5-氟尿嘧啶衍生物-稀土配合物的合成及抗肿瘤活性

目的：合成了一种新的稀土配合物[Nd（C20H15FN2O4）2Cl·H2O]·7H2O,并研究其抗肿瘤活性。方法：通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、核磁共振氢谱和热重-差热分析,确定了该类配合物的化学组成。采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定了配体N1,N3-双邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶（DTFu）及配合物对HepG2肝癌细胞株和ZR-75-30人乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性,流式细胞术检测肿瘤细胞周期。结果：DTFu及其钕配合物对两种细胞株均有明显抑制增殖的能力,且钕配合物抗肿瘤活性明显强于配体。结论：配合物通过抑制细胞进入S期,影响肿瘤细胞内DNA的复制和合成,从而使细胞在G1期堆积,最终抑制肿瘤细胞的增殖。     

槲皮素稀土铕、镝配合物的合成光谱分析与抗肿瘤活性

摘要:目的:研究稀土离子Eu3+、Dy3+与槲皮素配合物的合成及抗肿瘤活性.方法:应用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱确定配合物的组成和结构,同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性.结果:配合物的组成分别为EuC15H8O7Cl10·6H2O和DyC15H8O7Cl2·6...     

金雀异黄素衍生物与Nd3+配合物的合成、表征及抗肿瘤活性研究

目的:研究稀土离子Nd3+与金雀异黄素衍生物配合物的合成及抗肿瘤活性。方法:通过元素分析、摩尔电导、红外光谱和核磁共振氢谱分析,确定了配合物的组成和结构,同时采用四氮唑蓝(MTT)比色法测定了配体及配合物对ZR-75-30乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性。结果:配合物的组成为Na8[NdC18H12NO7Cl10].6 H2O。金雀异黄素衍生物及其钕配合物剂量依赖性地抑制ZR-75-30细胞的增殖,且钕配合物对细胞增殖的抑制率显著高于配体组。结论:配合物对ZR-75-30乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性明显强于配体。     

香豆素衍生物与Ce（Ⅲ）配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

目的：研究稀土离子Ce3＋与香豆素衍生物配合物的合成及抗肿瘤活性。方法：通过元素分析、摩尔电导、红外光谱和核磁共振氢谱分析,确定了配合物的组成和结构,同时采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定了配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果：配合物的组成为Ce（C10H3F3O4）Ac（H2O）6。香豆素衍生物及其铈配合物剂量依赖性地抑制HepG2细胞的增殖,且铈配合物对细胞增殖的抑制率显著高于配体组。结论：配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性明显强于配体.     

Study on Synthesis, Characterization and Anti-tumor Activity of Quercetin-3-sulphate Sodium

目的:研究槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性,并对槲皮素和槲皮素-3-硫酸酯钠的溶解度及其抗肿瘤作用进行对照比较.方法:以芦丁为原料,合成出槲皮素-3-硫酸酯钠,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等,确定其组成结构以及测定其溶解度.同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素及磺化产物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性.结果:槲皮素-3-硫酸酯钠在水中溶解度(15℃)是3.391 mg/mL,比槲皮素增大42.6倍.由于水溶性的增强,槲皮素-3-硫酸酯钠高浓度下对HepG2细胞抑制率显著高于槲皮索.结论:槲皮素-3-硫酸酯钠的水溶性提高,抗肿瘤作用明显.     

槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性研究

目的:研究槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性,并对槲皮素和槲皮素-3-硫酸酯钠的溶解度及其抗肿瘤作用进行对照比较。方法:以芦丁为原料,合成出槲皮素-3-硫酸酯钠,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等,确定其组成结构以及测定其溶解度。同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素及磺化产物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果:槲皮素-3-硫酸酯钠在水中溶解度(15℃)是3.391 mg/mL,比槲皮素增大42.6倍。由于水溶性的增强,槲皮素-3-硫酸酯钠高浓度下对HepG2细胞抑制率显著高于槲皮素。结论:槲皮素-3-硫酸酯钠的水溶性提高,抗肿瘤作用明显。     

