苷的提取及其对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的研究

目的研究了苦瓜根总皂苷的提取工艺及其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法以人参皂苷Rb1为对照,采用分光光度法对苦瓜根总皂苷的含有量进行定量分析,通过正交试验L16(45)对其进行以提取温度、浸泡时间、乙醇体积分数和料液比为考察因素的工艺优化试验,同时对最优条件下制备得到的总皂苷进行了α-葡萄糖苷酶的抑制活性实验。结果在浸提温度40℃,浸提时间6 h,乙醇体积分数70%及料液比1∶5的最佳提取条件下,苦瓜根总皂苷的提取率为2.3%,纯度达98%,而且对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用,IC50为1 538μg/m L。结论通过正交试验得到了苦瓜根总皂苷的最佳提取工艺,而且其对α-葡萄糖苷酶表现出抑制作用,显示出一定的降糖活性。     

中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选

目的:从中药提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性因子。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法 PNPG法,以阿卡波糖为阳性对照,对采取不同提取方法制备得到的多糖,生物碱,黄酮和皂苷类化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:党参多糖和桑白皮黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制效果较好,接近阿卡波糖,党参皂苷次之,其余组分活性微弱或无活性。结论:本实验为今后进一步从党参和桑白皮中分离纯化出高活性的α-葡萄糖苷酶抑制活性因子提供了科学依据。     

三清降糖方的药效物质基础研究

目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13);葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法：制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果：各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8：2配伍时作用最佳（IC50=1．2209mg·mL^-1）。结论：有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响△

目的:参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法:制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8:2配伍时作用最佳(IC50=1.2209mg·mL-1)。结论:有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：研究大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶(EC3．2．1．20)的抑制作用。方法：以C18反相柱层析和高效液相色谱法从大豆胚轴分离大豆皂苷，比色法测定大豆皂苷单体对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果：大豆皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用，且表现为非竞争性抑制作用。其中B类、E类和DDMP皂苷的抑制作用为最强，其半抑制浓度(IC50)值为10-40μmol／L；A类皂苷的抑制作用则较弱。结论：大豆皂苷是α-葡萄糖苷酶抑制剂，经常食用可能有助于延缓糖尿病患者餐后血糖的持续升高。     

基于分子对接预测黄芩-黄连药对抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分

目的采用分子对接技术研究黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为黄芩-黄连药对治疗2型糖尿病提供理论基础。方法运用SystemsDock WebSite平台,将中药系统药理学分析平台(TCMSP)中筛选出的黄芩、黄连的化学成分与α-葡萄糖苷酶进行分子对接,以pKd/pKi为评分标准,预测出黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果 40个活性成分与α-葡萄糖苷酶分子对接后,其中8个活性成分与α-葡萄糖苷酶具有较强的结合活性,以槲皮酮、槲皮素、去甲汉黄芩素、黄芩素、黄烷酮、广玉兰内酯、二氢黄芩苷、红花定的结合活性较高。结论分子对接可虚拟预测出黄芩-黄连药对黄酮类化学成分具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,为后期化学结构改造、开发新药提供理论依据。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

治疗糖尿病的中药主要成分及作用机制研究概述

对中药降血糖作用的研究结果表明:①中药降糖成分主要有多糖、黄酮、生物碱和皂苷等。②中药降糖的机制主要有促进胰岛素的分泌;拟胰岛素样作用;拮抗升血糖激素;增加胰岛素敏感性;抑制α-葡萄糖苷酶活性;抑制醛糖还原酶活性,抑制蛋白质的非酶糖基化等。