阿齐沙坦油水分配系数的测定

目的 测定阿齐沙坦的油水分配系数。方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,以正辛醇-磷酸盐缓冲液作为分散系统,摇瓶法作为测定方法,照紫外-可见分光光度法（《中国药典》2010年版附录ⅣA）进行测定。通过阿齐沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 在正辛醇-磷酸盐缓冲液体系中,pH＝3.0时阿齐沙坦的油水分配系数为3.78,pH＝7.0时阿齐沙坦的油水分配系数为?0.30。结论 应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定阿齐沙坦的油水分配系数,并由此推测其体内过程。     

氢溴酸沃替西汀油水分配系数研究及其片剂的一致性评价

目的 测定氢溴酸沃替西汀油水分配系数并对其片剂进行一致性评价。方法 模拟体内环境配制不同pH的缓冲液(或水溶液),以正辛醇-缓冲液(或水溶液)为分散系统,摇瓶法作为测定方法,采用高效液相色谱法进行测定。通过氢溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,并对比测定氢溴酸沃替西汀片剂(自制片、原研片)中氢溴酸沃替西汀的油水分配系数。结果 在正辛醇-缓冲液(或水溶液)体系中,pH=1.0时氢溴酸沃替西汀的油水分配系数为2.20;pH=4.5时为2.18;pH=6.8时为0.823;在水中时为0.657。结论 采用摇瓶-高效液相色谱法能够准确测定氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,为预测体内吸收过程提供依据。并且氢溴酸沃替西汀自制片和原研片中氢溴酸沃替西汀油水分配系数结果一致。     

pH值对吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物表观油水分配系数的影响

目的测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响。方法用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表观油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量。结果 25℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在pH为4时其表观油水分配系数最大。结论盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数与介质的pH和结构改造中引入基团的极性等因素有关。     

芒果苷油水分配系数的测定

目的 测定芒果苷在正辛醇-水系统中的油水分配系数,考察系统中pH对油水分配系数的影响.方法 采用HPLC 法测定芒果苷的含量,并采用摇瓶法测定芒果苷在不同pH的正辛醇-水中的油水分配系数.结果 芒果苷在pH为1.32、2.52、3.32、4.50、6.86、7.40、8.01时,油水分配系数平均值分别为2.234、2....     

HPLC法测定苜蓿素的表观油水分配系数

目的:测定苜蓿素在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定苜蓿素的浓度,使用Hypersil ODS色谱柱(5μm,4.6 mm×200 mm),以甲醇-水(65∶35)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长270 nm,摇瓶法测定苜蓿素的表观油水分配系数。结果:苜蓿素的表观油水分配系数log P=1.66。结论:以HPLC法测定苜蓿素的表观油水分配系数简便、快捷。     

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础。方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数。结果 32℃延胡索乙素在pH7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22165.21mg/L、69653.86mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12。结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力。     

pH值对盐酸小檗碱表观油水分配系数的影响

目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0～10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0～8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。     

HPLC法测定川芎嗪的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定川芎嗪在水、常见非水溶媒和缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定川芎嗪的平衡溶解度,采用摇瓶法测定表观油水分配系数。结果 25℃川芎嗪在水、甘油、甲醇、乙醇和正辛醇中平衡溶解度分别为5.09、31.98、507.39、338.79和58.89mg.mL-1;37℃川芎嗪在正辛醇-水表观油水分配系数为18.27(lgPapP=1.26),在正辛醇-pH5.0磷酸缓冲溶液中表观油水分配系数较大,P=26.21(lgPapP=1.42)。结论川芎嗪微溶于水,略溶于甘油,易溶于甲醇、乙醇,能溶于正辛醇;川芎嗪在肠道不同部位溶散情况略有差异,由大到小顺序为:十二指肠>回肠>空肠>结肠。     

VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察

目的：测定VBE-1的平衡溶解度和表观油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据。方法：采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性。结果：VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为（677.47±48.09）g·L^-1。在pH4.0~8.0范围内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势。pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应。结论：VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作。     

KB-508油水分配系数的测定

目的 建立KB-508油水分配系数(logP)的测定方法.方法 以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法;使用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定分配平衡后水相中药物的浓度,计算KB-508的logP.结果 当水相分别为水、0.1 mol·L-1盐酸和pH6.8的磷酸盐缓冲液时,其logP分别为-0.93、-1.58和3.90.结论 KB-508是一个脂溶性较强的碱性药物,其主要吸收部位可能在小肠.     

