甘草酸二铵微乳制备工艺研究

目的制备甘草酸二铵口服油包水型微乳。方法选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂与不同的油相,采用伪三元相图法筛选微乳处方,研究表面活性剂、助表面活性剂及油相等因素对微乳区形成大小的影响,考察了甘草酸二铵微乳的稳定性。结果油包水型微乳的优化处方为Volp-5、异丙醇、油酸乙酯、水。实验结果表明甘草酸二铵微乳稳定性良好。结论油包水型微乳可作为水溶性药物甘草酸二铵新剂型载体,质量稳定,易于制备。     

纳米乳在药剂学中的研究及应用进展

纳米乳作为一种新型纳米载药系统,由于粒径小、黏度低,可提高难溶性药物的溶解度及生物利用度而显示出优越的载药效果,并可改变难溶性药物临床应用剂型较少的现状.该文阐述了纳米乳与微乳、常规乳液的差异;分析了影响纳米乳性质的关键因素,包括组分的选择、温度和pH以及制备方法;展示了纳米乳多元化的给药途径;列举了国内外纳米乳上市产...     

9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学

 目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.     

非离子型表面活性剂微乳的基础研究

目的：研究非离子型表面活性剂微乳的形成及其影响因素。方法：通过滴定法绘制拟三元相图。分别考察表面活性剂,且表面活性剂,油相及添加剂对微乳区的影响。结果：表面活性剂的HLB值,助表面活性剂的碳链长度,表面活性剂和助表面活性剂的质量比（Km),油相的结构,水相中添加剂的变化及温度的变化对微孔的形成均有影响。结论：在合适的条件下,应用非离子型表面活性剂能够制成药用微乳载体。     

紫杉醇微乳抗肿瘤作用的研究

目的采用薏米仁油研制紫杉醇微乳,评价其抗肿瘤作用。方法采用聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）和薏米仁油,制备紫杉醇微乳,并测定其Zeta电位和粒度分布。评价紫杉醇微乳对小鼠的急性毒性及其抗肿瘤作用。结果紫杉醇微乳粒径为112.6±2.5nm,Zeta电位为-32.4±3.5mV。在本实验条件下,紫杉醇微乳显著降低了紫杉醇的急性毒性,紫杉醇和薏米仁油具有显著的协同抗肿瘤作用（P〈0.01）。结论我们制备的紫杉醇微乳有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。     

口腔粘膜粘附给药系统的研究进展

口腔粘膜粘附给药系统是近年来发展的一种新型生物粘附给药系统，是近年来药剂学的研究热点，它利用粘附性的聚合物为载体，通过载体的生物粘附作用，延长制剂在口腔的滞留时间而发挥局部疗效和全身治疗作用，可以避免药物在胃肠道降解和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，同时具有绥释和定位的优点，具有广阔的应用前景。本文根据国内外有关口腔粘膜粘附给药制剂的现状及研究动态，对口腔粘附给药系统研究中的药物吸收特点、粘附剂的选择、剂型及发展趋向等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。     

固体脂质纳米粒研究新进展

目的综述固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、归纳和整理。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点，其中以高压乳匀法（HPH）和微乳化法被推崇。调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线。结论固体脂质纳米粒是一种性能优异、有发展前景的新型给药系统。     

载药脂肪乳的研究进展

脂肪乳剂作为药物载体具有降低药物的毒性或刺激性、靶向性或淋巴系统分布性、提高药物溶解度、工艺与质量的可控性等优点,作为新型给药系统近来受到广泛关注。本文从分类、制备工艺和给药途径上综述了载药脂肪乳的进展。     

微乳口服给药系统的研究进展

微乳(microm mulsion,ME)的概念是由Hoar和Schul-man[1]在1943年引入的,是指乳滴直径介于0.05～0.1 μm的乳剂,是两种互不相溶的液体按一定比例,在表面活性剂存在下形成的光学上各向同性、无色透明或半透明的分散体系.     

桦木酸微乳的组成研究

目的研究桦木酸微乳的配方组成，并评价其质量。方法通过滴定法绘制三元相图，筛选微乳配方组成；建立桦木酸的HPLC测定法；考察微乳对桦木酸的增溶作用，及室温、40℃、光照条件下放置10d的稳定性。结果Cremophor RH40和Tween80均可形成微乳，随着Km（表面活性剂／乙醇的重量比）的增大，微乳区也增大，油相十四酸异丙酯和十六酸异丙酯对微乳区的影响不大，微乳在室温、40℃和以及光照的条件下一直呈澄清透明状态，说明微乳在这些条件下稳定。结论优选的最佳配方组成为Tween80-乙醇-十四酸异丙酯一水的比例为5：5：3：8．6。     

胰岛素经眼给药的药物代谢动力学

用国产胰岛素在54只新西兰大耳白家兔体内观察其经眼给药后药物代谢动力学特征。结果表明：分子量约为6000的胰岛素滴眼后能有效地进入血液循环，体内药物动力学为开放性一级动力学一房室模型。消除半衰期为40-60min，与静脉注射相比，消除半衰期明显延长，达峰时间为20-50min。金属络合剂EDTA对胰岛素的经眼吸收有促进作用，经眼给药后体内药物的浓度呈现出剂量依赖性。     

不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响

 目的 考察微乳、微囊、脂质体不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量.结果 在体外经皮释放试验中,扑热息痛经皮制剂的不同给药载体经皮吸收效果差异明显,不同给药载体经皮吸收试验的体外渗透参数表明,脂质体和微囊的经皮吸收效果明显优于微乳,差异有统计学意义(P<0.05).结论 微囊更适宜作为扑热息痛经皮制剂的给药载体.     