以虫草素为配体的钌多吡啶（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

目的研究虫草素为配体的钌多吡啶（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性。方法以虫草素（3′-脱氧腺苷）为配体,合成了3种钌（Ⅱ）配合物[Ru（L）2（DOA）]Cl2（L=bpy,1;phen,2;dmbpy,3;DOA=3′-脱氧腺苷）,采用MTT法和流式细胞术分析体外抗肿瘤活性。结果 MTT法结果表明配合物1,2和3对皮肤癌细胞A375生长表现出明显的抑制作用,且其抗肿瘤活性优于配体虫草素;流式细胞分析结果表明,配合物1是通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。结论以虫草素为配体的钌多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性。     

3,5-二氨基苯甲酸缩邻香草醛席夫碱镉配合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成新的席夫碱配体及其金属配合物并对其抗肿瘤活性进行研究。方法合成了3,5-二氨基苯甲酸席夫碱配体及其Cd（Ⅱ）的配合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、热重分析及摩尔电导率等手段进行表征。通过细胞增殖分析、蛋白酶体活性分析、免疫蛋白印迹分析及细胞形态分析研究了配合物的体外抗肿瘤活性。结果制备了席夫碱配体L和配合物CdL,解析得其分子式分别为（C7H4N2O2）（C8H6O2）2和[Cd（C7H4N2O2）（C8H6O2）2]·2H2O。活性研究显示,CdL可以有效地抑制肿瘤细胞增殖且具有良好的蛋白酶体抑制活性,其IC50值为3.3μM;在设定的时间条件下,CdL对乳腺癌MDA-MB-231细胞蛋白酶体CT活性的抑制作用和细胞凋亡的诱导能力,均呈浓度和时间依赖方式;乳腺癌MDA-MB-231细胞比正常MCF-10A细胞对CdL的敏感性高得多。结论配合物CdL能够抑制肿瘤细胞内蛋白酶体CT活性,从而诱导肿瘤细胞凋亡,且对正常细胞的毒性较小。     

新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究

目的 设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物.方法 合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA).用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构.针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性.结果 该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol·L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强.结论 Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物.     

黄芪总皂苷抗肝癌活性的研究

目的 研究黄芪总皂苷的体内外抗肝癌细胞活性.方法 以人肝癌细胞株HepG2为模型,采用cellcounting kit-8(CCK-8)试剂盒检测黄芪总皂苷的体外抗肿瘤活性;以小鼠肝癌H22为移植性肿瘤模型,检测黄芪总皂苷的体内抗肿瘤活性.结果 在50、100mg/L时黄芪总皂苷对人肝癌细胞株HepG2增殖无明显抑制作用;在50、100mg/kg时,黄芪总皂苷对小鼠肝癌H22的抑瘤率分别为37.98％和46.63％.结论 黄芪总皂苷无明显体外抗人肝癌细胞活性,但体内抗人肝癌细胞活性较强.     

4-羟基-3-羧基苯甲醛水杨酰腙及其配合物抑菌活性初步研究

目的 研究配体4-羟基-3-羧基苯甲醛水杨酰腙(H2L)及其配合物的抑茵活性。方法 合成配体4-羟基-3-羧基苯甲醛水杨酰腙及其配合物，采用K-B法检测其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长抑制作用。结果 配体H2L及其金属配合物能抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长，形成抑菌环，尤其配体H2L形成抑菌环直径最大。结论 配体H2L及其金属配合物均有一定的抑菌作用，配体H2L的抑菌作用最强。     

槲皮素-钼配合物的分析

目的:合成槲皮素.钼配合物,推测配合物的结构.方法:将钼酸铵与槲皮素按物质的量比4:3配比,在温度30℃pH 2.0条件下作用6 h,合成槲皮质-钼配合物.通过元素分析、热分析、红外光谱、紫外光谱法测定配合物的结构和性质.结果与结论:紫外光谱显示在桂皮酰基处的3-羟基-4-酮基发生配合;红外光谱分析发现可能有水分子参与了配合;元素分析和热分析结果显示有11个H2O参与配合;等摩尔连续变化法和摩尔比法结果一致,确定槲皮素与钼是以物质的量比2:1配合.配合物化学式推测为C30H22O16Mo·11H2O.     