高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数

目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数。结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大;油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强。结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响;本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程。     

黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定

目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。     

基于HPLC法测定醋酸甲羟孕酮的平衡溶解度与油水分配系数

目的对醋酸甲羟孕酮(MPA)在不同溶剂中的平衡溶解度及其在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数进行测定。方法采用HPLC法测定MPA的质量浓度,测定MPA在水、有机溶剂、缓冲溶液和加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法结合HPLC法测定MPA在正辛醇-缓冲液体系中的质量浓度,从而计算油水分配系数。结果 37℃时,MPA在蒸馏水和丙酮中的平衡溶解度分别为0.52±0.04和238.70±0.47μg·mL~(-1);在体积分数为90%的乙醇溶液中的平衡溶解度最大;在加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度增大;在水中的表观油水分配系数为1.99(lgP=0.30),脂溶性较强;在pH值为1.2~6.8的缓冲溶液中,平衡溶解度随pH值的升高而减小,油水分配系数随pH值的升高而增大。结论该实验建立的测定方法可准确测定MPA的平衡溶解度和油水分配系数。     

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

双苯氟嗪的解离常数及油水分配系数的测定

目的：测定双苯氟嗪的解离常数（p鼠）和油水分配系数（1酽）。方法：采用非对数滴定法,以不同比例的乙醇．水（70：30、60：40、50：50、40：60,纠n为溶剂配制不同浓度（O．01、0．02、0．03mmol／L）的双苯氟嗪溶液,用盐酸溶液滴定,经数学计算推算出双苯氟嗪的pKb;以正辛醇．水为模拟系统,采用摇瓶法．紫外分光光度法测定油水分配平衡（正辛醇与水相体积比为1：l、1：3）后双苯氟嗪的浓度,计算双苯氟嗪的lgP。结果：双苯氟嗪的雠为8．11;正辛醇与水相体积比为1：1、1：3时双苯氟嗪的lgP分别为0．59±O．038、0．85±0．046。结论：双苯氟嗪属于脂溶性强的药物。     

雷公藤甲素及其氨基葡萄糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定

目的 测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数(pKTa).方法 采用平衡溶解度法、摇瓶法测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定雷公藤甲素-氨基糖结合物的解离常数.结果 雷公藤甲素的表观溶解度随pH的增加而增加,其表观油水分配系数随pH的增加而降低,但变化并不显著.雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物的表观油水分布系数随pH的增加而增加,在纯水中的表观溶解度为1.9325±0.1373 g,pKT =5.938 ±0.191.结论 雷公藤甲素是一个难溶性的亲脂性化合物,而雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物是一个弱碱性的亲水性化合物.     

蒙花苷溶解度及油水分配系数的研究

目的测定蒙花苷的溶解度及油水分配系数,为药物成药性评价及剂型设计提供依据。方法采用HPLC法测定蒙花苷在不同有机溶剂及不同pH值缓冲盐溶液中的平衡溶解度,并测定蒙花苷在高分子材料和表面活性剂中的溶解度;利用Molinspiration软件对蒙花苷的油水分配系数进行预测,并采用摇瓶-HPLC法测定药物在正辛醇-水、正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果蒙花苷在水中的平衡溶解度为0.059μg/mL,在碱性溶液中的溶解度有所增加;高分子材料和表面活性剂均可增加蒙花苷的溶解度,其中HP-β-CD的增溶作用最强,可增加214.6倍;lg蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-缓冲盐溶液中的P值在0.50～1.04,与计算机预测值0.513一致。结论蒙花苷不溶于水,脂溶性差,通过添加辅料,其溶解性有所提高。