胸腺五肽微乳的处方筛选及质量评价

目的对胸腺五肽反相微乳处方进行筛选并予以评价。方法采用Km值滴定法（Km=m乳化剂∶m助乳化剂）绘制反相微乳各体系的伪三元相图,考察亲水疏水平衡值（hydrophile-lipophile balance number,HLB）、Km值、表面活性剂、助表面活性剂、油相等对反相微乳形成区域及最大载水量的影响,最终确定处方。结果通过绘制伪三元相图,确定微乳的最终处方为油相∶大豆磷脂∶助表面活性剂∶水相=4∶1.67∶3.33∶1,该体系具有较大的W/O型微乳区域及载水量,可将胸腺五肽包裹于水相。结论 Km值、助表面活性剂、油相、表面活性剂对于反相微乳的形成均有影响,在制备过程中应考虑各因素的优化,制得的微乳质量评价符合要求。     

以大分子为载体的靶向药物的药代特点

以大分子为载体的靶向药物在体内的处置,对于其药效的发挥是很重要的。本综述经对文献的分析,与大分子载体的一般药代动力学特点相比较,归纳出以大分子为载体的靶向药物的特点。结果表明：其体内药代性质可用清除率理论来分析。糖受体—糖基化大分子及抗体—抗原的相互作用,也可用具有饱和过程的药代模型来分析。另外,有许多因素可影响靶向药物的药代动力学性质     

鼻用黄芩苷乳剂的制备

目的确定鼻用黄芩苷乳剂处方及制备工艺。方法以黄芩苷亚微乳的稳定性为主要评价指标,对黄芩苷亚微乳的制备过程中主要工艺因素及处方因素进行了研究。结果黄芩苷亚微乳在pH值5.0,温度：40℃,以800 bar的压力,高压均质6~10次条件下可以得到粒径在200 nm左右、且分布较均匀的乳剂。结论该法研制鼻用黄芩苷乳剂性质稳定,可行。     

药物制剂的发展动态

药物是以制剂的形式用于治疗、预防和诊断疾病的 ,而制剂的有效性、安全性、合理性和精密性则反映了医药的水平 ,决定了用药效果。药物经简单加工供口服与外用的膏丹丸散属于第 1代剂型 ,药物活性较低。随着临床用药的需要 ,给药途径的扩大和工业的机械化和自动化 ,产生了片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂 ,这属于第 2代剂型 ,药物活性有了很大的提高 ,目前已在临床上广泛应用 ,随着科学技术的飞速发展 ,各学科之间相互渗透 ,相互改进 ,新辅料、新材料、新设备、新工艺不断涌现 ,大大促进了药物剂型的发展和完善。自 2 0世纪 90年代以来 ,为了…     

儿童用药“四准确”

准确的药物要准确判断儿童病情，明确用药指征，掌握药物的特性、作用机制、毒副作用及禁忌证，准确慎重地选择药物。临床统计表明，儿童用药的品种、数量往往与药物的不良反应成正比，故应遵守“可用一种药物就不用两种药物”的原则。应根据病人的实际情况选用药物，不可乱用。尤其要注意不能滥用抗生素，以避免细菌抗药性的产生。此外，一些对儿童生长发育有害的药物要慎用或禁用。准确的剂量儿童药物剂量计算方法包括体重法、体表面积法、折算法、年龄计算法等，可根据具体情况适当选择。对于新生儿，一般药物剂量应偏小；对于有严重肝、…     

基于文献检索下的抗生素致药物热发生特点分析

目的:通过文献检索系统评价方式分析抗生素致药物热发生的特点,为临床及时诊断抗生素致药物热提供依据.方法 以手动检索方式检索2010年1月～2016年12月的中英文数据库,严格按照纳入排除标准赛选文献98篇、120例药物热患者,使用Excel表格对文献数据进行提取并分析.结果:本研究对120例药物热发生的结果显示,呼吸系统疾病、血液系统疾病及泌尿系疾病患者药物热发生率最高,其中呼吸系统疾病最为多见;静脉给药、肌肉注射及口服给药三种用药途径是发生药物热的主要方式,其中,静脉给药方式最易发生药物热;发生药物热的抗生素以头孢菌类最为常见,其次是青霉素类和大环内酯类.结论:抗生素治疗感染性疾病发生药物热较为多见,临床医生应掌握药物热发生特点及主要症状,及早发现及时防治,避免过度使用抗生素及延长住院时间,从而减少医疗支出.同时,临床药师应积极参与会诊、协助决策,保障临床用药更加合理安全、经济有效.     

可生物降解微球在蛋白类药物投递中的应用

蛋白类药物的应用一直因制备工艺复杂、投递效率低、生物利用度差等诸多原因而受到限制，其中给药途径最为关键。近年来，可生物降解微球以可降解性、药物缓释及靶向等诸多优点为解决上述问题提供了新的思路。本文对可生物降解微球的材料分类、蛋白药物中的应用及对蛋白稳定性影响等方面进行了总结。     

抗菌药物PK/PD参数对优化抗菌药物给药方案的进展

抗菌药物广泛应用于治疗各种细菌感染,许多新药的上市为临床同种感染的治疗提供了多项选择。但是,随着多次药物使用后,会产生药物敏感性下降甚至出现耐药性,导致一些抗菌药物疗效降低的情况,这些成为临床治疗上一个棘手问题,并且对微生物生态学和公共卫生产生了重大的威胁[1,2]。药代动力学（pharmaco kineties,PK）,主要针对机体对药物作用动态变化的研究。