一些稀土元素与西佛碱水杨叉邻氨基苯酚配合物的研究

作者合成了西佛碱水杨叉邻氧基苯酚和某些稀土元素固态配合物,这些配合物的组成分别为 RE.HL.L(RE=Ce Pr Nd)和 R_(B2)L_3,(RE=La Sm Eu Gd Lu),根据元素分析,电导、红外光谱、核磁、电子光谱和荧光光谱对配合物进行了表征。     

2-甲氧基乙胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性

目的：研究以2-甲氧基乙胺为载体配基的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法：以K2PtCl4为原料，经多步反应合成目标配合物[(CH3OCH2CH2NH2)2Pt(Ⅱ)X2](其中X为氯离子、2-甲氧基乙酸根，或X2=草酸根、丙二酸根、1，1-环丁烷二羧酸根、dl-樟脑酸根和d-樟脑酸根)。测试了w-1、w-2对HL-60人白血病细胞、BEL-7402人肝癌细胞的体外抗肿瘤活性；w3-w7对A549人肺癌细胞的体外抗肿瘤活性。结果与结论：目标配合物结构经元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱和质谱确证。该系列配合物整体抗肿瘤活性效果一般，但是w-5的相对较好的活性结果暗示离去基团中插入醚键有助于提高铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性。     

地衣活性化合物C11H12O5体外抗肿瘤作用

目的 研究地衣活性化合物C11H12O5对人乳腺癌细胞株MCF-7、人肝癌细胞株HepG2及人肺腺癌细胞株A-549的体外抗癌作用, 观察其体外抗癌的剂量-效应关系和时间-效应关系.方法 采用体外细胞培养方式, 以MTT法检测OD值, 计算不同处理浓度和处理时间下肿瘤细胞的增殖抑制率.结果 化合物C11H12O5在剂量2、4、8、16和32μg/m L时, 对人乳腺癌细胞株MCF-7的抑制率分别为14.19%、13.84%、28.90%、59.50%、80.29%, IC50为12.43μg/m L;对人肝癌细胞株HepG2的抑制率分别为3.89%、11.09%、21.66%、46.27%、66.69%, IC50为18.88μg/m L;人肺腺癌细胞株A-549的抑制率分别为14.13%、11.09%、45.98%、86.19%、99.02%, IC50为6.21μg/m L.结论 地衣活性化合物C11H12O5对人乳腺癌细胞株MCF-7、人肝癌细胞株HepG2、人肺腺癌细胞株A-549均有显著体外抗肿瘤作用, 存在明显的剂量-效应关系, 其中A-549对该化合物最敏感.对A-549体外抑制作用时间-效应关系不明显.     

Dppz配体10,13-位由芳香基取代的新型单核钌配合物的合成

目的 本论文以1，10-邻菲罗啉（1，10-phenanthroline，phen）为辅助配体，在主配体联吡啶类（3，2-a：2'-3'-c）吩嗪[pyrido-（3，2-a：2'，3'-c）phenazine，dppz]的10，13-位分别引入噻吩、苯并噻吩、呋喃及苯并呋喃，设计并合成出对应4种新型单核二-（1，10-邻菲罗啉）-吡啶类（3，2-a：2'-3'-c）吩嗪合钌（Ⅱ）衍生物。方法 首先通过Suzuki偶联反应得到4种苯并噻二唑中间体，然后经CoCl₂催化、NaBH₄还原得到邻苯二胺类化合物，再经缩合反应得到对应的目标配合物。结果 苯并噻二唑中间体及对应的4种目标配合物通过磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱表征，紫外-可见吸收光谱进一步验证了目标配合物结构的正确性。结论 本论文通过多步反应合成出以1，10-邻菲罗啉为辅助配体，主配体dppz的10，13-位分别含有噻吩、苯并噻吩、呋喃及苯并呋喃的4种新型单核多吡啶钌配合物。紫外-可见吸收光谱实验表明尽管4种芳香取代基结构有差异，对应苯并噻二唑中间体和钌配合物的吸收光谱相似。     

CyclinE干扰RNA对肝癌HepG2细胞增殖和蛋白质组的影响

目的:研究siRNA对HepG2细胞株cyclinE表达的抑制及细胞生长的影响,并用双向凝胶电泳和质谱技术分析鉴定转染前后细胞内差异表达的蛋白质.方法:构建质粒表达载体pU6-cyclinE-shRNA,稳定转染肝癌HepG2细胞株,获得HepG2-cyclinEshRNA细胞系,RT-PCR检测cyclinE mRNA表达,MTT测定细胞的增殖活性,流式细胞仪检测细胞周期.裂解、抽提HepG2-cyclinEshRNA细胞和Cl期肝癌HepG2细胞全蛋白,用双向电泳技术进行分离后.用Proxpress2D分析软件对两组细胞全蛋白质表达谱进行差异分析,并应用MALDI-TOF-MS和数据库搜索鉴定差异显著的蛋白点.结果:HepG2-cyclinE-shRNA细胞与转染空质粒HepG2细胞和未转染的HepG2细胞相比,生长速度减慢,出现G0/G1期细胞增多,C2/M和S期细胞减少.双向电泳后软件分析G1期肝癌HepG2细胞株平均检测到435±51(n=3)个蛋白点,HepG2-cyclinEshRNA细胞376±44(n=3)个,匹配分析,筛选出两组间差异6倍及以上且出现频率大于等于50%的蛋白点20个.应用质谱鉴定出角蛋白19、波形蛋白、神经多肽113等8个G1期HepG2细胞高表达蛋白点.结论:在HepG2细胞株中,导入eydinE干扰RNA,可有效抑制cyclinE的表达,进而使细胞增殖减缓,逆转其恶性表型.两组细胞蛋白质谱有明显差异,鉴定出G1期HepG2细胞高表达蛋白点8个,这些蛋白的高表达引起肿瘤的基因修饰异常、分化异常、增殖紊乱,肿瘤侵袭转移.     

槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。     

柚皮苷-稀土配合物的合成及抗肿瘤活性的研究

目的:研究柚皮苷-稀土配合物的抗肿瘤活性及其在脐橙中能否自然生成。方法:合成了Pr-柚皮苷配合物和Y-柚皮苷配合物并对其进行了结构表征;用噻唑蓝(MTT)还原法测试上述配合物对肺癌细胞95-D、肝癌细胞Hep G-2和乳腺癌细胞ZR-75-30的抑制作用;模拟在脐橙自然生长p H及温度下稀土-柚皮苷配合物的生成。结果:Pr-柚皮苷配合物和Y-柚皮苷配合物中稀土离子与柚皮苷的络合比例为1∶1;Y-柚皮苷配合物对肺癌细胞95-D有抑制作用;在室温下,p H=5.57时,Y3+与柚皮苷发生配位。结论:在脐橙果皮中存在具有抗肿瘤活性的Y-柚皮苷配合物。     

VO(Ⅱ)席夫碱配合物催化活性的研究

目的研究4种N,N-二(取代亚水杨基)-2,6-吡啶二氨合钒氧(Ⅱ)席夫碱配合物催化苯乙烯环氧化反应的催化活性.方法N2保护下,H2O2为氧源,VO(Ⅱ)席夫碱配合物为催化剂,25℃下苯乙烯发生环氧化反应;气相色谱法分离环氧化反应产物,标准样品定性、内标法定量测定.结果产物中有环氧化产物苯基环氧乙烷,催化剂苯环上有取代基的环氧化物产量高,取代基在5-位上的比在3-位上的环氧化物产量高.结论VO(Ⅱ)席夫碱配合物具有催化苯乙烯环氧化反应的催化活性;催化剂苯环上有取代基,对反应的活性和选择性有明显的影响、配体的空间构型对反应也有重要影响.